Proteinkinasehemmer.

ATC-nr.: L01X E02

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 L01X E02
Gefitinib
 
PNEC: 3,2 μg/liter
Salgsvekt: 1,8075 kg
Miljørisiko: Bruk av gefitinib gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Gefitinib har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Gefitinib er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 30.12.2016) er utarbeidet av AstraZeneca.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 250 mg: Hver tablett inneh.: Gefitinib 250 mg, laktose 163,5 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Som monoterapi for behandling av voksne med lokalavansert eller metastatisk ikke-småcellet lungekreft (NSCLC) med aktiverende mutasjoner i EGFR-TK.

Dosering

Behandling skal startes og følges opp av lege med erfaring i bruk av kreftbehandlinger.
Voksne: Anbefalt dose: 1 tablett daglig.
Glemt dose: Dersom en dose glemmes skal den tas så snart pasienten husker det. Dersom det er <12 timer til neste dose, skal pasienten ikke ta den glemte dosen. Pasienten skal ikke ta dobbel dose som erstatning for glemt dose.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Pasienter med moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child‑Pugh B eller C) pga. cirrhose har økt plasmakonsentrasjon av gefitinib. Disse skal monitoreres nøye. Plasmakonsentrasjon øker ikke hos pasienter med økt ASAT, alkalisk fosfatase eller bilirubin pga. levermetastaser. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved ClCR >20 ml/minutt. Forsiktighet anbefales ved ClCR ≤20 ml/minutt pga. begrensede data. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Det er ingen relevant bruk i pediatrisk populasjon ved indikasjon av NSCLC. Eldre: Ingen dosejustering er nødvendig. CYP2D6-langsomme omsettere: Dosejustering er normalt ikke nødvendig, men pasientene skal monitoreres nøye for bivirkninger. Dosejustering pga. toksisitet: Pasienter med dårlig tolerert diaré eller hudbivirkninger kan gis opptil 14 dagers avbrudd i behandlingen. For pasienter som ikke tåler behandling etter avbrutt terapi, skal gefitinib seponeres og alternativ behandling vurderes.
Administrering: Tas oralt til omtrent samme tid hver dag. Kan tas med eller uten mat. Svelges hele med litt vann. Kan ev. løses opp i vann (uten kullsyre): Legg tabletten i et 1/2 glass vann (ikke knus den). Rør rundt til den er henfalt (kan ta ca. 20 minutter). Oppløsningen drikkes umiddelbart (innen 60 minutter). Skyll glasset og drikk. Oppløsningen kan også administreres via nasogastrisk eller gastrostomisonde.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Amming.

