Lioresal

Novartis


Spasmolytikum.

M03B X01 (Baklofen)



TABLETTER 10 mg og 25 mg: Hver tablett inneh.: Baklofen 10 mg, resp. 25 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Spastisitet i skjelettmuskulaturen som skyldes sykdommer eller skader i medulla spinalis, f.eks. multippel sklerose og traumatisk myelopati. Cerebral spastisitet. Barn og ungdom (<18 år): Symptomatisk behandling av spastisitet av cerebral årsak, spesielt pga. infantil cerebral parese, samt etter cerebrovaskulære ulykker eller ved tilstedeværelse av neoplastiske eller degenerative hjernesykdommer. Symptomatisk behandling av muskelspasmer som oppstår ved ryggmargssykdommer av infeksiøst, degenerativt, traumatisk, neoplastisk eller ukjent årsak slik som MS, spastisk spinalparalyse, amyotrofisk lateralsklerose, syringomyeli, transvers myelitt, traumatisk paraplegi eller paraparese, og kompresjon av ryggmargen.

Dosering

Behandling bør initieres med lave doser, som gradvis økes. Laveste dose som gir optimal respons anbefales. Individuell dosetilpasning for å unngå uønskede bivirkninger. Hvis ingen nytte for pasienten sees innen 6-8 uker etter å ha nådd maks. dose, bør seponering vurderes.
Voksne: Cerebral spastisitet: 5-15 mg daglig initialt. Langsom doseøkning avhengig av toleranse og klinisk effekt, forslagsvis 5 mg ikke oftere enn hver 3. dag. Et forsiktig doseringsregime og egnet overvåkning av pasienten anbefales pga. økt bivirkningsrisiko. Øvrige indikasjoner: En initialdose på 15 mg daglig er vanlig, fortrinnsvis fordelt på 2-4 doser. Dosen kan deretter økes forsiktig med 15 mg med 3 dagers intervall inntil optimal dose nås. Den sistnevnte varierer mellom 30-75 mg/dag. I enkelte tilfeller anbefales initialt 5 mg daglig og deretter langsommere doseøkning. Bare til hospitaliserte pasienter kan det i spesielle tilfeller være tilrådelig å gi >100 mg/dag.
Barn og ungdom <18 år: Startes vanligvis med en svært lav dose (tilsv. ca. 0,3 mg/kg daglig), fordelt på 2-4 doser (fortrinnsvis fordelt på 4 doser). Dosen bør økes med forsiktighet med ca. 1 ukes intervaller, inntil optimal dosering for barnets individuelle behov. Vanlig vedlikeholdsdose 0,75-2 mg/kg kroppsvekt. Til barn >8 år kan en daglig dose på maks. 60 mg/dag gis. Ikke egnet til barn som veier <33 kg. Til barn <8 år bør ikke total daglig dose overskride 40 mg/dag. Bruk hos barn <1 år bør baseres på legens vurdering av individuell nytte og risiko av behandlingen pga. svært begrensede data.
Eldre ≥65 år: Et forsiktig doseringsregime og egnet overvåkning anbefales pga. økt bivirkningsrisiko.
Seponering: Gradvis dosereduksjon må foretas over en periode på ca. 1-2 uker, bortsett fra ved overdoserelaterte hendelser eller alvorlige bivirkninger. Seponeringsreaksjoner er sett ved brå seponering, spesielt ved langtidsbehandling, se Forsiktighetsregler.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Data mangler. Bør gis med forsiktighet, da baklofen kan forhøye leverenzymer. Nedsatt nyrefunksjon: Bør gis med forsiktighet og lavere doser anbefales. Nøye overvåkning anbefales for rask diagnose av tidlige tegn på toksisitet (f.eks. søvnighet, apati). Ved kronisk hemodialyse bør 5 mg gis daglig. Skal kun gis ved nyresvikt i siste stadium når forventet nytte overveier potensiell risiko. Se Forsiktighetsregler.
Administrering: Bør tas med mat eller melk, for å unngå gastrointestinale bivirkninger. Kan deles for å lette svelging (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Bør gis med forsiktighet ved psykotiske lidelser, schizofreni, depressiv eller manisk sykdom, forvirringstilstander eller Parkinsons sykdom. Nøye overvåkning anbefales pga. risiko for tilstandsforverring. Epileptikere skal stå på adekvat antiepileptisk behandling pga. senket krampeterskel, og bør overvåkes nøye. Selvmord og -relaterte hendelser: Er sett. I de fleste tilfeller var ytterligere risikofaktorer for selvmord til stede. Faktorer inkl. skadelig alkoholforbruk, depresjon