Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.


Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 150 mg​/​150 mg​/​200 mg​/​10 mg: Hver tablett inneh.: Elvitegravir 150 mg, kobicistat 150 mg, emtricitabin 200 mg, tenofoviralafenamidfumarat tilsv. tenofoviralafenamid 10 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), indigokarminaluminiumlakk (E 132), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av humant immunsviktvirus-1 (hiv‑1) uten noen kjente mutasjoner assosiert med resistens mot integrasehemmerklassen, emtricitabin eller tenofovir, som følger: Hos voksne og ungdom ≥12 år med kroppsvekt ≥35 kg. Hos barn ≥6 år med kroppsvekt ≥25 kg, hvor andre behandlingsregimer er uegnet pga. toksisitet. Se Forsiktighetsregler.
De regionale helseforetakenes anbefalinger

Humant immunsviktvirus (hiv)

Lenke til helseforetakenes anbefalinger betyr ikke at det er inngått en avtale om bruk av legemidlet, men at legemidlet står nevnt i anbefalingen. Avtaleteksten bør konsulteres før forskrivning.


Dosering

Behandling bør initieres av lege med erfaring i hiv-behandling.
Voksne og barn ≥6 år, som veier ≥25 kg
1 tablett daglig.
Glemt dose​/​Oppkast Dersom 1 dose er glemt og det er gått <18 timer, skal den glemte dosen tas så snart som mulig og normal doseringsplan følges. Dersom det er gått >18 timer, skal glemt dose ikke tas, og normal doseringsplan følges. Ved oppkast innen 1 time etter inntak skal ny dose tas.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved lett​/​moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A og B). Ikke studert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child‑Pugh C), og anbefales derfor ikke.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved ClCR ≥30 ml​/​minutt. Skal seponeres dersom ClCR synker <30 ml​/​minutt under behandlingen. Ingen dosejustering nødvendig hos voksne med terminal nyresykdom (ClCR <15 ml/minutt) i kronisk hemodialyse; skal generelt unngås, men kan brukes hos disse hvis mulige fordeler veier opp for mulige risikoer. På hemodialysedagen skal behandling gis etter fullført hemodialyse. Skal unngås ved ClCR ≥15 ml/minutt og <30 ml​/​minutt, eller <15 ml/minutt uten kronisk hemodialyse. Ingen doseanbefalinger kan gis hos barn <12 år med nedsatt nyrefunksjon eller barn​/​ungdom <18 år med terminal nyresykdom.
  • Barn <2 år eller <14 kg: Sikkerhet og effekt ikke fastslått, ingen data.
Administrering Skal tas med mat. Skal svelges hele. Bør ikke tygges eller knuses, pga. bitter smak. Pasienter som ikke kan svelge tabletten hel, kan dele den i 2. De 2 halvdelene må tas etter hverandre for å sikre at hele dosen tas umiddelbart.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av legemidler som er svært avhengige av CYP3A for clearance og hvor forhøyede plasmakonsentrasjoner er forbundet med alvorlige​/​livstruende bivirkninger. Legemidlene inkluderer, men er ikke begrenset til følgende: Alfuzosin, amiodaron, kinidin, dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, cisaprid, lovastatin, simvastatin, lomitapid, pimozid, lurasidon, sildenafil for behandling av pulmonal arteriell hypertensjon, oralt administrert midazolam og triazolam. Samtidig bruk av legemidler som er sterke CYP3A-induktorer pga. mulig tap av virologisk respons samt resistens. Legemidlene inkluderer, men er ikke begrenset til følgende: Karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, rifampicin og johannesurt (prikkperikum). Samtidig bruk av dabigatraneteksilat, et P-gp-substrat.

