Kodein

Takeda


Hostedempende og smertestillende middel.

R05D A04 (Kodein)



TABLETTER, filmdrasjerte 25 mg: Hver tablett inneh.: Kodeinfosfatsesquihydrat (som kodeinfosfathemihydrat) 25 mg tilsv. kodein 17,7 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Voksne >18 år: Tørrhoste og annen uproduktiv hoste. Smertestillende ved middels sterke smerter.

Dosering

Skal brukes ved den laveste effektive dosen i kortest mulig tidsrom. Maks. daglig dose skal ikke overstige 240 mg.
Hostedempende: Voksne >18 år: 1-2 tabletter inntil 3 ganger daglig.
Smertestillende: Voksne >18 år: 1-2 tabletter inntil 4 ganger daglig med minst 6 timer mellom hver dose. Kan ev. kombineres med perifert virkende analgetikum.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Spesielle pasientgrupper: Barn og ungdom <18 år: Ikke godkjent for bruk.
Administrering: Kan knuses. Kan deles i 2 like deler (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alle pediatriske pasienter (0-18 år) som gjennomgår tonsillektomi og/eller adenoidektomi som behandling for obstruktiv søvnapnésyndrom, pga. økt risiko for utvikling av alvorlige og livstruende bivirkninger. Kvinner som ammer. Pasienter som har kjent, ultrarask legemiddelmetabolisme via CYP2D6.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet anbefales ved bronkialastma og nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Kan gi døsighet og påvirke reaksjonsevnen. Tilvenningsfare, fare for misbruk. Ved langtidsbruk (>3 måneder) med inntak hver 2. dag eller oftere, kan hodepine utvikles eller forverres. Hodepine utløst av overforbruk av analgetika (MOH - medication-overuse headache), bør ikke behandles med doseøkning. I slike tilfeller bør preparatet seponeres. Metabolisering via CYP2D6: Kodein metaboliseres via enzymet CYP2D6 til den aktive metabolitten morfin. Ved helt eller delvis mangel på dette enzymet, vil en ikke oppnå tilstrekkelig analgetisk effekt. Opptil 7% av kaukasisk populasjon kan ha denne mangelen. Ved rask eller ultrarask legemiddelmetabolisme er det derimot økt risiko for bivirkninger forbundet med opioidtoksisitet, selv ved vanlige doser. Disse pasientene omdanner kodein til morfin raskt, noe som medfører høyere serumnivåer av morfin enn forventet. Vanlige symptomer på opioidtoksisitet omfatter forvirring, søvnighet, overflatisk pust, små pupiller, kvalme, oppkast, konstipasjon og manglende appetitt. I alvorlige tilfeller kan dette omfatte symptomer på sirkulasjons- og respirasjonsdepresjon som kan være livstruende, og i svært sjeldne tilfeller fatalt. Estimert forekomst av ultrarask legemiddelmetabolisme er som følger: Afrikansk/etiopisk 29%, afroamerikansk 3,4-6,5%, asiatisk 1,2-2%, kaukasisk 3,6-6,5%, gresk 6%, ungarsk 1,9%, nordeuropeisk 1-2%. Risiko ved samtidig bruk av sedativer: Samtidig bruk av sedativer (benzodiazepiner e.l.) kan resultere i sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og død. Samtidig forskrivning bør derfor være reservert for pasienter hvor alternativ behandling ikke er mulig. Hvis det besluttes å forskrive sedativer samtidig, skal laveste effektive dose brukes, og behandlingsvarigheten være så kort som mulig. Pasienten bør følges nøye for tegn/symptomer på respirasjonsdepresjon og sedasjon. Det anbefales på det sterkeste å informere pasient/omsorgspersoner om disse symptomene. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Gir tretthet og påvirker reaksjonsevnen. Kan ha liten til moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Potenserer den sentraldepressive effekten av alkohol, sedativer, hypnotika o.l. Samtidig bruk av opioider og sedativer øker risikoen for sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og død. Kodein omdannes i lever bl.a. gjennom CYP2D6-avhengig O-demetylering til morfin. Bruk av CYP2D6-hemmere sammen med kodein kan føre til redusert smertestillende effekt. F.eks. kan kodein kombinert med kinidin gi hemmet omdannelse av kodein til morfin med opptil 90%. Samtidig bruk kan kreve dosetilpasning. Samtidig bruk av kodein og MAO-hemmere kan føre til økt effekt av kodein.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Sikkerhet ved bruk er ikke klarlagt da human erfaring er utilstrekkelig. Dyrestudier viser ikke reproduksjonstoksiske effekter. Dette betyr nødvendigvis ikke fravær av skadelige effekter på humane fostre. Preparatet skal bare brukes ved graviditet hvis fordelen oppveier mulig risiko. Abstinenssymptomer er sett hos nyfødte etter regelmessig bruk. Pga. fare for tilvenning hos barnet må preparatet ikke brukes over lengre tid, men kun i korte perioder i terapeutiske doser.
Amming: Skal ikke brukes under amming. Ved normale terapeutiske doser kan kodein og dets aktive metabolitter være til stede i morsmelk i meget lave doser, men det er lite sannsynlig at dette påvirker barnet som ammes. Hvis kvinnen imidlertid har ultrarask metabolisme via CYP2D6, kan det være høyere innhold av den aktive metabolitten morfin i morsmelken. Dette kan i meget sjeldne tilfeller føre til symptomer på opioidtoksisitet hos barnet, som kan være fatalt.

