Lyxumia

Antidiabetikum.

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 20 µg/dose: 1 dose inneh.: Lixisenatid 20 µg, glyserol 85%, natriumacetattrihydrat, metionin, metakresol, saltsyre og natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker.

Indikasjoner

Voksne med diabetes mellitus type 2 for å oppnå glykemisk kontroll i kombinasjon med orale glukosesenkende legemidler og/eller basalinsulin, når disse, sammen med diett og mosjon, ikke gir adekvat glykemisk kontroll.

Dosering

Voksne: Startdose: 10 µg 1 gang daglig i 14 dager. Vedlikeholdsdose: 20 µg daglig fra dag 15. Kombinasjonsbehandling: Dersom lixisenatid legges til metformin kan metformindosen beholdes uendret. Dersom lixisenatid legges til sulfonylurea eller basalinsulin, kan dosereduksjon av sulfonylurea eller basalinsulinet vurderes. Spesifikk blodglukosemonitorering kreves ikke ved bruk av lixisenatid, men kan være nødvendig for å justere dosen av sulfonylurea eller basalinsulin ved kombinasjonsbehandling.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon (Cl_CR >30 ml/minutt). Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl_CR <30 ml/minutt) eller terminal nyresykdom. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Eldre ≥65 år: Dosejustering ikke nødvendig basert på alder.

Administrering: Injiseres s.c. i lår, abdomen eller overarm. Skal ikke injiseres i.v. eller i.m. Administreres 0-60 minutter før måltid. Bør gis til samme måltid hver dag. Dersom en dose ikke gis skal den injiseres 0-60 minutter før neste måltid.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Bør ikke brukes ved diabetes mellitus type 1. Bør ikke brukes til behandling av diabetisk ketoacidose. GLP-1-reseptoragonister er assosiert med risiko for akutt pankreatitt. Pasienten informeres om karakteristiske symptomer (vedvarende, sterke magesmerter). Seponering ved mistenkt pankreatitt. Dersom akutt pankreatitt bekreftes skal behandling ikke gjenopptas. Forsiktighet ved pankreatitt i anamnesen. Ikke undersøkt hos pasienter med alvorlige gastrointestinale sykdommer, inkl. alvorlig gastroparese, og bruk er derfor ikke anbefalt. Pasienten bør informeres om potensiell risiko for dehydrering pga. gastrointestinale bivirkninger, og bør rådes til å ta forholdsregler for å unngå væskemangel. Inneholder metakresol, som kan gi allergiske reaksjoner. Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. dose, dvs. så godt som natriumfritt. Brukt i kombinasjon med et sulfonylureapreparat eller basalinsulin skal pasienten rådes til å ta forholdsregler for å unngå hypoglykemi ved bilkjøring eller bruk av maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kombinasjon med DPP-4-hemmere er ikke undersøkt. Skal ikke gis i kombinasjon med både basalinsulin og sulfonylureapreparat pga. risikoen for hypoglykemi. Forsinkelsen i magetømming som lixisenatid gir kan redusere absorpsjonshastigheten av orale legemidler. Pasienter som får legemidler med enten smalt terapeutisk område eller som krever nøye klinisk monitorering, må følges opp nøye, spesielt ved oppstart av lixisenatid. Disse legemidlene må tas på en standardisert måte i forhold til lixisenatid. Dersom slike legemidler skal tas til mat bør pasienten rådes til å ta dem til et måltid hvor lixisenatid ikke administreres, dersom mulig. Legemidler som må nå en minstekonsentrasjon for effekt, f.eks. antibiotika, bør tas minst 1 time før eller 4 timer etter lixisenatid. Enteroformuleringer med stoffer som nedbrytes i magesekken administreres 1 time før eller 4 timer etter lixisenatid. Dosejustering av paracetamol er ikke nødvendig, men forsinket T_max sees når paracetamol administreres 1-4 timer etter lixisenatid og bør tas hensyn til ved ønske om rask effekt. Dosejustering av warfarin er ikke nødvendig, men hyppig INR-monitorering anbefales ved oppstart eller seponering av lixisenatid.

Graviditet, amming og fertilitet

Anbefales ikke hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.

Graviditet: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Human risiko er ukjent. Dersom en pasient ønsker å bli gravid eller blir gravid, bør behandlingen avsluttes.

Amming: Bør ikke brukes under amming.

Fertilitet: Dyrestudier har ikke indikert direkte skadelige effekter.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Svært vanlige	Diaré, kvalme¹, oppkast¹
Vanlige	Dyspepsi
Generelle
Vanlige	Kløe på injeksjonsstedet
Hud
Mindre vanlige	Urticaria
Immunsystemet
Mindre vanlige	Anafylaktisk reaksjon
Infeksiøse
Vanlige	Cystitt, influensa, virusinfeksjon, øvre luftveisinfeksjon
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige	Ryggsmerter
Nevrologiske
Svært vanlige	Hodepine
Vanlige	Somnolens, svimmelhet
Stoffskifte/ernæring
Svært vanlige	Hypoglykemi (ved samtidig bruk med et sulfonylureapreparat og/eller et basalinsulin)
Vanlige	Hypoglykemi (ved samtidig bruk med kun metformin)

¹Vanligvis milde og forbigående og oppstod i løpet av de første 3 ukene etter behandlingsoppstart. Deretter ble de gradvis redusert i løpet av de påfølgende ukene.

