INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 20 µg/dose: 1 dose inneh.: Lixisenatid 20 µg, glyserol 85%, natriumacetattrihydrat, metionin, metakresol, saltsyre og natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner
Voksne med diabetes mellitus type 2 for å oppnå glykemisk kontroll i kombinasjon med orale glukosesenkende legemidler og/eller basalinsulin, når disse, sammen med diett og mosjon, ikke gir adekvat glykemisk kontroll.Dosering
Voksne: Startdose: 10 µg 1 gang daglig i 14 dager. Vedlikeholdsdose: 20 µg daglig fra dag 15. Kombinasjonsbehandling: Dersom lixisenatid legges til metformin kan metformindosen beholdes uendret. Dersom lixisenatid legges til sulfonylurea eller basalinsulin, kan dosereduksjon av sulfonylurea eller basalinsulinet vurderes. Spesifikk blodglukosemonitorering kreves ikke ved bruk av lixisenatid, men kan være nødvendig for å justere dosen av sulfonylurea eller basalinsulin ved kombinasjonsbehandling. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved lett eller
moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR >30 ml/minutt). Anbefales
ikke ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt)
eller terminal nyresykdom. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Eldre ≥65 år: Dosejustering ikke nødvendig basert på alder.
Administrering: Injiseres s.c. i lår, abdomen eller overarm.
Skal ikke injiseres i.v. eller i.m. Administreres 0-60 minutter før måltid. Bør gis til samme måltid
hver dag. Dersom en dose ikke gis skal den injiseres 0-60 minutter
før neste måltid.
Forsiktighetsregler
Bør ikke brukes ved diabetes mellitus type 1. Bør ikke brukes til behandling av diabetisk ketoacidose. GLP-1-reseptoragonister er assosiert med risiko for akutt pankreatitt. Pasienten informeres om karakteristiske symptomer (vedvarende, sterke magesmerter). Seponering ved mistenkt pankreatitt. Dersom akutt pankreatitt bekreftes skal behandling ikke gjenopptas. Forsiktighet ved pankreatitt i anamnesen. Ikke undersøkt hos pasienter med alvorlige gastrointestinale sykdommer, inkl. alvorlig gastroparese, og bruk er derfor ikke anbefalt. Pasienten bør informeres om potensiell risiko for dehydrering pga. gastrointestinale bivirkninger, og bør rådes til å ta forholdsregler for å unngå væskemangel. Inneholder metakresol, som kan gi allergiske reaksjoner. Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. dose, dvs. så godt som natriumfritt. Brukt i kombinasjon med et sulfonylureapreparat eller basalinsulin skal pasienten rådes til å ta forholdsregler for å unngå hypoglykemi ved bilkjøring eller bruk av maskiner.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet.
Human risiko er ukjent. Dersom en pasient ønsker å bli gravid eller
blir gravid, bør behandlingen avsluttes.
Amming: Bør ikke brukes under amming.
Fertilitet: Dyrestudier har ikke indikert direkte skadelige
effekter.
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Gastrointestinale | |
Svært vanlige | Diaré, kvalme1, oppkast1 |
Vanlige | Dyspepsi |
Generelle | |
Vanlige | Kløe på injeksjonsstedet |
Hud | |
Mindre vanlige | Urticaria |
Immunsystemet | |
Mindre vanlige | Anafylaktisk reaksjon |
Infeksiøse | |
Vanlige | Cystitt, influensa, virusinfeksjon, øvre luftveisinfeksjon |
Muskel-skjelettsystemet | |
Vanlige | Ryggsmerter |
Nevrologiske | |
Svært vanlige | Hodepine |
Vanlige | Somnolens, svimmelhet |
Stoffskifte/ernæring | |
Svært vanlige | Hypoglykemi (ved samtidig bruk med et sulfonylureapreparat og/eller et basalinsulin) |
Vanlige | Hypoglykemi (ved samtidig bruk med kun metformin) |
Reaksjoner på
injeksjonsstedet: De fleste var av mild intensitet og førte
vanligvis ikke til seponering. Immunogenisitet: Dannelse av antistoff mot lixisenatid kan utvikles. Endringen i HbA1c fra
baseline er i studier den samme, uansett antistoffstatus. Ingen forskjell
i samlet sikkerhetsprofil hos pasienter med antistoff er sett, med
unntak av økning i forekomsten av reaksjoner på injeksjonsstedet.