Forsiktighetsregler

Pasienter som samtidig er infisert med hiv og hepatitt B-virus (HBV) eller hepatitt C-virus (HCV): Pasienter med kronisk HBV- eller HCV‑infeksjon, som samtidig behandles med antiretrovirale midler, har økt risiko for alvorlige og potensielt dødelige hepatiske bivirkninger. Sikkerhet og effekt ved samtidig infeksjon med hiv‑1 og HCV er ikke fastslått. Tenofoviralafenamid er aktiv mot HBV. Seponering hos pasienter infisert med både hiv og HBV kan være assosiert med alvorlig akutt forverring av hepatitt, og disse må overvåkes nøye med både klinisk oppfølging og laboratorieoppfølging i minst flere måneder etter seponering. Leversykdom: Sikkerhet og effekt er ikke påvist ved signifikante underliggende leversykdommer. Pasienter med tidligere leverdysfunksjon, inkl. kronisk aktiv hepatitt, har økt risiko for leverfunksjonsforstyrrelser under antiretroviral kombinasjonsterapi (CART), og skal overvåkes i samsvar med vanlig praksis. Seponering må vurderes hvis leversykdommen forverres. Vekt og metabolske parametre: Vektøkning og økt lipid- og glukosenivå i blodet kan forekomme ved antiretroviral behandling. Kan være forbundet med både sykdomskontroll og livsstil. For lipider er det i noen tilfeller vist at det er en effekt av behandlingen. For monitorering av lipid- og glukosenivå i blodet, se etablerte retningslinjer for hiv‑behandling. Lipidforstyrrelser skal behandles hensiktsmessig. Mitokondriell dysfunksjon etter eksponering in utero: Nukleos(t)idanaloger kan påvirke mitokondriefunksjonen i varierende grad, noe som er mest tydelig med stavudin, didanosin og zidovudin. Mitokondriell dysfunksjon hos hiv‑negative spedbarn eksponert for nukleosidanaloger in utero og​/​eller postnatalt er sett. Disse behandles hovedsakelig med regimer som inneholder zidovudin. De viktigste bivirkningene som er rapportert er hematologiske forstyrrelser (anemi, nøytropeni) og metabolske forstyrrelser (hyperlaktatemi, hyperlipasemi), ofte forbigående. I sjeldne tilfeller er senere forekommende nevrologiske forstyrrelser rapportert (hypertoni, kramper, unormal atferd); det er ukjent om dette er forbigående eller permanent. Disse funnene skal vurderes for alle barn eksponert for nukleos(t)idanaloger in utero, hvor det er alvorlige kliniske funn med ukjent etiologi, spesielt nevrologiske funn. Funnene påvirker ikke gjeldende nasjonale retningslinjer for bruk av antiretroviral behandling av gravide, for å hindre vertikal hiv-overføring. Immunreaktiveringssyndrom: Hos hiv‑infiserte med alvorlig immunsvikt ved oppstart av CART, kan en inflammatorisk reaksjon på asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske patogener oppstå og medføre alvorlige kliniske tilstander, eller forverring av symptomer. Slike reaksjoner er særlig sett i løpet av de første ukene eller månedene etter oppstart. Relevante eksempler omfatter cytomegalovirus-retinitt, generaliserte og​/​eller fokale mykobakterieinfeksjoner og Pneumocystis jirovecii-pneumonier. Ethvert symptom på inflammasjon bør utredes og, om nødvendig, behandles. Autoimmune forstyrrelser (som Graves sykdom og autoimmun hepatitt) er sett. Tid til inntreden er varierende, og kan være mange måneder etter behandlingsstart. Opportunistiske infeksjoner: Pasienten kan fortsette å utvikle opportunistiske infeksjoner og andre komplikasjoner forbundet med hiv‑infeksjon under behandling, og bør derfor holdes under nøye klinisk observasjon av lege med erfaring i hiv-behandling. Osteonekrose: Det anses å være flere etiologiske faktorer (inkl. kortikosteroidbruk, alkoholbruk, alvorlig immunsuppresjon, høyere BMI), men osteonekrose er rapportert i særlig grad hos pasienter med fremskreden hiv‑sykdom og​/​eller langtidseksponering overfor CART. Lege bør kontaktes ved leddverk og smerte, leddstivhet eller bevegelsesproblemer. Nefrotoksisitet: Nedsatt nyrefunksjon, inkl. akutt nyresvikt og proksimal renal tubulopati, er rapportert med tenofoviralafenamid. Potensiell risiko for nefrotoksisitet pga. kronisk eksponering for lave tenofovirnivåer kan ikke utelukkes. Nyrefunksjonen bør evalueres før​/​ved behandlingsstart og overvåkes under behandling hos alle pasienter, etter klinisk behov. Seponering bør vurderes ved klinisk signifikant nedsatt nyrefunksjon eller tegn på proksimal renal tubulopati. Krav til bruk av prevensjon: Kvinner som kan bli gravide bør enten bruke et hormonelt prevensjonsmiddel som inneholder minst 30 µg etinyløstradiol og