Glucagon

Pankreashormon med hyperglykemisk og spasmolytisk effekt.

PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 1 mg (1 mg/ml): Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Humant glukagon som hydroklorid tilsv. glukagon 1 mg (1 IE), laktosemonohydrat 107 mg, saltsyre og/eller natriumhydroksid. II) Hetteglass: Vann til injeksjonsvæsker 1 ml.

PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning (HypoKit) 1 mg (1 mg/ml): Hvert sett (HypoKit) inneh.: I) Hetteglass: Humant glukagon som hydroklorid tilsv. glukagon 1 mg (1 IE), laktosemonohydrat 107 mg, saltsyre og/eller natriumhydroksid. II) Engangssprøyte: Vann til injeksjonsvæsker 1 ml.

Indikasjoner

Terapeutisk indikasjon: Behandling av alvorlige hypoglykemiske reaksjoner som kan forekomme hos insulinbehandlede barn og voksne med diabetes mellitus. Diagnostisk indikasjon: Hemming av motilitet ved undersøkelser av gastrointestinaltractus hos voksne.

Dosering

Terapeutisk indikasjon (alvorlig hypoglykemi): Administreres som s.c. eller i.m. injeksjon. Pasienten responderer normalt innen 10 minutter. Når pasienten responderer på behandlingen, gis karbohydrater oralt for å gjenopprette leverglykogen og forhindre tilbakefall av hypoglykemi. Dersom pasienten ikke har respondert innen 10 minutter, bør glukose gis i.v. Voksne: 1 mg. Barn >25 kg eller >6-8 år: 1 mg. Barn <25 kg eller <6-8 år: 0,5 mg.
Diagnostisk indikasjon (hemming av gastrointestinal motilitet): Skal administreres av helsepersonell. Etter i.v. injeksjon av 0,2-0,5 mg inntreffer effekten innen 1 minutt og effekten varer i 5-20 minutter. Etter i.m. injeksjon av 1-2 mg inntreffer effekten etter 5-15 minutter og varer i ca. 10-40 minutter. Når den diagnostiske prosedyren er ferdig, bør det gis karbohydrater oralt hvis dette er forenlig med den diagnostiske prosedyren. Voksne: Relaksasjon av mage, duodenalbulbus, duodenum og tynntarm: 0,2-0,5 mg i.v. eller 1 mg i.m. Relaksasjon av tykktarm: 05-0,75 mg i.v. eller 1-2 mg i.m. Barn (<18 år): Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Kan brukes. Eldre (≥65 år): Kan brukes.

Tilberedning/Håndtering: Det kompakte pulveret løses opp i medfølgende væske, se pakningsvedlegget. Preparatet skal ikke brukes hvis det er fibrilldannelser (viskøs oppløsning) eller faste partikler til stede i den rekonstituerte oppløsningen.

Administrering: Til s.c., i.m. eller i.v. injeksjon, se ovenfor.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Feokromocytom.

Forsiktighetsregler

Glukagon er ustabil i oppløsning og skal gis umiddelbart etter tilberedning. Skal ikke gis som i.v. infusjon. Terapeutisk indikasjon: Ingen effekt når leverglykogenet er brukt opp, og dermed liten eller ingen effekt ved lengre tids faste, adrenal insuffisiens, kronisk hypoglykemi eller alkoholindusert hypoglykemi. Ingen innvirkning på muskelfosforylase, kan derfor ikke medvirke i overføringen av karbohydrater fra skjelettmuskulaturens lagre av glykogen. Diagnostisk indikasjon: Personer som er blitt gitt glukagon i forbindelse med diagnostiske prosedyrer kan oppleve ubehag, spesielt hvis de har fastet. Kvalme, hypoglykemi og blodtrykksforandringer er rapportert i slike tilfeller. Etter avsluttet diagnostisk prosedyre bør det gis karbohydrater oralt til pasienter som har fastet, hvis dette er forenlig med den diagnostiske prosedyren. Hvis pasienten må være fastende etter undersøkelsen eller ved alvorlige tilfeller av hypoglykemi, kan det være nødvendig å gi glukose i.v. Glukagon er en insulinantagonist, og det bør utvises forsiktighet ved bruk til pasienter med insulinom eller glukagonom. Det bør utvises forsiktighet ved bruk som supplement i forbindelse med endoskopi og radiologiske prosedyrer hos diabetikere eller eldre pasienter med kjent hjertesykdom. Stimulerer frigjøring av katekolaminer. Ved feokromocytom kan glukagon forårsake at tumoren frigir store mengder katekolaminer, noe som vil føre til en akutt hypertensiv reaksjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Da det er rapportert om sjeldne tilfeller av hypoglykemi etter diagnostiske prosedyrer, bør bilkjøring og bruk av maskiner unngås inntil pasienten har fått et måltid med orale karbohydrater.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Insulin reagerer antagonistisk mot glukagon. Glukagon kan tape evnen til å heve blodsukkernivået eller fremkalle motsatt effekt, dvs. hypoglykemi, ved samtidig behandling med indometacin. Glukagon kan forsterke den antikoagulerende effekten til warfarin. Pasienter som tar betablokkere kan forventes å få en større økning i både puls og blodtrykk. Denne vil være temporær pga. kort halveringstid for glukagon. Kan kreve behandling hos pasienter med koronararteriesykdom.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Passerer ikke placenta. Glukagon er brukt av gravide med diabetes, og man kjenner ikke til skadevirkninger mht. svangerskapsforløp, fosteret og det nyfødte barnet. Kan brukes under graviditet.

