Lovastatin

ratiopharm

Serumkolesterolsenkende middel, HMG-CoA-reduktasehemmer.

ATC-nr.: C10A A02

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER 20 mg og 40 mg: Hver tablett inneh.: Lovastatin 20 mg, resp. 40 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 20 mg: Patentblått (E 131). 40 mg: Patentblått (E 131), kinolingult (E 104).


Indikasjoner

Reduksjon av forhøyet total- og LDL-kolesterolkonsentrasjoner i plasma i kombinasjon med kostholdsveiledning i tilfeller hvor pasienten har primær hyperkolesterolemi, og hvor omlegg av kosthold og andre ikke-farmakologiske tiltak har vist ikke å være tilstrekkelig. Reduksjon av forhøyet kolesterol i plasma ved kombinert hyperkolesterolemi og hypertriglyseridemi når forhøyet kolesterol i plasma er primær årsak for behandlingen.

Dosering

En kolesterolsenkende diett skal innføres før behandlingsstart og opprettholdes under behandlingen. Sekundær hyperkolesterolemi bør ekskluderes før behandlingsstart.
Hyperkolesterolemi: Vanlig startdose er 20 mg 1 gang daglig om kvelden. Dersom dosejustering er nødvendig, kan dosen økes med minst 4-ukers intervaller til en maks. dose på 80 mg daglig (som 1 enkeltdose om kvelden eller fordelt på 2 doser à 40 mg, 1 dose om morgenen og 1 dose om kvelden). Dersom LDL-kolesterolnivået faller under 1,94 mmol/liter (75 mg/dl) eller totalkolesterolnivået faller under 3,6 mmol/liter (140 mg/dl), bør dosen reduseres.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Siden lovastatin utskilles i liten grad renalt, vil dosejustering hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon vanligvis ikke være nødvendig. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml/minutt), bør behov for doser på over 20 mg/dag vurderes nøye og behandling bør startes med forsiktighet. Barn: Sikkerhet og effekt hos barn er ikke klarlagt. Eldre: Studie viser at sikkerhet og effekt hos pasienter >60 år synes å være lik med hva som er sett hos befolkningen i alminnelighet. Pasienter som får annen behandling samtidig: Se SPC.
Administrering: Tas om kvelden ved dosering 1 gang daglig og tas morgen og kveld ved dosering 2 ganger daglig. Skal tas med mat, enten før, sammen med eller etter måltidet. Unngå inntak av grapefruktjuice eller grapefrukt under behandling. Tablettene svelges hele med tilstrekkelig mengde vann. Skal ikke tygges. Kan knuses. Kan deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Aktiv leversykdom eller vedvarende forhøyede serumtransaminaser uten kjent årsak. Kolestase. Myopati. Samtidig behandling med potente CYP3A4-hemmere (f.eks. itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, hiv-proteasehemmere, delavirdin, erytromycin, klaritromycin, telitromycin og nefazodon). Graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Homozygot familiær hyperkolesterolemi: Effekten av lovastatin er redusert, forsiktighet utvises. Hypertriglyseridemi: Ikke indisert dersom hypertriglyseridemi er den primære årsaken for behandlingen, da lovastatin kun har moderat triglyseridsenkende effekt. Muskeleffekter/rabdomyolyse: Lovastatin kan forårsake myopati, karakterisert ved muskelsmerter, ømhet eller muskelsvakhet kombinert med økt CK (>10 ganger øvre normalgrense). Risikoen er økt ved høy HMG-CoA-reduktase-inhibitoraktivitet i plasma. Rabdomyolyse, med og uten sekundær akutt nyresvikt, inkl. fatale tilfeller er rapportert. Risikoen for myopati er doserelatert. Pasienten skal informeres om risikoen for myopati og instrueres i å straks rapportere uforklarlige muskelsmerter, ømhet eller muskelsvakhet. Behandlingen skal umiddelbart seponeres hvis myopati diagnostiseres eller mistenkes. CK-nivå >10 ganger øvre normalgrense indikerer myopati. I de fleste tilfellene forsvinner muskelsymptomene og de forhøyde CK-nivåene normaliseres ved seponering. Periodiske CK-målinger bør vurderes ved behandlingsstart og ved doseøkning. Behandlingen skal avbrytes midlertidig noen dager før større operasjoner og dersom større medisinsk eller kirurgisk hendelse inntreffer. Levereffekter: Økning i serumtransaminaser, vanligvis etter 3-12 måneders behandling. Leverfunksjonsprøver bør tas før behandlingsstart og når klinisk indisert, spesielt hos pasienter med leversykdom i anamnesen og/eller pasienter med høyt alkoholforbruk og hos alle pasienter hvor dosen er økt til ≥40 mg/dag. Ved transaminasestigning til 3 ganger øvre normalgrense bør fordelene med fortsatt behandling veies opp mot potensiell risiko. Måling av transaminasenivået gjentas umiddelbart, og ved vedvarende forhøyde eller stigende verdier, skal lovastatin seponeres. Lovastatin bør brukes med varsomhet til pasienter som inntar store mengde alkohol og/eller har hatt leversykdom. Nedsatt nyrefunksjon: Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml/minutt). Sekundær hyperkolesterolemi: I tilfelle av sekundær hyperkolesterolemi forårsaket av hypotyroidisme eller nefrotisk syndrom, skal først den underliggende sykdommen behandles. Interstitiell lungesykdom: Sjeldne tilfeller av interstitiell lungesykdom er rapportert, forsiktighet utvises. Diabetes mellitus: Statiner kan muligens gi behandlingstrengende hyperglykemi hos pasienter med høy risiko for fremtidig diabetes. Annet: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Immunmediert nekrotiserende myopati (IMNM) under og etter behandling med noen statiner, er rapportert. Forsiktighet utvises ved symptomer på IMNM; proksimal muskelsvakhet og forhøyet serumkreatininkinase, som vedvarer på tross av seponering av statinbehandling.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C10A A02
Samtidig bruk av gemfibrozil, andre fibrater og nikotinsyre (>1 g/dag) gir økt risiko for myopati. Risikoen for myopati øker ved samtidig behandling med potente CYP3A4-hemmere og behandling med lovastatin må seponeres så lenge behandling med potente CYP3A4-hemmere varer. Skal ikke brukes samtidig med systemiske formuleringer av fusidinsyre eller i løpet av 7 dager etter at fusidinsyrebehandlingen er avsluttet, da rabdomyolyse (inkl. dødsfall) er rapportert ved kombinasjon. Statinbehandling må avbrytes under behandling med fusidinsyre. Risiko for myopati/rabdomyolyse øker ved samtidig bruk av ciklosporin, og lovastatindosen bør derfor ikke overstige 20 mg. Risiko for myopati/rabdomyolyse øker ved samtidig bruk av danazol med høyere doser lovastatin. Risikoen for myopati/rabdomyolyse øker når amiodaron eller verapamil brukes samtidig med høyere doser av nært beslektede stoffer av HMG-CoA-reduktasehemmerklassen. Risiko for økt effekt ved samtidig bruk av vitamin K-antagonister. Grapefruktjuice hemmer CYP3A4, og samtidig bruk av store mengder (>1 liter daglig) bør unngås. Samtidig bruk av kumarinantikoagulanter kan gi økt protrombintid hos noen pasienter. Kontroll av protrombintid bør bestemmes før behandlingsstart og monitoreres under behandling.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert. Bør kun gis til kvinner i fertil alder dersom de bruker sikker prevensjon. Ved graviditet bør lovastatin seponeres.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Skal ikke brukes under amming.
Fertilitet: Dyrestudier har vist effekter på fertilitet.
Lovastatin

