Ketoconazole

HRA Pharma

Steroidgenesehemmer, imidazolderivat.

ATC-nr.: J02A B02

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER 200 mg: Hver tablett inneh.: Ketokonazol 200 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Behandling av endogent Cushings syndrom hos voksne og ungdom >12 år.

Dosering

Behandling skal initieres og overvåkes av lege med erfaring innen endokrinologi eller indremedisin, og med tilgang til relevant utstyr for overvåkning av biokjemiske responser.
Initiering: Voksne og ungdom >12 år: 400-600 mg/døgn fordelt på 2-3 doser. Døgndosen kan økes raskt til 800-1200 mg/døgn fordelt på 2-3 doser. Fritt kortisol i urinen i løpet av døgnet, skal kontrolleres med noen dagers/ukers mellomrom.
Vedlikeholdsbehandling: Blokker-regime: Vedlikeholdsdosen av ketokonazol kan fortsettes som beskrevet. Blokker- og erstatt-regime: Vedlikeholdsdosen av ketokonazol økes ytterligere med 200 mg, og kortikosteroid tilføyes.
Dosejustering: Daglig dose skal justeres periodisk på individuelt grunnlag for å normalisere fritt kortisol i urin og/eller plasmakortisolnivå. Doseøkning på 200 mg/døgn hver 7.-28. dag kan overveies hvis fritt kortisol i urin og/eller plasmakortisolnivå er over normalområdet, så lenge dosen tolereres. Vedlikeholdsdose fra 400 mg/døgn til maks. dose på 1200 mg/døgn tatt oralt i 2-3 oppdelte doser kan kreves for å gjenopprette normale kortisolnivåer. Når effektiv dose er etablert, kan overvåkning av fritt kortisol i urin og/eller plasmakortisolnivå utføres hver 3.-6. måned. Ved binyreinsuffisiens og avhengig av alvorlighetsgrad, skal dosen reduseres med minst 200 mg/døgn, eller behandlingen skal seponeres midlertidig og/eller et kortikosteroid tilføyes inntil hendelsen opphører. Ketokonazol kan deretter gis på nytt med lavere dose.
Seponering: Behandlingen kan avsluttes brått uten behov for progressiv dosereduksjon når endring av terapeutisk strategi (f.eks. ved kirurgi) er ønskelig.
Monitorering av leverfunksjon: Obligatorisk måling av ASAT, ALAT, ɣ-GT, alkalisk fosfatase og bilirubin før oppstart av behandling. Behandling skal ikke initieres ved leverenzymnivåer >2 × ULN. Nøye klinisk oppfølging og måling av ASAT, ALAT, ɣ-GT, alkalisk fosfatase og bilirubin under behandling; ukentlig første måned etter oppstart og ved doseøkning, deretter månedlig i 6 måneder. Ved økning av leverenzymer <3 × ULN, skal pasienten overvåkes hyppigere, og døgndosen skal reduseres med minst 200 mg. Ved økning av leverenzymer ≥3 × ULN, skal behandlingen avbrytes øyeblikkelig, og ikke gjenopptas pga. risiko for alvorlig hepatotoksisitet. Preparatet skal seponeres øyeblikkelig ved kliniske symptomer på hepatitt. Hepatotoksisitet observeres som regel ved behandlingsoppstart og i løpet av de første 6 behandlingsmånedene, likevel skal overvåkning av leverenzymer utføres under medisinske kriterier ved langtidsbehandling. Hvis dosen økes etter de første 6 behandlingsmånedene, skal overvåkning av leverenzymer gjentas ukentlig i 1 måned.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved akutt eller kronisk nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Begrensede data. Farmakokinetikken er ikke signifikant endret ved nyresvikt. Ingen spesifikk dosejustering er anbefalt. Barn <12 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen doseringsanbefaling kan gis. Eldre >65 år: Begrensede data. Ingen holdepunkter for at dosejustering er påkrevd. Kjønn og vekt: Mulige forskjeller mellom menn og kvinner mht. ketokonazols farmakokinetikk er ikke evaluert. Svært begrensede data mht. effekten av vekt på ketokonazols farmakokinetikk.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller imidazolantimykotika. Akutt eller kronisk leversykdom og/eller hvis leverenzymnivået før behandling er >2 × ULN. Gravide og ammende. Medfødt eller ervervet QTC-forlengelse. Samtidig behandling med legemidler som kan føre til interaksjon og mulige livstruende bivirkninger: CYP3A4-metaboliserte HMG-CoA-reduktasehemmere (f.eks. simvastatin, atorvastatin og lovastatin) grunnet økt risiko for skjelettmuskeltoksisitet, inkl. rabdomyolyse. Eplerenon grunnet økt risiko for hyperkalemi og hypotensjon. Legemidler som kan få økt plasmakonsentrasjon og som kan gi QT-forlengelse, slik som metadon, disopyramid, kinidin, dronedaron, pimozid, sertindol, sakinavir (sakinavir/ritonavir 1000/100 mg 2 ganger i døgnet), ranolazin, mizolastin, halofantrin. Dabigatran grunnet økt blødningsrisiko. Triazolam, oral midazolam og alprazolam grunnet forlenget eller økt bedøvende effekt og respirasjonsdepresjon. Ergotalkaloider (f.eks. dihydroergotamin, ergometrin (ergonovin), ergotamin og metylergometrin (metylergonovin)) grunnet økt risiko for ergotisme og andre alvorlige vasospastiske bivirkninger. Lurasidon. Kvetiapin grunnet økt risiko for toksisitet. Telitromycin og klaritromycin ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon grunnet økt risiko for hepatotoksisitet og QT-forlengelse. Felodipin og nisoldipin grunnet økt risiko for ødem og kongestiv hjertesvikt. Kolkisin ved nedsatt nyrefunksjon grunnet økt risiko for alvorlige bivirkninger. Irinotekan grunnet endret metabolisme av irinotekan. Everolimus og sirolimus grunnet økte plasmakonsentrasjoner av disse. Vardenafil hos menn >75 år grunnet økt bivirkningsrisiko. Paritaprevir/ombitasvir (ritonavir) grunnet økt bivirkningsrisiko. Fesoterodin og solifenacin ved nedsatt nyrefunksjon. Oversikten er ikke komplett.

