Inovelon

Eisai

Antiepileptikum, karboksamidderivat.

ATC-nr.: N03A F03

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



MIKSTUR, suspensjon 40 mg/ml: 1 ml inneh.: Rufinamid 40 mg, karmellosenatrium, hydroksyetylcellulose, sitronsyre, simetikonemulsjon, poloksamer 188, metyl- og propylparahydroksybenzoat (E 218 og E 216), propylenglykol, kaliumsorbat, sorbitol, vann. Appelsinsmak.


TABLETTER, filmdrasjerte 100 mg, 200 mg og 400 mg: Hver tablett inneh.: Rufinamid 100 mg, resp. 200 mg og 400 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid, rødt (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Tilleggsbehandling ved epileptiske anfall forbundet med Lennox-Gastaut syndrom hos pasienter fra 1 år.

Dosering

Skal kun startes av lege som er spesialist i barnesykdommer eller nevrologi med erfaring i epilepsibehandling. Mikstur og tabletter kan byttes om med tilsvarende doser. Pasientene skal overvåkes i overgangsperioden. Dersom anbefalt beregnet dose ikke er oppnåelig, skal dosen gis til nærmeste hele 100 mg/0,5 ml tablett/mikstur.
Barn fra 1-<4 år som ikke får valproat: Anbefalt startdose er 10 mg/kg/døgn (0,25 ml/kg/døgn) gitt som 2 like doser med ca. 12 timers mellomrom. Ut fra klinisk respons og toleranse kan dosen økes med opptil 10 mg/kg/døgn (0,25 ml/kg/døgn) hver 3. dag, inntil en måldose på 45 mg/kg/døgn (1,125 ml/kg/døgn) gitt som 2 like doser med ca. 12 timers mellomrom.
Barn fra 1-<4 år som også får valproat: Lavere maks. dose av rufinamid anbefales da valproat reduserer utskillelsen av rufinamid. Anbefalt startdose er 10 mg/kg/døgn (0,25 ml/kg/døgn) gitt som 2 like doser med ca. 12 timers mellomrom. Ut fra klinisk respons og toleranse kan dosen økes med opptil 10 mg/kg/døgn (0,25 ml/kg/døgn) hver 3. dag, til en måldose på 30 mg/kg/døgn (0,75 ml/kg/døgn) gitt som 2 like doser med ca. 12 timers mellomrom.
Barn fra 4 år <30 kg, som ikke får valproat: Anbefalt startdose er 200 mg/døgn (mikstur: 5 ml gitt som to 2,5 ml doser). Ut fra klinisk respons og toleranse kan dosen økes med 200 mg/døgn, hver 3. dag, inntil en maks. dose på 1000 mg/døgn (mikstur: 25 ml/døgn). Doser på inntil 3600 mg/døgn (90 ml/døgn) er undersøkt hos et begrenset antall pasienter.
Barn fra 4 år <30 kg som også får valproat: Da valproat signifikant reduserer utskillelsen av rufinamid, anbefales en lavere maks. dose av rufinamid. Anbefalt startdose er 200 mg/døgn. Ut fra klinisk respons og toleranse kan dosen etter minimum 2 dager økes med 200 mg/døgn, inntil en maks. dose på 600 mg/døgn (mikstur: 15 ml/døgn).
Pasienter >30 kg som ikke får valproat: Anbefalt startdose er 400 mg/døgn (mikstur: 10 ml gitt som to 5 ml doser). Ut fra klinisk respons og toleranse kan dosen økes med 400 mg/døgn, annenhver dag, inntil en maks. dose på 1800 mg (45 ml), 2400 mg (60 ml) eller 3200 mg (80 ml)/døgn for pasienter som veier hhv. 30-50 kg, 50,1-70 kg eller ≥70 kg. Doser på inntil 4000 mg/døgn (100 ml/døgn) (30-50 kg) eller 4800 mg/døgn (120 ml/døgn) (>50 kg) er undersøkt hos et begrenset antall pasienter.
Pasienter >30 kg som også får valproat: Anbefalt startdose er 400 mg/døgn (mikstur: 10 ml gitt som to 5 ml doser). Ut fra klinisk respons og toleranse kan dosen økes med 400 mg/døgn, annenhver dag, inntil en maks. dose på 1200 mg (30 ml), 1600 mg (40 ml), 2200 mg (55 ml)/døgn for pasienter som veier hhv. 30-50 kg, 50,1-70 kg eller ≥70 kg.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ikke undersøkt. Forsiktighet og nøyaktig dosetitrering ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon anbefales. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Barn <1 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen doseringsanbefalinger kan gis. Eldre: Begrenset informasjon. Da farmakokinetikken til rufinamid ikke endres, er dosejustering ikke nødvendig hos pasienter >65 år.
Administrering: Tas 2 ganger daglig med vann, morgen og kveld, i 2 like doser. Bør tas sammen med mat. Mikstur: Skal ristes kraftig før hver administrering. Tabletter: Kan deles i 2 like doser (delestrek). Dersom pasienten har svelgevansker, kan tablettene knuses og gis sammen med et 1/2 glass vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller triazolderivater.

