Tuberkulosemiddel.

ATC-nr.: J04A A01

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



ENTEROGRANULAT 4 g: Hver dosepose inneh.: Para-aminosalisylsyre 4 g, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Som del av et egnet kombinasjonsregime mot multiresistent tuberkulose hos voksne og pediatriske pasienter fra 28 dager og eldre, når et effektivt behandlingsregime ikke ellers kan sammensettes pga. resistens eller toleranse. Det bør tas hensyn til offisielle retningslinjer for riktig bruk av antibakterielle midler.

Dosering

Voksne: 4 g (1 pose) 3 ganger daglig, hver 8. time. Maks. daglig dose: 12 g. Normal behandlingsvarighet: 24 måneder.
Barn: Optimal dosering er uviss. Begrensede farmakokinetiske data indikerer ingen vesentlig forskjell mellom voksne og barn. Spedbarn, barn og ungdom: 150 mg/kg kroppsvekt/dag, fordelt på 2 inntak. Nyfødte: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data.
Desensibilisering: Kan oppnås ved 10 mg initialt gitt som 1 enkeltdose. Dosen dobles annenhver dag opp til totalt 1 g, og deles deretter opp for å samsvare med vanlig administreringsplan. Ved svak feber eller hudreaksjon reduseres dosen til dosen før forrige økning, eller neste planlagte økning hoppes over. Reaksjoner oppleves sjeldent etter en total dose på 1,5 g.
Tilberedning/Håndtering: Skal ikke brukes hvis posen er oppblåst eller granulatet har mistet sin lysebrune farge, og har begynt å bli mørkebrunt eller lilla.
Administrering: Kan tas med mat. Poseinnholdet tilsettes et glass appelsin- eller tomatjuice. Innholdet vil ikke oppløses, men det kan røres i glasset for å virvle opp granulene om de synker. Alt skal drikkes på én gang for å sikre at granuler ikke ligger igjen i glasset. Granulat som ligger igjen i bunnen av glasset skal svelges umiddelbart ved tilsetning av en liten mengde væske. Doser <4 g hos barn måles vha. medfølgende doseringsskje og gis ved å drysse granulatet over eplemos/yoghurt. Skal svelges umiddelbart etter blanding med juice/eplemos/yoghurt mens granulene er intakte. Skal ikke knuses eller tygges.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nyresykdom. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Ved alvorlig nyresykdom vil den inaktive acetylmetabolitten av para-aminosalisylsyre akkumuleres.

Forsiktighetsregler

Metabolittene utskilles primært via glomerulær filtrasjon, og forsiktighet skal utvises ved lett/moderat nedsatt nyrefunksjon. Bør brukes med forsiktighet ved magesår og ved nedsatt leverfunksjon. Kan gi hepatitt, og de første symptomene kommer vanligvis innen 3 måneder etter behandlingsstart. Utslett er vanligste symptom, etterfulgt av feber, og i sjeldne tilfeller gastrointestinale forstyrrelser som anoreksi, kvalme eller diaré. Behandlingen skal stoppes umiddelbart. Nøye overvåking mht. overfølsomhet de første 3 månedene av behandlingen, seponer umiddelbart ved utslett, feber eller andre tegn på intoleranse. Kan være forbundet med økt risiko for hypotyreose hos hiv-koinfiserte. Thyreoideafunksjonen bør derfor overvåkes hos slike pasienter før og regelmessig under behandling, særlig ved samtidig bruk av etionamid/protionamid. Pasienten bør informeres om at granulenes skall kan sees i avføringen.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se J04A A01
Kan redusere absorpsjonen av vitamin B12, med utvikling av klinisk signifikant unormale erytrocytter etter deplesjon. Ved behandling >1 måned bør vedlikehold av vitamin B12 vurderes. Malabsorpsjonssyndrom som omfatter steatoré, unormalt tynntarmsmønster på røntgenbilder, villusatrofi, redusert kolesterol, redusert D-xylose og jernabsorpsjon kan utvikles, vanligvis ikke fullstendig. Triglyseridabsorpsjonen er alltid normal. Gastrointestinal absorpsjon av digoksin kan reduseres ved samtidig behandling, ved at absorpsjonsfunksjonen i tarmcellene hemmes. Serumnivået av digoksin bør overvåkes. Samtidig bruk av etionamid kan forsterke bivirkninger av para-aminosalisylsyre, primært gastrointestinale, inkl. gulsott, hepatitt, kvalme, oppkast, diaré, magesmerter eller anoreksi. Bruk av etionamid skal opphøre ved betydelige bivirkninger. Difenhydramin reduserer gastrointestinal absorpsjon av para-aminosalisylsyre, og bør ikke gis samtidig.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen/begrensede data. Dyrestudier har vist noe embryologisk toksisitet. Skal kun gis til gravide hvis helt nødvendig.
Amming: Utskilles i morsmelk. Mødre bør ikke amme under behandling.
Aminosalisylsyreforbindelser

