Kalsiumfolinat

Pfizer

Folsyrederivat.

ATC-nr.: V03A F03

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg/ml: 1 ml inneh.: Kalsiumfolinat tilsv. folininsyre 10 mg, natriumklorid 8 mg, natriumhydroksid eller saltsyre, vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Antidot etter høydose metotreksat. I kombinasjon med fluorouracil til behandling av kolorektalcancer i avansert stadium.

Dosering

Ved metotreksatbehandling: Doseringen varierer med den tilførte mengde metotreksat. Ved høydoseterapi med metotreksat (>1 g til voksen) skal informasjon vedrørende folininsyredosering innhentes fra tilgjengelig litteratur. Følgende retningslinjer kan likevel gis: Folininsyretilførselen skal starte 24 timer etter påbegynt metotreksatbehandling. 10 mg kalsiumfolinat pr. m2 kroppsflate (ca. 15 mg) gitt med 6 timers mellomrom 10 ganger er som regel tilstrekkelig for å oppheve de toksiske effektene av metotreksat. Serumnivået av metotreksat bør følges, spesielt ved mistanke om forsinket eliminasjon. Dersom serumnivået av metotreksat 24 timer etter tilførsel av metotreksat overstiger 2 × 10-5 M eller om den etter 48 timer etter tilførsel av metotreksat overstiger 2× 10-6 M skal dosen av folininsyre økes og gis som i.v. infusjon. Om metotreksatkonsentrasjonen etter 72 timer overstiger 2 × 10-7 M skal ytterligere 4 doser folininsyredoser à 15 mg gis hver 6. time. Folininsyretilførselen bør fortsette til metotreksatkonsentrasjonen er <5 × 10-8 M. Pasienter med forlenget eliminasjon av metotreksat kan utvikle reversibel nyreinsuffisiens. Foruten adekvat folininsyredosering krever disse pasienter kontinuerlig hydrering og alkalisering av urinen, samt nøye kontroll av væske- og elektrolyttstatus til serumnivået av metotreksat er kommet <5 × 10-8 og nyreinsuffisiens er opphørt. Om betydelig klinisk toksisitet observeres skal folininsyre gis ytterligere i 24 timer (totalt 14 doser i løpet av 84 timer, se ovenfor). Det at pasienten tar andre medisiner som interagerer med metotreksat (medisiner som interagerer med metotreksateliminasjonen eller bindes til serumalbumin) skal alltid overveies når unormale laboratorieverdier eller klinisk toksisitet er oppdaget.
Ved overdosering av metotreksat: Kalsiumfolinat bør tilføres parenteralt og dosen bør være minst like stor som tilført mengde metotreksat. Behandlingen bør starte innen 1 time.
Ved behandling med kalsiumfolinat/5-fluorouracil (5-FU): Kalsiumfolinat gis i en dose på 200 mg pr. m2 kroppsflate som langsom i.v. injeksjon i minst 3 minutter fulgt av 5-FU 370 mg pr. m2 kroppsflate gitt som i.v. injeksjon. Behandlingen gjentas daglig i 5 dager. Femdagersbehandlingen kan gis med 4 ukers (28 dager) intervall i 2 omganger og siden med 4-5 ukers (28-35 dager) intervall om pasienten har kommet seg fra foregående behandlings toksiske effekter. Dosen av 5-FU bør justeres i forhold til hvordan pasienten tolererte den foregående behandlingen. Den daglige dosen av 5-FU bør reduseres med 20% til pasienter som har opplevd lette/moderate hematologiske og gastrointestinale toksiske effekter ved foregående behandling, og med 30% til pasienter som har fått alvorlige toksiske effekter. Kalsiumfolinatdosen behøver ikke justeres.
Administrering: Gis i.v.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Bør ikke brukes i behandling av pernisiøs anemi eller annen megaloblastisk anemi hvor det foreligger vitamin B12-mangel.

