Antiadrenergikum, selektiv alfa2A-adrenerg reseptoragonist.

ATC-nr.: C02A C02

  Står ikke på WADAs dopingliste



DEPOTTABLETTER 1 mg, 2 mg, 3 mg og 4 mg: Hver tablett inneh.: Guanfacinhydroklorid tilsv. guanfacin 1 mg, resp. 2 mg, 3 mg og 4 mg, laktose 22,41 mg, resp. 44,82 mg, 37,81 mg og 50,42 mg, fumarsyre, hjelpestoffer. Fargestoff: 3 mg og 4 mg: Indigokarmin aluminiumlakk (E 132), gult jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Til behandling av ADHD (attention deficit hyperactivity disorder)/hyperkinetisk forstyrrelse hos barn og ungdom 6-17 år hvor bruk av stimulantia ikke har vist seg egnet, ikke tolerert eller er ineffektive. Skal brukes som del av et omfattende behandlingsprogram for ADHD som vanligvis omfatter psykologiske, pedagogiske og sosiale tiltak.

Dosering

Behandling skal initieres under tilsyn av spesialist innen atferdsforstyrrelser hos barn og ungdom. Nøye dosetitrering og overvåkning er nødvendig ved behandlingsoppstart. Behandling anbefales bare for barn som kan svelge tabletten hel uten problemer.
Barn og ungdom 6-17 år: Anbefalt startdose 1 mg 1 gang daglig. Dosen kan justeres i trinn på høyst 1 mg/uke. Anbefalt vedlikeholdsdose 0,05-0,12 mg/kg/dag. Anbefalt dosetitrering:

Dosetitreringsplan for barn 6-12 år

Vektgruppe

Uke 1

Uke 2

Uke 3

Uke 4

≥25 kg (Maks. dose er 4 mg)

1 mg

2 mg

3 mg

4 mg

Dosetitreringsplan for ungdom 13-17 år

Vektgruppe1

Uke 1

Uke 2

Uke 3

Uke 4

Uke 5

Uke 6

Uke 7

34-41,4 kg (Maks. dose er 4 mg)

1 mg

2 mg

3 mg

4 mg

 

 

 

41,5-49,4 kg (Maks. dose er 5 mg)

1 mg

2 mg

3 mg

4 mg

5 mg

 

 

49,5-58,4 kg (Maks. dose er 6 mg)

1 mg

2 mg

3 mg

4 mg

5 mg

6 mg

 

≥58,5 kg (Maks. dose er 7 mg)

