Levitra

Bayer AG


Middel mot erektil dysfunksjon.

G04B E09 (Vardenafil)



TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg, 10 mg og 20 mg: Hver tablett inneh.: Vardenafilhydroklorid tilsv. vardenafil 5 mg, resp. 10 mg og 20 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av erektil dysfunksjon hos menn. Erektil dysfunksjon er manglende evne til å oppnå eller opprettholde en penil ereksjon tilstrekkelig for tilfredsstillende seksuell aktivitet. Seksuell stimulering er nødvendig for effekt.

Dosering

Anbefalt dose er 10 mg ved behov, ca. 25-60 minutter før seksuell aktivitet. Basert på effekt og toleranse kan dosen økes til maks. 20 mg eller reduseres til 5 mg. Maks. anbefalt dosering er 1 gang daglig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ved lett og moderat reduksjon (Child-Pugh A-B), bør en startdose på 5 mg vurderes. Avhengig av effekt og toleranse kan dosen økes. Maks. dose ved moderat redusert leverfunksjon er 10 mg. Nedsatt nyrefunksjon: Ved lett til moderat reduksjon er dosejustering unødvendig. Ved ClCR <30 ml/minutt bør en startdose på 5 mg vurderes. Avhengig av effekt og toleranse kan dosen økes til 10 mg og 20 mg. Barn og ungdom <18 år: Ikke indisert. Eldre ≥65 år: Dosejustering ikke nødvendig. Toleranse for maks. dose på 20 mg kan være redusert. Økning til maks. dose bør derfor vurderes nøye og baseres på individuell toleranse.
Administrering: Tas med eller uten mat. Innsettende virkning kan forsinkes tatt sammen med fettrikt måltid. Samtidig inntak av grapefrukt/grapefruktjuice bør unngås, da plasmanivået av vardenafil kan øke.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av nitrater eller NO-donorer (som amylnitritt), hiv-proteasehemmere (som ritonavir og indinavir), eller guanylatsyklasestimulatorer som riociguat. Samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere, som ketokonazol og itrakonazol (oral bruk), hos menn >75 år. Pasienter som har mistet synet på ett øye pga. non-arterittisk iskemisk fremre optikusnevropati (NAION), uavhengig av om denne hendelsen var forbundet med tidligere bruk av PDE5-hemmere eller ikke. Menn der seksuell aktivitet ikke anbefales (f.eks. ved alvorlig kardiovaskulær sykdom som ustabil angina pectoris eller alvorlig hjertesvikt (NYHA III eller IV)). Inntil ytterligere informasjon foreligger: Alvorlig leversvikt (Child-Pugh C), sluttstadium av nyresykdom som krever dialyse, hypotensjon (blodtrykk <90/50 mm Hg), nylig gjennomgått slag eller hjerteinfarkt (siste 6 måneder), ustabil angina og kjente arvelige degenerative retinasykdommer som retinitis pigmentosa.

