Antipsykotikum.

ATC-nr.: N05A H02

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER 25 mg og 100 mg: Hver tablett inneh.: Klozapin 25 mg, resp. 100 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Behandlingsresistent schizofreni. Behandling av schizofrene pasienter som ved bruk av andre antipsykotika, inkl. et atypisk antipsykotikum, har fått alvorlige nevrologiske bivirkninger som ikke lar seg behandle. Behandlingsresistens defineres som mangel på tilfredsstillende klinisk forbedring til tross for bruk av adekvate doser av minst 2 antipsykotika, inkl. et atypisk antipsykotikum, forskrevet i tilstrekkelig lang tid. Psykotiske lidelser som oppstår ved Parkinsons sykdom, i tilfeller der standardbehandling har sviktet.

Dosering

Behandlingen skal være instituert av spesialist i psykiatri, og for den videre forskrivning bør det foreligge erklæring fra psykiatrisk sykehus, avdeling eller poliklinikk eller av spesialist i psykiatri om at det er indisert å fortsette behandlingen ambulant. For fortsatt forskrivning ut over 1 år bør det foreligge årlig fornyet erklæring fra instans som nevnt. Dosering tilpasses individuelt til lavest mulig effektive dose. Forsiktig titrering og en fordelt doseringsplan er nødvendig for å minimere risikoen for hypotensjon, epileptiske anfall og sedasjon. Ved overgang fra andre antipsykotika: Kombinasjon med andre antipsykotika anbefales normalt ikke. Når behandling med klozapin igangsettes hos pasienter som behandles med orale antipsykotika, anbefales det at andre antipsykotika trappes ned og seponeres først.
Behandlingsresistente schizofrene pasienter: Initialt: 12,5 mg gitt 1 eller 2 ganger 1. dag. 2. dag økes dosen til 25-50 mg. Dersom preparatet tolereres godt, kan daglig dose økes langsomt med 25-50 mg slik at dosenivå på 300 mg pr. døgn nås i løpet av 2-3 uker. Deretter kan den daglige dosen økes ved behov med 50-100 mg. Det bør gå 1/2 eller helst 1 uke mellom hver doseøkning. Terapeutiske dosenivåer: Hos de fleste pasienter oppnås tilfredsstillende effekt ved doser på 200-450 mg/døgn gitt som flere enkeltdoser. Døgndosen kan fordeles ujevnt, og høyeste dose gis ved sengetid. Maks. dose: 900 mg/døgn. Doseøkningen skal ikke overstige 100 mg/døgn. En må også være oppmerksom på at bivirkningsfrekvensen kan øke ved doser over 450 mg/døgn (særlig kramper). Vedlikeholdsdose: Etter å ha oppnådd maks. terapeutisk effekt kan behandlingen ofte fortsette med lavere vedlikeholdsdose. Forsiktig nedtitrering anbefales. Total behandlingstid bør være minst 6 måneder. Døgndoser inntil 200 mg kan gis som én dose om kvelden. Seponering: Ved planlagt seponering reduseres dosen gradvis i løpet av 1-2 uker. Dersom brå seponering skulle være nødvendig (f.eks. pga. leukopeni), må pasienten observeres nøye mht. forekomst av seponeringssymptomer. Gjenoppstart av behandling: Hos pasienter hvor det er gått mer enn 2 dager siden siste dose, skal ny behandling startes med 12,5 mg gitt 1 eller 2 ganger 1. dag. Dersom denne dosen tolereres godt, er det mulig å titrere dosen opp til terapeutisk nivå noe raskere enn anbefalt ved førstegangsbehandling. Hos pasienter som tidligere har opplevd respiratorisk stans eller hjertestans i forbindelse med initial behandling, men som med godt resultat kunne titreres til terapeutisk dose, må ny behandling titreres med ekstrem forsiktighet.
Psykotiske lidelser som oppstår ved Parkinsons sykdom, og hvor standard behandling har sviktet: Initialt: Startdosen tas om kvelden og må ikke overskride 12,5 mg/døgn. Doseøkninger må være på 12,5 mg, maks. 2 doseøkninger ukentlig opptil en døgndose på 50 mg. Det anbefales at hele døgndosen gis som 1 enkelt kveldsdose. Doseøkninger skal begrenses eller utsettes dersom ortostatisk hypotensjon, uttalt sedasjon eller forvirring oppstår. Blodtrykket skal overvåkes de første ukene av behandlingen. Terapeutiske dosenivåer: Gjennomsnittlig effektiv dose er 25-37,5 mg/døgn. I tilfeller der behandling i minst 1 uke med en dose på 50 mg/døgn ikke gir tilfredsstillende terapeutisk respons, kan dosen med forsiktighet økes med 12,5 mg/uke. Vedlikeholdsdose: Dersom det har vært komplett remisjon av psykotiske symptomer i minst 2 uker, kan anti-parkinsonmedisineringen økes dersom dette er indisert på grunnlag av motorisk status. Dersom dette resulterer i at psykotiske symptomer på nytt oppstår, kan klozapindosen økes med 12,5 mg/uke opp til maks. 100 mg/døgn, tatt i 1 eller 2 doser. Maks. dose: 100 mg/døgn. Dosering på 50 mg/døgn skal bare overskrides i unntakstilfeller. Seponering: Det anbefales at dosen reduseres gradvis i trinn på 12,5 mg over en periode på minst 1 uke (helst 2).
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Gis med forsiktighet sammen med jevnlig overvåkning av leverfunksjonstester. Barn og ungdom <16 år: Skal ikke benyttes pga. manglende sikkerhets- og effektdata. Eldre: Initialdosen bør være spesielt lav, 12,5 mg gitt 1 gang 1. døgn. Videre doseøkninger bør begrenses til 25 mg/døgn.
Administrering: Tas med eller uten mat. Kan deles i 2 like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Tilfeller der regelmessig blodkontroll ikke er gjennomførbart. Tidligere forekomst av toksisk eller idiosynkratisk granulocytopeni/agranulocytose (med unntak av granulocytopeni/agranulocytose fra tidligere kjemoterapi). Tidligere forekomst av klozapin-indusert agranulocytose. Behandling med Leponex må ikke startes samtidig med substanser som har et vesentlig potensiale til å forårsake agranulocytose; samtidig bruk med depot-antipsykotika frarådes. Svekket benmargsfunksjon. Ukontrollert epilepsi. Alkohol- og toksisk utløste psykoser, legemiddelforgiftninger, komatøse tilstander. Sirkulatorisk kollaps og/eller CNS-depresjon, uansett årsak. Alvorlig nyre- eller hjertesykdom (f.eks. myokarditt). Aktiv leversykdom assosiert med kvalme, anoreksi eller gulsott; progressiv leversykdom, leversvikt. Paralytisk ileus.