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, oppkast, kvalme, oppblåsthet, diaré, bløt avføring. Hud: Overfølsomhet, utslett. Nevrologiske: Svimmelhet, vestibulært syndrom. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Anoreksi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Malabsorpsjonssyndrom, magesår, gastrointestinal blødning, gulsott, metallsmak. Hud: Urticaria. Stoffskifte/ernæring: Hypotyreose (svært vanlig hos hiv-koinfiserte, særlig ved samtidig bruk av etionamid/protionamid). Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Blod/lymfe: Trombocytopeni, purpura, leukopeni, anemi, methemoglobinemi, agranulocytose. Nevrologiske: Senesmerter, hodepine, synsforstyrrelser, perifer nevropati, svimmelhet. Nyre/urinveier: Krystalluri. Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi. Undersøkelser: Redusert protrombinnivå, hepatisk cytolyse, økt alkalisk fosfatase i blodet, økte transaminaser, vekttap.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen rapporterte tilfeller.
Behandling: Symptomatisk og støttende.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: J04A A01

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Bakteriostatisk mot Mycobacterium tuberculosis. Hemmer resistens mot streptomycin og isoniazid. Virkningsmekanismen ligner sulfonamider. Konkurrerer med paraaminobenzosyre (PABA) for dihydropteroatsyntetase (DHP), et viktig enzym i biosyntesen av folater. Imidlertid synes para-aminosalisylsyre å være en svak hemmer av DHP in vitro, og øker sannsynligheten for at det kan ha et annet mål.
Absorpsjon: Tmax: 6 timer (1,25-24 timer).
Proteinbinding: 50-60%.
Fordeling: Vd: 1,001 liter/kg.
Halveringstid: 1,62±0,85 timer.
Utskillelse: Glomerulær filtrasjon og tubulær sekresjon.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C. Posene kan lagres ved ≤25°C i opptil 24 timer etter anbrudd.

Sist endret: 07.03.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

22.07.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


GranuPAS, ENTEROGRANULAT:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
4 g30 stk. (dosepose)
034602
-
-
5299,80CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

erytrocytt: Røde blodceller. Blodets vanligste blodcelle. Sørger for transport av oksygen.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling, insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

hypotyreose (hypotyreoidisme, lavt stoffskifte): Hypotyreose eller lavt stoffskifte oppstår når skjoldkjertelen produserer for lite thyreoideahormoner som regulerer stoffskiftet i kroppen. Årsaken er vanligvis en sykdom der immunforsvaret angriper skjoldkjertelen. Symptomer skyldes lavere stoffskifte og gir utslag som tretthet, kuldefølelse, forstoppelse og vektøkning. Sykdommen behandles ved å gi thyreoideahormon som legemiddel.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

tuberkulose: Tuberkulose er en infeksjon som skyldes bakterien Mycobacterium tuberculosis. Infeksjonen rammer oftest lungene, men kan også ramme andre steder i kroppen.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.