Glycerylnitrat

Takeda


Nitroglyserinpreparat.

C01D A02 (Glyseroltrinitrat)



KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Glyseroltrinitrat 5 mg, etanol 445 mg, vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Ustabil angina pectoris (truende infarkt). Hjertesvikt i forbindelse med akutt hjerteinfarkt. Blodtrykkskontroll før hjertekateterisering, samt før, under og etter «coronar bypass»-kirurgi.

Dosering

Individuell dosering og behandlingstid. Det hemodynamiske svaret er individuelt og den kliniske effekten er bestemmende. Initial infusjonshastighet er 0,2-0,5 μg/kg/minutt. Fortsatt dosering er individuell og baseres på kontinuerlig kontroll av blodtrykk og puls. Om blodtrykk og hjertefrekvens er stabile etter 5 minutter, økes infusjonshastigheten hvert 5. minutt til klinisk effekt oppnås, bivirkninger inntreffer eller til blodtrykket har sunket med 10-15%. Infusjonsdoser over 2,5 μg/kg/minutt behøves sjelden ved angina pectoris og hjertesvikt, og ved kontrollert hypotensjon sjelden mer enn 10 μg/kg/minutt.
Doseringstabell: Følgende eksempel gjelder for infusjonsdose der 50 mg glyseroltrinitrat, tilsv. 10 ml infusjonskonsentrat, blandes i 250 ml infusjonsvæske til et totalvolum på 260 ml:

Dose (μg/kg/minutt)

Infusjonshastighet (ml/kg/time)

0,2

0,06

0,5

0,16

2,5

0,78

10

3,12

Tilberedning/Håndtering: Oppløsningen tilberedes umiddelbart før bruk. Bør brukes senest innen 12 timer av mikrobiologiske hensyn. Blandbarhet: 50 mg (10 ml) glyseroltrinitrat fortynnes i 500 ml infusjonsvæske, ev. mindre når store væskevolum skal unngås. Inntil 200 mg (40 ml) glyseroltrinitrat er blandbar i 500 ml glukose infusjonsvæske 50 mg/ml og 500 ml natriumklorid infusjonsvæske 9 mg/ml. Ubrukt oppløsning destrueres ved fortynning med natriumhydroksidoppløsning.
Administrering: Gis som langsom i.v. infusjon.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene, nitrater og relaterte organiske nitratforbindelser. Alvorlig hypotensjon og hypovolemi. Hjertetamponade. Konstriktiv perikarditt. Obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Økt intrakranielt trykk. Samtidig behandling med fosfodiesterase-5-hemmere.

Forsiktighetsregler

Bør bare gis til sengeliggende pasienter i sykehus. Dosen justeres etter blodtrykket. Ved hypotensjon stanses infusjonen midlertidig, bena heves og ev. gis volumterapi. Hvis behandlingen skal fortsette trass i lavt blodtrykk, bør en følge timediuresen og bruke sentral hemodynamisk overvåkning. Nitratutløst blodtrykksfall sees ofte ved ferskt hjerteinfarkt. Særlig forsiktighet bør utvises til pasienter med hodetraume og cerebral blødning. Eldre kan være mer følsomme for den hypotensive effekten. Forsiktighet bør utvises ved arteriell hypoksemi som skyldes alvorlig anemi da biotransformasjon av glyseroltrinitrat er redusert. Pasienter med hypoksemi og ubalansert ventilasjon/perfusjon pga. lungesykdommer eller iskemisk hjertefeil skal behandles med særskilt forsiktighet. Ved angina pectoris, hjerteinfarkt eller cerebral iskemi kan balansen mellom ventilasjon/perfusjon forverres og gi nedgang i arterielt partielt oksygentrykk. Brukes med forsiktighet ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Det bør utvises forsiktighet ved stor diurese. Ved stenoser kan nitrater gi blodtrykksfall og kraftig reduksjon av minuttvolumet. Tidligere behandling med kontinuerlig eller hyppig dosering av langtidsvirkende nitrater kan gi toleranse som kan påvirke effekten av glyseroltrinitrat. Brå seponering/nedtrapping bør unngås og overlappende behandling bør igangsettes.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk med trisykliske antidepressiver, nevroleptika eller alkohol kan potensere den blodtrykkssenkende effekten av glyseroltrinitrat. Samtidig bruk av fosfodiesterase-5-hemmere kan gi betydelig blodtrykksfall. Vasodilaterende midler, kalsiumantagonister, ACE-hemmere, betablokkere, diuretika og andre antihypertensiver kan øke den blodtrykkssenkende effekten av glyseroltrinitrat. Høye glyseroltrinitratdoser kan nedsette effekten av heparin og dosejustering kan være nødvendig. Glyseroltrinitrat kan øke biotilgjengeligheten av dihydroergotamin. Ved koronar arteriesykdom kan dihydroergotamin antagonisere effekten av glyseroltrinitrat og gi koronar vasokonstriksjon. Muligheten for at samtidig bruk av acetylsalisylsyre og NSAID kan redusere effekten av glyseroltrinitrat kan ikke utelukkes. Samtidig bruk av acetylcystein forårsaker signifikant hypotensjon og økt temporal arteriedilatasjon, men reduserer samtidig forekomsten av akutt myokardinfarkt (AMI) hos pasienter med ustabil angina pectoris.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Skal kun brukes under graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko.
Amming: Bør ikke brukes under amming.

Bivirkninger

De fleste er farmakologisk mediert og doseavhengige. Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Hodepine (opptrer i starten hos ≤50%, forsvinner vanligvis i løpet av de første ukene). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Takykardi, hypotensjon. Hud: Rødme. Nevrologiske: Svimmelhet. Muskel-skjelettsystemet: Hypotoni. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Paradoksal nitratreaksjon. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Methemoglobinemi (ved langvarig infusjon). Nevrologiske: Besvimelse. Ukjent frekvens: Blod/lymfe: Forlenget blødningstid. Hjerte/kar: Bradykardi. Nevrologiske: Økt intrakranielt trykk. Blodtrykkssenkning kan gi takykardi, svimmelhet og besvimelse.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Alvorlig hodepine, vertigo, kraftig ansiktsrødme, hypotensjon, takykardi, kvelningsfornemmelser, besvimelse, og sjeldent cyanose og methemoglobinemi. Hos noen få pasienter er det sett sjokklignende reaksjon med kvalme, oppkast, svakhet, transpirasjon og besvimelsesanfall. Ved høye doser og lang infusjonstid er det risiko for rebound-effekt.
Behandling: Symptomatisk. Ved hypotensjon bør første tiltak være i.v. væsketilførsel. Methemoglobinemi bør behandles med i.v. metylenblått og/eller toludinblått.

Egenskaper

Klassifisering: Kardilaterende middel ved hjertesykdommer.
Virkningsmekanisme: Virker avslappende på glatt muskulatur via dannelse av nitrogenoksid (NO) og c-GMP. Venedilatasjon gir redusert tilbakestrøm av blod til hjertet. Spasmer i koronararterier avtar, og perifer karmotstand minker. Dette gir redusert volum- og trykkbelastning på hjertet, øker O2-tilførselen og minsker O2-behovet. Ved kontinuerlig behandling svekkes effektene, især på arteriesiden (toleranseutvikling).
Halveringstid: 1-4 minutter.
Metabolisme: Rask denitrering i lever og blodlegemer.
Utskillelse: Hovedsakelig i urin (som inaktive metabolitter).

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Glycerylnitrat, KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5 mg/ml10 × 10 ml (hettegl.)
135061
-
-
3333,40C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 15.06.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

08.10.2015