Forsiktighetsregler

Kan forårsake agranulocytose. Forekomsten av agranulocytose og dødeligheten hos de som utvikler agranulocytose har avtatt betydelig siden opprettingen av blodmonitorering. Følgende forsiktighetsregler knyttet til blodmonitorering er derfor obligatoriske: Før behandling initieres må legen forsikre seg om at pasienten ikke har hatt en hematologisk reaksjon på klozapin tidligere, som har krevd seponering. Skal ikke forskrives for lengre periode enn intervallet mellom 2 blodkontroller. Før behandling initieres skal det tas opp anamnese og gjøres en somatisk undersøkelse. Pasienter med tidligere hjertesykdom eller med unormale kardiale funn må henvises til spesialist for videre undersøkelser, som kan inkludere EKG. Pasienten skal bare behandles dersom forventet nytte tydelig oppveier risikoen. Behandlende lege bør vurdere EKG før behandling. Pasienter med tidligere forekomst av primære benmargsforstyrrelser bør kun behandles dersom terapeutiske fordeler oppveier risikoen. Denne pasientgruppen bør nøye undersøkes av en hematolog før behandlingen starter. Det bør tas spesielt hensyn til pasienter med lavt antall leukocytter som følge av godartet etnisk nøytropeni, og behandlingsstart skal kun skje i samråd med hematolog. Blodmonitorering: Det skal foretas telling av hvite blodceller og differensialtelling innen 10 dager før behandlingsstart. Skal bare gis til pasienter med normalt antall hvite blodceller (≥3,5 × 109/liter) og normalt antall nøytrofile granulocytter (≥2,0 × 109/liter). Telling av hvite blodceller og antall nøytrofile granulocytter skal foretas ukentlig de første 18 behandlingsukene og deretter minst hver 4. uke så lenge behandlingen pågår. Blodkontroller skal fortsette i minst 4 uker etter en ev. seponering, eller til normalverdier er gjenopprettet. Pasienten skal ved hver konsultasjon gjøres oppmerksom på at lege må kontaktes så fort tegn på infeksjon, feber, sår hals eller andre forkjølelseslignende symptomer oppstår. Kontroll av hvite blodceller og differensialtelling må utføres umiddelbart dersom det oppstår symptomer på eller tegn til infeksjon. Dersom antall hvite blodceller faller til mellom 3,5-3,0 × 109/liter eller antall nøytrofile granulocytter faller til mellom 2,0-1,5 × 109/liter er det nødvendig med minst 2 blodkontroller i uken inntil antall hvite blodceller og antall nøytrofile granulocytter er stabile, hhv. i områdene 3,0-3,5 × 109/liter og 1,5-2,0 × 109/liter eller høyere. Skal seponeres straks dersom antall hvite blodceller synker til under 3,0 × 109/liter eller antall nøytrofile granulocytter synker til under 1,5 × 109/liter på et hvilket som helst tidspunkt under behandlingen. Det anbefales at de hematologiske verdiene bekreftes ved at det utføres 2 blodtellinger på 2 påfølgende dager. Behandlingen skal imidlertid seponeres etter første telling. Telling av hvite blodceller og differensialtelling bør i slike tilfeller utføres daglig og pasienten bør overvåkes nøye, særlig med henblikk på tegn på infeksjon og influensalignende symptomer. Etter seponering må hematologiske evalueringer foretas helt til normaltilstand er gjenopprettet. Dersom antall hvite blodceller, til tross for seponering, faller til under 2,0 × 109/liter og/eller antall nøytrofile granulocytter faller til under 1,0 × 109/liter, må tilstanden håndteres under veiledning av en erfaren hematolog. Pasienter som tidligere har avsluttet behandling med klozapin som følge av nedsatt antall hvite blodceller eller nedsatt antall nøytrofile granulocytter (se ovenfor), skal ikke re-eksponeres for klozapin. Pasienter som er behandlet i mer enn 18 uker, og som har avbrutt behandlingen i mer enn 3 dager, men mindre enn 4 uker, skal følges opp med måling av antall hvite blodceller og, om mulig, antall nøytrofile granulocytter ukentlig i ytterligere 6 uker. Dersom ingen hematologiske uregelmessigheter observeres, kan blodkontrollen fortsettes hver 4. uke. Dersom behandlingen har vært avbrutt i 4 uker eller lengre må dosen retitreres, og det er nødvendig med ukentlig blodkontroll i 18 uker. Ved tilfeller av eosinofili anbefales seponering dersom eosinofiltallet øker til over 3,0 × 109/liter. Behandlingen kan gjenopptas etter at eosinofiltallet har sunket til under 1,0 ×109/liter. Seponering anbefales også ved tilfeller av trombocytopeni dersom platetallet faller til under 50 × 109/liter. Ortostatisk hypotensjon, med eller uten synkope, kan oppstå under behandlingen. I sjeldne tilfeller kan alvorlig kollaps, som kan være fulgt av hjertestans og/eller respirasjonsstans, oppstå. Slike tilfeller oppstår mer sannsynlig ved samtidig bruk av et benzodiazepin eller andre psykotrope midler, samt i løpet av initial titrering i sammenheng med rask doseøkning. For pasienter med Parkinsons sykdom må blodtrykket måles i både stående og liggende stilling de første ukene av behandlingen. Forbundet med en økt risiko for myokarditt, særlig de første 2 månedene av behandlingen. Noen tilfeller av myokarditt har vært fatale. Perikarditt/perikardial effusjon og kardiomyopati er rapportert, inkl. fatale tilfeller. Myokarditt eller kardiomyopati må mistenkes hos pasienter som opplever vedvarende takykardi ved hvile (særlig de første 2 månedene av behandlingen), og/eller