Forsiktighetsregler

Når gefitinib vurderes som en behandling av lokalavansert eller metastatisk NSCLC er det viktig at en prøver å undersøke EGFR-mutasjonsstatus i tumorvevet hos alle pasienter. Dersom en celleprøve fra tumor ikke er mulig å vurdere kan sirkulerende tumor DNA (ctDNA) fra en blodprøve (plasma) brukes. Kun robuste, pålitelige og sensitive test(er) som er vist anvendbare for å bestemme EGFR-mutasjonsstatus i tumorer eller ctDNA bør brukes for å unngå falske negative eller positive målinger. Interstitiell lungesykdom (ILS): ILS kan oppstå akutt, og enkelte tilfeller kan være fatale. Ved forverring av respiratoriske symptomer, som dyspné, hoste og feber, bør behandlingen avbrytes og pasienten undersøkes snarest. Hvis ILS bekreftes bør gefitinib seponeres og pasienten gis adekvat behandling. Levertoksisitet og nedsatt leverfunksjon: Det har vært enkelte rapporter om leversvikt som i noen tilfeller hadde dødelig utgang. Jevnlige tester av leverfunksjon anbefales. Gefitinib skal brukes med forsiktighet ved mild til moderat endret leverfunksjon. Seponering bør overveies ved store leververdiendringer. Nedsatt leverfunksjon pga. cirrhose fører til økt plasmakonsentrasjon av gefitinib. Interaksjoner: Hos pasienter som er langsomme omsettere av CYP2D6, kan behandling med en potent CYP3A4-hemmer føre til økte plasmanivåer av gefitinib. Ved behandlingsoppstart med en CYP3A4-hemmer skal pasienter monitoreres nøye for bivirkninger av gefitinib. Pasienter som behandles med warfarin og gefitinib bør monitoreres jevnlig for endringer i protrombintid eller INR. Legemidler som øker gastrisk pH (protonpumpehemmere, H2-antagonister og antacida) kan redusere gefitinibeffekten. Gefitinib kan øke nøytropenieffekten av vinorelbin når substansene brukes samtidig. Øvrige: Pasienter bør oppsøke medisinsk hjelp umiddelbart dersom de får alvorlig eller vedvarende diaré, kvalme, oppkast eller anoreksi. Symptomene må håndteres iht. klinisk praksis. Pasienter som har tegn og symptomer som kan tyde på keratitt, slik som akutt eller forverring av: Øyebetennelse, lakrimasjon, lysømfintlighet, tåkesyn, øyesmerter og/eller rødt øye, skal straks henvises til spesialist i oftalmologi. Dersom diagnosen ulcerøs keratitt blir bekreftet, bør behandling avbrytes. Dersom symptomene ikke forsvinner eller dersom symptomene kommer tilbake ved reintroduksjon av preparatet, bør permanent seponering vurderes. Det er sett CNS-blødninger hos barn og ungdom med gliomer i hjernen. Det er ikke sett økt risiko for cerebral blødning hos voksne som behandles med gefitinib. Gastrointestinal perforering er rapportert. I de fleste tilfellene er dette forbundet med andre kjente risikofaktorer inkl. samtidig medisinering slik som steroider eller NSAID, underliggende tidligere GI-ulcerasjon, alder, røyking eller metastaser i tarmen på perforeringsstedene. Hjelpestoffer: Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon pga. inneholder laktose. Bilkjøring og bruk av maskiner: Asteni er rapportert under behandling. Pasienter med dette symptomet bør derfor vise forsiktighet ved bilkjøring eller bruk av maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L01X E02
Gefitinib metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4 og CYP2D6. Samtidig administrering av potente CYP3A4-hemmere kan øke plasmakonsentrasjonen av gefitinib. Denne økningen kan være høyere hos langsomme omsettere av CYP2D6. Potente CYP2D6-hemmere kan føre til fordobling av plasmakonsentrasjonen av gefitinib hos raske omsettere. Pasienten skal monitoreres nøye for bivirkninger ved samtidig bruk. Samtidig behandling med CYP3A4-induktorer skal unngås, da samtidig behandling kan gi redusert gefitinibeffekt. Legemidler som gir vedvarende økning i gastrisk pH kan redusere effekten av gefitinib. Gefitinib har in vitro vist begrenset CYP2D6-hemming. Dosejustering av CYP2D6-substratet bør vurderes når CYP2D6-substrat brukes samtidig, spesielt for produkter med smalt terapeutisk vindu. INR-økning og/eller blødninger er rapportert ved samtidig behandling med warfarin.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Fertile kvinner skal rådes til ikke å bli gravide under behandling.
Graviditet: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Det er vist reproduksjonstoksiske effekter i dyreforsøk. Potensiell risiko for mennesker er ukjent. Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke strengt nødvendig.
Amming: Ukjent om gefitinib utskilles i human morsmelk. Gefitinib og metabolittene akkumuleres i melk hos rotter. Gefitinib er kontraindisert ved amming, og amming skal opphøre ved behandling.
Gefitinib

Bivirkninger

Mest vanlig er diaré og hudreaksjoner (inkl. utslett, akne, tørr hud og pruritus). Opptrer vanligvis i løpet av 1. behandlingsmåned og er som regel reversible. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Diaré, oppkast, kvalme, stomatitt. Hud: Hudreaksjoner, pussfylt utslett ev. kløende med tørr hud inkl. sprukken hud, på erytematøs overflate. Lever/galle: Økt ALAT. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øvrige: Asteni. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Dehydrering som følge av diaré, kvalme, oppkast eller anoreksi. Munntørrhet. Hjerte/kar: Blødninger, f.eks. neseblødning og hematuri. Hud: Neglesykdommer, håravfall, allergiske reaksjoner inkl. angioødem og urticaria. Lever/galle: Økt ASAT og totalbilirubin. Luftveier: Alvorlig og fatal interstitiell lungesykdom. Nyre/urinveier: Asymptomatisk økning av kreatininverdien i blod, proteinuri, cystitt. Øye: Konjunktivitt, blefaritt, tørre øyne. Øvrige: Feber. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Pankreatitt, gastrointestinal perforering. Lever/galle: Hepatitt. Øye: Reversibel korneaerosjon, i enkelte tilfeller med avvikende vekst av øyevipper, keratitt. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Bulløs tilstand inkl. toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, kutan vaskulitt. Nyre/urinveier: Hemoragisk cystitt.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Et begrenset antall doser opptil 1000 mg daglig ga økt frekvens og alvorlighet av bl.a. diaré og utslett. Doser fra 1500-3500 mg økte ikke gefitinibeksponeringen med økende dose. Bivirkningene var for det meste milde til moderate i alvorlighetsgrad og var i samsvar med den kjente sikkerhetsprofilen til gefitinib.
Behandling: Ingen spesifikk. Overdoseassosierte bivirkninger, spesielt alvorlig diaré, bør behandles symptomatisk.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: L01X E02