De fleste av reaksjonene på injeksjonsstedet var milde, uansett antistoffstatus. Hjerterytme: Forbigående økning er sett. Allergiske reaksjoner
(f.eks. anafylaktisk reaksjon, angioødem og urticaria): Muligens
assosiert med preparatet. De fleste var av mild karakter. 1 tilfelle
av anafylaktoid reaksjon er rapportert.
Seponering: Insidensen for seponering pga. bivirkninger var 7,4%; de vanligste bivirkningene som førte til seponering var kvalme og oppkast. Se SPC for ytterligere informasjon om utvalgte bivirkninger.
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Gastrointestinale | Diaré, kvalme1, oppkast1 |
Nevrologiske | Hodepine |
Stoffskifte/ernæring | Hypoglykemi (ved samtidig bruk med et sulfonylureapreparat og/eller et basalinsulin) |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Dyspepsi |
Generelle | Kløe på injeksjonsstedet |
Infeksiøse | Cystitt, influensa, virusinfeksjon, øvre luftveisinfeksjon |
Muskel-skjelettsystemet | Ryggsmerter |
Nevrologiske | Somnolens, svimmelhet |
Stoffskifte/ernæring | Hypoglykemi (ved samtidig bruk med kun metformin) |
Mindre vanlige | |
Hud | Urticaria |
Immunsystemet | Anafylaktisk reaksjon |
Reaksjoner på
injeksjonsstedet: De fleste var av mild intensitet og førte
vanligvis ikke til seponering. Immunogenisitet: Dannelse av antistoff mot lixisenatid kan utvikles. Endringen i HbA1c fra
baseline er i studier den samme, uansett antistoffstatus. Ingen forskjell
i samlet sikkerhetsprofil hos pasienter med antistoff er sett, med
unntak av økning i forekomsten av reaksjoner på injeksjonsstedet.
De fleste av reaksjonene på injeksjonsstedet var milde, uansett antistoffstatus. Hjerterytme: Forbigående økning er sett. Allergiske reaksjoner
(f.eks. anafylaktisk reaksjon, angioødem og urticaria): Muligens
assosiert med preparatet. De fleste var av mild karakter. 1 tilfelle
av anafylaktoid reaksjon er rapportert.
Seponering: Insidensen for seponering pga. bivirkninger var 7,4%; de vanligste bivirkningene som førte til seponering var kvalme og oppkast. Se SPC for ytterligere informasjon om utvalgte bivirkninger.
Egenskaper
Klassifisering: Selektiv glukagonlignende peptid-1 (GLP-1)-reseptoragonist.
Virkningsmekanisme: GLP-1-reseptoren er målet for naturlig GLP-1,
et endogent inkretinhormon som forsterker glukoseavhengig insulinutskillelse
fra pankreatiske betaceller. Lixisenatid stimulerer insulinutskillelse
ved økt blodglukosenivå, men ikke ved normale nivåer, og dette reduserer
risikoen for hypoglykemi. Samtidig reduseres glukagonutskillelsen,
men ved hypoglykemi er den normale mekanismen for glukagonutskillelse
bevart. Forsinker magetømming og dermed postprandial hastigheten for
blodglukoseøkning. Forbedrer glykemisk kontroll via de umiddelbare
og vedvarende effekter av å senke både postprandiale og fastende glukosekonsentrasjoner
hos type 2-diabetikere.
Absorpsjon: Rask, upåvirket av dose. Median Tmax 1-3,5 timer. Ingen klinisk relevante forskjeller i absorpsjonshastigheten
ved administrering i mage, lår eller arm.
Proteinbinding: Moderat binding (55%) til plasmaproteiner.
Fordeling: Vd: Ca. 100 liter.
Halveringstid: Gjennomsnittlig terminal t1/2 ca.
3 timer og gjennomsnittlig tilsynelatende clearance ca. 35 liter/time.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Lyxumia, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
20 µg/dose | 2 × 14 doser (ferdigfylt penn) 467756 | Blå resept - | 829,40 | C |
Sist endret: 04.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
27.10.2020