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Flatulens, diaré, forstoppelse, kvalme, dyspepsi, magesmerter. Hud: Utslett. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper, myalgi. Syn: Tåkesyn. Øvrige: Hodepine, svimmelhet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Munntørrhet, halsbrann. Hud: Kløe. Nevrologiske: Smaksforstyrrelser. Psykiske: Søvnløshet, søvnforstyrrelser. Øvrige: Utmattelse. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Endokrine: Gynekomasti. Gastrointestinale: Pankreatitt, stomatitt. Immunsystemet: Et overfølsomhetssyndrom hvor ett eller flere av følgende symptomer er tilstede: Anafylaksi, angioødem, lupuslignende syndrom, vaskulitt, polymyalgia rheumatica, dermatomyositt, trombocytopeni, leukopeni, eosinofili, hemolytisk anemi, positive antinukleære antistoffer (ANA), forhøyet SR, artritt, artralgi, urticaria, asteni, fotosensitivitet, feber, rødme, frysninger, pustebesvær og illebefinnende. Muskel-skjelettsystemet: Myopati, rabdomyolyse som kan forbindes med akutt nyresvikt sekundært til myoglobinuri. Øvrige: Ødem, økte serumtransaminaser. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Oppkast. Hud: Alopesi, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon. Lever/galle: Hepatitt, kolestatisk ikterus. Muskel-skjelettsystemet: Immunmediert nekrotiserende myopati. Nevrologiske: Parestesier, perifer nevropati, svekket hukommelse. Psykiske: Psykiske forstyrrelser inkl. angst, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Undersøkelser: Økt nivå av alkalisk fosfatase og bilirubin. Økt serum CK-nivå (ikke-kardial fraksjon).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Se Giftinformasjonens anbefalinger: C10A A02