Egenskaper

Klassifisering: Et lite molekyl som selektivt hemmer epidermal vekstfaktorreseptor med tyrosinkinaseaktivitet. Til behandling av svulster med aktiverende mutasjoner i EGFR-tyrokinasedomenet. Ingen klinisk relevant aktivitet ved kjent EGFR-mutasjonsnegative svulster.
Virkningsmekanisme: Hemmer epidermal vekstfaktor (EFG) og reseptoren EGFR. En aktiverende mutasjon i EGFR er en viktig faktor som fremmer tumorcellevekst, blokkering av apoptose, økning i produksjon av angiogenetiske faktorer og fasilitering av metastatiske prosesser i en kreftcelle. Forbedrer livskvalitet og lungekreftsymptomer hos EGFR-mutasjonspositive pasienter. De fleste NSCLC-tumorer med sensibiliserende EGFR-kinasemutasjoner vil etter hvert utvikle resistens, se SPC.
Absorpsjon: Moderat langsom med Cmax 3-7 timer etter administrering. Påvirkes ikke vesentlig av matinntak. Ved pH >5 i magesekken halveres gefitinibeksponeringen, sannsynligvis pga. nedsatt oppløsning. Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet er 59% hos kreftpasienter.
Proteinbinding: Ca. 90%, til serumalbumin og α1-syreglykoprotein.
Fordeling: Vdss: 1400 liter.
Halveringstid: T1/2 er 41 timer hos kreftpasienter. Steady state oppnås etter 7-10 doser.
Metabolisme: Hovedsakelig i lever via CYP3A4 og CYP2D6. 5 metabolitter identifisert i ekskreter og 8 i plasma. Hovedmetabolitt er O-desmetylgefitinib, som dannes via CYP2D6. Hovedmetabolitten antas ikke å bidra til klinisk aktivitet. Hos personer med CYP2D6-inaktivitet oppnås høyere gjennomsnittseksponering som kan være klinisk relevant. Ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon er økt gefitinibeksponering på 3,1 ganger sett og kan være klinisk relevant da bivirkninger er relatert til dose og eksponering.
Utskillelse: Hovedsakelig via feces. Renal utskillelse utgjør <4%. Plasmaclearance er ca. 500 ml/minutt.

Sist endret: 12.06.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

23.04.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Iressa, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
250 mg30 stk.
013347
H-resept
-
20691,30CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

akne (acne vulgaris, kviser): Infeksjon i huden som oppstår når en talgkjertel tetter seg.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

allergisk reaksjon (hypersensitivitetsreaksjon, overfølsomhetsreaksjon, overømfintlighetsreaksjon): Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

angioødem (angionevrotisk ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

blefaritt (øyelokksbetennelse, øyelokksinflammasjon): Infeksjon i øyelokkene, ofte i hårsekker på øyelokkskanten.

cerebral: Som gjelder storhjernen.

cirrhose (levercirrhose, skrumplever): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp2d6-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2D6. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2D6, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2D6: Bupropion, cinacelet, duloksetin, fluoksetin, levomepromacin, metadon, mirabegron, paroksetin, terbinafin.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

cystitt (blærekatarr, urinblærebetennelse): Betyr generelt katarr i en blære, men det er i prinsippet alltid urinblæren det vises til. Hvilke symptomer som opptrer og hvordan de skal behandles, avhenger delvis av om det er mann eller kvinne som er rammet og delvis på om infeksjonen gjentar seg eller ikke. Symptomer kan være svie ved vannlating og hyppig vannlatingstrang. Sykdommen kan behandles med antibiotika.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gliom: Gliom er en type hjernesvulst som utgår fra såkalte gliaceller. Gliacellene er vanlig i hjernen, hvor de danner en type støttevev. Gliomer graderes fra 1 til 4, avhengig av hvor ondartede de er. Grad 4-gliom er den mest ondartede.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematuri (haematuria, blod i urinen): Blod i urinen.

ils (interstitiell lungesykdom, ild): Interstitielle lungesykdommer er en heterogen gruppe av lungesykdommer. Diffuse lungeparenkymsykdommer er foretrukken betegnelse, i engelsk litteratur brukes "diffuse parenchymal lung disease" (DPLD).

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

keratitt (hornhinnebetennelse): Betennelse øyets hornhinne. Forårsakes av skade, bakterier, virus, sopp eller autoimmun sykdom. Symptomer er smerter, lysskyhet, nedsatt syn, tåreflod og sammenkniping av øyet.

konjunktivitt (øyekatarr, øyebetennelse): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

korneaerosjon (corneaerosjon, hornhinneerosjon): Skader (rift eller avskrapning) i øyets horhinne.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lungekreft (lungecancer): Lungekreft er en ondartet svulst som oppstår i lungene. Sykdommen er svært alvorlig og utvikler seg vanligvis raskt. Røyking er årsaken til lungekreft for 90% av mennene og for 80% av kvinnene.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

stevens-johnsons syndrom: En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

stomatitt (munnhulebetennelse): Smertefulle sår i munnslimhinnen. Årsaken til stomatitt/munnhulebetennelse er ukjent. De antas å skyldes en autoimmun prosess, noe som innebærer at kroppens forsvarssystem reagerer på kroppens eget vev.

toksisk epidermal nekrolyse (ten, lyells syndrom): Svært alvorlig og livstruende legemiddelreaksjon der deler av huden faller av i store flak.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.