drospirenon eller norgestimat som progestogen, eller alternativ pålitelig prevensjon. Samtidig bruk av oralt prevensjonsmiddel som inneholder andre progestogener bør unngås. Plasmakonsentrasjonen av drospirenon forventes å øke etter samtidig bruk, og klinisk overvåkning anbefales pga. potensialet for hyperkalemi. Barn <12 år: Reduksjoner i benmineraltetthet (BMD) i ryggraden og hele kroppen unntatt hodet, er sett hos pasienter i alderen 3 til <12 år. Langtidseffektene på ben i vekst, inkl. frakturrisiko, er usikre. En tverrfaglig tilnærming anbefales når det skal avgjøres hvilken overvåkning som er hensiktsmessig. Graviditet: Se Graviditet, amming og fertilitet. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol natrium (23 mg), og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan ha en liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Pasienten bør informeres om at svimmelhet kan forekomme.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Skal ikke brukes samtidig med andre antiretrovirale legemidler. Informasjon om legemiddelinteraksjoner med andre antiretrovirale midler (inkl. proteasehemmere og ikke-nukleoside revers transkriptasehemmere) gis derfor ikke. Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne. Skal ikke brukes samtidig med legemidler som inneholder tenofoviralafenamid, tenofovirdisoproksil, lamivudin eller adefovirdipivoksil brukt til behandling av HBV‑infeksjon. Elvitegravir metaboliseres primært av CYP3A, og CYP3A4-induktorer eller -hemmere, kan påvirke dets eksponering. Samtidig bruk av CYP3A-induktorer kan gi redusert plasmakonsentrasjon av elvitegravir og redusert effekt. Elvitegravir kan indusere CYP2C9 og​/​eller induserbare UGT‑enzymer, og kan redusere plasmakonsentrasjonen av CYP2C9-​/​UGT-substrater. Kobicistat er en kraftig CYP3A-hemmer og et CYP3A-substrat. Kobicistat er også en svak CYP2D6-hemmer og metaboliseres, i mindre grad, av CYP2D6. CYP3A-hemmere kan redusere clearance og gi økt plasmakonsentrasjon av kobicistat. Legemidler som har aktiv(e) metabolitt(er) dannet av CYP3A, kan få reduserte plasmakonsentrasjoner av denne (disse) aktive metabolitten(e). Legemidler som er sterkt avhengige av CYP3A‑metabolisme og har høy førstepassasjemetabolisme, er de mest følsomme for store økninger i eksponering når de brukes samtidig med kobicistat. Kobicistat hemmer P‑gp, BCRP, OATP1B1 og OATP1B3. Samtidig bruk med substrater av disse kan gi økte plasmakonsentrasjoner av disse legemidlene. Samtidig bruk av emtricitabin med legemidler som elimineres ved aktiv tubulær sekresjon, kan øke konsentrasjonen av emtricitabin og​/​eller det samtidig administrerte legemidlet. Legemidler som reduserer nyrefunksjonen, kan øke konsentrasjonen av emtricitabin. Skal ikke brukes sammen med legemidler som primært metaboliseres av CYP3A, da det kan gi økt plasmakonsentrasjon av disse legemidlene, og potensielt alvorlige og​/​eller livstruende reaksjoner som perifer vasospasme eller iskemi, myopati inkl. rabdomyolyse eller forlenget​/​økt sedasjon eller respirasjonshemming. Samtidig bruk med andre legemidler som primært metaboliseres av CYP3A er kontraindisert (se Kontraindikasjoner). Samtidig bruk av kortikosteroider som primært metaboliseres av CYP3A kan øke risikoen for systemiske kortikosteroideffekter, inkl. Cushings syndrom og binyrebarksuppresjon. Samtidig bruk anbefales ikke med mindre potensiell nytte oppveier risiko. Pasienten bør da overvåkes for systemiske kortikosteroideffekter. Som et alternativ bør andre kortikosteroider som er mindre avhengig av CYP3A-metabolisme vurderes, spesielt ved langtidsbruk. For samtidig kutan bruk av kortikosteroider følsomme for CYP3A-hemming, se preparatomtalen til kortikosteroidet vedrørende betingelser​/​bruk som øker systemisk absorpsjon. Skal ikke brukes samtidig med andre CYP3A-induktorer, da dette kan gi betydelig redusert plasmakonsentrasjon av kobicistat og elvitegravir, som kan gi tap av effekt og resistensutvikling. Det bør gå minst 4 timer før​/​etter bruk av antacida, legemidler eller orale kosttilskudd som inneholder polyvalente kationer, da samtidig bruk gir lavere plasmakonsentrasjon av elvitegravir, pga. lokal kompleksering i mage-tarmkanalen. Samtidig bruk av klopidogrel anbefales ikke da klopidogrels blodplateaggregasjonshemmende aktivitet kan reduseres. Det er ikke sett​/​forventet klinisk signifikante interaksjoner med entekavir, famciklovir, ribavirin, famotidin og omeprazol.

