Miljørisiko i Norge
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av tibolon kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Tibolon har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at tibolon er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 31.10.2017) er utarbeidet av MSD.
TABLETTER 2,5 mg: Hver tablett inneh.: Tibolon 2,5 mg,
laktosemonohydrat, hjelpestoffer.
Indikasjoner
Symptomer på
østrogenmangel hos postmenopausale
kvinner mer enn 1 år etter
menopause. Osteoporoseprofylakse hos postmenopausale
kvinner som har høy risiko for fremtidige
frakturer, og som ikke tåler
andre legemidler godkjent for osteoporoseprofylakse eller der slike
legemidler er kontraindisert.
Dosering
1 tablett daglig. Ved bytte fra sekvensielt østrogen-progestogenpreparat
bør behandling med tibolon starte dagen etter at det foregående behandlingsregimet
er fullført. Ved bytte fra et østrogen-progestogenpreparat i fast
kombinasjon kan behandlingen starte når som helst. Ved behandling
med Livial skal det ikke legges til et separat progestogen.
Spesielle pasientgrupper: Eldre: Dosejustering ikke nødvendig.
Administrering: Tas til samme tid hver dag. Svelges med litt vann eller annen
drikke.
Kontraindikasjoner
Graviditet og amming. Kjent tidligere
brystkreft
eller mistanke om
brystkreft - tibolon økte risikoen for tilbakefall
av
brystkreft i en placebokontrollert studie. Kjente eller mistenkte
østrogenavhengige ondartede svulster (f.eks. endometriekreft). Tidligere
eller pågående venøs tromboemboli (
dyp venetrombose,
lungeemboli).
Kjente tilstander forbundet med trombofili (f.eks. mangel på protein
C, protein S eller antitrombin). Ethvert tilfelle av arteriell tromboembolisk
sykdom (f.eks. tidligere
angina,
hjerteinfarkt, slag eller TIA). Udiagnostisert
vaginalblødning. Ubehandlet endometriehyperplasi. Akutt eller tidligere
leversykdom der leverfunksjonstester ikke er normalisert. Overfølsomhet
for noen av innholdsstoffene. Porfyri.
Forsiktighetsregler
Grundig
anamnese, inkl. familianamnese tas
opp og legeundersøkelse inkl. bekken og bryst foretas før behandling
starter. Unormal underlivsblødning uten tydelig årsak, bør undersøkes
før behandling starter. Regelmessig kontroll med vurdering av nytte/risiko
anbefales under behandlingen. Hvis noen av følgende tilstander er
til stede, nylig har forekommet og/eller har forverret seg under graviditet
eller tidligere hormonbehandling bør pasienten overvåkes nøye: Leiomyomer
(muskelknuter),
endometriose, risikofaktorer for tromboemboliske forstyrrelser
eller østrogenavhengige tumorer,
hypertensjon, leversykdom,
diabetes
mellitus med eller uten vaskulære symptomer, gallesten,
migrene eller
sterk hodepine, systemisk
lupus erythematosus, tidligere endometriehyperplasi,
epilepsi,
astma, otosklerose, påvist
hypertriglyseridemi. Gjennombruddsblødning
eller spotting kan forekomme de første månedene av behandlingen. Blødninger
eller spotting som opptrer eller fortsetter etter 6 måneders behandling,
eller etter seponering, bør undersøkes av lege. Behandlingen bør seponeres
dersom en
kontraindikasjon oppdages og i følgende tilfeller:
Gulsott
eller nedsatt leverfunksjon, signifikant blodtrykksstigning, nye anfall
av migrenelignende hodepine. Østrogener kan gi
væskeretensjon, og
pasienter med nedsatt hjerte- eller nyrefunksjon må følges nøye. Bevisene
mht. risiko for
brystkreft i forbindelse med tibolon er ufullstendige.
«The Million Women study» har vist signifikant økning
i brystkreftrisiko med tibolon 2,5 mg. Risikoen økte med behandlingens
varighet og gikk tilbake til utgangspunktet få år etter avsluttet
behandling. En annen observasjonsstudie kunne ikke bekrefte disse
resultatene. Epidemiologiske data antyder noe økt risiko for ovarialkreft
ved bruk av HRT-preparater med østrogen alene eller østrogen-progestogen
i kombinasjon. Andre studier antyder at kombinasjons-HRT kan være
forbundet med tilsvarende eller litt lavere risiko. Økt risiko for
endometriekreft er rapportert i observasjonsstudier. Risikoen øker
med behandlingens varighet. Østrogen eller østrogen/progestogen-kombinasjons
HRT er forbundet med en 1,3-3 ganger høyere risiko for å utvikle venøs
tromboembolisk sykdom (VTE), dvs.
dyp venetrombose eller
lungeemboli.
