Glibenclamid

ratiopharm

Antidiabetikum.

ATC-nr.: A10B B01

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 A10B B01
Glibenklamid
 
PNEC: 57 μg/liter
Salgsvekt: 1,160266 kg
Miljørisiko: Bruk av glibenklamid gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Glibenklamid har høyt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Glibenklamid er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 26.04.2017) er utarbeidet av Sanofi AB.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER 1,75 mg og 3,5 mg: Hver tablett inneh.: Glibenklamid 1,75 mg, resp. 3,5 mg, laktose 102 mg, resp. 204 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Diabetes mellitus type 2 (ikke-insulinkrevende) hvor blodsukkeret ikke lar seg normalisere med mosjon og kostregulering.

Dosering

Individuell. Dosen bestemmes etter ønsket blodglukosenivå og skal være laveste effektive dose.
Nyinnstilling: Gjennomføres som regel ambulant. Initialt 1,75 mg daglig til frokost. Blodsukker og urinsukker kontrolleres etter 3-5 dager. Ved utilfredsstillende virkning på blodsukkeret økes dosen trinnvis med 1-2 ukers mellomrom. De fleste pasienter kan reguleres med dagsdoser 1,75-10,5 mg. Dagsdoser over 10,5 mg gir sjelden ytterligere effekt. Ved doser over 7 mg, bør 7 mg tas om morgenen og resten om kvelden i forbindelse med et måltid. Også ved mindre dagsdoser kan det være fordelaktig å fordele dosen morgen og kveld for å oppnå jevnere virkning på blodsukkeret og derved gunstigere innstilling. Dette gjelder særlig for pasienter med uregelmessige spisevaner. Om følingsreaksjoner opptrer med initialdose på 1,75 mg, er dette tegn på at pasienten kan innstilles med diett alene.
Omstilling fra andre preparater til glibenklamid: Hvis pasienten har stått på klorpropamid, bør det legges inn en utvaskingspause på 1-2 dager før man starter ny medikasjon. Har pasienten vært innstilt på et preparat med kort halveringstid, kan skifte over til glibenklamid gjøres dagen etter. Begynner da med 1,75-3,5 mg. Ved utilfredsstillende innstilling med det preparatet som brukes, begynnes neste dag med 3,5 mg. Pasienter som er godt innstilt, gis neste dag 1,75 mg. Fremgangsmåte for øvrig som ved nyinnstilling. Forbedring av glukosetoleranse etter flere ukers glibenklamidbehandling kan føre til symptomer som hypoglykemi og nødvendiggjøre en reduksjon av dosen.
Administrering: Tas like før eller til mat. Skal svelges hele med minst et 1/2 glass vann/væske. Skal ikke tygges eller knuses, men kan ev. deles for å lette svelging (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Diabetes mellitus type 1 (insulinavhengig), og ved følgetilstander som ketoacidose, prekoma og coma diabeticum. Graviditet og amming. Tydelig nedsatt nyrefunksjon. Nedsatt leverfunksjon.