palpitasjoner, arytmier, brystsmerter og andre tegn og symptomer på hjertesvikt (f.eks. uforklarlig tretthet, dyspné, takypné), eller symptomer som ligner på hjerteinfarkt. Andre symptomer, inkl. influensalignende symptomer, kan oppstå i tillegg. Dersom myokarditt eller kardiomyopati mistenkes må behandlingen med klozapin raskt seponeres og pasienten må umiddelbart henvises til kardiolog. Pasienter som får kardiomyopati under klozapinbehandling har potensiale for å utvikle mitralinsuffisiens. Slike relaterte tilfeller er rapportert og inkl. enten mild eller moderat mitral regurgitasjon ved todimensjonal ekkokardiografi (2DEcho). Pasienter med klozapinindusert myokarditt eller kardiomyopati skal ikke reeksponeres for klozapin. Hjerteinfarkt, inkl. fatale tilfeller, er rapportert etter markedsføring. Årsakssammenhengen er i de fleste tilfellene vanskelig å vurdere pga. alvorlig preeksisterende hjertesykdom og sannsynlige alternative årsaker. Forsiktighet skal utvises ved kjent kardiovaskulær sykdom eller QT-forlengelse i familiehistorien, og ved forskrivning sammen med legemidler som øker QTC-intervallet eller gir elektrolyttforstyrrelser. Tilnærmet 3 × økt risiko for cerebrovaskulære bivirkninger med noen atypiske antipsykotika er sett hos demente. Økt risiko for andre antipsykotika eller andre pasientpopulasjoner kan ikke utelukkes. Skal brukes med forsiktighet ved risikofaktorer for slag. Kan være assosiert med tromboemboli og immobilisering må unngås. Tilfeller av venøs tromboembolisme (VTE) er rapportert ved bruk av antipsykotika. Risikofaktorer for VTE bør identifiseres før og under klozapinbehandling, og forebyggende tiltak igangsettes. Pasienter med tidligere forekomst av epilepsi skal overvåkes nøye, da doserelaterte kramper er rapportert. I slike tilfeller skal dosen reduseres, og dersom nødvendig skal antikonvulsiv behandling initieres. Klozapin har antikolinerg aktivitet. Forsiktighet må utvises ved behandling av pasienter med forstørret prostata og trangvinklet glaukom. Klozapin er assosiert med ulik grad av svekket tarmperistaltikk som spenner fra obstipasjon til tarmobstruksjon, fekal opphopning, paralytisk ileus, megakolon og tarminfarkt/-iskemi. I sjeldne tilfeller har disse vært fatale. Det må utvises spesiell forsiktighet hos pasienter som samtidig bruker legemidler som kan forårsake forstoppelse (særlig legemidler med antikolinerge egenskaper, slik som noen antipsykotika, antidepressiver og antiparkinson-legemidler), eller har hatt sykdom i kolon eller operative inngrep i nedre abdomen, da dette kan forverre situasjonen. Det er viktig at forstoppelse oppdages og behandles. Ved klozapinbehandling kan pasienten oppleve en forbigående temperaturøkning til >38°C, som regel innen de 3 første ukene. Denne feberen er vanligvis benign. Den kan i noen tilfeller følges av en økning eller senkning i antall hvite blodceller. Pasienter med feber må observeres nøye for å utelukke muligheten for underliggende infeksjon eller utvikling av agranulocytose. Ved høy feber må muligheten for malignt nevroleptikasyndrom vurderes. Dersom malignt nevroleptikasyndrom bekreftes skal klozapin seponeres umiddelbart og hensiktsmessig medisinsk behandling gis. Klozapin kan forårsake anfall, somnolens, ortostatisk hypotensjon, samt motorisk og sensorisk ustabilitet som kan føre til fall med påfølgende frakturer/andre skader. Fullstendig fallrisikovurdering bør utføres hos pasienter med sykdom, tilstand eller legemidler som kan forverre disse effektene ved oppstart av antipsykotisk behandling. Vurdering bør utføres regelmessig ved behandling med antipsykotika over lengre tid. Klozapin er forbundet med metabolske forandringer som kan øke kardiovaskulær/cerebrovaskulær risiko (inkl. hyperglykemi, dyslipidemi og vektøkning). Redusert glukosetoleranse og/eller utvikling eller forverring av diabetes mellitus forekommer i sjeldne tilfeller. Svært sjeldne tilfeller av alvorlig hyperglykemi med ketoacidose eller hyperosmolært koma er rapportert hos pasienter som ikke har hatt hyperglykemi tidligere, noen av tilfellene har vært fatale. Pasienter med etablert diabetesdiagnose og som begynner med klozapin, skal følges jevnlig opp mhp. forverring av glukosekontroll. Pasienter med risikofaktorer for diabetes og pasienter som utvikler symptomer på hyperglykemi under klozapinbehandling, bør gjennomgå fastende blodglukosetesting ved behandlingsoppstart og periodevis under behandlingen. I noen tilfeller har hyperglykemi opphørt ved klozapinseponering. Noen pasienter har imidlertid behov for å fortsette med antidiabetika til tross for seponering. Klozapinseponering bør overveies når medisinsk behandling av hyperglykemi ikke lykkes. Uønskede endringer i lipider er observert under klozapinbehandling. Klinisk overvåkning, inkl. baseline og periodisk oppfølging av lipidevaluering, er anbefalt. Vektøkning er observert og overvåkning av vekten anbefales. Akutte seponeringsreaksjoner er rapportert etter brå klozapinseponering, og gradvis seponering anbefales. Dersom brå seponering skulle være nødvendig (f.eks. pga. leukopeni), må pasienten observeres nøye mht. tilbakevendende psykotiske symptomer og symptomer relatert til kolinerg rebound-effekt som uttalt svetting, hodepine, kvalme, oppkast og diaré. Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Pasienter med stabile preeksisterende leverforstyrrelser kan behandles, men under nøye kontroll av leverfunksjonen. Leverfunksjonstester bør utføres umiddelbart ved symptomer på mulig nedsatt leverfunksjon; kvalme, oppkast og/eller anoreksi. Behandlingen skal avsluttes ved klinisk relevant (>3 × øvre normalgrense) økning i leverenzymer, eller ved symptomer på gulsott. Når leverfunksjonstestene igjen er normalisert, kan behandlingen gjenopptas, men da kun under nøye kontroll av leverfunksjonen. Eldre: Se Dosering. Ortostatisk hypotensjon kan forekomme. Det er rapportert om tilfeller av takykardi. Eldre pasienter, særlig de med kardiovaskulær lidelse, kan være mer påvirkelige for disse effektene. Eldre pasienter kan også være særlig følsomme for de antikolinerge effektene av klozapin, som urinretensjon og obstipasjon. Eldre med demens som behandles med antipsykotika har en liten økt risiko for død sammenlignet med de som ikke behandles. Ikke godkjent til behandling av demensrelaterte atferdsforstyrrelser. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan forårsake sedasjon og mulig redusert krampeterskel. Bør unngås, spesielt de første behandlingsukene.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N05A H02
Skal ikke brukes samtidig med substanser som kan hemme benmargsfunksjonen. Det anbefales at forsiktighet utvises ved samtidig bruk med CNS-aktive stoffer (f.eks. alkohol, MAO-hemmere, CNS-hemmere). Pasienten må gjøres oppmerksom på mulige additive effekter og bør frarådes å bruke maskiner eller kjøre bil. Det bør utvises særlig forsiktighet når behandling med klozapin initieres hos pasienter som benytter et benzodiazepin eller en annen psykotrop substans. Disse pasientene kan ha økt risiko for sirkulatorisk kollaps, som i sjeldne tilfeller kan være uttalt og føre til hjerte- og/eller respirasjonsstans. Pga. mulighetene for additive effekter, skal det utvises forsiktighet ved samtidig inntak av substanser med antikolinerg, hypotensiv eller respirasjonshemmende effekt. Klozapins anti-alfa-adrenerge egenskaper kan redusere den blodtrykksøkende effekten av noradrenalin eller andre overveiende alfa-adrenerge substanser og reversere adrenalins effekt på blodtrykket. Det anbefales forsiktighet ved samtidig bruk av antihypertensiver. Pasienten må gjøres oppmerksom på risiko for hypotensjon, særlig i begynnelsen av dosetitreringen. Samtidig bruk av substanser som hemmer CYP450-isoenzymene, kan øke plasmanivået av klozapin, og det kan være nødvendig å redusere klozapindosen. Dette er viktigst for CYP1A2-hemmere som koffein, perazin og fluvoksamin (SSRI). Forsiktighet er nødvendig ved seponering av samtidig behandling med CYP1A2- eller CYP3A4-hemmere, siden klozapinnivået da reduseres. Plasmakonsentrasjonen av klozapin kan synke med 50% etter en koffeinfri periode på 5 dager, og det kan være nødvendig med dosejustering når vanene for koffeininntak endres. Hormonelle prevensjonsmidler (inkl. kombinasjoner av østrogen og progesteron eller progesteron alene) er CYP1A2-, CYP3A4- og CYP2C19-hemmere. Oppstart eller seponering av hormonelle prevensjonsmidler kan derfor kreve dosejustering av klozapin etter individuelt klinisk behov. I tilfelle plutselig opphør av røyking kan plasmakonsentrasjonen av klozapin øke og dermed føre til en økning i bivirkninger. Det er rapportert tilfeller av interaksjoner mellom citalopram og klozapin, som kan øke risikoen for bivirkninger assosiert med klozapin. Samtidig administrering av substanser som induserer CYP450-enzymer kan redusere plasmanivået av klozapin og gi redusert effekt. Det er rapportert om interaksjoner med bl.a. karbamazepin (skal ikke brukes samtidig med klozapin pga. myelosuppressivt potensiale), fenytoin og rifampicin. Kjente CYP1A2-induktorer kan redusere plasmanivået av klozapin og mulig redusert effekt av klozapin bør vurderes. Klozapin kan pga. fortrengning fra plasmaproteiner, gi økt plasmakonsentrasjon av substanser med høy grad av proteinbinding. Samtidig bruk av litium eller andre CNS-aktive substanser kan øke risikoen for utvikling av malignt nevroleptikasyndrom. Det er rapportert om sjeldne, men alvorlige tilfeller av epileptiske anfall, inkl. anfall hos ikke-epileptikere, samt isolerte tilfeller av delirium når klozapin er gitt samtidig med valproinsyre.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede kliniske data tilgjengelig. Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter mhp. graviditet, embryonal/føtal utvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Forsiktighet må utvises ved forskrivning til gravide. Nyfødte eksponert for antipsykotika i løpet av 3. trimester av graviditeten risikerer bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer av varierende varighet og alvorlighetsgrad. Rastløshet, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, pustevansker og spiseforstyrrelser er rapportert. Nyfødte skal derfor overvåkes nøye.
Amming: Bør unngås. Dyrestudier antyder at klozapin utskilles i morsmelk.
Fertilitet: Bytte fra andre antipsykotika kan gjenopprette normal menstruasjonssyklus. Fertile kvinner må derfor benytte sikker prevensjon under behandling.
Klozapin