Forsiktighetsregler

Leverfunksjon: Pasienten skal informeres om risikoen for hepatotoksisitet, og at behandlingen må avbrytes og lege kontaktes øyeblikkelig ved sykdomsfølelse eller symptomer som anoreksi, kvalme, oppkast, utmattelse, gulsott, abdominalsmerter eller mørk urin. Leverenzymer skal overvåkes hos alle. Grunnet risikoen for alvorlig hepatotoksisitet er nøye oppfølging nødvendig, se Dosering. Binyrefunksjon: Nyrefunksjonen skal overvåkes med jevne mellomrom, siden binyreinsuffisiens kan oppstå ved relativ kortisolmangel grunnet økt glukokortikoidbehov (f.eks. ved stress, kirurgi eller infeksjon), og/eller ved overbehandling med ketokonazol (ved blokker-regime), eller utilstrekkelig glukokortikoidbehandling (blokker- og erstatt-regime). Kortisolnivåene i serum eller plasma og/eller spytt og/eller nivåene av fritt kortisol i urin, skal overvåkes minst innen 1 uke etter initiering av behandling, og deretter periodisk. Når nivåene av fritt kortisol i urin og kortisolnivåene i serum/plasma er normalisert eller nær målet, og effektiv ketokonazoldose er etablert, kan overvåkning utføres hver 3.-6. måned, se Dosering. Alle pasienter skal overvåkes og informeres om tegn og symptomer på hypokortisolisme (f.eks. svakhet, utmattelse, anoreksi, kvalme, oppkast, vekttap, hypotensjon, hyponatremi, hyperkalemi og/eller hypoglykemi). Ved kliniske symptomer på binyreinsuffisiens, skal kortisolnivåene måles, og ketokonazol seponeres midlertidig eller dosen reduseres. Om nødvendig skal kortikosteroidsubstitusjon initieres. Behandling med ketokonazol kan deretter gjenopptas ved lavere dose. Blokker- og erstatt-regime: Pasienten må få opplæring i å justere glukokortikoiddosen under stressende forhold. I tillegg skal pasienten få tildelt et nødkort og et nødglukokortikoidsett. Overvåkning av QTC-intervallet: Overvåkning anbefales før oppstart, innen 1 uke etter oppstart, og deretter som klinisk indisert. EKG-overvåkning anbefales ved samtidig administrering av legemidler som gir QTC-forlengelse (se Kontraindikasjoner og Interaksjoner). Redusert surhet i magesekken: Absorpsjonen reduseres når surhet i magesekken reduseres. Syrenøytraliserende legemidler skal administreres tidligst 2 timer etter inntak av ketokonazol. Ved aklorhydri, f.eks. ved aids og ved bruk av syresekresjonshemmende midler (f.eks. H2-antagonister, protonpumpehemmere), anbefales administrering av ketokonazol sammen med syrlig drikk, f.eks. cola, appelsinjuice. Inflammatoriske/autoimmune lidelser: Forverring eller utvikling av inflammatoriske/autoimmune lidelser er beskrevet etter remisjon av Cushings syndrom, inkl. etter behandling med ketokonazol. Pasienter med inflammatoriske/autoimmune lidelser skal overvåkes etter normalisering av kortisolniver. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, medfødt laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Spesifikke studier er ikke utført, men pasienten skal advares om muligheten for svimmelhet og søvnighet, og skal frarådes å kjøre bil eller bruke maskiner ved slike symptomer.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se J02A B02