En slik hendelse er mest sannsynlig 1. behandlingsåret med HRT. Det
er ukjent om Livial har samme risikonivå, og en liten risikoøkning
for tibolonbrukere kan ikke utelukkes. Pasienter med kjente tilfeller
av trombofili har økt risiko for VTE, og HRT eller tibolon kan øke
risikoen ytterligere. Fordel vs. risiko ved bruk av HRT eller tibolon
bør grundig vurderes hos kvinner som får antikoagulasjonsbehandling.
Ved forlenget immobilisering, f.eks. etter planlagte operasjoner,
bør det vurderes om behandlingen bør stanses midlertidig 4-6 uker
før inngrepet. Tibolon øker risikoen for iskemisk slag fra 1. behandlingsår.
Utgangsrisikoen for slag er sterkt aldersavhengig, og størst ved høy
alder. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse,
en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel)
eller
glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet.
Tibolon gir doseavhengig nedgang i
HDL-kolesterol, totale triglyserider
og lipoprotein (a).
LDL-C-nivåer forblir uendret.
Interaksjoner
For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se
G03C X01Liste over interaksjoner (1 treff):
Tibolon kan øke den fibrinolytiske aktivitet
og forsterke effekten av
antikoagulantia (f.eks. warfarin). Om nødvendig
skal warfarindosen justeres.
CYP3A4-induktorer som barbiturater, hydantoiner
og rifampicin kan forsterke tibolonmetabolismen og således tibolons
terapeutiske effekt. Plantelegemidler som inneholder johannesurt kan
indusere
metabolismen av østrogener og progestogener via
CYP3A4. Klinisk
kan dette føre til redusert effekt og endringer i blødningsprofilen.
Gå til interaksjonsanalyse
Graviditet, amming og fertilitet
Se
Kontraindikasjoner.
Tibolon
Bivirkninger
Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Buksmerter. Hud: Unormal
hårvekst. Kjønnsorganer/bryst: Vaginal utflod, fortykket endometrievegg,
vaginal blødning, genital pruritus, vaginal candidiasis, ømme bryst,
bekkensmerte, cervikal dysplasi,
vulvovaginitt. Undersøkelser: Vektøkning,
unormalt cervixutstryk (godartede endringer).
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Gastrointestinale forstyrrelser.
Hud:
Akne. Kjønnsorganer/bryst: Soppinfeksjon, smerter i brystvortene.
Stoffskifte/ernæring:
Ødem.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Kløe.
Andre (frekvens ukjent): Svimmelhet,
utslett, seboreisk
dermatose, hodepine,
migrene, synsforstyrrelser,
depresjon, artralgi, myalgi, endring i leverfunksjonsparametre.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Overdosering kan forårsake kvalme, brekninger
og ev. vaginalblødning hos kvinner.
Behandling: Symptomatisk.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: G03C Egenskaper
Klassifisering: Syntetisk steroid med østrogen, gestagen og
androgen effekt.
Virkningsmekanisme: Omdannes raskt til tre metabolitter som alle
bidrar til den farmakodynamiske profilen til Livial. Tibolon har østrogen,
progestogen og androgen effekt. To av metabolittene (3α-hydroksytibolon
og 3β-hydroksytibolon) har østrogen effekt, den tredje, delta4-isomeren
av tibolon, har progestogen og androgen effekt. Tibolon erstatter
tapet av østrogenproduksjon hos postmenopausale kvinner og lindrer
symptomer på menopause. Forhindrer bentap etter menopause eller ovariektomi.
Absorpsjon: Raskt og fullstendig. Lav plasmakonsentrasjon
av tibolon pga. rask metabolisering. Plasmakonsentrasjonen av delta4-isomeren
er også svært lav. Maks. plasmakonsentrasjon av de øvrige metabolittene
er noe høyere, men akkumulering forekommer ikke.
Halveringstid: 6-8 timer for 3α-hydroksytibolon og 3β-hydroksytibolon.
Metabolisme: I lever.
Utskillelse: Hovedsakelig via feces, i mindre grad via urin.