Graviditet, amming og fertilitet

Bruk av preparatet bør ledsages av bruk av effektive prevensjonsmidler.
GraviditetIngen​/​begrensede data. Behandling med kobicistat og elvitegravir i 2. og 3. trimester av graviditet reduserer elvitegravireksponering. Kobicistatnivåene reduseres og vil muligens ikke gi tilstrekkelig forsterkning. Dette kan medføre virologisk svikt og økt risiko for mor til barn-overføring av hiv-infeksjon. Derfor bør ikke behandling initieres under graviditet, og kvinner som blir gravide bør settes på et alternativt regime.
AmmingElvitegravir, kobicistat og tenofoviralafenamid: Overgang i morsmelk er ukjent. Emtricitabin: Går over i morsmelk. For å unngå hiv-overføring anbefales det at hiv-smittede kvinner ikke ammer.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

Opptil 30% av emtricitabindosen og ca. 54% av tenofovirdosen kan fjernes ved hemodialyse.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeElvitegravir er en hiv‑1-INSTI (integrase strand transfer inhibitor). Hemming av integrase hindrer integrering av hiv‑1‑DNA i genom‑DNA hos verten, og blokkerer dannelsen av hiv‑1‑provirus og spredning av virusinfeksjonen. Kobicistat er en selektiv CYP3A-hemmer. Hemming av CYP3A fremmer systemisk eksponering for CYP3A‑substrater, som elvitegravir, hvor en CYP3A‑avhengig metabolisme begrenser biotilgjengeligheten og forkorter t1/2. Emtricitabin er en nukleosid revers transkriptasehemmer (NRTI) og en nukleosidanalog av 2’‑deoksycytidin. Tenofoviralafenamid er en nukleotid revers transkriptasehemmer (NtRTI) og fosfonamidat-prodrug av tenofovir (2’‑deoksyadenosin monofosfatanalog). Emtricitabin og tenofovir fosforyleres av cellulære enzymer til de farmakologisk aktive metabolittene emtricitabintrifosfat og tenofovirdifosfat. Emtricitabintrifosfat og tenofovirdifosfat hemmer hiv‑reproduksjon gjennom inkorporering i viralt DNA av hiv revers transkriptase (RT), som fører til DNA‑kjedeterminering. Emtricitabin og tenofovir har aktivitet mot hiv-1, hiv-2 og HBV.
AbsorpsjonTmax etter inntak med mat for elvitegravir, kobicistat, emtricitabin og tenofovir er hhv. 4 timer, 3 timer, 3 timer og 1 time. Administrering sammen med et lett eller fettrikt måltid gir økt eksponering for elvitegravir. Kobicistateksponering er upåvirket av et lett måltid. Eksponering for emtricitabin og tenofoviralafenamid er upåvirket av både et lett og et fettrikt måltid.
ProteinbindingElvitegravir 98‑99%, kobicistat 97‑98%, emtricitabin <4%, tenofovir <0,7%.
HalveringstidElvitegravir ca. 12,9 timer, kobicistat ca. 3,5 timer, emtricitabin ca. 10 timer, tenofoviralafenamid ca. 0,5 timer, tenofovir ca. 32 timer. Emtricitabinclearance 307 ml​/​minutt.
MetabolismeElvitegravir gjennomgår primært oksidativ metabolisme via CYP3A, og sekundært glukuronidering via UGT1A1​/​3. Kobicistat metaboliseres via CYP3A- og​/​eller CYP2D6‑mediert oksidering og gjennomgår ikke glukuronidering.
UtskillelseAv en oral elvitegravir​/​ritonavirdose gjenfinnes 94,8% i feces, noe som samsvarer med hepatobiliær utskillelse av elvitegravir, og 6,7% i urin. Hhv. 86% og 8,2% av kobicistatdosen gjenfinnes i feces og urin. Emtricitabin utskilles hovedsakelig i nyrene, med ca. 86% i urin, hvorav 13% som 3 metabolitter, og ca. 14% i feces. Tenofoviralafenamid metaboliseres til tenofovir som utskilles via nyrene ved filtrering og aktiv tubulær sekresjon, <1% utskilles uomdannet.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet. Hold boksen tett lukket.

 

Pakninger, priser og refusjon

Genvoya, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
150 mg​/​150 mg​/​200 mg​/​10 mg 30 stk. (boks)
420176

H-resept

 10 770,70 C

Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Genvoya TABLETTER, filmdrasjerte 150 mg​/​150 mg​/​200 mg​/​10 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

10/2022


Sist endret: 24.10.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)