Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
TABLETTER, filmdrasjerte 30 mg, 60 mg og 90 mg: Hver tablett inneh.: Cinacalcethydroklorid 30 mg, resp. 60 mg og 90 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), indigokarmin (E 132) og titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Sekundær hyperparatyreoidisme: Voksne: Behandling av sekundær hyperparatyreoidisme (HPT) hos voksne med terminal nyresvikt «end-stage renal disease» (ESRD) ved opprettholdt dialyseterapi. Barn og ungdom: Behandling av sekundær HPT hos barn ≥3 år og ungdom med ESRD ved opprettholdt dialyseterapi hvor sekundær HPT ikke kontrolleres på adekvat måte med standardbehandling. Generelt: Preparatet kan brukes som del av en behandling som inkluderer fosfatbindere og/eller vitamin D-steroler, etter behov. Kreft i biskjoldbruskkjertelen og primær hyperparatyreoidisme: Voksne: Reduksjon av hyperkalsemi hos voksne med kreft i biskjoldkjertelen. Reduksjon av hyperkalsemi hos voksne med primær HPT med indikasjon for paratyreoidektomi basert på serumkalsium-nivå (definert etter gjeldende retningslinjer for behandling), men hvor paratyreoidektomi ikke er klinisk relevant eller er kontraindisert.Norsk legemiddelhåndbok: Kronisk nyresykdom
Norsk legemiddelhåndbok: Primær hyperparatyreoidisme
Norsk legemiddelhåndbok: Hyperkalsemi
Norsk legemiddelhåndbok: Primær hyperparatyreoidisme
Norsk legemiddelhåndbok: Hyperkalsemi
De regionale helseforetakenes anbefalinger
Dosering
Sekundær hyperparatyreoidisme (HPT) hos voksne, inkl. eldre >65 år
Anbefalt startdose er 30 mg 1 gang daglig. Titreres hver 2.-4. uke til maks. dose på 180 mg 1 gang daglig, for å oppnå ønsket parathyreoideahormon (PTH)-nivå hos dialysepasienter med 150-300 pg/ml (15,9-31,8 pmol/liter) for tilfredsstillende intakt PTH- (iPTH) resultat. PTH-verdien bør vurderes minst 12 timer etter dosering og måles 1-4 uker etter oppstart eller endret dosering og kontrolleres ca. hver 1.-3. måned. Det kan enten brukes intakt PTH (iPTH) eller biointakt PTH (biPTH) for å måle PTH-nivået. Cinacelcetbehandling endrer ikke forholdet mellom iPTH og biPTH. Dosejustering basert på serumkalsiumnivå: Korrigert serumkalsium bør måles og monitoreres og bør tilsvare eller ligge over nedre normalområde før administrering av 1. dose. Under dosetitrering bør serumkalsiumnivået kontrolleres hyppig, samt innen 1 uke etter start eller endret dosering, og deretter ca. 1 gang i måneden. Hvis det korrigerte nivået av serumkalsium faller til <8,4 mg/dl (2,1 mmol/liter) og/eller symptomer på hypokalsemi forekommer, anbefales følgende tiltak:
Korrigert serumkalsiumverdi/symptomer på hypokalsemi |
|
Anbefalinger |
|---|---|---|
<8,4 mg/dl (2,1 mmol/liter) og >7,5 mg/dl (1,9 mmol/liter), eller ved tilstedeværelse av kliniske symptomer på hypokalsemi |
|
Kalsiumholdige fosfatbindere, vitamin D-steroler og/eller justering av kalsiumkonsentrasjonene i dialysevæsken kan brukes til å øke serumkalsium iht. klinisk vurdering. |
<8,4 mg/dl (2,1 mmol/liter) og >7,5 mg/dl (1,9 mmol/liter) eller vedvarende symptomer på hypokalsemi til tross for forsøk på å øke serumkalsium |
|
Reduser eller seponer cinacalcetdosen. |
≤7,5 mg/dl (1,9 mmol/liter) eller vedvarende symptomer på hypokalsemi, og vitamin D kan ikke økes |
|
Seponer cinacalcet inntil serumkalsiumnivåene når 8,0 mg/dl (2 mmol/liter) og/eller symptomene på hypokalsemi har opphørt. |
Sekundær hyperparatyreoidisme (HPT) hos barn ≥3 år og ungdom <18 år
Anbefalt startdose er ≤0,20 mg/kg 1 gang daglig basert på pasientens tørrvekt, se tabell nedenfor. Korrigert serumkalsium bør måles og monitoreres og bør ligge i øvre del av, eller over, aldersspesifikke referanseverdier før administrering av 1. dose. Dosen kan økes for å oppnå ønskede intakte parathyreoideahormon (iPTH)-verdier. Dosen bør økes sekvensielt gjennom tilgjengelige dosenivåer, se tabell nedenfor, og ikke oftere enn hver 4. uke. Dosen kan økes opptil en maks. dose på 2,5 mg/kg/dag, og skal ikke overskride en total daglig dose på 180 mg.