1 mg

2 mg

3 mg

4 mg

5 mg

6 mg

7 mg2

1Ungdom må veie ≥34 kg. 2Ungdom som veier ≥58,5 kg kan titreres til en dose på 7 mg/dag etter minst 1 ukes behandling med dose 6 mg/dag, og etter grundig gjennomgang av toleranse og effekt.
Seponering: Dosen skal reduseres gradvis (reduksjon på høyst 1 mg pr. 3-7 dager) og blodtrykk og puls bør overvåkes for å minimere mulige seponeringseffekter, spesielt økning i blodtrykk og puls.
Glemt dose: Ved 1 glemt dose gjenopptas doseringen neste dag. Ved ≥2 glemte doser etter hverandre, anbefales retitrering basert på guanfacintoleranse.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosereduksjon kan være nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Dosereduksjon kan være nødvendig ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR 15-29 ml/minutt) og nyresykdom i sluttstadiet (GFR <15 ml/minutt eller behov for dialyse). Barn <6 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Bør ikke brukes. Voksne og eldre: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Bør ikke brukes.
Administrering: Tas 1 gang daglig, morgen eller kveld. Kan tas med eller uten mat, men skal ikke tas med fettrik mat pga. økt eksponering. Skal ikke tas med grapefruktjuice. Skal ikke knuses, tygges eller deles, da dette øker guanfacinfrisettingens hastighet.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Hypotensjon, bradykardi og synkope: Kan gi synkope, hypotensjon og bradykardi. Før behandlingsstart bør kardiovaskulær status inkl. hjertefrekvens- og blodtrykksparametre, tidligere plutselig hjertedød/uforklart død i familien, vurderes for å identifisere pasienter med økt risiko for hypotensjon, bradykardi og risiko for arytmi ved forlenget QT-tid. Overvåkning av hjertefrekvens- og blodtrykkparametre bør fortsette ukentlig under dosetitrering og -stabilisering, deretter minst hver 3. måned det 1. året, mht. klinisk skjønn. Deretter bør overvåkning gjennomføres hver 6. måned, med hyppigere overvåkning etter ev. dosejustering. Ved bruk i lengre perioder (>12 måneder), bør nytten reevalueres hver 3. måned det 1. året, og deretter minst hvert år basert på klinisk skjønn. Forsiktighet skal utvises ved tidligere hypotensjon, hjerteblokk, brakykardi, kardiovaskulær sykdom, synkope eller tilstand som predisponerer for synkope, og ved samtidig behandling med antihypertensiver eller andre legemidler som kan senke blodtrykk eller hjertefrekvens eller øke risikoen for synkope. Pasienten bør rådes til å drikke mye væske. Økning i blodtrykk og puls etter seponering: Blodtrykk og puls kan øke etter seponering. Hypertensjonsencefalopati etter plutselig seponering er rapportert svært sjelden. For å minimere risiko for blodtrykksøkning etter seponering bør dosen reduseres gradvis, se Dosering. Blodtrykk og puls bør overvåkes når dosen reduseres eller behandling seponeres. QTC-tid: Skal forskrives med forsiktighet ved tidligere kjent forlenget QT-tid, risikofaktorer for torsades de pointes eller bruk av legemidler kjent for å forlenge QT-tiden. Disse pasientene bør få ytterligere hjerteevaluering basert på klinisk skjønn. Sedasjon og somnolens: Kan gi somnolens og sedasjon, primært ved behandlingsstart, og varer typisk 2-3 uker, i noen tilfeller lenger. Det anbefales derfor at pasienten overvåkes nøye hver uke under dosetitrering og -stabilisering, og hver 3. måned det 1. året, mht. klinisk skjønn. Før kombinasjon med andre sentraltvirkende depressiver bør potensialet for additive sedative effekter vurderes. Pasienten bør ikke drikke alkohol under behandlingen. Selvmordstanker: Pasienter som utvikler selvmordstanker eller -atferd under behandling bør evalueres umiddelbart av lege. Effekter på høyde, vekt og kroppsmasseindeks (BMI): Barn og ungdom kan få økt BMI ved behandling. Overvåkning av høyde, vekt og BMI bør derfor skje før behandlingsstart, og deretter hver 3. måned det 1. året, mht. klinisk skjønn. Overvåkning hver 6. måned bør følge deretter, med hyppigere overvåkning etter ev. dosejustering. Hjelpestoffer: Inneholder laktose, og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Overgang fra andre formuleringer av guanfacin: Guanfacin tabletter med umiddelbar frisetting bør ikke erstattes på en mg/mg-basis pga. ulike farmakokinetiske profiler. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten frarådes å bruke tungt utstyr, kjøre eller sykle før behandlingsrespons er kjent.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C02A C02
CYP3A4/5-hemmere har en vesentlig effekt på farmakokinetikken til guanfacin. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk med ketokonazol og andre moderate og sterke CYP3A4/5-hemmere, og dosereduksjon av guanfacin innenfor anbefalt doseområde bør vurderes. Ved samtidig bruk av CYP3A4-induktorer anbefales doseøkning av guanfacin innenfor anbefalt doseområde. In vitro er guanfacin et OCT1-substrat og en MATE1-hemmer. Interaksjoner med legemidler som hemmer OCT1 eller klinisk relevans av MATE1-hemming kan ikke utelukkes. Samtidig administrering av guanfacin og MATE1-substrater kan føre til økning av plasmakonsentrasjonen av legemidlene. In vitro-studier viser at guanfacin kan hemme OCT1 ved maks. konsentrasjoner i portvenen. Samtidig administrering av guanfacin og OCT1-substrat med sammenlignbar Tmax kan resultere i økning av Cmax for legemidlene. Den farmakodynamiske effekten av guanfacin kan ha en additiv effekt ved kombinasjon med andre legemidler kjent for å gi sedasjon, hypotensjon eller forlenget QT-tid. Samtidig bruk med valproinsyre kan gi økt valproinsyrekonsentrasjon. Pasienter bør overvåkes for potensielle additive CNS-effekter, og overvåkning av valproinsyrekonsentrasjon i serum bør vurderes. Dosejustering av valproinsyre og guanfacin kan være indisert.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Bruk er ikke anbefalt under graviditet eller til fertile kvinner som ikke bruker prevensjon. Studier på dyr har vist reproduksjonstoksisitet.
Amming: Det er ukjent om guanfacin og dets metabolitter utskilles morsmelk. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte- /risikovurdering.
Fertilitet: Ingen/begrensede humane data. Dyrestudier antyder effekt på mannlig fertilitet.
Guanfacin