Reaksjoner på injeksjonsstedet: De fleste var av mild intensitet og førte vanligvis ikke til seponering. Immunogenisitet: Dannelse av antistoff mot lixisenatid kan utvikles. Endringen i HbA1c fra baseline er i studier den samme, uansett antistoffstatus. Ingen forskjell i samlet sikkerhetsprofil hos pasienter med antistoff er sett, med unntak av økning i forekomsten av reaksjoner på injeksjonsstedet. De fleste av reaksjonene på injeksjonsstedet var milde, uansett antistoffstatus. Hjerterytme: Forbigående økning er sett. Allergiske reaksjoner (f.eks. anafylaktisk reaksjon, angioødem og urticaria): Muligens assosiert med preparatet. De fleste var av mild karakter. 1 tilfelle av anafylaktoid reaksjon er rapportert.

Seponering: Insidensen for seponering pga. bivirkninger var 7,4%; de vanligste bivirkningene som førte til seponering var kvalme og oppkast. Se SPC for ytterligere informasjon om utvalgte bivirkninger.

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale	Diaré, kvalme¹, oppkast¹
Nevrologiske	Hodepine
Stoffskifte/ernæring	Hypoglykemi (ved samtidig bruk med et sulfonylureapreparat og/eller et basalinsulin)
Vanlige
Gastrointestinale	Dyspepsi
Generelle	Kløe på injeksjonsstedet
Infeksiøse	Cystitt, influensa, virusinfeksjon, øvre luftveisinfeksjon
Muskel-skjelettsystemet	Ryggsmerter
Nevrologiske	Somnolens, svimmelhet
Stoffskifte/ernæring	Hypoglykemi (ved samtidig bruk med kun metformin)
Mindre vanlige
Hud	Urticaria
Immunsystemet	Anafylaktisk reaksjon

¹Vanligvis milde og forbigående og oppstod i løpet av de første 3 ukene etter behandlingsoppstart. Deretter ble de gradvis redusert i løpet av de påfølgende ukene.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Egenskaper

Klassifisering: Selektiv glukagonlignende peptid-1 (GLP-1)-reseptoragonist.

Virkningsmekanisme: GLP-1-reseptoren er målet for naturlig GLP-1, et endogent inkretinhormon som forsterker glukoseavhengig insulinutskillelse fra pankreatiske betaceller. Lixisenatid stimulerer insulinutskillelse ved økt blodglukosenivå, men ikke ved normale nivåer, og dette reduserer risikoen for hypoglykemi. Samtidig reduseres glukagonutskillelsen, men ved hypoglykemi er den normale mekanismen for glukagonutskillelse bevart. Forsinker magetømming og dermed postprandial hastigheten for blodglukoseøkning. Forbedrer glykemisk kontroll via de umiddelbare og vedvarende effekter av å senke både postprandiale og fastende glukosekonsentrasjoner hos type 2-diabetikere.

Absorpsjon: Rask, upåvirket av dose. Median T_max 1-3,5 timer. Ingen klinisk relevante forskjeller i absorpsjonshastigheten ved administrering i mage, lår eller arm.

Proteinbinding: Moderat binding (55%) til plasmaproteiner.

Fordeling: Vd: Ca. 100 liter.

Halveringstid: Gjennomsnittlig terminal t_¹/₂ ca. 3 timer og gjennomsnittlig tilsynelatende clearance ca. 35 liter/time.

Metabolisme: Elimineres via glomerulær filtrasjon, fulgt av tubulær reabsorpsjon og videre metabolsk nedbrytning som resulterer i mindre peptider og aminosyrer, som går inn i proteinmetabolismen igjen.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Skal ikke fryses. Plasseres ikke ved fryseboksen. Etter anbrudd: Holdbar 14 dager. Oppbevares <30°C.

Andre opplysninger

Blandbarhet: Skal ikke blandes med andre legemidler.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Lyxumia, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
20 µg/dose	2 × 14 doser (ferdigfylt penn) 467756		Blå resept -	829,40	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 04.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

27.10.2020

Abdomen (Bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

Anafylaktisk reaksjon (Anafylaksi, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

Clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

Cystitt (Blærekatarr, Urinblærebetennelse): Betyr generelt katarr i en blære, men det er i prinsippet alltid urinblæren det vises til. Hvilke symptomer som opptrer og hvordan de skal behandles, avhenger delvis av om det er mann eller kvinne som er rammet og delvis på om infeksjonen gjentar seg eller ikke. Symptomer kan være svie ved vannlating og hyppig vannlatingstrang. Sykdommen kan behandles med antibiotika.

Diabetes mellitus: Finnes som to typer: Type 1 (insulinavhengig diabetes; skyldes at bukspyttkjertelen har for lav eller manglende insulinproduksjon), og type 2 (skyldes delvis at bukspyttkjertelen har for liten evne til insulinproduksjon, og delvis insulinresistens)

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

HbA1c: HbA1c er en langtidsprøve som gjenspeiler det gjennomsnittlige blodsukkeret de siste 6-8 uker før prøvetakingen. Man måler den andel hemoglobin som har bundet sukker til seg. Norge gikk over til ny skala for HbA1c (fra % til mmol/mol) 30. september 2018. Konverteringskalkulator finnes på www.noklus.no

Hypoglykemi (Føling, Insulinføling, Lav blodglukose, Lav glukose i blod, Lavt blodsukker): Lav blodglukose. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

I.m. (Intramuskulær, Intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Influensa: Infeksjon i luftveiene forårsaket av influensavirus. Symptomer er smerter i muskler og ledd, hodepine, vondt i halsen, hoste, snue, kuldegysninger og feber.

Ketoacidose: Ketoacidose betyr at blodets surhetsgrad øker (pH i blodet synker), som følge av at antall ketonlegemer (stoffer/metabolitter som dannes ved fettforbrenningen) øker kraftig på kort tid. En sterk forsuring av blodet kan være livstruende.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

S.c. (Subkutan, Subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.

Somnolens (Søvnighet, Døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.