Forsiktighetsregler

Status epilepticus: Status epilepticus kan oppstå. Ved utvikling av nye typer krampeanfall og/eller økt forekomst av status epilepticus ulik grunnlidelsen, må nytte-/risikoforholdet ved behandlingen revurderes. Seponering: Foretas gradvis for å redusere faren for anfall ved seponering, f.eks. ved å redusere dosen med ca 25% annenhver dag. Det foreligger ikke tilstrekkelige data for seponering av samtidige antiepileptika straks anfallskontroll er oppnådd ved å legge til rufinamid. Nevrologiske reksjoner: Svimmelhet, søvnighet, ataksi og unormal gange kan øke forekomsten av fallulykker. Overfølsomhetsreaksjoner: Alvorlig overfølsomhetssyndrom kan oppstå, inkl. legemiddelreaksjon med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS) og Stevens-Johnsons syndrom, med varierende tegn og symptomer, ofte med feber og utslett og ev. lymfadenopati, unormale leverfunksjonstester og hematuri. Tegn og symptomer fra andre organsystemer, som ikke er nevnt her, kan forekomme. Overfølsomhetssyndromet for antiepileptika oppstår tidsmessig nær oppstart av rufinamidbehandling og hos barn. Ved mistanke om dette syndromet bør rufinamid seponeres og alternativ behandling startes. Alle som får utslett må overvåkes nøye. QT-forkortelse: Kan gi konsentrasjonsavhengig redusert QTC-tid. Forsiktighet bør utvises når ytterligere QTC-forkortelse utgjør en risiko (f.eks. ved medfødt/familiebakgrunn med kort QT-syndrom). Laktose (tabletter), parahydroksybenzoater og sorbitol (mikstur): Tablettene bør ikke brukes ved arvelig galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Miksturen inneholder parahydroksybenzoater som kan forårsake allergiske reaksjoner (kan være forsinkede). Miksturen bør ikke brukes ved arvelig fruktoseintoleranse. Selvmordstanker: Selvmordstanker og selvmordsrelatert atferd er rapportert hos pasienter behandlet med antiepileptiske legemidler for flere indikasjoner. Data kan ikke utelukke muligheten for økt risiko ved behandling med rufinamid. Pasientene bør derfor overvåkes for tegn på selvmordstanker eller selvmordsrelatert atferd, og nødvendig behandling bør vurderes. Pasienter (og pårørende) bør oppfordres til å kontakte medisinsk hjelp omgående dersom selvmordstanker eller selvmordsrelatert atferd oppstår. Bilkjøring og bruk av maskiner: Forsiktighet må utvises ved aktiviteter som krever høy årvåkenhet, f.eks. bilkjøring og bruk av maskiner, pga. fare for svimmelhet, søvnighet og tåkesyn.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N03A F03
Andre legemidlers påvirkning på rufinamid: Andre antiepileptiske legemidler: Oppstart av valproat kan gi økt rufinamidkonsentrasjon, spesielt ved lav kroppsvekt (<30 kg). Derfor bør dosereduksjon av rufinamid vurderes. Tillegg, seponering eller dosejustering av disse legemidlene kan kreve dosejustering av rufinamid. Lamotrigin, topiramat eller benzodiazepiner synes ikke å påvirke rufinamidkonsentrasjonen. Rufinamids påvirkning på andre legemidler: Andre antiepileptiske legemidler: Rufinamid synes ikke å påvirke plasmakonsentrasjoner av karbamazepin, lamotrigin, fenobarbital, topiramat, fenytoin eller valproat. Orale antikonseptiva: Rufinamid kan gi redusert AUC av etinyløstradiol og noretindron ved bruk av kombinasjonspiller. CYP450-enzymer: Rufinamid kan indusere CYP3A4 og gi lett til moderat redusert plasmakonsentrasjon av legemidler som metaboliseres av CYP3A4, f.eks. triazolam. Ved bruk av slike legemidler anbefales nøye overvåkning i 2 uker etter oppstart, og etter seponering eller større doseendring av rufinamid. Det kan også være aktuelt å justere dosen av legemidlet som gis samtidig. Dette skal også vurderes når rufinamid brukes samtidig med legemidler med smalt terapeutisk vindu som warfarin og digoksin.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen kliniske data på bruk under graviditet. Det er vist økt forekomst av misdannelser hos barn av mødre med epilepsi, samt etter polyterapi, men det er ukjent om sistnevnte skyldes behandlingen og/eller sykdommen. Effektiv antiepileptikabehandling bør ikke avbrytes brått, da forverring av sykdommen er skadelig for både mor og foster. Antiepileptikabehandling under graviditet bør diskuteres grundig med behandlende lege. Skal ikke brukes under graviditet, eller hos kvinner i fertil alder som ikke bruker prevensjon, hvis ikke strengt nødvendig. Kvinner i fertil alder må bruke effektiv prevensjon. Lege bør bruke klinisk skjønn ved vurdering av om orale antikonseptiva, eller dosene av de orale antikonsepsjonskomponentene, er egnede ut fra den enkelte pasients kliniske situasjon.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Amming bør unngås.
Fertilitet: Det foreligger ingen data om effekter på fertilitet.
Rufinamid