Dosejustering basert på PTH-nivåer: PTH-nivåer bør kontrolleres minst 12 timer etter en dosering og iPTH bør måles 1‑4 uker etter behandlingsstart med eller dosejustering av cinacalcet. Hvis iPTH er <150 pg/ml (15,9 pmol/liter) og ≥100 pg/ml (10,6 pmol/liter), reduser dosen med ett dosenivå til den neste lavere dosen. Hvis iPTH <100 pg/ml (10,6 pmol/liter), stopp behandling og gjenoppstart med en dose som er redusert med ett dosenivå så snart iPTH er >150 pg/ml (15,9 pmol/liter). Hvis behandling har vært stanset i over 14 dager, gjenoppstart med anbefalt startdose. Dosejustering basert på serumkalsiumnivå: Serumkalsium bør måles innen 1 uke etter initiering eller dosejustering av cinacalcet. Så snart vedlikeholdsdosen er etablert, anbefales ukentlig måling av serumkalsium. Serumkalsiumnivåer hos barn og ungdom bør holdes innenfor normalområdet. Hvis serumkalsiumnivået synker til under normalområdet eller symptomer på hypokalsemi forekommer, bør det foretas egnet dosejustering som vist i tabell nedenfor:
1Hvis dosen er blitt stoppet, bør korrigert serumkalsium måles innen 5-7 dager.
Pasientens tørrvekt (kg) |
Startdose (mg) |
Tilgjengelige sekvensielle dosenivåer (mg) |
|---|---|---|
10 til <12,5 |
1 |
1, 2,5, 5, 7,5, 10 og 15 |
≥12,5 til <25 |
2,5 |
2,5, 5, 7,5, 10, 15 og 30 |
≥25 til <36 |
5 |
5, 10, 15, 30 og 60 |
≥36 til <50 |
5 |
5, 10, 15, 30, 60 og 90 |
≥50 til <75 |
10 |
10, 15, 30, 60, 90 og 120 |
≥75 |
15 |
15, 30, 60, 90, 120 og 180 |
Korrigert serumkalsiumverdi/symptomer på hypokalsemi |
|
Anbefalinger |
|---|---|---|
Korrigert serumkalsiumnivå ligger på eller under aldersspesifikt nedre normalområde eller hvis det oppstår symptomer på hypokalsemi, uavhengig av kalsiumnivå |
|
Stopp behandlingen med cinacalcet1. Administrer kalsiumtilskudd, kalsiumholdige fosfatbindere og/eller vitamin D-steroler etter klinisk indikasjon. |
Korrigert totalt serumkalsium ligger over aldersspesifikt nedre normalområde og symptomer på hypokalsemi har opphørt |
|
Gjenoppstart behandlingen med en dose som er redusert med ett dosenivå. Hvis behandlingen har vært stanset i over 14 dager, gjenoppstart med anbefalt startdose. Hvis pasienten fikk den laveste dosen (1 mg/dag) før seponering, gjenoppstart med samme dose (1 mg/dag). |
Bytte fra etelcalcetid til cinacalcet
Bytte fra etelcalcetid til cinacalcet med egnet utvaskingsperiode er ikke studert. Behandling med cinacalcet skal ikke startes opp etter seponering av etelcalcetid før minst 3 påfølgende økter med hemodialyse er fullført. Serumkalsium måles, og skal være innenfor normalområdet før behandling med cinacalcet startes opp.
Sekundær hyperparatyreoidisme (HPT) hos barn <3 år
Sikkerhet og effekt er ikke fastslått, tilstrekkelige data finnes ikke.
Kreft i biskjoldkjertelen og primær hyperparatyreoidisme hos voksne, inkl. eldre >65 år
Anbefalt startdose er 30 mg 2 ganger daglig. For å redusere serumkalsiumkonsentrasjon til eller under øvre normalverdi bør preparatet titreres hver 2.-4. uke med sekvensielle doser på 30 mg 2 ganger daglig, 60 mg 2 ganger daglig, 90 mg 2 ganger daglig og 90 mg 3 eller 4 ganger daglig etter behov. Serumkalsiumnivå bør måles innen 1 uke etter initiering eller dosejustering, deretter hver 2.-3. måned. Etter titrering til maks. dose bør serumkalsium undersøkes periodisk, og seponering vurderes hvis klinisk relevant reduksjon i serumkalsium ikke opprettholdes.