Se Kontraindikasjoner. Ketokonazol har høyt potensiale for klinisk viktige legemiddelinteraksjoner. Mulige interaksjoner skal vurderes ved initiering av behandlingen. Ketokonazol metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4. Samtidig administrering av potente CYP3A4-induktorer kan redusere biotilgjengeligheten av ketokonazol. Samtidig bruk av potente enzyminduktorer er ikke anbefalt. Potente CYP3A4-hemmere kan øke biotilgjengeligheten av ketokonazol. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk, og pasienten skal overvåkes nøye for tegn og symptomer på binyreinsuffisiens. Ketokonazoldosen skal justeres deretter. Ketokonazol er en potent CYP3A4-hemmer og P-gp-hemmer. CYP3A4-substrater og/eller P-gp-substrater som kan gi QT-forlengelse kan være kontraindisert pga. økt risiko for ventrikulære takyarytmier, deriblant forekomst av torsades de pointes, se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler. Samtidig bruk av pasireotid er ikke anbefalt da kombinasjonen kan føre til QT-forlengelse ved kjente hjerterytmeforstyrrelser. Samtidig bruk anbefales ikke sammen med legemidler som er kjent for å gi QT-forlengelse, som sunitinib, dasatinib, lapatinin, nilotinib, erlotinib, dabrafenib, kabozatinib, krizotinib, haloperidol, domperidon, salmterol, fesoterodin, tolterodin, solifenacin og ebastin. Fesoterodin og solifenacin er kontraindisert ved nedsatt nyrefunksjon. In vitro-data indikerer at ketokonazol er CYP1A2-hemmer, men ikke signifikant hemmer av CYP2A6 og CYP2E1. Ved klinisk relevante konsentrasjoner kan likevel ikke hemming av CYP2B6, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 og CYP2D6 utelukkes. Ketokonazol er vist å være BCRP-hemmer i in vitro-studier. Interaksjon med BCRP-substrater kan ikke utelukkes på systemisk nivå med svært høye ketokonazoldoser, og på intestinalt nivå ved klinisk relevante ketokonazolkonsentrasjoner. Inntak av BCRP-substrater skal utsettes i 2 timer etter ketokonazolinntak. Samtidig bruk av andre legemidler som er potensielt hepatotoksiske (f.eks. paracetamol) er ikke anbefalt, pga. økt risiko for leverskade. Legemidler som påvirker surhet i magesekken kan redusere absorpsjonen av ketokonazol, se Forsiktighetsregler. Pasienten skal frarådes å drikke alkohol under behandlingen. For ytterligere informasjon, se SPC.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Utilstrekkelige data. Prekliniske data viser at ketokonazol krysser placenta og er teratogent. Kontraindisert under graviditet, og skal ikke brukes av fertile kvinner som ikke bruker effektiv prevensjon. Som et minimumskrav må kvinner i fertil alder bruke én effektiv prevensjonsmetode.
Amming: Utskilles i morsmelk og er kontraindisert for ammende.
Fertilitet: Dyrestudier har vist effekter på hann- og hunndyrs reproduksjonsparametre.