og/eller tidligere selvmordsforsøk. Pasienter med ytterligere risikofaktorer skal overvåkes nøye under behandling. Pasienten og omsorgspersoner bør gjøres oppmerksom på tegn på klinisk forverring, selvmordsatferd og -tanker eller uvanlige atferdsendringer, og skal umiddelbart kontakte lege ved slike symptomer. Misbruk og avhengighet: Er sett. Forsiktighet utvises ved tidligere legemiddelmisbruk. Pasienten bør overvåkes nøye for tegn på misbruk/avhengighet, f.eks. økt dosering, legemiddelsøkende oppførsel eller toleranseutvikling. Forsiktighet ved eksisterende eller tidligere magesår, cerebrovaskulær sykdom, lever-, nyre- eller respirasjonssvikt. Nedsatt nyrefunksjon: Nevrologiske tegn/symptomer på overdose inkl. kliniske utslag på toksisk encefalopati (f.eks. forvirring, søvnighet, hallusinasjoner) er sett hos pasienter med svekket nyrefunksjon som tar doser >5 mg pr. dag. Pasienter med svekket nyrefunksjon bør overvåkes nøye for rask diagnostisering av tidlige tegn på toksisitet. Det bør utvises spesiell forsiktighet ved kombinasjon med legemidler som signifikant påvirker nyrefunksjonen. Nyrefunksjonen skal overvåkes nøye og daglig dose skal deretter tilpasses for å unngå baklofentoksisitet. Hjerte: Det er viktig å monitorere respiratorisk og kardiovaskulær funksjon nøye, spesielt ved kardiopulmonal sykdom og svak åndedrettsmuskulatur. Blærefunksjon: Baklofen kan bedre nevrogen blæredysfunksjon. Akutt urinretensjon kan forekomme ved eksisterende sfinkter hypertoni, og forsiktighet bør utvises. Leverfunksjon eller diabetes: Pasienter med leverfunksjonsforstyrrelser eller diabetes mellitus bør undersøkes regelmessig. Økning i ASAT, alkalisk fosfatase i blod og blodglukosenivåer i serum kan forekomme. Adekvate laboratorieprøver bør utføres for å sikre at det ikke foreligger legemiddelrelaterte endringer i disse underliggende sykdomstilstandene. Seponeringsreaksjoner: Angst og forvirringstilstander, delirium, hallusinasjoner, psykotiske lidelser, mani eller paranoia, kramper (status epilepticus), dyskinesi, takykardi, hypertermi, rabdomyolyse og, som rebound-effekt, midlertidig forverring av spastisitet er sett ved brå seponering, spesielt etter langtidsbehandling. Legemiddelseponeringsreaksjoner, inkl. postnatale kramper hos nyfødte: Er sett etter intrauterin eksponering. Som et forebyggende tiltak kan administrering av Lioresal til nyfødte med gradvis nedtrapping hjelpe til med å kontrollere og forhindre seponeringsreaksjoner. Seponering: Se Dosering. Hjelpestoffer: Inneholder hvetestivelse som kan inneholde gluten, men kun i små mengder. Preparatet antas derfor å kunne brukes av personer med cøliaki.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ved samtidig bruk av antihypertensiver må pasientens blodtrykksnivå registreres omhyggelig. Økt sedasjon og økt risiko for respirasjonshemming ved samtidig inntak av alkohol eller CNS-depressiver. TCA kan potensere effekten av baklofen og føre til uttalt muskelsvakhet. Mental forvirring, hallusinasjoner, hodepine, kvalme og agitasjon er sett etter samtidig inntak av levodopa (alene eller i kombinasjon med dekarboksylasehemmer (karbidopa)) og baklofen. Forverring av symptomer på parkinsonisme er også sett. Forsiktighet bør derfor utvises ved samtidig bruk av baklofen og levodopa/karbidopa. Hypotensjon ved samtidig bruk av morfin og intratekal baklofen er sett.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Overgang i placenta er ukjent. Dyrestudier viser overgang i placenta og reproduksjonstoksiske effekter. Skal ikke brukes under graviditet med mindre fordel for moren klart oppveier potensiell risiko for fosteret. Legemiddelseponeringsreaksjoner, inkl. postnatale kramper hos nyfødte, er sett etter intrauterin eksponering.
Amming: Går over i morsmelk i små mengder. Det er lite sannsynlig at barn som ammes blir påvirket.
Fertilitet: Ingen humane data. Reduserer ikke fertiliteten ved ikke-toksiske doser hos hann- eller hunnrotter.