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Buksmerte. Nevrologiske: Somnolens, hodepine. Øvrige: Tretthet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Oppkast, diaré, kvalme, forstoppelse, ubehag i buk/mage, munntørrhet. Hjerte/kar: Bradykardi, hypotensjon, ortostatisk hypotensjon. Hud: Utslett. Nevrologiske: Sedasjon, svimmelhet, sløvhet. Nyre/urinveier: Enurese. Psykiske: Depresjon, angst, affektiv labilitet, insomni, oppvåkning om natten, mareritt. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt matlyst. Undersøkelser: Redusert blodtrykk, økt vekt. Øvrige: Irritabilitet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Dyspepsi. Hjerte/kar: AV-blokk grad I, takykardi, sinusarytmi, blekhet. Hud: Pruritt. Immunsystemet: Overfølsomhet. Luftveier: Astma. Nevrologiske: Krampe, synkope/besvimelse, postural svimmelhet. Nyre/urinveier: Pollakisuri. Psykiske: Agitasjon, hallusinasjon. Undersøkelser: Økt blodtrykk, redusert hjertefrekvens, økt ALAT. Øvrige: Asteni, brystsmerte. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Hypertensjon. Nevrologiske: Hypersomni. Øvrige: Uvelhet. Svært sjeldne (<1/10 000): Hjerte/kar: Hypertensjonsencefalopati. Ukjent frekvens: Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Hypotensjon, initiell hypertensjon, bradykardi, sløvhet og respiratorisk depresjon. Hemodynamisk ustabilitet er sett ved guanfacinoverdosering på 3 × anbefalt daglig dose.
Behandling: Overvåkning for og behandling av tegn og symptomer. Barn 6-17 år som utvikler sløvhet bør observeres for utvikling av mer alvorlig toksisitet, herunder koma, bradykardi og hypotensjon i opptil 24 timer. Behandling av overdosering kan omfatte mageskylling dersom det utføres kort tid etter inntak. Aktivt kull kan være nyttig for å begrense opptaket.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: C02A C02

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Guanfacin er et ikke-stimulerende middel med høy affinitet. Virkningsmekanisme ved ADHD er ikke fastslått fullt ut. Preklinisk forskning antyder at guanfacin modulerer signalering i den prefrontale cortex og basalgangliene gjennom direkte modifisering av synaptisk noradrenalinoverføring ved de α2A-adrenerge reseptorene.
Absorpsjon: Tmax ca. 5 timer.
Proteinbinding: Ca. 70%.
Halveringstid: Eliminasjons t1/2 er ca. 18 timer.
Utskillelse: 80% via nyrene (filtrering og aktiv sekresjon (via OCT2)), resten via lever.

Sist endret: 23.06.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

16.06.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Intuniv, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
1 mg28 stk. (blister)
422340
-
-
925,80CSPC_ICON
2 mg28 stk. (blister)
074927
-
-
964,20CSPC_ICON
3 mg28 stk. (blister)
118421
-
-
1074,50CSPC_ICON
4 mg28 stk. (blister)
185859
-
-
1242,40CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

adhd (attention deficit hyperactivity disorder): Hyperaktivitetssyndrom med debut i barndommen. Symptomene inkluderer: Mangel på oppmerksomhet, konsentrasjonsvansker, hyperaktivitet og manglende impulskontroll.

adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

agitasjon: Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

arytmi (hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

av-blokk (atrioventrikulært blokk): Den elektriske impulsoverføringen mellom atriene (hjertets forkamre) og ventriklene (hjertekamrene) hemmes. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en total blokade.

bmi (body mass index, kmi): (BMI: Body Mass Index, KMI: Kroppsmasseindeks) Måling som brukes for å vurdere en persons vekt i forhold til lengden. Beregnes ved å dele vekten i kilo med kvadratet av høyden i meter. En verdi mellom 18,5 og 25 regnes som normalt. Verdier mellom 25 og 30 klassifiseres som overvekt, og verdier over 30 klassifiseres som fedme.

bradykardi: Langsom puls. Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, fenobarbital (fenemal), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (naturlegemiddel).

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi: Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

erektil dysfunksjon (impotens, ereksjonssvikt): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gfr: (GFR: Glomerulær filtrasjonsrate) Mål på vannmengden som filtreres ut av plasma i nyrene. Verdien sier noe om hvor godt nyrene fungerer. Ved nyresykdom faller verdien, vanligvis også ved økende alder.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

sedativ: Avslappende, beroligende.

somnolens: Sykelig søvnighet.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.