Langtidsvirkende muskarinreseptorantagonist (antikolinergikum).

ATC-nr.: R03B B07

  Står ikke på WADAs dopingliste



Miljørisiko i Norge
 R03B B07
Umeklidiniumbromid
 
PNEC: 9,54 μg/liter
Salgsvekt: 0 kg
Miljørisiko: Bruk av umeklidiniumbromid gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Umeklidiniumbromid har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at umeklidiniumbromid er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 03.02.2017) er utarbeidet av GlaxoSmithKline.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

INHALASJONSPULVER 55 µg i Ellipta: Hver dose inneh.: Umeklidiniumbromid 65 µg tilsv. umeklidinium 62,5 μg (tilsv. avgitt dose 55 μg), laktosemonohydrat ca. 12,5 mg, magnesiumstearat.


Indikasjoner

Regelmessig bronkodilaterende behandling for å kontrollere symptomer hos voksne med kronisk obstruktiv lungesykdom (kols).

Dosering

Voksne inkl. eldre: Anbefalt dose er 1 inhalasjon 1 gang daglig, helst til samme tid hver dag.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon. Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, da dette ikke er undersøkt. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering.
Administrering: Til inhalasjon vha. inhalatoren Ellipta. Ellipta har en doseteller som angir hvor mange doser som er igjen. Når lokket åpnes, klargjøres dosen automatisk. Ved oppbevaring i kjøleskap, la inhalatoren ligge i romtemperatur i minst 1 time før bruk. For instruksjon, se pakningsvedlegg.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Bør ikke brukes ved astma pga. manglende data. Preparatet seponeres umiddelbart ved paradoksal bronkospasme, og alternativ behandling påbegynnes om nødvendig. Ikke indisert til behandling av akutt bronkospasme. Økende bruk av korttidsvirkende bronkodilatatorer for å lindre symptomer indikerer redusert sykdomskontroll. Ved forverring av kols under behandlingen, bør pasienten vurderes på nytt. Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig kardiovaskulær sykdom, da hjertearytmi, f.eks. atrieflimmer og takykardi, kan oppstå. Bør brukes med forsiktighet ved urinretensjon eller trangvinkelglaukom (pga. antimuskarinerg effekt). Bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se R03B B07
Samtidig bruk av andre langtidsvirkende muskarinantagonister (alene eller som del av kombinasjonsbehandling) er ikke studert, og er ikke anbefalt da det kan forsterke bivirkninger.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen data fra bruk hos gravide. Dyrestudier har ikke vist direkte eller indirekte reproduksjonstoksisitet. Bør kun brukes dersom forventet nytte for moren oppveier potensiell risiko for fosteret.
Amming: Utskillelse i morsmelk er ukjent. Risiko for nyfødte/spedbarn kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Data mangler. Dyrestudier indikerer ingen effekter på fertilitet.
Umeklidin

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Takykardi. Infeksiøse: Urinveisinfeksjon, sinusitt, nasofaryngitt, øvre luftveisinfeksjon. Luftveier: Hoste. Nevrologiske: Hodepine. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Forstoppelse, munntørrhet. Hjerte/kar: Atrieflimmer, supraventrikulær takykardi, idioventrikulær rytme, supraventrikulære ekstrasystoler. Hud: Utslett. Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjoner inkl. utslett, urticaria, kløe. Infeksiøse: Faryngitt. Nevrologiske: Dysgeusi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Øye: Øyesmerter. Ukjent frekvens: Nyre/urinveier: Urinretensjon, dysuri. Øye: Glaukom, tåkesyn, økt intraokulært trykk.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Sannsynligvis tilsv. bivirkninger (f.eks. munntørrhet, synsforstyrrelser og takykardi).
Behandling: Støttende, inkl. tilstrekkelig monitorering om nødvendig.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: For antikolinergika R03B B

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Umeklidinium er et kinuklidinderivat med aktivitet på flere subtyper av muskarinreseptoren. Gir bronkodilatasjon ved kompetitiv hemming av binding av acetylkolin til muskarinreseptorer på glatt muskulatur i luftveiene.
Absorpsjon: Cmax nås etter 5-15 minutter. Absolutt biotilgjengelighet: 13% av dosen, minimalt bidrag fra oral absorpsjon. Steady state nås innen 7-10 dager.
Proteinbinding: 89% in vitro.
Fordeling: Vd: 86 liter.
Halveringstid: Plasmahalveringstid etter inhalert dose i 10 dager er 19 timer. Plasmaclearance etter i.v. administrering er 151 liter/time.
Metabolisme: Hovedsakelig via CYP2D6, og er et P-gp-substrat.
Utskillelse: Via feces og urin. 3-4% utskilles uforandret i urin etter inhalasjon.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C. Inhalatoren bør oppbevares i den forseglede folieboksen for å beskytte mot fuktighet frem til førstegangs bruk. Holdbarhet etter åpning av folieboksen er 6 uker.

Sist endret: 04.09.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

13.07.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Incruse, INHALASJONSPULVER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
55 µg i Ellipta30 doser
538713
Blå resept
Byttegruppe
429,30CSPC_ICON
3 × 30 doser
154374
Blå resept
Byttegruppe
1215,30CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

acetylkolin: Acetylkolin er en nevrotransmitter. Acetylkolin produseres og frigjøres i nerveender, og formidler impulser fra nervene til kolinerge reseptorer. Acetylkolinets aktivitet kan både økes og dempes ved hjelp av legemidler.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

atrieflimmer (forkammerflimmer): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

dysgeusi: Smaksforstyrrelse.

dysuri: Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

faryngitt: Halsbetennelse; skyldes ofte virus og går som regel over etter noen dager. Hvis det derimot er bakterier som er årsaken kan sykdommen vare lenger og også gi feber. Hvis betennelsen skyldes streptokokker bør den behandles med antibiotika, vanligvis penicillin.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glaukom (grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyes kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kols (kronisk obstruktiv lungesykdom): Kronisk obstruktiv lungesykdom/kols er en samlebetegnelse for sykdommer der utpustingen er vedvarende forverret fordi luftpassasjen i bronkiene er hemmet, blant annet på grunn av kronisk betennelse i slimhinnene og redusert elastisitet. Symptomer kan være hoste, økt slimproduksjon og tungpustethet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

sinusitt (bihulebetennelse): Infeksjon i hulrommene i ansiktsskjelettet rundt nesen. Betennelsen skyldes bakterier eller virus. Bihulebetennelse varer oftest 1-2 uker, og man blir normalt helt frisk igjen.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.