Amming: Glukagon forsvinner meget raskt fra blodet, og den mengden som utskilles i morsmelken etter behandling av en alvorlig hypoglykemisk reaksjon forventes å være ekstremt liten. Glukagon brytes ned i fordøyelseskanalen og absorberes ikke i intakt form, og vil derfor ikke ha noen metabolsk innvirkning på barnet. Kan brukes under amming.

Fertilitet: Reproduksjonsstudier hos dyr er ikke utført. Glukagon gir ikke nedsatt fertilitet hos rotter.

Bivirkninger

Terapeutisk indikasjon

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Vanlige	Kvalme
Mindre vanlige	Oppkast
Sjeldne	Magesmerte
Immunsystemet
Svært sjeldne	Overfølsomhetsreaksjon inkl. anafylaktisk reaksjon/sjokk

Terapeutisk indikasjon

Frekvens	Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale	Kvalme
Mindre vanlige
Gastrointestinale	Oppkast
Sjeldne
Gastrointestinale	Magesmerte
Svært sjeldne
Immunsystemet	Overfølsomhetsreaksjon inkl. anafylaktisk reaksjon/sjokk

Diagnostisk indikasjon

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Vanlige	Kvalme
Mindre vanlige	Oppkast
Sjeldne	Magesmerte
Hjerte
Svært sjeldne	Takykardi¹
Immunsystemet
Svært sjeldne	Overfølsomhetsreaksjon inkl. anafylaktisk reaksjon/sjokk
Kar
Svært sjeldne	Hypertensjon¹, hypotensjon¹
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanlige	Hypoglykemi (kan være mer fremtredende hos pasienter som har fastet)
Svært sjeldne	Hypoglykemisk koma

Diagnostisk indikasjon

Frekvens	Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale	Kvalme
Mindre vanlige
Gastrointestinale	Oppkast
Stoffskifte/ernæring	Hypoglykemi (kan være mer fremtredende hos pasienter som har fastet)
Sjeldne
Gastrointestinale	Magesmerte
Svært sjeldne
Hjerte	Takykardi¹
Immunsystemet	Overfølsomhetsreaksjon inkl. anafylaktisk reaksjon/sjokk
Kar	Hypertensjon¹, hypotensjon¹
Stoffskifte/ernæring	Hypoglykemisk koma

¹Kardiovaskulære bivirkninger er kun rapportert ved bruk som supplement ved endoskopi eller radiologiske prosedyrer.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Forbigående kvalme og oppkast kan forekomme. Ved dosering vesentlig over godkjent nivå, kan mengden serumkalium bli redusert og bør overvåkes og justeres, hvis nødvendig.

Egenskaper

Klassifisering: Glukagon er strukturelt identisk med humant glukagon.

Virkningsmekanisme: Øker glukosekonsentrasjonen i blodet gjennom en mobilisering av hepatisk glykogen. Hemmer tonus og motilitet i glatt muskulatur i mage-tarmkanal.

Absorpsjon: Ved behandling av alvorlig hypoglykemi sees virkningen på blodglukose vanligvis innen 10 minutter. Hemming av gastrointestinal motilitet: Effekt inntreffer innen 1 minutt ved i.v. injeksjon og virkningens totale varighet er 5-20 minutter, avhengig av dosen. Ved i.m. injeksjon inntreffer virkningen innen 5-15 minutter og varer i 10-40 minutter.

Halveringstid: I blod ca. 3-6 minutter.

Metabolisme: Metabolsk clearance er ca. 10 ml/kg/minutt. Enzymatisk nedbrytning i blodplasma og i de organer glukagon distribueres til. Lever og nyrer er hovedsete for clearance av glukagon og bidrar hver med ca. 30% av totalclearance.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Skal ikke fryses. Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys. Pakningen med engangssprøyte (HypoKit) kan oppbevares i romtemperatur (<25°C) i 18 måneder forutsatt at utløpsdatoen ikke overskrides. Etter rekonstituering skal preparatet brukes omgående.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Glucagon, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
1 mg (1 mg/ml)	10 sett 182204		Blå resept -	1479,10	C

Glucagon, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning (HypoKit):

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
1 mg (1 mg/ml)	1 sett (HypoKit) 028951		Blå resept -	202,50	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 12.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.05.2020

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Anafylaktisk reaksjon (Anafylaksi, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

Diabetes mellitus: Finnes som to typer: Type 1 (insulinavhengig diabetes; skyldes at bukspyttkjertelen har for lav eller manglende insulinproduksjon), og type 2 (skyldes delvis at bukspyttkjertelen har for liten evne til insulinproduksjon, og delvis insulinresistens)

Feokromocytom: En vanligvis godartet svulst i binyremargen. Svulsten forårsaker overproduksjon av adrenalin og noradrenalin. Dette medfører blant annet økt blodtrykk.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Glukagon: Hormon som produseres i bukspyttkjertelen og øker sukkernivået i blodet ved å sette i gang prosesser som bryter ned stoffet glykogen til glukose. Det har motsatt effekt av insulin. Glukagon fører også til at syredannelsen i magen hemmes.

Glukose (Dekstrose, Dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

Hypoglykemi (Føling, Insulinføling, Lav blodglukose, Lav glukose i blod, Lavt blodsukker): Lav blodglukose. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

I.m. (Intramuskulær, Intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

S.c. (Subkutan, Subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.

Takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.