Bivirkninger

Bivirkningsprofilen er basert på bruk av ketokonazol som antimykotikum. Alvorligst er hepatotoksisitet, hovedsakelig som akutt hepatocellulær toksisitet, men kan også føre til kolestatisk skade eller blandet toksisitetsmønster. Frekvensen av hepatotoksisitet kan være høyere hos ungdom. Svært vanlige (≥1/10): Lever/galle: Unormale leverfunksjonstester. Undersøkelser: Forhøyede leverenzymer. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Endokrine: Binyreinsuffisiens. Gastrointestinale: Kvalme, smerter i abdomen, oppkast, diaré. Hud: Pruritus, utslett. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Trombocytopeni. Hud: Urticaria, alopesi. Immunsystemet: Allergiske tilstander, inkl. anafylaktisk sjokk, anafylaktoid reaksjon, anafylaktisk reaksjon og angioødem. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet, somnolens. Undersøkelser: Reduserte trombocyttverdier. Øvrige: Asteni. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Lever/galle: Alvorlig hepatotoksisitet, inkl. gulsott, hepatitt, hepatisk nekrose, levercirrhose. Leversvikt, inkl. tilfeller som nødvendiggjør transplantasjon eller fører til dødsfall. Svært sjeldne (<1/10 000): Øvrige: Pyreksi. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Dyspepsi, flatulens, misfarget tunge, munntørrhet, dysgeusi. Hud: Fotosensitivitet, erythema multiforme, dermatitt, erytem, xeroderma. Kjønnsorganer/bryst: Menstruasjonsforstyrrelse, azoospermi, erektil dysfunksjon, gynekomasti. Luftveier: Epistakse. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, artralgi. Nevrologiske: Økt intrakranialt trykk (papillødem, bulende fontaneller), parestesi. Psykiske: Insomnia, nervøsitet. Stoffskifte/ernæring: Alkoholintoleranse, anoreksi, økt appetitt. Undersøkelser: Forbigående reduksjon av testosteronkonsentrasjoner. Øvrige: Perifert ødem, malaise, hetetokter. Øye: Fotofobi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Maks. dose brukt i behandling av Cushings syndrom er 1600 mg/døgn.
Behandling: Støttende tiltak. Innen 1. timen etter inntak kan ventrikkelskylling utføres. Aktivt kull kan gis hvis ansett som egnet. Ved tegn på binyreinsuffisiens skal 100 mg hydrokortison administreres øyeblikkelig, sammen med infusjonsoppløsninger med salt og glukose. Nøye overvåkning av blodtrykk og væske-elektrolyttbalanse er nødvendig.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: J02A B02

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Potent hemmer av kortisolsyntesen grunnet evnen til å hemme flere CYP450-enzymer i binyrene. Hemmer også aldosteron- og androgensyntese. Ketokonazol hemmer hovedsakelig aktiviteten til 17α-hydroksylase, men hemmer også 11-hydroksyleringstrinnene, C17-20-lyase i binyrene samt i Leydig-celler, og ved høyere doser, kolesterolets sidekjede-spaltingsenzym. Kan også ha direkte effekt på kortikotropiske tumorceller ved Cushings syndrom.
Absorpsjon: Svakt dibasisk virkestoff som krever surt miljø for oppløsning og absorpsjon. Gjennomsnittlig Cmax på 3,5 μg/ml oppnås innen 1-2 timer etter inntak av en enkeltdose 200 mg, tatt med måltid. Cmax og AUC øker mer enn proporsjonalt med dosen. Ved steady state sees gjennomsnittlig Cmax på 1,7-15,6 μg/ml for døgndoser på 200-1200 mg.
Proteinbinding: 99%.
Fordeling: Distribueres i stor utstrekning til vev, men kun ubetydelig til cerebrospinalvæsken.
Halveringstid: Tofasisk, 2 timer de første 10 timene, deretter 8 timer. T1/2 øker med dose og behandlingsvarighet. Ved doser >400 mg/døgn sees t1/2 på 3-10 timer.
Metabolisme: Metaboliseres i høy grad til et stort antall inaktive metabolitter. CYP3A4 er viktigste enzym involvert i metabolismen. Viktigste metabolske baner er oksidering og nedbrytning av imidazol- og piperazinringer, oksidativ O-dealkylering og aromatisk hydroksylering.
Utskillelse: Hovedsakelig via galle og feces. Ca. 13% i urin (2-4% uendret).