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Nevrologiske: Søvnighet, hodepine, svimmelhet. Øvrige: Tretthet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Smerter i øvre abdomen, forstoppelse, dyspepsi, diaré. Hud: Utslett, akne. Luftveier: Pneumoni, influensa, nasofaryngitt, øreinfeksjon, sinusitt, rhinitt, neseblødning. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter. Nevrologiske: Status epilepticus, kramper, koordinasjonsproblemer, nystagmus, psykomotorisk hyperaktivitet, skjelving. Nyre/urinveier: Oligomenoré. Psykiske: Angst, søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, spiseforstyrrelse, redusert appetitt. Undersøkelser: Vekttap. Øre: Vertigo. Øye: Diplopi, tåkesyn. Øvrige: Unormal gange, hodeskade, blåmerker. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Immunsystemet: Overfølsomhet. Lever/galle: Leverenzymøkning.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Gjentatt dosering med 7200 mg/døgn har ikke vist vesentlige symptomer.
Behandling: Symptomatisk, ev. hemodialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N03A F03

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Modulerer natriumkanalers aktivitet og forlenger deres inaktive tilstand. Det gir konsentrasjonsavhengig redusert total og tonisk-atonisk anfallsfrekvens, bedret totalvurdering av anfallenes alvorlighetsgrad og økt sannsynlighet for reduksjon av anfallsfrekvens.
Absorpsjon: Cmax etter ca. 6 timer. Absorpsjon og biotilgjengelighet er dosebegrenset. Matinntak øker biotilgjengelighet (AUC) med ca. 34% og Cmax med 56%.
Proteinbinding: In vitro ca. 34%, hvorav ca. 80% til albumin.
Halveringstid: Ca. 6-10 timer.
Metabolisme: Hovedsakelig ved hydrolyse av karboksylamidgruppen.
Utskillelse: Ca. 87,4% via nyrene.

Sist endret: 11.09.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

30.08.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Inovelon, MIKSTUR, suspensjon:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
40 mg/ml460 ml
446618
H-resept
-
1181,80CSPC_ICON

Inovelon, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
100 mg10 stk. (blister)
090784
H-resept
-
101,10CSPC_ICON
200 mg60 stk. (blister)
163036
H-resept
-
783,40CSPC_ICON
400 mg100 stk. (blister)
517728
H-resept
-
2331,60CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdomen (bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

akne (acne vulgaris, kviser): Infeksjon i huden som oppstår når en talgkjertel tetter seg.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antiepileptika (antiepileptikum): Legemiddel mot epilepsi.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diplopi (dobbeltsyn): Dobbeltsyn.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

feber (pyreksi, febertilstand, febersykdom): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematuri (haematuria): Blod i urinen.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

influensa: Infeksjon i luftveiene forårsaket av influensavirus. Symptomer er smerter i muskler og ledd, hodepine, vondt i halsen, hoste, snue, kuldegysninger og feber.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lennox-gastaut syndrom: Sjelden form for epilepsi som debuterer hos barn i førskolealder.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nystagmus: Gjentatte ufrivillige øyebevegelser som ofte sees ved sykdommer relatert til balanseorganene. Nystagmus er også et vanlig fenomen ved større belastning av syn- og balansesansen, for eksempel ved fiksering av blikket eller når blikket rettes i en bestemt retning.

pneumoni (lungebetennelse): Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

rhinitt (betennelse i neseslimhinnen): Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

sinusitt (bihulebetennelse): Infeksjon i hulrommene i ansiktsskjelettet rundt nesen. Betennelsen skyldes bakterier eller virus. Bihulebetennelse varer oftest 1-2 uker, og man blir normalt helt frisk igjen.

stevens-johnsons syndrom: En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.