Lovastatin

ratiopharm


Serumkolesterolsenkende middel, HMG-CoA-reduktasehemmer.

C10A A02 (Lovastatin)



TABLETTER 20 mg og 40 mg: Hver tablett inneh.: Lovastatin 20 mg, resp. 40 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 20 mg: Patentblått (E 131). 40 mg: Patentblått (E 131), kinolingult (E 104).


Indikasjoner

Reduksjon av forhøyet total- og LDL-kolesterolkonsentrasjoner i plasma i kombinasjon med kostholdsveiledning i tilfeller hvor pasienten har primær hyperkolesterolemi, og hvor omlegg av kosthold og andre ikke-farmakologiske tiltak har vist ikke å være tilstrekkelig. Reduksjon av forhøyet kolesterol i plasma ved kombinert hyperkolesterolemi og hypertriglyseridemi når forhøyet kolesterol i plasma er primær årsak for behandlingen.

Dosering

En kolesterolsenkende diett skal innføres før behandlingsstart og opprettholdes under behandlingen. Sekundær hyperkolesterolemi bør ekskluderes før behandlingsstart.
Hyperkolesterolemi: Vanlig startdose er 20 mg 1 gang daglig om kvelden. Dersom dosejustering er nødvendig, kan dosen økes med minst 4-ukers intervaller til en maks. dose på 80 mg daglig (som 1 enkeltdose om kvelden eller fordelt på 2 doser à 40 mg, 1 dose om morgenen og 1 dose om kvelden). Dersom LDL-kolesterolnivået faller under 1,94 mmol/liter (75 mg/dl) eller totalkolesterolnivået faller under 3,6 mmol/liter (140 mg/dl), bør dosen reduseres.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Siden lovastatin utskilles i liten grad renalt, vil dosejustering hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon vanligvis ikke være nødvendig. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml/minutt), bør behov for doser på over 20 mg/dag vurderes nøye og behandling bør startes med forsiktighet. Barn: Sikkerhet og effekt hos barn er ikke klarlagt. Eldre: Studie viser at sikkerhet og effekt hos pasienter >60 år synes å være lik med hva som er sett hos befolkningen i alminnelighet. Pasienter som får annen behandling samtidig: Se SPC.
Administrering: Tas om kvelden ved dosering 1 gang daglig og tas morgen og kveld ved dosering 2 ganger daglig. Skal tas med mat, enten før, sammen med eller etter måltidet. Unngå inntak av grapefruktjuice eller grapefrukt under behandling. Tablettene svelges hele med tilstrekkelig mengde vann. Skal ikke tygges. Kan knuses. Kan deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Aktiv leversykdom eller vedvarende forhøyede serumtransaminaser uten kjent årsak. Kolestase. Myopati. Samtidig behandling med potente CYP3A4-hemmere (f.eks. itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, hiv-proteasehemmere, delavirdin, erytromycin, klaritromycin, telitromycin og nefazodon). Graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Homozygot familiær hyperkolesterolemi: Effekten av lovastatin er redusert, forsiktighet utvises. Hypertriglyseridemi: Ikke indisert dersom hypertriglyseridemi er den primære årsaken for behandlingen, da lovastatin kun har moderat triglyseridsenkende effekt. Muskeleffekter/rabdomyolyse: Lovastatin kan forårsake myopati, karakterisert ved muskelsmerter, ømhet eller muskelsvakhet kombinert med økt CK (>10 ganger øvre normalgrense). Risikoen er økt ved høy HMG-CoA-reduktase-inhibitoraktivitet i plasma. Rabdomyolyse, med og uten sekundær akutt nyresvikt, inkl. fatale tilfeller er rapportert. Risikoen for myopati er doserelatert. Pasienten skal informeres om risikoen for myopati og instrueres i å straks rapportere uforklarlige muskelsmerter, ømhet eller muskelsvakhet. Behandlingen skal umiddelbart seponeres hvis myopati diagnostiseres eller mistenkes. CK-nivå >10 ganger øvre normalgrense indikerer myopati. I de fleste tilfellene forsvinner muskelsymptomene og de forhøyde CK-nivåene normaliseres ved seponering. Periodiske CK-målinger bør vurderes ved behandlingsstart og ved doseøkning. Behandlingen skal avbrytes midlertidig noen dager før større operasjoner og dersom større medisinsk eller kirurgisk hendelse inntreffer. Levereffekter: Økning i serumtransaminaser, vanligvis etter 3-12 måneders behandling. Leverfunksjonsprøver bør tas før behandlingsstart og når klinisk indisert, spesielt hos pasienter med leversykdom i anamnesen og/eller pasienter med høyt alkoholforbruk og hos alle pasienter hvor dosen er økt til ≥40 mg/dag. Ved transaminasestigning til 3 ganger øvre normalgrense bør fordelene med fortsatt behandling veies opp mot potensiell risiko. Måling av transaminasenivået gjentas umiddelbart, og ved vedvarende forhøyde eller stigende verdier, skal lovastatin seponeres. Lovastatin bør brukes med varsomhet til pasienter som inntar store mengde alkohol og/eller har hatt leversykdom. Nedsatt nyrefunksjon: Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml/minutt). Sekundær hyperkolesterolemi: I tilfelle av sekundær hyperkolesterolemi forårsaket av hypotyroidisme eller nefrotisk syndrom, skal først den underliggende sykdommen behandles. Interstitiell lungesykdom: Sjeldne tilfeller av interstitiell lungesykdom er rapportert, forsiktighet utvises. Diabetes mellitus: Statiner kan muligens gi behandlingstrengende hyperglykemi hos pasienter med høy risiko for fremtidig diabetes. Annet: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Immunmediert nekrotiserende myopati (IMNM) under og etter behandling med noen statiner, er rapportert. Forsiktighet utvises ved symptomer på IMNM; proksimal muskelsvakhet og forhøyet serumkreatininkinase, som vedvarer på tross av seponering av statinbehandling.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av gemfibrozil, andre fibrater og nikotinsyre (>1 g/dag) gir økt risiko for myopati. Risikoen for myopati øker ved samtidig behandling med potente CYP3A4-hemmere og behandling med lovastatin må seponeres så lenge behandling med potente CYP3A4-hemmere varer. Skal ikke brukes samtidig med systemiske formuleringer av fusidinsyre eller i løpet av 7 dager etter at fusidinsyrebehandlingen er avsluttet, da rabdomyolyse (inkl. dødsfall) er rapportert ved kombinasjon. Statinbehandling må avbrytes under behandling med fusidinsyre. Risiko for myopati/rabdomyolyse øker ved samtidig bruk av ciklosporin, og lovastatindosen bør derfor ikke overstige 20 mg. Risiko for myopati/rabdomyolyse øker ved samtidig bruk av danazol med høyere doser lovastatin. Risikoen for myopati/rabdomyolyse øker når amiodaron eller verapamil brukes samtidig med høyere doser av nært beslektede stoffer av HMG-CoA-reduktasehemmerklassen. Risiko for økt effekt ved samtidig bruk av vitamin K-antagonister. Grapefruktjuice hemmer CYP3A4, og samtidig bruk av store mengder (>1 liter daglig) bør unngås. Samtidig bruk av kumarinantikoagulanter kan gi økt protrombintid hos noen pasienter. Kontroll av protrombintid bør bestemmes før behandlingsstart og monitoreres under behandling.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert. Bør kun gis til kvinner i fertil alder dersom de bruker sikker prevensjon. Ved graviditet bør lovastatin seponeres.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Skal ikke brukes under amming.
Fertilitet: Dyrestudier har vist effekter på fertilitet.