 

Bivirkninger

Mange av bivirkningene som er sett er kjent for å opptre i forbindelse med den underliggende tilstanden som behandles.

Ofte forbigående. Opptrer oftest initialt i behandlingen (f.eks. sedasjon og somnolens), spesielt ved for høye doser eller ved for rask doseøkning. Ved tidligere psykiatriske sykdommer eller cerebrovaskulær sykdom (f.eks. hjerneslag), samt hos eldre, kan bivirkningene opptre i en mer alvorlig form.
Redusert terskel for krampeanfall og krampeanfall kan opptre, spesielt hos epileptikere.
Økt spastisitet er sett.
OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeKvalme
VanligeBrekning, diaré, forstoppelse, munntørrhet, oppkast
SjeldneAbdominalsmerte
Generelle
VanligeFatigue
Svært sjeldneHypotermi
Ukjent frekvensSeponeringssyndrom (inkl. postnatale kramper rapportert etter intrauterin eksponering)
Hjerte
Ukjent frekvensBradykardi
Hud
VanligeHyperhidrose, utslett
Ukjent frekvensUrticaria
Kar
VanligeHypotensjon
Kjønnsorganer/bryst
SjeldneErektil dysfunksjon
Lever/galle
SjeldneUnormal leverfunksjon
Luftveier
VanligeRespirasjonsdepresjon
Muskel-skjelettsystemet
VanligeMuskelsvakhet, myalgi
Nevrologiske
Svært vanligeSedasjon, somnolens
VanligeAtaksi, hodepine, nystagmus, svimmelhet, tremor
SjeldneDysartri, dysgeusi, parestesi
Ukjent frekvensSøvnapnésyndrom (ved doser ≥100 mg hos pasienter som er alkoholavhengige)
Nyre/urinveier
VanligeDysuri, enurese, pollakisuri
SjeldneUrinretensjon
Psykiske
VanligeDepresjon, eufori, forvirring, hallusinasjon, insomni, mareritt
Undersøkelser
VanligeRedusert minuttvolum
Øye
VanligeAkkommodasjonsforstyrrelse, synsforstyrrelse

Mange av bivirkningene som er sett er kjent for å opptre i forbindelse med den underliggende tilstanden som behandles.

Ofte forbigående. Opptrer oftest initialt i behandlingen (f.eks. sedasjon og somnolens), spesielt ved for høye doser eller ved for rask doseøkning. Ved tidligere psykiatriske sykdommer eller cerebrovaskulær sykdom (f.eks. hjerneslag), samt hos eldre, kan bivirkningene opptre i en mer alvorlig form.
Redusert terskel for krampeanfall og krampeanfall kan opptre, spesielt hos epileptikere.
Økt spastisitet er sett.
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleKvalme
NevrologiskeSedasjon, somnolens
Vanlige
GastrointestinaleBrekning, diaré, forstoppelse, munntørrhet, oppkast
GenerelleFatigue
HudHyperhidrose, utslett
KarHypotensjon
LuftveierRespirasjonsdepresjon
Muskel-skjelettsystemetMuskelsvakhet, myalgi
NevrologiskeAtaksi, hodepine, nystagmus, svimmelhet, tremor
Nyre/urinveierDysuri, enurese, pollakisuri
PsykiskeDepresjon, eufori, forvirring, hallusinasjon, insomni, mareritt
UndersøkelserRedusert minuttvolum
ØyeAkkommodasjonsforstyrrelse, synsforstyrrelse
Sjeldne
GastrointestinaleAbdominalsmerte
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon
Lever/galleUnormal leverfunksjon
NevrologiskeDysartri, dysgeusi, parestesi
Nyre/urinveierUrinretensjon
Svært sjeldne
GenerelleHypotermi
Ukjent frekvens
GenerelleSeponeringssyndrom (inkl. postnatale kramper rapportert etter intrauterin eksponering)
HjerteBradykardi
HudUrticaria
NevrologiskeSøvnapnésyndrom (ved doser ≥100 mg hos pasienter som er alkoholavhengige)