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Konkurrerende spesifikk hemmer av det hastighetsbegrensende enzymet i kolesterolbiosyntesen. Pga. hemming tidlig i syntesekjeden unngås akkumulering av potensielt toksiske steroler. Reduserer totalkolesterol, LDL- og VLDL-kolesterol i plasma.
Absorpsjon: Raskt. Tmax 2-4 timer. Høy first pass-metabolisme i lever.
Proteinbinding: Ca. 95%.
Metabolisme: Aktiv metabolitt er beta-hydroksysyre og dets derivater.
Utskillelse: Hovedsakelig i feces via gallen, en mindre del via nyrene (ca. 10%).

Sist endret: 10.03.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

14.01.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Lovastatin, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
20 mg98 stk. (blister)
014220
Blå resept
-
451,80CSPC_ICON
40 mg98 stk. (blister)
014253
Blå resept
-
526,30CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anafylaksi (anafylaktisk reaksjon): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

angioødem (angionevrotisk ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

artritt (leddbetennelse, betennelse i ledd): Betennelse som gir smerte, stivhet og hevelse i ledd. Samlebetegnelse for en rekke sykdommer, som f.eks. revmatoid artritt, urinsyregikt og psoriasisartritt.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halsbrann (pyrose): En brennende følelse i brystet eller i halsen forårsaket av syre fra magesekken som kommer opp til spiserøret. Årsaken er som regel relatert til en redusert aktivitet av magesekkens lukkemuskel, spiserørsbrokk eller økt abdominalt trykk. Syrenøytraliserende legemidler, H2-reseptorantagonister og protonpumpehemmere er type legemidler som kan brukes mot halsbrann.

hemolytisk anemi: Blodsykdom forårsaket av at røde blodlegemer brytes ned raskere enn normalt. Det mest åpenbare symptomet er tretthet, men kan også gi blekhet.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hyperkolesterolemi: En tilstand med en unormal høy mengde kolesterol i blodet. For mye kolesterol i blodet kan forårsakes av for høyt alkoholkonsum, samt dårlige kost- og mosjonsvaner. I tillegg finnes noen arvelige tilstander.

hypertriglyseridemi: Økte nivåer av triglyserider i blodet. Triglyserider er den viktigste bestanddel i animalsk og vegetabilsk fett.

ikterus (gulsott): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

interstitiell lungesykdom (ils, ild): Interstitielle lungesykdommer er en heterogen gruppe av lungesykdommer. Diffuse lungeparenkymsykdommer er foretrukken betegnelse, i engelsk litteratur brukes "diffuse parenchymal lung disease" (DPLD).

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreatininclearance (clcr): (ClCR: Creatinine clearance) Kreatininclearance er det volum blodplasma som helt renses for kreatinin pr. tidsenhet. Verdien sier noe om nyrefunksjonen. Ved nyresykdom faller verdien, vanligvis også ved økende alder.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

ldl (low density lipoprotein): (LDL: Low Density Lipoprotein) LDL er et protein i blodet som transporterer kolesterol og andre blodfettstoffer. Høye nivåer av LDL kan føre til hjertesykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

nefrotisk syndrom: Tilstand som kjennetegnes av store mengder protein i urinen, lavt albuminnivå i blodet og væskeansamling i kroppen. Skyldes ofte nyresykdom.

rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende frigjøring av myoglobin (et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade, for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller medisiner).

statiner (hmg-coa-reduktasehemmere): Legemiddelgruppe som hemmer enzymet hydroksymetylglutarylkoenzym A (HMG-CoA) i leveren og i andre vev. HMG-CoA er et enzym i tidlig fase av kolesterolsyntesen. Enzymet katalyserer og er hastighetsbegrensende i dannelse av forstadier til kolesterol og en rekke andre biologisk viktige substanser.

stevens-johnsons syndrom: En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

stomatitt (munnhulebetennelse): Smertefulle sår i munnslimhinnen. Årsaken til stomatitt/munnhulebetennelse er ukjent. De antas å skyldes en autoimmun prosess, noe som innebærer at kroppens forsvarssystem reagerer på kroppens eget vev.

toksisk epidermal nekrolyse (ten, lyells syndrom): Svært alvorlig og livstruende legemiddelreaksjon der deler av huden faller av i store flak.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.