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Flatulens, diaré, forstoppelse, kvalme, dyspepsi, magesmerter. Hud: Utslett. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper, myalgi. Syn: Tåkesyn. Øvrige: Hodepine, svimmelhet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Munntørrhet, halsbrann. Hud: Kløe. Nevrologiske: Smaksforstyrrelser. Psykiske: Søvnløshet, søvnforstyrrelser. Øvrige: Utmattelse. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Endokrine: Gynekomasti. Gastrointestinale: Pankreatitt, stomatitt. Immunsystemet: Et overfølsomhetssyndrom hvor ett eller flere av følgende symptomer er tilstede: Anafylaksi, angioødem, lupuslignende syndrom, vaskulitt, polymyalgia rheumatica, dermatomyositt, trombocytopeni, leukopeni, eosinofili, hemolytisk anemi, positive antinukleære antistoffer (ANA), forhøyet SR, artritt, artralgi, urticaria, asteni, fotosensitivitet, feber, rødme, frysninger, pustebesvær og illebefinnende. Muskel-skjelettsystemet: Myopati, rabdomyolyse som kan forbindes med akutt nyresvikt sekundært til myoglobinuri. Øvrige: Ødem, økte serumtransaminaser. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Oppkast. Hud: Alopesi, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon. Lever/galle: Hepatitt, kolestatisk ikterus. Muskel-skjelettsystemet: Immunmediert nekrotiserende myopati. Nevrologiske: Parestesier, perifer nevropati, svekket hukommelse. Psykiske: Psykiske forstyrrelser inkl. angst, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Undersøkelser: Økt nivå av alkalisk fosfatase og bilirubin. Økt serum CK-nivå (ikke-kardial fraksjon).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning


Egenskaper

Virkningsmekanisme: Konkurrerende spesifikk hemmer av det hastighetsbegrensende enzymet i kolesterolbiosyntesen. Pga. hemming tidlig i syntesekjeden unngås akkumulering av potensielt toksiske steroler. Reduserer totalkolesterol, LDL- og VLDL-kolesterol i plasma.
Absorpsjon: Raskt. Tmax 2-4 timer. Høy first pass-metabolisme i lever.
Proteinbinding: Ca. 95%.
Metabolisme: Aktiv metabolitt er beta-hydroksysyre og dets derivater.
Utskillelse: Hovedsakelig i feces via gallen, en mindre del via nyrene (ca. 10%).

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Lovastatin, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
20 mg98 stk. (blister)
014220
Blå resept
-
450,80C
40 mg98 stk. (blister)
014253
Blå resept
-
525,10C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 10.03.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

14.01.2016