Bivirkninger

Mest alvorlig er agranulocytose, epileptiske anfall, kardiovaskulære effekter og feber. Mest vanlig er søvnighet/sedasjon, svimmelhet, takykardi, obstipasjon og økt spyttsekresjon. Mest vanlige hendelser som ble vurdert å føre til seponering er leukopeni, somnolens, svimmelhet (ekskl. vertigo) og psykotiske lidelser. Risiko for utvikling av granulocytopeni og agranulocytose, som vanligvis reverseres ved seponering av behandling. Agranulocytose kan resultere i sepsis og kan være fatal. Umiddelbar seponering er nødvendig for å forhindre utvikling av livstruende agranulocytose, og det er obligatorisk med kontinuerlig kontroll av antall hvite blodceller. Kan gi endringer i EEG, inkl. forekomster av «spike and wave»-komplekser. Krampeterskelen reduseres doseavhengig, og myokloniske rykninger eller generaliserte anfall kan induseres. Disse symptomene inntreffer mer sannsynlig ved raske doseøkninger og hos pasienter med preeksisterende epilepsi. I slike tilfeller bør dosen reduseres og, dersom nødvendig, antikonvulsiv behandling initieres. Takykardi og postural hypotensjon, med eller uten synkope, kan inntreffe, særlig de første ukene av behandlingen. Prevalensen og alvorlighetsgraden av hypotensjonen påvirkes av titreringshastigheten og størrelsen på doseøkningene. Tilfeller av sirkulatorisk kollaps som en følge av uttalt hypotensjon er rapportert, særlig i forbindelse med for rask doseøkning. Mulige alvorlige konsekvenser av dette er hjerte- eller respirasjonsstans. Isolerte tilfeller av hjertearytmier, perikarditt/perikardial effusjon og myokarditt er observert, noen av tilfellene har vært fatale. Flertallet av myokarditt-tilfellene oppstår innenfor de første 2 månedene av behandlingen. Kardiomyopati oppstår generelt senere i behandlingen. Tegn og symptomer på myokarditt eller kardiomyopati inkluderer vedvarende takykardi ved hvile, palpitasjoner, arytmier, brystsmerter og andre tegn eller symptomer på hjertesvikt (f.eks. uforklarlig tretthet, dyspné, takypné), eller symptomer som ligner på hjerteinfarkt. Akutte seponeringsreaksjoner er rapportert. Andre symptomer som kan være tilstede inkluderer influensalignende symptomer. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Økt spyttsekresjon, obstipasjon. Hjerte/kar: Takykardi. Nevrologiske: Søvnighet, sedasjon, svimmelhet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Leukopeni/nøytropeni, eosinofili, leukocytose. Gastrointestinale: Munntørrhet, kvalme, oppkast og anoreksi. Hjerte/kar: EKG-forandringer, hypertensjon, postural hypotensjon, synkope. Lever/galle: Forhøyede leverenzymer. Nevrologiske: Epileptiske anfall/kramper/myokloniske rykninger, ekstrapyramidale symptomer, akatisi, tremor, rigiditet, hodepine. Nyre/urinveier: Urininkontinens og urinretensjon. Psykiske: Dysartri. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning. Øye: Tåkesyn. Øvrige: Fatigue, feber, benign hypertermi, forstyrrelser i svette/temperaturreguleringen. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Agranulocytose. Nevrologiske: Malignt nevroleptikasyndrom. Psykiske: Stamming. Øvrige: Fall (assosiert med klozapin-induserte anfall, somnolens, ortostatisk hypotensjon, motorisk og sensorisk ustabilitet)1. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Dysfagi. Hjerte/kar: Sirkulatorisk kollaps, arytmier, myokarditt, perikarditt/perikardial effusjon, tromboembolisme. Lever/galle: Hepatitt, kolestatisk gulsott, pankreatitt. Luftveier: Aspirasjon av mat, pneumoni og infeksjon i nedre luftveier som kan være fatal, søvnapnésyndrom1. Nevrologiske: Forvirring, delirium. Psykiske: Rastløshet, agitasjon. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt glukosetoleranse, diabetes mellitus, overvekt1. Undersøkelser: Økt CK. Svært sjeldne (<1/10 000): Blod/lymfe: Trombocytopeni, trombocytemi. Gastrointestinale: Forstørrelse av parotis, intestinal obstruksjon, paralytisk ileus, fekal opphopning. Hjerte/kar: Kardiomyopati, hjertestans. Hud: Hudreaksjoner. Kjønnsorganer/bryst: Priapisme. Lever/galle: Fulminant hepatisk nekrose. Luftveier: Respirasjonshemming/-stans. Nevrologiske: Tardive dyskinesier, obsessiv-kompulsive symptomer. Nyre/urinveier: Interstitiell nefritt. Stoffskifte/ernæring: Ketoacidose, hyperosmolært koma, uttalt hyperglykemi, hypertriglyseridemi, hyperkolesterolemi. Øvrige: Plutselig uforklarlig død. Ukjent frekvens: Endokrine: Pseudofeokromocytom1. Gastrointestinale: Megakolon (noen ganger fatalt)1, tarminfarkt/-iskemi (noen ganger fatalt)1, diaré1, abdominalt ubehag/halsbrann/dyspepsi1, kolitt1. Hud: Pigmentforstyrrelser1. Immunsystemet: Angioødem1, leukocytoklastisk vaskulitt1. Infeksiøse: Sepsis1. Kjønnsorganer/bryst: Retrograd ejakulasjon1. Lever/galle: Hepatisk steatose1, hepatisk nekrose1, hepatotoksisitet1, hepatisk fibrose1, hepatisk cirrhose1, lidelser i leveren inkl. hendelser som fører til livstruende konsekvenser som f.eks. skade på lever (hepatisk, kolestatisk og blandet), leversvikt som kan være fatal og levertransplantasjon1. Muskel-skjelettsystemet: Rabdomyolyse1, muskelsvakhet1, muskelspasmer1, muskelsmerte1, systemisk lupus erythematosus1. Nevrologiske: Kolinergt syndrom (etter brå seponering)1, EEG-forandringer1, pleurototonus1, restless legs-syndrom1. Nyre/urinveier: Nyresvikt1, nattlig enurese1. Hjerte/kar: Hypotensjon1, venøs tromboembolisme, hjerteinfarkt (noen ganger fatalt)1, myokarditt (noen ganger fatalt)1, brystsmerter/angina pectoris1, atrieflimmer1, palpitasjoner1, mitralinsuffisiens forbundet med klozapinrelatert kardiomyopati1. Luftveier: Pleuraeffusjon1, nesetetthet1. Øvrige: Polyserositt1. Abstinenssyndrom hos nyfødte. Svært sjeldne tilfeller av ventrikulær takykardi og QT-forlengelse som kan være assosiert med torsades de pointes er observert. Sammenheng med bruk av preparatet er ikke påvist. 1Bivirkninger rapportert etter markedsføring.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

De fleste av dødsfallene som følge av akutt overdosering er knyttet til hjertestans eller pneumoni forårsaket av aspirasjon, og er observert etter inntak av doser på over 2000 mg. Det er rapportert om pasienter som har overlevd inntak av mer enn 10 000 mg. Hos noen få voksne individer, de færreste av disse hadde vært eksponert for klozapin tidligere, førte imidlertid doser helt ned til 400 mg til livstruende komatøse tilstander, og i et tilfelle, til død. Hos små barn har inntak av 50-200 mg klozapin ført til kraftig sedasjon eller koma, men dødsfall er ikke rapportert.
Symptomer: Tretthet, døsighet, arefleksi, koma, forvirring, hallusinasjoner, agitasjon, delirium, ekstrapyramidale symptomer, hyperrefleksi, kramper, økt spyttsekresjon, mydriasis, tåkesyn, termolabilitet, hypotensjon, kollaps, takykardi, hjertearytmier, aspirasjonspneumoni, dyspné, respirasjonshemming eller -svikt.
Behandling: Ventrikkeltømming og/eller aktivt kull innen 6 timer etter inntak. Peritoneal dialyse og hemodialyse er sannsynligvis uten effekt. Symptomatisk behandling med kontinuerlig overvåkning av hjerte, respirasjon, syre-basebalanse og elektrolytter. Ved behandling av hypotensjon bør adrenalin ikke brukes pga. mulig paradoksal adrenalin effekt. Nøye overvåkning er nødvendig i minst 5 dager pga. mulige senreaksjoner.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N05A H02