Forsiktighetsregler

Ved overømfintlighet for sulfonamider er kryssallergi mulig. Blodsukker og glykert hemoglobin kontrolleres regelmessig. Tegn på hyperglykemi er økt vannlating, tørste, munntørrhet og tørr hud. Hypoglykemi og følinger kan forårsakes av bl.a.: Interaksjon, overdosering, dårlig ernæringstilstand, nedsatt leverfunksjon, nyreinsuffisiens, økt fysisk aktivitet, thyreoidealidelser. Ved alkoholisme, dårlig ernæringstilstand eller ved spesielle belastninger (større traumer, operative inngrep, febrile tilstander) kan omstilling til insulin være indisert. Behandling med sulfonylurea hos pasienter med G6PD-mangel kan føre til hemolytisk anemi. Pga. glibenklamid er et antidiabetikum av sulfonylureatype, bør forsiktighet utvises hos slike pasienter og en ikke-sulfonylureatype bør vurderes.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A10B B01
Forandringer i blodsukkernivået kan skje ved samtidig inntak eller seponering av andre medisiner. Økning i blodsukkersenkende effekt, i noen tilfeller hypoglykemi, kan oppstå ved samtidig bruk av følgende medikamenter: Insulin og andre perorale antidiabetika, ACE-hemmere, anabole steroider og mannlige kjønnshormoner, kloramfenikol, kumarinderivater, syklofosfamid, disopyramid, fluoksetin, ifosfamid, MAO-hemmere, mikonazol, pentoksifyllin, probenecid, kinoloner, salisylater, sulfonamider, sympatolytika (betablokkere), tetrasykliner. Nedsatt blodsukkersenkende effekt og derved økning av blodsukkernivået er sett ved samtidig inntak av følgende medikamenter: Acetazolamid, barbiturater, diuretika, adrenalin og andre sympatomimetika, glukagon, kortikosteroider, laksantia (ved langtidsbruk), nikotinsyre (høye doser), østrogener, progestogener, fenytoin, thyreoideahormoner, rifampicin, fentiazinderivater. H2-antagonister og klonidin kan føre til forsterket eller forminsket blodsukkersenkende effekt. Tegn på adrenerg motregulering av hypoglykemi kan bli redusert eller bli borte ved samtidig inntak av sympatolytika (betablokkere og klonidin). Alkoholinntak (akutt og kronisk) kan forsterke eller forminske den blodsukkersenkende effekten på en uforutsigbar måte. Glibenklamid kan enten forsterke eller forminske effekten av kumarinderivater.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner.
Graviditet: Glibenklamid passerer placenta og kan gi neonatal hypoglykemi. Glibenklamid skal derfor ikke brukes under graviditet, men erstattes med insulin.
Amming: Det foreligger ingen opplysninger om overgang i morsmelk. Det er kjent at noen sulfonylureaforbindelser går over i morsmelk og glibenklamid skal derfor ikke brukes under amming.
Glibenklamid

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, følelse av oppblåsthet, magesmerter og diaré. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Allergiske eller pseudoallergiske reaksjoner med kløe og utslett. Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Trombocytopeni (purpura). Enkeltstående tilfeller av hemolytisk anemi, erytrocytopeni, leukopeni, granulocytopeni, agranulocytose og pancytopeni pga. myelosuppresjon. Hud: Milde former av urticaria kan i enkeltstående tilfeller utvikles til alvorlig og livstruende reaksjon med dyspné, blodtrykksfall og sjokk. Enkeltstående tilfeller av fotosensibilitet. Hjerte/kar: Enkeltstående tilfeller av allergisk vaskulitt som kan være livstruende. Lever/galle: Enkeltstående tilfeller av økte leverenzymverdier, nedsatt leverfunksjon (kolestase og gulsott) og hepatitt som kan utvikles til leversvikt. Øvrige: Senkning av serumnatrium. Pga. varierende blodglukoseverdier kan forbigående synsforstyrrelser forekomme, spesielt ved behandlingsstart.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Overdosering, interaksjoner eller nedsatt næringsopptak kan forårsake hypoglykemi med symptomer som varierer fra matthet, sult, svette og kramper til bevisstløshet.
Behandling: Hurtig absorberbare karbohydrater gis peroralt. Ved bevisstløshet injiseres 20 mg glukose i konsentrert løsning i.v. og ev. 1-2 mg glukagon. Gjentas om nødvendig. Tablettbetinget hypoglykemisk koma kan ha et protrahert forløp og krever da overvåkning i flere døgn.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: A10B B01