Forsiktighetsregler

Anamnese og fysisk undersøkelse bør utføres for å diagnostisere erektil dysfunksjon og bestemme mulige underliggende årsaker, før behandling vurderes. Kardiovaskulær status bør vurderes før behandling, da det er en viss hjerterisiko forbundet med seksuell aktivitet. Vardenafil har vasodilatoriske egenskaper som gir lett og forbigående blodtrykksfall. Pasienter med venstreventrikulær utstrømningsobstruksjon, f.eks. aortastenose og idiopatisk hypertrofisk subaortisk stenose, kan være følsomme overfor virkningen av vasodilatorer inkl. PDE5-hemmere. Alvorlige kardiovaskulære hendelser er sett, inkl. plutselig død, takykardi, hjerteinfarkt, ventrikulær takyarytmi, angina pectoris og cerebrovaskulær sykdom (inkl. transitorisk iskemisk anfall og cerebral blødning). Hos de fleste pasientene ble det også sett underliggende risikofaktorer. Det er ikke bekreftet om disse hendelsene er direkte relatert til disse risikofaktorene, til vardenafil, til seksuell aktivitet eller til en kombinasjon av disse eller andre faktorer. Bør brukes med forsiktighet ved anatomiske deformasjoner av penis (knekkdannelse, kavernøs fibrose eller Peyronies sykdom), eller ved lidelser som kan predisponere for priapisme (sigdcelleanemi, multippelt myelom eller leukemi). Kombinasjoner med annen behandling for erektil dysfunksjon er ikke undersøkt og anbefales derfor ikke. Effekt på QTC-intervall: Legemidler som kan forlenge QTC-intervallet, inkl. vardenafil, bør helst unngås ved relevante risikofaktorer, f.eks. hypokalemi, medfødt QT-forlengelse, samtidig administrering av antiarytmika klasse 1A (f.eks. kinidin, prokainamid) eller klasse III (f.eks. amiodaron, sotalol). Effekt på syn: Synsforstyrrelser og tilfeller av non-arterittisk iskemisk fremre optikusnevropati (NAION) er sett. Økt risiko for akutt NAION hos menn med erektil dysfunksjon etter eksponering av PDE5-hemmere. Ved plutselige synsforstyrrelser bør pasienten rådes til å avbryte behandlingen og kontakte lege umiddelbart. Effekt på blødning: Ved blødningsforstyrrelser eller aktivt magesår bør vardenafil kun gis etter nytte-/risikovurdering. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienter bør gjøre seg kjent med hvordan de reagerer på vardenafil før de kjører bil eller bruker maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av hiv-proteasehemmere (ritonavir og indinavir) som er potente CYP3A4-hemmere gir en sterk økning i plasmakonsentrasjonen av vardenafil og er kontraindisert. Samtidig bruk med potente CYP3A4-hemmere, som itrakonazol og ketokonazol (oral bruk), gir sterk økning i konsentrasjonen av vardenafil og bør unngås (se også Kontraindikasjoner). Samtidig bruk av riociguat er kontraindisert, da riociguat forsterker hypotensiv effekt av PDE5-hemmere. I kombinasjon med moderate hemmere som erytromycin eller klaritromycin kan dosejustering av vardenafil være nødvendig. Vardenafildosen bør her ikke overstige 5 mg. Samtidig bruk av alfablokkere kan gi symptomatisk hypotensjon hos noen pasienter. Samtidig behandling skal bare startes hvis pasienten er stabilisert på alfablokkerbehandling, og vardenafilbehandling startes med laveste anbefalte startdose på 5 mg. Vardenafil kan gis når som helst med tamsulosin eller alfuzosin. Med andre alfablokkere bør en tidsseparasjon av doseringen vurderes ved samtidig forskrivning. Ved optimalisert vardenafildose, bør alfablokkerbehandling starte med laveste dose. Trinnvis økning av alfablokkerdosen kan være forbundet med ytterligere blodtrykkssenkning. Nicorandil har potensiale til å gi alvorlige interaksjoner med vardenafil pga. nitratkomponenten. Ved samtidig bruk av depotformulering med nifedipin til hypertensive pasienter er det sett ytterligere reduksjon av blodtrykk målt liggende, samt en økning (4 slag pr. minutt) i hjertefrekvens. Samtidig behandling med gatifloksacin, et legemiddel med lignende QT-effekt som vardenafil, gir additiv QTC.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Hodepine. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Dyspepsi. Hjerte/kar: Rødme. Luftveier: Nesetetthet. Nevrologiske: Svimmelhet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Gastroøsofageal reflukssykdom, gastritt, gastrointestinal/abdominal smerte, diaré, oppkast, kvalme, munntørrhet. Hjerte/kar: Hjertebank, takykardi. Hud: Erytem, utslett. Immunsystemet: Allergisk ødem, angioødem. Kjønnsorganer/bryst: Økt ereksjon. Lever/galle: Økte transaminaser. Luftveier: Dyspné, tette bihuler. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, økt kreatinfosfokinase, myalgi, økt muskeltonus, kramper. Nevrologiske: Somnolens, parestesi, dysestesi. Psykiske: Søvnforstyrrelser. Øre: Tinnitus, vertigo. Øye: Synsforstyrrelser, okulær hyperemi, endret fargesyn, øyesmerte og -ubehag, lysoverfølsomhet. Øvrige: Uvelhet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Myokardinfarkt, ventrikulær takyarytmi, angina pectoris, hypertensjon, hypotensjon. Hud: Fotosensitivitetsreaksjon. Immunsystemet: Allergisk reaksjon. Infeksiøse: Konjunktivitt. Kjønnsorganer/bryst: Priapisme. Lever/galle: Økt GGT. Luftveier: Epistaksis. Nevrologiske: Synkope, krampeanfall, amnesi, transitorisk iskemisk anfall. Psykiske: Angst. Øye: Økt intraokulært trykk, økt tåreproduksjon. Øvrige: Brystsmerte. Ukjent frekvens: Hjerte/kar: Plutselig død. Kjønnsorganer/bryst: Penil blødning, hematospermi. Nevrologiske: Cerebral blødning. Nyre/urinveier: Hematuri. Øre: Plutselig døvhet. Øye: Non-arterittisk iskemisk fremre optikusnevropati, synsforstyrrelser. Eldre ≥65 år har økt hyppighet av hodepine og svimmelhet ved dose på 20 mg. Bivirkningsinsidens (særlig svimmelhet) er vanligvis noe økt ved tidligere hypertensjon.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