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Sentralnervøs påvirkning (søvnighet, redusert bevissthet, koma, respirasjonshemming). Forvirring, hallusinasjoner, agitasjon, kramper, unormalt EEG (burst suppression-mønster og trifasiske bølger), akkommodasjonsforstyrrelse, svekket pupillerefleks, generalisert muskulær hypotoni, myokloni, nedsatte eller opphevede reflekser, perifer vasodilatasjon, hypotensjon, hypertensjon, bradykardi, takykardi, arytmier, hypotermi, kvalme, oppkast, diaré, økt spyttsekresjon, forhøyede nivåer av leverenzymer, søvnapné og rabdomyolyse kan også inntreffe. En svekkelse av symptomene ved overdose kan skje dersom forskjellige stoffer som virker på CNS tas samtidig (f.eks. alkohol, diazepam, TCA).
Behandling: Støttende og symptomatisk behandling. Aktivt kull skal vurderes, spesielt dersom det er kort tid siden inntak. Gastrisk tømming skal vurderes individuelt, spesielt dersom det er kort tid (60 minutter) siden inntak av en potensielt livstruende overdose. Ved bevisstløshet eller kramper skal pasienten intuberes før gastrisk tømming initieres. Store mengder væske skal gis, ev. sammen med et diuretikum. Hemodialyse kan være nyttig ved alvorlig overdosering med nyresvikt. Hemodialyse fjerner baklofen effektivt fra kroppen, letter kliniske symptomer ved overdose og forkorter tiden til pasientene bedres. Diazepam gis forsiktig i.v. ved kramper.

Egenskaper

Klassifisering: Baklofen er kjemisk i slektskap med gamma-aminosmørsyre (GABA), som er en inhibitorisk transmittor i CNS. Antinociseptiv effekt.
Virkningsmekanisme: Spinalt angrepspunkt. Reduserer mono- og polysynaptiske refleksoverføringer i ryggmargen, trolig ved å stimulere GABAB-reseptorer. Dette hemmer frigjøringen av de eksitatoriske aminosyrene glutamat og aspartat. Ved nevrologiske sykdommer med økt muskelspenning har preparatet en gunstig effekt på spastisiteten (herunder klonus) og rigiditet. Baklofen kan således forbedre pasientens mobilitet samtidig som det letter passiv og aktiv fysioterapi.
Absorpsjon: Raskt og fullstendig. Gjennomsnittlig Cmax registrert etter 0,5-1,5 timer er 180, 340 og 650 ng/ml etter enkeltdoser på hhv. 10, 20 og 30 mg. Tilsvarende AUC er proporsjonale med dosene.
Proteinbinding: Ca. 30%.
Fordeling: Vd: 0,7 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 3-4 timer.
Metabolisme: Liten grad. Deaminering gir hovedmetabolitten beta-(p-klorofenyl)-4-hydroksybutyrsyre, som ikke er farmakologisk aktiv.
Utskillelse: Hovedsakelig i uforandret form. Innen 72 timer er ca. 75% av dosen utskilt gjennom nyrene, hvorav ca. 5% som metabolitter. Den resterende dosen utskilles i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet. 10 mg: Oppbevares ved høyst 30°C. 25 mg: Oppbevares ved høyst 25°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Lioresal, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
10 mg50 stk. (blister)
448670
Blå resept
Byttegruppe
87,50C
25 mg50 stk. (blister)
448688
Blå resept
Byttegruppe
187,50C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 08.07.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

07.11.2019