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Ikke fullstendig klarlagt. Hemmer alfa-adrenerge, kolinerge og histaminerge reseptorer. Antiserotoninerg og antidopaminerg effekt. Lav affinitet til dopamin D1-, D2-, D3- og D5-reseptorer, men viser høy affinitet til D4-reseptorer. Klinisk gir klozapin rask og uttalt sedasjon og antipsykotisk effekt. Har vist effekt på både positive og negative schizofrene symptomer. Forbedring av noen aspekter av kognitiv dysfunksjon er også beskrevet. Har i farmakologiske forsøk ikke forårsaket katalepsi eller hemmet apomorfin- eller amfetamininduserte stereotypreaksjoner. Det sees lav eller ingen økning i prolaktinsekresjonen. Av denne grunn unngås gynekomasti, amenoré, galaktoré og impotens.
Absorpsjon: 90-95%, påvirkes ikke av samtidig matinntak. Absolutt biotilgjengelighet: 50-60%. Tmax ca. 2,1 timer (0,4-4,2 timer) ved steady state-forhold.
Proteinbinding: Ca. 95%.
Fordeling: Vd 1,6 liter/kg.
Halveringstid: Elimineres i 2 faser. Terminal t1/2 er ca. 12 timer (variasjon: 6-26 timer).
Metabolisme: Nesten fullstendig. En av hovedmetabolittene (demetylklozapin) er farmakologisk aktiv, men har betydelig svakere og mer kortvarig effekt.
Utskillelse: Ca. 50% som metabolitter via urin, ca. 30% via feces.

Sist endret: 05.11.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

02.10.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Leponex, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
25 mg100 stk. (glassbeholder)
030635
Blå resept
Byttegruppe
184,70 (trinnpris 111,60)CSPC_ICON
100 mg100 stk. (glassbeholder)
030627
Blå resept
Byttegruppe
484,40 (trinnpris 300,30)CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdomen (bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

adrenalin: Adrenalin er et såkalt stresshormon som utskilles til blodet ved hardt fysisk arbeid, emosjonelt stress, sinne, og lavt blodsukker. Adrenalin dannes i binyremargen når det sympatiske nervesystemet aktiveres. Adrenalin gjør at hjertets slagfrekvens og kontraksjonskraft øker, blodstrømmen til skjelettmuskulatur og hjerte øker, pusten blir mer intens og bronkiene utvider seg, samtidig som sukker- og fettsyrenivåene i blodet øker. Det betyr også at kroppen gjør seg klar til raskt å flykte. Adrenalin brukes som legemiddel ved hjertestans, alvorlig astma og alvorlige allergiske reaksjoner.

adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

agitasjon (hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

akatisi: Rastløshet, angst og manglende evne til å sitte stille. Tilstanden er en relativt vanlig bivirkning av behandling med nevroleptika (antipsykotika).

ambulant (ambulerende, ambulatorisk): Oppegående, ikke sengeliggende. Pasienten kommer seg selv til sin behandling og er ikke innlagt på sykehus.

amenoré (manglende menstruasjonsblødning, manglende mens, fravær av mens): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angina pectoris (angina, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

aspirasjonspneumoni: Lungebetennelse som skyldes innpusting (aspirasjon) av mat, væske eller mageinnhold.

atrieflimmer (atriefibrillering, forkammerflimmer, atriell fibrillering, atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cirrhose (levercirrhose, skrumplever): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

ck (kreatinkinase, kreatinfosfokinase, cpk): Et enzym som finnes i muskelvev og som spalter kreatinfosfat. Finnes normalt i lav konsentrasjon i blod, men øker ved muskelskade, f.eks. ved hjerteinfarkt.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

cyp1a2-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP1A2. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP1A2, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP1A2: Cimetidin, ciprofloksacin, fluvoksamin, koffein, P-piller, vemurafenib.

cyp1a2-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP1A2. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP1A2, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP1A2: Fenobarbital (fenemal), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (naturlegemiddel), polysykliske aromatiske hydrokarboner (tobakksrøyking).

cyp2c19-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2C19. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2C19, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2C19: Esomeprazol, flukonazol, fluvoksamin, lansoprazol, omeprazol, vorikonazol.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

demens: Tap av intellektuelle evner i så alvorlig grad at evnen til å utføre ting, samt sosiale funksjoner forstyrres. Skyldes sykdommer i hjernen. Demens kan blant annet påvirke hukommelse, atferd, personlighet, dømmekraft, romfølelse, språk og evnen til abstrakt tenkning. Til å begynne med reduseres ikke bevissthetsnivået, men det skjer vanligvis en gradvis forverring.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dysfagi (svelgevansker): Problemer med å svelge, som kan skyldes trange partier i spiserøret, nevrologiske lidelser, eller dårlig spyttproduksjon og tørre slimhinner.

