Antidiabetikum.

A10B J03 (Lixisenatid)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 20 µg/dose: 1 dose inneh.: Lixisenatid 20 µg, glyserol 85%, natriumacetattrihydrat, metionin, metakresol, saltsyre og natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Voksne med diabetes mellitus type 2 for å oppnå glykemisk kontroll i kombinasjon med orale glukosesenkende legemidler og/eller basalinsulin, når disse, sammen med diett og mosjon, ikke gir adekvat glykemisk kontroll.

Dosering

Voksne: Startdose: 10 µg 1 gang daglig i 14 dager. Vedlikeholdsdose: 20 µg daglig fra dag 15. Kombinasjonsbehandling: Dersom lixisenatid legges til metformin kan metformindosen beholdes uendret. Dersom lixisenatid legges til sulfonylurea eller basalinsulin, kan dosereduksjon av sulfonylurea eller basalinsulinet vurderes. Spesifikk blodglukosemonitorering kreves ikke ved bruk av lixisenatid, men kan være nødvendig for å justere dosen av sulfonylurea eller basalinsulin ved kombinasjonsbehandling.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR >30 ml/minutt). Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) eller terminal nyresykdom. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Eldre ≥65 år: Dosejustering ikke nødvendig basert på alder.
Administrering: Injiseres s.c. i lår, abdomen eller overarm. Skal ikke injiseres i.v. eller i.m. Administreres 0-60 minutter før måltid. Bør gis til samme måltid hver dag. Dersom en dose ikke gis skal den injiseres 0-60 minutter før neste måltid.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Bør ikke brukes ved diabetes mellitus type 1. Bør ikke brukes til behandling av diabetisk ketoacidose. GLP-1-reseptoragonister er assosiert med risiko for akutt pankreatitt. Pasienten informeres om karakteristiske symptomer (vedvarende, sterke magesmerter). Seponering ved mistenkt pankreatitt. Dersom akutt pankreatitt bekreftes skal behandling ikke gjenopptas. Forsiktighet ved pankreatitt i anamnesen. Ikke undersøkt hos pasienter med alvorlige gastrointestinale sykdommer, inkl. alvorlig gastroparese, og bruk er derfor ikke anbefalt. Pasienten bør informeres om potensiell risiko for dehydrering pga. gastrointestinale bivirkninger, og bør rådes til å ta forholdsregler for å unngå væskemangel. Inneholder metakresol, som kan gi allergiske reaksjoner. Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. dose, dvs. så godt som natriumfritt. Brukt i kombinasjon med et sulfonylureapreparat eller basalinsulin skal pasienten rådes til å ta forholdsregler for å unngå hypoglykemi ved bilkjøring eller bruk av maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kombinasjon med DPP-4-hemmere er ikke undersøkt. Skal ikke gis i kombinasjon med både basalinsulin og sulfonylureapreparat pga. risikoen for hypoglykemi. Forsinkelsen i magetømming som lixisenatid gir kan redusere absorpsjonshastigheten av orale legemidler. Pasienter som får legemidler med enten smalt terapeutisk område eller som krever nøye klinisk monitorering, må følges opp nøye, spesielt ved oppstart av lixisenatid. Disse legemidlene må tas på en standardisert måte i forhold til lixisenatid. Dersom slike legemidler skal tas til mat bør pasienten rådes til å ta dem til et måltid hvor lixisenatid ikke administreres, dersom mulig. Legemidler som må nå en minstekonsentrasjon for effekt, f.eks. antibiotika, bør tas minst 1 time før eller 4 timer etter lixisenatid. Enteroformuleringer med stoffer som nedbrytes i magesekken administreres 1 time før eller 4 timer etter lixisenatid. Dosejustering av paracetamol er ikke nødvendig, men forsinket Tmax sees når paracetamol administreres 1-4 timer etter lixisenatid og bør tas hensyn til ved ønske om rask effekt. Dosejustering av warfarin er ikke nødvendig, men hyppig INR-monitorering anbefales ved oppstart eller seponering av lixisenatid.

Graviditet, amming og fertilitet

Anbefales ikke hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.
Graviditet: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Human risiko er ukjent. Dersom en pasient ønsker å bli gravid eller blir gravid, bør behandlingen avsluttes.
Amming: Bør ikke brukes under amming.
Fertilitet: Dyrestudier har ikke indikert direkte skadelige effekter.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré (vanligvis milde og forbigående reaksjoner). Nevrologiske: Hodepine. Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi (ved samtidig bruk av sulfonylurea og/eller basalinsulin). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Dyspepsi. Infeksiøse: Influensa, infeksjon i øvre luftveier, cystitt, virusinfeksjon. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerte. Nevrologiske: Svimmelhet, somnolens. Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi (ved samtidig bruk med kun metformin). Øvrige: Kløe på injeksjonsstedet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Urticaria. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon. Utvalgte bivirkninger: Immunogenisitet: Dannelse av antistoff mot lixisenatid. Endringen i HbA1c fra baseline er i studier den samme, uansett antistoffstatus. Ingen forskjell i samlet sikkerhetsprofil hos pasienter med antistoff, med unntak av økning i forekomsten av reaksjoner på injeksjonsstedet. De fleste av reaksjonene på injeksjonsstedet var milde, uansett antistoffstatus. Hjertefrekvens: Forbigående økning. Seponering: Insidensen for seponering pga. bivirkninger var 7,4%.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning


Egenskaper

Klassifisering: Selektiv glukagonlignende peptid-1 (GLP-1)-reseptoragonist.
Virkningsmekanisme: GLP-1-reseptoren er målet for naturlig GLP-1, et endogent inkretinhormon som forsterker glukoseavhengig insulinutskillelse fra pankreatiske betaceller. Lixisenatid stimulerer insulinutskillelse ved økt blodglukosenivå, men ikke ved normale nivåer, og dette reduserer risikoen for hypoglykemi. Samtidig reduseres glukagonutskillelsen, men ved hypoglykemi er den normale mekanismen for glukagonutskillelse bevart. Forsinker magetømming og dermed postprandial hastigheten for blodglukoseøkning. Forbedrer glykemisk kontroll via de umiddelbare og vedvarende effekter av å senke både postprandiale og fastende glukosekonsentrasjoner hos type 2-diabetikere.
Absorpsjon: Rask, upåvirket av dose. Median Tmax 1-3,5 timer. Ingen klinisk relevante forskjeller i absorpsjonshastigheten ved administrering i mage, lår eller arm.
Proteinbinding: Moderat binding (55%) til plasmaproteiner.
Fordeling: Vd: Ca. 100 liter.
Halveringstid: Gjennomsnittlig terminal t1/2 ca. 3 timer og gjennomsnittlig tilsynelatende clearance ca. 35 liter/time.
Metabolisme: Elimineres via glomerulær filtrasjon, fulgt av tubulær reabsorpsjon og videre metabolsk nedbrytning som resulterer i mindre peptider og aminosyrer, som går inn i proteinmetabolismen igjen.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Skal ikke fryses. Plasseres ikke ved fryseboksen. Etter anbrudd: Holdbar 14 dager. Oppbevares <30°C.

Andre opplysninger

Blandbarhet: Må ikke blandes med andre legemidler.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Lyxumia, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
20 µg/dose2 × 14 doser (ferdigfylt penn)
467756
Blå resept
-
829,40C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 06.07.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

18.09.2017