Livial

MSD


Syntetisk steroid med østrogen, gestagen og androgen effekt.

G03C X01 (Tibolon)



TABLETTER 2,5 mg: Hver tablett inneh.: Tibolon 2,5 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Symptomer på østrogenmangel hos postmenopausale kvinner mer enn 1 år etter menopause. Osteoporoseprofylakse hos postmenopausale kvinner som har høy risiko for fremtidige frakturer, og som ikke tåler andre legemidler godkjent for osteoporoseprofylakse eller der slike legemidler er kontraindisert.

Dosering

1 tablett daglig. Ved bytte fra sekvensielt østrogen-progestogenpreparat bør behandling med tibolon starte dagen etter at det foregående behandlingsregimet er fullført. Ved bytte fra et østrogen-progestogenpreparat i fast kombinasjon kan behandlingen starte når som helst. Ved behandling med Livial skal det ikke legges til et separat progestogen.
Spesielle pasientgrupper: Eldre: Dosejustering ikke nødvendig.
Administrering: Tas til samme tid hver dag. Svelges med litt vann eller annen drikke.

Kontraindikasjoner

Graviditet og amming. Kjent tidligere brystkreft eller mistanke om brystkreft - tibolon økte risikoen for tilbakefall av brystkreft i en placebokontrollert studie. Kjente eller mistenkte østrogenavhengige ondartede svulster (f.eks. endometriekreft). Tidligere eller pågående venøs tromboemboli (dyp venetrombose, lungeemboli). Kjente tilstander forbundet med trombofili (f.eks. mangel på protein C, protein S eller antitrombin). Ethvert tilfelle av arteriell tromboembolisk sykdom (f.eks. tidligere angina, hjerteinfarkt, slag eller TIA). Udiagnostisert vaginalblødning. Ubehandlet endometriehyperplasi. Akutt eller tidligere leversykdom der leverfunksjonstester ikke er normalisert. Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Porfyri.

Forsiktighetsregler

Grundig anamnese, inkl. familianamnese tas opp og legeundersøkelse inkl. bekken og bryst foretas før behandling starter. Unormal underlivsblødning uten tydelig årsak, bør undersøkes før behandling starter. Regelmessig kontroll med vurdering av nytte/risiko anbefales under behandlingen. Hvis noen av følgende tilstander er til stede, nylig har forekommet og/eller har forverret seg under graviditet eller tidligere hormonbehandling bør pasienten overvåkes nøye: Leiomyomer (muskelknuter), endometriose, risikofaktorer for tromboemboliske forstyrrelser eller østrogenavhengige tumorer, hypertensjon, leversykdom, diabetes mellitus med eller uten vaskulære symptomer, gallesten, migrene eller sterk hodepine, systemisk lupus erythematosus, tidligere endometriehyperplasi, epilepsi, astma, otosklerose, påvist hypertriglyseridemi. Gjennombruddsblødning eller spotting kan forekomme de første månedene av behandlingen. Blødninger eller spotting som opptrer eller fortsetter etter 6 måneders behandling, eller etter seponering, bør undersøkes av lege. Behandlingen bør seponeres dersom en kontraindikasjon oppdages og i følgende tilfeller: Gulsott eller nedsatt leverfunksjon, signifikant blodtrykksstigning, nye anfall av migrenelignende hodepine. Østrogener kan gi væskeretensjon, og pasienter med nedsatt hjerte- eller nyrefunksjon må følges nøye. Epidemiologiske data, inkl. «The Million Women study», har vist signifikant økning i brystkreftrisiko med tibolon 2,5 mg. Risikoen ble synlig innen 3 års bruk, økte med behandlingens varighet og minsket deretter med tiden etter avsluttet behandling. Tiden til å nå baseline avhenger av varighet av tidligere HRT-bruk. Ved HRT med varighet >5 år kan risikoen vedvare i ≥10 år. Ingen data vedrørende varighet av risiko etter avsluttet behandling er tilgjengelig for tibolon, men et lignende forløp kan ikke utelukkes. Epidemiologiske data antyder noe økt risiko for ovarialkreft ved bruk av HRT-preparater med østrogen alene eller østrogen-progestogen i kombinasjon. Andre studier antyder at kombinasjons-HRT kan være forbundet med tilsvarende eller litt lavere risiko. Økt risiko for endometriekreft er rapportert i observasjonsstudier. Risikoen øker med behandlingens varighet. Østrogen eller østrogen/progestogen-kombinasjons HRT er forbundet med en 1,3-3 ganger høyere risiko for å utvikle venøs tromboembolisk sykdom (VTE), dvs. dyp venetrombose eller lungeemboli. En slik hendelse er mest sannsynlig 1. behandlingsåret med HRT. Det er ukjent om Livial har samme risikonivå, og en liten risikoøkning for tibolonbrukere kan ikke utelukkes. Pasienter med kjente tilfeller av trombofili har økt risiko for VTE, og HRT eller tibolon kan øke risikoen ytterligere. Fordel vs. risiko ved bruk av HRT eller tibolon bør grundig vurderes hos kvinner som får antikoagulasjonsbehandling. Ved forlenget immobilisering, f.eks. etter planlagte operasjoner, bør det vurderes om behandlingen bør stanses midlertidig 4-6 uker før inngrepet. Tibolon øker risikoen for iskemisk slag fra 1. behandlingsår. Utgangsrisikoen for slag er sterkt aldersavhengig, og størst ved høy alder. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet. Tibolon gir doseavhengig nedgang i HDL-kolesterol, totale triglyserider og lipoprotein (a). LDL-C-nivåer forblir uendret.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Tibolon kan øke den fibrinolytiske aktivitet og forsterke effekten av antikoagulantia (f.eks. warfarin). Om nødvendig skal warfarindosen justeres. CYP3A4-induktorer som barbiturater, hydantoiner og rifampicin kan forsterke tibolonmetabolismen og således tibolons terapeutiske effekt. Plantelegemidler som inneholder johannesurt kan indusere metabolismen av østrogener og progestogener via CYP3A4. Klinisk kan dette føre til redusert effekt og endringer i blødningsprofilen.

Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Gastrointestinale
Vanlige Abdominalsmerte
Mindre vanlige Gastrointestinal forstyrrelse
Hud
Vanlige Unormal hårvekst
Mindre vanlige Akne
Sjeldne Kløe
Ukjent frekvens Seboreisk dermatose, utslett
Kjønnsorganer/bryst
Vanlige Bekkensmerte, cervixdysplasi, fortykket endometrievegg, genital kløe, postmenopausal blødning, vaginal candidiasis, vaginal utflod, vaginalblødning, vulvovaginitt, ømhet i brystene
Mindre vanlige Brystvortesmerter, soppinfeksjon, ubehag i brystene, vaginal mykose
Muskel-skjelettsystemet
Ukjent frekvens Artralgi, myalgi
Nevrologiske
Ukjent frekvens Hodepine, migrene, svimmelhet
Psykiske
Ukjent frekvens Depresjon
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanlige Ødem
Undersøkelser
Vanlige Unormalt cervixutstryk (godartede endringer), økt vekt
Ukjent frekvens Endring i leverfunksjonsparametre
Øye
Ukjent frekvens Synsforstyrrelse
Frekvens Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale Abdominalsmerte
Hud Unormal hårvekst
Kjønnsorganer/bryst Bekkensmerte, cervixdysplasi, fortykket endometrievegg, genital kløe, postmenopausal blødning, vaginal candidiasis, vaginal utflod, vaginalblødning, vulvovaginitt, ømhet i brystene
Undersøkelser Unormalt cervixutstryk (godartede endringer), økt vekt
Mindre vanlige
Gastrointestinale Gastrointestinal forstyrrelse
Hud Akne
Kjønnsorganer/bryst Brystvortesmerter, soppinfeksjon, ubehag i brystene, vaginal mykose
Stoffskifte/ernæring Ødem
Sjeldne
Hud Kløe
Ukjent frekvens
Hud Seboreisk dermatose, utslett
Muskel-skjelettsystemet Artralgi, myalgi
Nevrologiske Hodepine, migrene, svimmelhet
Psykiske Depresjon
Undersøkelser Endring i leverfunksjonsparametre
Øye Synsforstyrrelse

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Overdosering kan forårsake kvalme, brekninger og ev. vaginalblødning hos kvinner.
Behandling: Symptomatisk.

Egenskaper

Klassifisering: Syntetisk steroid med østrogen, gestagen og androgen effekt.
Virkningsmekanisme: Omdannes raskt til tre metabolitter som alle bidrar til den farmakodynamiske profilen til Livial. Tibolon har østrogen, progestogen og androgen effekt. To av metabolittene (3α-hydroksytibolon og 3β-hydroksytibolon) har østrogen effekt, den tredje, delta4-isomeren av tibolon, har progestogen og androgen effekt. Tibolon erstatter tapet av østrogenproduksjon hos postmenopausale kvinner og lindrer symptomer på menopause. Forhindrer bentap etter menopause eller ovariektomi.
Absorpsjon: Raskt og fullstendig. Lav plasmakonsentrasjon av tibolon pga. rask metabolisering. Plasmakonsentrasjonen av delta4-isomeren er også svært lav. Maks. plasmakonsentrasjon av de øvrige metabolittene er noe høyere, men akkumulering forekommer ikke.
Halveringstid: 6-8 timer for 3α-hydroksytibolon og 3β-hydroksytibolon.
Metabolisme: I lever.
Utskillelse: Hovedsakelig via feces, i mindre grad via urin.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Livial, TABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
2,5 mg 3 × 28 stk. (kalenderpakn.)
061481
-
Byttegruppe
454,80 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 13.10.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.08.2020