80 mg tolerert uten alvorlige bivirkninger.
Symptomer: Ved høyere og hyppigere doser enn anbefalt (40 mg 2 ganger daglig) er det rapportert tilfeller av sterke ryggsmerter (ikke forbundet med muskel- eller nevrologisk toksisitet).
Behandling: Symptomatisk ved behov.

Egenskaper

Klassifisering: Potent og selektiv hemmer av cGMP-spesifikk fosfodiesterase type 5 (PDE5), den viktigste PDE i corpus cavernosum.
Virkningsmekanisme: Øker kraftig effekten av endogent nitrogenoksid i corpus cavernosum ved å hemme PDE5. Dette fører til avslapning av glatt muskulatur som gir økt blodtilstrømning til penis. Innen 25 minutter får de fleste menn tilstrekkelig ereksjon for samleie. Ved erektil dysfunksjon oppnådde 68% (5 mg), 76% (10 mg) og 80% (20 mg) tilstrekkelig ereksjon til samleie sammenlignet med placebo (49%). Evnen til å opprettholde ereksjon ble angitt som 53% (5 mg), 63% (10 mg) og 65% (20 mg) sammenlignet med placebo (29%). Effekt av vardenafil er sett hos pasienter med psykogen, blandet og organisk erektil dysfunksjon, iskemisk hjertesykdom, hyperlipidemi, kronisk lungesykdom, depresjon, diabetes mellitus, prostatektomerte pasienter, pasienter med ryggmargsskade, pasienter på samtidig behandling med antihypertensiver og hos eldre (<75 år).
Absorpsjon: Raskt, hos noen allerede etter 15 minutter. Hos 90% oppnås Cmax ved faste etter 30-120 minutter. Biotilgjengelighet: 15%. AUC og Cmax øker tilnærmet proporsjonalt ved anbefalt doseområde.
Proteinbinding: Ca. 95% for vardenafil og hovedmetabolitten.
Fordeling: Vdss er 208 liter. Totalclearance: 56 liter/time.
Halveringstid: Ca. 4-5 timer.
Metabolisme: Hovedsakelig via CYP3A4, noe via CYP3A5 og CYP2C. Hovedmetabolitten viser en fosfodiesteraseselektivitetsprofil tilsvarende vardenafil, og utøver ca. 7% av effekten.
Utskillelse: 91-95% via feces, 2-6% via urin. Vardenafilclearance er redusert hos eldre >65 år og ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Levitra, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5 mg12 stk. (blister)
403073
-
-
337,60C
10 mg4 stk. (blister)
163087
-
Byttegruppe
247,80 (trinnpris 98,90)C
12 stk. (blister)
029973
-
Byttegruppe
670,80 (trinnpris 224,30)C
20 mg4 stk. (blister)
573222
-
Byttegruppe
424,40 (trinnpris 161,40)C
12 stk. (blister)
172720
-
Byttegruppe
1200,80 (trinnpris 411,80)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 04.02.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

03/2020