Egenskaper

Klassifisering: Antidiabetikum av sulfonylureatype med mikronisert virkestoff.
Virkningsmekanisme: Regulerer pankreas' insulinfrigjøring ved at øyvevet gjøres ømfintlig for glukosestimulans og gir økt insulinfølsomhet i perifere vev. Overvektige type 2-diabetikere har gjerne forhøyet insulinspeil (kompensatorisk hyperinsulinemi). Glibenklamid senker her først blodsukkeret og gir mer normalt insulinspeil. Virkningstid 24 timer. Har en mild diuretisk effekt og kan derfor også gis til pasienter med kardiovaskulære komplikasjoner med ødemtendens.
Absorpsjon: Fullstendig.
Proteinbinding: >98%.
Halveringstid: Bifasisk. Ca. 2,5 timer i rask fase, ca. 10 timer i sakte fase.
Metabolisme: Ved hydroksylering av sykloheksylgruppen. Metabolitten har også blodsukkersenkende effekt, men er uten klinisk betydning.
Utskillelse: I metabolisert form via urin og galle.

Sist endret: 25.11.2015
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

04.05.2015

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Glibenclamid, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
1,75 mg100 stk. (endose)
002731
Blå resept
-
79,30CSPC_ICON
3,5 mg100 stk. (endose)
002686
Blå resept
-
97,10CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

adrenalin: Adrenalin er et såkalt stresshormon som utskilles til blodet ved hardt fysisk arbeid, emosjonelt stress, sinne, og lavt blodsukker. Adrenalin dannes i binyremargen når det sympatiske nervesystemet aktiveres. Adrenalin gjør at hjertets slagfrekvens og kontraksjonskraft øker, blodstrømmen til skjelettmuskulatur og hjerte øker, pusten blir mer intens og bronkiene utvider seg, samtidig som sukker- og fettsyrenivåene i blodet øker. Det betyr også at kroppen gjør seg klar til raskt å flykte. Adrenalin brukes som legemiddel ved hjertestans, alvorlig astma og alvorlige allergiske reaksjoner.

adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

alkoholisme (alkoholavhengighet): Sykelig trang til alkohol. Kjennetegnes ved minst 3 av følgende faktorer: 1) Trangen til å innta alkohol vekkes lett. 2) Begrensning av inntaket er vanskelig. 3) Abstinenssymptomer. 4) Toleranseutvikling.

ambulant (ambulerende, ambulatorisk): Oppegående, ikke sengeliggende. Pasienten kommer seg selv til sin behandling og er ikke innlagt på sykehus.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

føling (hypoglykemi, lavt blodsukker, insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

glukagon: Hormon som produseres i bukspyttkjertelen og øker sukkernivået i blodet ved å sette i gang prosesser som bryter ned stoffet glykogen til glukose. Det har motsatt effekt av insulin. Glukagon fører også til at syredannelsen i magen hemmes.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

granulocytopeni: Mangel på en type hvite blodceller som kalles granulocytter. Granulocytter utgjør en viktig del i kroppens forsvar mot infeksjoner. Ved granulocytopeni er kroppen defor mer utsatt for infeksjoner. Årsaken til granulocyttmangelen er ofte at benmargen, hvor kroppen danner granulocyttene, er skadet.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemoglobin: Hemoglobin er det fargestoffet i røde blodceller som gjør blodet rødt. Det har en viktig funksjon i kroppen ved å transportere oksygen til cellene og karbondioksid fra cellene. Ved å måle mengden av hemoglobin i blodet kan ev. blodmangel påvises. Hvis en mann har mindre enn 130 gram pr. ​liter, så har han blodmangel. For kvinner er grensen 120 gram pr. liter.

hemolytisk anemi: Blodsykdom forårsaket av at røde blodlegemer brytes ned raskere enn normalt. Det mest åpenbare symptomet er tretthet, men kan også gi blekhet.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

ketoacidose: Ketoacidose betyr at blodets surhetsgrad øker (pH i blodet synker), som følge av at antall ketonlegemer (stoffer/metabolitter som dannes ved fettforbrenningen) øker kraftig på kort tid. En sterk forsuring av blodet kan være livstruende.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.