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Brekninger, obstipasjon. Nevrologiske: Døsighet. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Kvalme, akutt pankreatitt, munntørrhet. Hud: Urticaria. Immunsystemet: Anafylaktiske reaksjoner, allergi. Lever/galle: Galleveisdyskinesi1. Luftveier: Respirasjonsdepresjon. Nevrologiske: Svimmelhet. Psykiske: Forvirring, avhengighet2. 1Hos spesielt disponerte pasienter. 2Faren for tilvenning er mindre enn for morfin.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Generelt mer toksiske for barn, eldre eller svekkede personer. Voksne (ikke tilvendt): 640 mg ga alvorlig forgiftning. Letal dose er 0,5-1,5 g (20-60 tabletter). Barn >1 år: <3 mg/kg forventes ingen eller lette symptomer. Doser >5 mg/kg til småbarn (tilsv. 2 tabletter til et barn på 10 kg) kan gi alvorlig forgiftning (inkl. respirasjonsdepresjon). Barn 0-12 måneder: 20 mg i løpet av 24 timer til spedbarn (3 kg) ga alvorlig forgiftning og 30 mg til barn 11 måneder ga lett forgiftning.
Symptomer: CNS-depresjon er hovedproblemet. Miose, kramper (særlig hos barn), oppkast, kvalme, obstipasjon, døsighet, forvirring, respirasjonsdepresjon, cyanose og til slutt koma. Erytem og ansiktsødem. Blek, fuktig hud, hypotermi. Sirkulasjonssvikt. Ev. acidose, rabdomyolyse og nyresvikt.
Behandling: Barn 0-12 måneder: Lege/sykehus uansett inntak. Symptomatisk, kombinert med ev. antikonvulsiv og respirasjonsstimulerende terapi. Antidot: Nalokson i.v. til voksne ved uttalt CNS- og respirasjonsdepresjon, gjentas om nødvendig til normal respirasjon. Ventrikkeltømming og kull hvis indisert, men vurder fare for raskt innsettende CNS-depresjon. Respiratorbehandling ved pulmonale komplikasjoner eller manglende effekt av nalokson. Virkningen av en i.v. injeksjon inntrer etter 30-60 sekunder og varer vanligvis 45-60 minutter. Etter i.m. injeksjon inntrer virkningen etter 10 minutter og varer 2-3 timer. Pasienten observeres 24 timer pga. fare for tilbakevendende respirasjonsvansker.

Egenskaper

Klassifisering: Morfinderivat med analgetisk, antitussiv og en viss sedativ effekt.
Virkningsmekanisme: Hemmer hosterefleksen, blokkerer smerteimpulser. Svaktvirkende analgetikum med sentral virkning. Analgetisk effekt skyldes omdannelse til morfin. Det er påvist at kodein (spesielt i kombinasjon med andre analgetika som paracetamol) er effektiv ved akutte nociseptive smerter.
Absorpsjon: Raskt og nær fullstendig etter oralt inntak.
Halveringstid: Ca. 3,5 time. Virkningstid 4-6 timer.
Metabolisme: I lever til morfin (ca. 10%) og norkodein. Langsom og ultrarask metabolisme, se Forsiktighetsregler. Ved samtidig nedsatt nyrefunksjon kan nivået av metabolitten morfin-6-glukuronid øke. Genetisk profil for CYP2D6 kan bestemmes ved genotyping.
Utskillelse: Vesentlig renalt som konjugater og inaktive metabolitter. 2/3 av disse utskilles i løpet av 6 timer.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Kodein, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
25 mg20 stk. (boks)
599456
Blå resept
-
88,10B

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 13.03.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

01.03.2019