Forsiktighetsregler

Må ikke gis intratekalt. Kan maskere pernisiøs anemi og andre megaloblastiske anemier som skyldes vitamin B12-mangel. Behandling med kalsiumfolinat/5-FU skal ikke startes eller fullføres ved symptomer på gastrointestinal toksisitet. Stomatitt og diaré kan forekomme hos pasienter som får kalsiumfolinat og 5-FU. Pasienter med diaré må følges nøye opp inntil diaréen opphører. Spesiell forsiktighet utvises i behandling av eldre og svake, da de har økt risiko for å utvikle gastrointestinal toksisitet. Hematologiske bivirkninger er sett (leukopeni, trombocytopeni). Pasienter som behandles med kalsiumfolinat sammen med 5-FU eller metotreksat bør få kontrollert blodstatus før hver behandling. Det er rapportert enkelte tilfeller av epilepsianfall og/eller besvimelse hos kreftpasienter som har fått kalsiumfolinat, for det meste i forbindelse med 5-FU-behandling og vanligst for de med CNS-metastaser eller andre predisponerte faktorer.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se V03A F03
Bør ikke gis sammen med sulfadiazin, trimetoprim og pyrimetamin (kjemoterapeutika med antifolategenskaper). Kalsiumfolinat forsterker den toksiske effekten av 5-FU. Ved kombinasjon folininsyre/5-FU må en ta hensyn til potenserende effekt av komponentene. Folininsyre i høye doser kan motvirke antiepileptisk effekt av fenobarbital, fenytoin og primidon og øke frekvensen av epilepsianfall hos følsomme barn.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ukjent om høye folininsyredoser tilsv. det som gis i kombinasjon med kjemoterapi kan gi skade på fosteret eller påvirke reproduksjonsevnen. Høydosebehandling med folininsyre skal kun brukes under graviditet hvis strengt nødvendig.
Amming: Ukjent i hvilken grad høye folininsyredoser, tilsv. det som gis i kombinasjon med kjemoterapi, går over i morsmelk. Folininsyre kan benyttes under amming hvis ansett som nødvendig.
Folinat

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Blod/lymfe: Benmargssvikt, inkl. dødsfall. Øvrige: Mukositt (dødsfall har forekommet), inkl. stomatitt og keilose. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hud: Palmar-plantar erytrodysestesi. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Øvrige: Feber. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Immunsystemet: Allergiske reaksjoner inkl. anafylaktoide/anafylaktiske reaksjoner, urticaria. Ukjent frekvens: Stoffskifte/ernæring: Hyperammonemi. Generelt: Leukocytopeni og trombocytopeni kan forekomme (se Forsiktighetsregler). For å kontrollere bivirkningene bør hematologiske verdier, f.eks. blodleukocytt- og trombocyttnivået og serumelektrolytter (f.eks. Na, K, Ca) og kreatininnivå monitoreres nøye. Bivirkningene er doseavhengige og forekomsten kan vanligvis reduseres ved å redusere cytotoksisk legemiddeldose. Kombinasjonsbehandling med 5-FU: Sikkerhetsprofilen til kalsiumfolinat vil avhenge av doseringen av 5-FU pga. økt 5-FU-indusert toksisitet. Den mest vanlige dosebegrensende bivirkningen som oppstår hos pasienter som får folininsyre og 5-FU er stomatitt og diaré.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Overdosering med kalsiumfolinat kan oppheve effekten av folsyreantagonister. Hvis overdose oppstår i kombinasjon med 5-FU, skal man følge anbefalingene for hvordan overdose med 5-FU håndteres.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: For folsyre B03B B01

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Substansen opphever virkningen av folsyreantagonister som metotreksat. Substansen forsterker derimot effekten av 5-FU.
Absorpsjon: Oralt administrert kalsiumfolinat absorberes raskt.
Metabolisme: Metaboliseres i tarmens mucosa til 5-metyltetrahydrofolsyre.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Beskyttes mot lys.

Sist endret: 02.06.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

21.03.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Kalsiumfolinat, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 mg/ml10 × 10 ml (plastamp.)
007718
-
-
4148,20CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

antidot (motgift): Stoff som reduserer eller opphever virkningen av et annet stoff i organismen. Brukes ved behandling av overdosering/forgiftninger.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kolorektalcancer (kolorektalkreft): Samlebetegnelse på kreft i tykktarmen (kolon) og endetarmen (rektum).

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

parenteralt (parenteral): Betyr utenfor tarmen. For eksempel er parenteral administrering av legemidler en samlebetegnelse for alle de måtene man kan innta et legemiddel på, uten at det passerer tarmen. Den vanligste måten er å injisere stoffet rett inn i en blodåre (kjent som intravenøs administrering).

pernisiøs anemi: Blodmangel forårsaket av for lite vitamin B12. De vanligste symptomene er blekhet og tretthet. Skyldes betennelse i mageslimhinnen som gir redusert opptak av vitamin B12 fra tarmen.

stomatitt (munnhulebetennelse): Smertefulle sår i munnslimhinnen. Årsaken til stomatitt/munnhulebetennelse er ukjent. De antas å skyldes en autoimmun prosess, noe som innebærer at kroppens forsvarssystem reagerer på kroppens eget vev.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.