Sist endret: 02.06.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:13.05.2016
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
Livial, TABLETTER:
| Styrke | Pakning
Varenr. | Refusjon1
Byttegruppe | Pris (kr)2 | R.gr.3 | SPC |
|---|
| 2,5 mg | 3 × 28 stk. (kalenderpakn.)
061481 | -
- | 423,60 | C | SPC_ICON |
Ordforklaringer
absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for
å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje
gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.
akne (acne vulgaris, kviser): Infeksjon i huden som oppstår når en talgkjertel tetter
seg.
anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av
pasienten selv eller pårørende.
androgen: Substanser som har maskuliniserende effekter, som økt
muskelmasse, kroppsbehåring, skjeggvekst og dypere stemme.
angina (angina pectoris, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer.
Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.
antikoagulantia (antikoagulantium): Legemiddel som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik
at risiko for blodpropp reduseres.
astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene.
Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende
stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet
og hoste.
brystkreft (brystcancer, brystsvulst, brysttumor, cancer mammae): Ondartet svulst i brystet hos kvinner. Står for ca.
30% av all kreftsykdom som rammer kvinner. Sykdommen kan behandles
på mange måter, blant annet med kirurgi, stråling og kjemoterapi.
cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca.
50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og
CYP3A4-induktorer.
cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4.
Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt
virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan,
barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt
(prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider
(deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin,
troglitazon, amprenavir, spironolakton.
dermatose (hudsykdom): Ett samlenavn for alle hudsykdomer.
diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes,
og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige
insulinsprøyter.
dyp venetrombose (dvt): En trombose i en eller flere dype vener vanligst i beina,
men kan også forekomme i vener i armene, bekkenet eller skulderområdet.
Tromben kan skade blodåren der den oppstår, eller vandre til andre
organer som f.eks hjertet eller lungen.
endometriose: Tilstand der livmorslimhinnen begynner å vokse utenfor
livmoren. Blant annet kan den begynne å vokse på eggstokkene eller
egglederne. Dette gir ofte opphav til sterke smerter ved menstruasjon.
epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som
gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.
fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.
forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som
legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig
i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.
frakturer: Skjelettbrudd i ben eller brusk. Skyldes vanligvis at
benet utsettes for en høyere belastning enn det tåler. De vanligste
symptomene er smerte og hevelse.
glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse
på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker
for ulike preparater til parenteral bruk.
gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne,
noe som gir en gulaktig farge.
halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff
er halvert.
hdl: (HDL: high density lipoprotein) HDL er et stoff som transporterer
kolesterol og andre fettstoffer i blodet. Siden HDL fjerner kolesterol
fra blodkarvegger reduseres risikoen for hjerte-karsykdom.
hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet.
Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig
blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.
hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk)
over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.
hypertriglyseridemi: Økte nivåer av triglyserider i blodet. Triglyserider er
den viktigste bestanddel i animalsk og vegetabilsk fett.
indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive
grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.
kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss
handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må
de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket
betyr at bruken skal unngås helt.
kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv
og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme
kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i
mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader
i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).
ldl (low density lipoprotein): (LDL: Low Density Lipoprotein) LDL er et protein i blodet
som transporterer kolesterol og andre blodfettstoffer. Høye nivåer
av LDL kan føre til hjertesykdom.
lungeemboli: En embolus som tilstopper blodårer i lungekretsløpet.
lupus: Lupus er en kronisk autoimmun bindevevssykdom, som kan
ramme stort sett alle vev i kroppen. Sykdommen kan gi mange ulike
symptomer, men spesielt karakteristisk er det såkalte sommerfuglutslettet
over nese/kinn.
menopause (klimakterie, overgangsalder): Menopause inntrer når eggstokkene produserer så lite østrogen
og progestogen at menstruasjonen stopper opp. Dette skjer normalt
i 44-50-årsalderen.
metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til
omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer.
Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre
metaboliseres til aktive metabolitter.
metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel)
omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme).
Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre
metaboliseres til aktive metabolitter.
migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der
du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet.
Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall
kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning,
hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.
utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter.
Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via
gallen.
vulvovaginitt (betennelse i vulva): Betennelse eller infeksjon i vulva (de ytre kjønnsorganene)
og vagina (skjeden).
væskeretensjon (vannretensjon): Tilbakeholdelse av væske i kroppen.
ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig
beskrives dette som ‘vann i kroppen’.
østrogenmangel: Mangel på kvinnelig kjønnshormon. Østrogennivået faller
når kvinnen kommer i overgangsalderen.
Finn oss på Facebook