Sist endret: 15.01.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

22.08.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Ketoconazole, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
200 mg60 stk. (blister)
110496
H-resept
-
6970,70CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdomen (bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

aids (acquired immune deficiency syndrome): Aids skyldes humant immunsviktvirus (hiv). Kroppens immunforsvar blir alvorlig svekket slik at risikoen for infeksjoner øker betydelig. Mikroorganismer som kroppen normalt kan håndtere og uskadeliggjøre utgjør en alvorlig helserisiko, og infeksjonene kan være vanskelige å behandle og livstruende.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

aldosteron: Hormon som produseres i binyrebarken og regulerer nivået av natrium og kalium i blodet. Aldosteron gjør at kroppen sparer på natrium, men kvitter seg med kalium. Med natrium følger vann, noe som betyr at mindre vann forsvinner fra kroppen gjennom urinen. Vannmengden i blodet øker, noe som fører til forhøyet blodtrykk.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

antimykotikum (antimykotika): Legemiddel som virker mot sopp.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

autoimmun: Betyr at kroppens immunsystem reagerer på kroppens egne stoffer eller vev. Dette fører til forskjellige sykdommer, avhengig av hva immunforsvaret reagerer på. Eksempler på autoimmune sykdommer er type 1-diabetes og multippel sklerose (MS).

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cushings syndrom: Et symptomkompleks som er forårsaket av langvarig utsettelse av for høye nivåer av glukokortikoider fra binyrebarken, eller også noen ganger langtidsbehandling med glukokortikoider som legemiddel. Syndromet kan gi fedme som spesielt gir seg utslag i ansikt, hals og overkropp. Andre symptomer kan være benskjørhet, høyt blodtrykk, maskulin behåring, menstruasjonsopphør og for mye kroppsvæske.

cyp1a2-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP1A2. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP1A2, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP1A2: Cimetidin, ciprofloksacin, fluvoksamin, koffein, P-piller, vemurafenib.

cyp2b6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2B6-hemmere og CYP2B6-induktorer.

cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

cyp2c8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

fotofobi (lysskyhet, okulær lysoverfølsomhet): Lysømfintlighet.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hmg-coa-reduktasehemmere (statiner): Legemiddelgruppe som hemmer enzymet hydroksymetylglutarylkoenzym A (HMG-CoA) i leveren og i andre vev. HMG-CoA er et enzym i tidlig fase av kolesterolsyntesen. Enzymet katalyserer og er hastighetsbegrensende i dannelse av forstadier til kolesterol og en rekke andre biologisk viktige substanser.

hyperkalemi (kaliumoverskudd): For høyt kaliumnivå i blodet.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling, insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

hyponatremi (natriummangel): Tilstand med unormalt lavt natriumnivå i blodet. Skyldes at væskevolumet i blodet er for stort, noe som kan forekomme ved blant annet hjertesvikt. Hyponatremi er en alvorlig tilstand.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

levercirrhose (skrumplever, cirrhose): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

malaise (sykdomsfølelse, uvelhetsfølelse, utilpasshet, illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende frigjøring av myoglobin (et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade, for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller medisiner).

respirasjonsdepresjon (åndedrettsdepresjon, respirasjonshemming): Svekket pustefunksjon, noe som gjør det vanskelig for kroppen å opprettholde oksygenkonsentrasjonen og å fjerne karbondioksid fra blodet. Legemiddegruppen opioider (sentraltvirkende smertestillende midler) har respirasjonsdepresjon som bivirkning.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

uln: Øvre normalgrense.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.