dyskinesi (bevegelsesvansker, bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

dyslipidemi: Ugunstig sammensetning av blodlipidene. Blodlipider består av HDL, LDL og triglyserider. HDL er det "gode kolesterolet". LDL og triglyserider er ikke like bra for kroppen, og det fins derfor retningslinjer for behandling ved et bestemt nivå. Ved dyslipidemi kan totalkolesterolverdien være normal, mens fordelingen mellom godt og dårlig kolesterol er i ubalanse.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

elektrolyttforstyrrelse (elektrolyttavvik, elektrolyttendringer, elektrolyttforandringer): Elektrolytter er mineraler kroppen trenger. Blir det for lite eller for mye av et mineral kan det oppstå elektrolyttforstyrrelser. Det kan da være nødvendig med tiltak som justerer nivåene.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

feber (pyreksi, febertilstand, febersykdom): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

frakturer: Skjelettbrudd i ben eller brusk. Skyldes vanligvis at benet utsettes for en høyere belastning enn det tåler. De vanligste symptomene er smerte og hevelse.

galaktoré: Utskillelse av melk fra brystene uten at man ammer. Kan i spesielle tilfeller også ramme menn.

glaukom (grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

granulocytopeni: Mangel på en type hvite blodceller som kalles granulocytter. Granulocytter utgjør en viktig del i kroppens forsvar mot infeksjoner. Ved granulocytopeni er kroppen defor mer utsatt for infeksjoner. Årsaken til granulocyttmangelen er ofte at benmargen, hvor kroppen danner granulocyttene, er skadet.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halsbrann (pyrose): En brennende følelse i brystet eller i halsen forårsaket av syre fra magesekken som kommer opp til spiserøret. Årsaken er som regel relatert til en redusert aktivitet av magesekkens lukkemuskel, spiserørsbrokk eller økt abdominalt trykk. Syrenøytraliserende legemidler, H2-reseptorantagonister og protonpumpehemmere er type legemidler som kan brukes mot halsbrann.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hjertestans (hjertestopp, asystole): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hyperkolesterolemi: En tilstand med en unormal høy mengde kolesterol i blodet. For mye kolesterol i blodet kan forårsakes av for høyt alkoholkonsum, samt dårlige kost- og mosjonsvaner. I tillegg finnes noen arvelige tilstander.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertermi: Unormal høy kroppstemperatur.

hypertriglyseridemi: Økte nivåer av triglyserider i blodet. Triglyserider er den viktigste bestanddel i animalsk og vegetabilsk fett.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

impotens (erektil dysfunksjon, ereksjonssvikt): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

iskemi (manglende blodtilførsel): En mangel på blodtilførsel til et organ eller vev. Mangelen kan skyldes en tilstopping av blodårer, eller fravær av blodsirkulasjon.

ketoacidose: Ketoacidose betyr at blodets surhetsgrad øker (pH i blodet synker), som følge av at antall ketonlegemer (stoffer/metabolitter som dannes ved fettforbrenningen) øker kraftig på kort tid. En sterk forsuring av blodet kan være livstruende.

kognitivt: Som har med oppfattelse og tenking å gjøre. Intellektuell tankevirksomhet som fører til forståelse og resonnement.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lupus: Lupus er en kronisk autoimmun bindevevssykdom, som kan ramme stort sett alle vev i kroppen. Sykdommen kan gi mange ulike symptomer, men spesielt karakteristisk er det såkalte sommerfuglutslettet over nese/kinn.

malignt nevroleptikasyndrom (mns, nevroleptisk malignt syndrom): Samling av alvorlige symptomer (feber, muskelstivhet, autonom ustabilitet) som kan forekomme ved bruk av nevroleptika (antipsykotika). Sjelden og alvorlig tilstand som kan være fatal.

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

mydriasis (mydriase, pupilldilatasjon): Utvidet pupill.

nattlig enurese (enuresis nocturna, sengevæting): Sengevæting under søvn om natten, etter den alder da urineringskontrollen forventers å være ferdigutviklet.

nøytrofil granulocytt (nøytrofil leukocytt): Vanligste type hvite blodceller. Utgjør normalt 45-75% av totalt antall hvite blodceller.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

parkinsons sykdom: Parkinsons sykdom/syndrom innebærer at visse nerver i hjernen brytes ned. De vanligste symptomene er skjelving, bevegelseshemming og stivhet. Etter lang tids sykdom kan man også rammes av demens og depresjon.

pneumoni (lungebetennelse): Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende frigjøring av myoglobin (et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade, for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller medisiner).

schizofreni: Schizofreni er kjennetegnet ved vesentlige forstyrrelser av tenkning, oppfattelse og følelsesliv som vanskeliggjør samvær med andre, og evnen til å fungere i arbeidsmarkedet. Sykdommens årsak er ukjent, men arv har en stor betydning.

sepsis (septikemi, blodforgiftning): Blodforgiftning er en infeksjon med bakterier i blodet, høy feber og påvirket allmenntilstand.

ssri: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

trombocytemi (trombocytose, høyt blodplatetall): Forhøyet antall trombocytter (blodplater) i blodet.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

økt spyttsekresjon (hypersalivasjon, sialoré, økt salivasjon): Hypersalivasjon (sialoré) er overflod av spytt og kan være et stort problem ved visse nevrologiske sykdommer.