Kreft i biskjoldkjertelen og primær hyperparatyreoidisme hos barn og ungdom
Sikkerhet og effekt er ikke fastslått, ingen tilgjengelige data.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Endring av startdosen er ikke nødvendig. Bør brukes med forsiktighet ved moderat til sterkt nedsatt leverfunksjon, og behandlingen bør overvåkes nøye under dosetitrering og fortsatt behandling.
Administrering Tas sammen med eller kort tid etter mat, da dette øker biotilgjengeligheten. Skal svelges hele. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses eller deles.
Forsiktighetsregler
Serumkalsium: Det er rapportert livstruende hendelser og dødelig utfall forbundet med hypokalsemi hos både voksne, ungdom og barn. Tegn på hypokalsemi kan være parestesi, myalgi, kramper, tetani og konvulsjoner. Reduksjoner i serumkalsium kan også forlenge QT-intervallet, noe som potensielt kan føre til ventrikulær arytmi sekundært til hypokalsemi. Tilfeller av QT-forlengelse og ventrikulær arytmi er rapportert. Det bør utvises forsiktighet hos pasienter med andre risikofaktorer for QT-forlengelse, som pasienter med kjent kongenitalt langt QT-syndrom, eller pasienter som behandles med legemidler som er kjent for å forårsake QT-forlengelse. Cinacalcet reduserer mengden serumkalsium, og pasienten bør holdes under nøye oppsyn for å unngå hypokalsemi. Serumkalsium bør måles innen 1 uke etter initiering eller dosejustering av cinacalcet. Pasienter med en serumkalsiumverdi (korrigert for albumin) under den laveste grensen for normal verdi, bør ikke behandles med preparatet. Barn og ungdom: Cinacalcet bør kun igangsettes til behandling av sekundær HPT hos barn ≥3 år og ungdom med ESRD ved opprettholdt dialyseterapi hvor sekundær HPT ikke kontrolleres på adekvat måte med standardbehandling og hvor serumkalsium ligger i øvre del av, eller over, aldersspesifikke referanseverdier. Før behandlingsoppstart og under behandlingen, vurder risiko og nytte av behandlingen og pasientens evne til å etterleve anbefalingene om å monitorere og håndtere risikoen for hypokalsemi. Ikke igangsett behandling eller øk dosen hvis det mistenkes manglende etterlevelse. Barn og ungdom og/eller deres foresatte bør informeres om symptomene på hypokalsemi og viktigheten av å etterfølge instruksjonene om monitorering av serumkalsium, dosering og administreringsmetode. CKD-pasienter som ikke får dialyse: Preparatet er ikke indisert for CKD-pasienter som ikke får dialyse, pga. økt risiko for hypokalsemi. Kramper: Tilfeller av kramper er rapportert. Terskelverdien for kramper nedsettes ved betydelig reduksjon av serumkalsiumnivået. Serumkalsiumnivået bør derfor monitoreres, spesielt hos pasienter med en sykehistorie med en tilstand som gir kramper. Hypotensjon og/eller forverring av hjertesvikt: Tilfeller av hypotensjon og/eller forverring av hjertesvikt er rapportert hos pasienter med nedsatt hjertefunksjon. En kausal sammenheng med cinacalcet, mediert av det reduserte kalsiumnivået i serum, kan ikke utelukkes. Samtidig administrering av andre legemidler: Se Interaksjoner. Generelt: Pga. fare for adynamiske bensykdommer dersom PTH-verdien kronisk ligger 1,5 ganger under den øvre grensen av normal PTH-verdi, bør dosen av cinacalcet og/eller vitamin D-steroler reduseres eller behandlingen avbrytes. Testosteronnivå: Testosteronnivået er ofte lavere enn normalt ved terminal nyresvikt. Nedsatt leverfunksjon: Risiko for 2-4 ganger høyere plasmaverdier ved moderat til alvorlig leversvikt (Child-Pugh-klassifisering). Preparatet bør brukes med forsiktighet og behandlingen monitoreres nøye. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Cinacalcet kan ha stor påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, da svimmelhet og anfall er rapportert.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetIngen data. Dyrestudier indikerer ingen direkte skadelige effekter ved graviditet, fødsel eller postnatal utvikling. Bør bare brukes under graviditet dersom fordelen for moren er større enn risikoen for fosteret.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Utskilles i melk hos rotter med et stort forhold mellom melk og plasma. Det bør foretas nøye vurdering av fordeler og ulemper før ev. bruk under amming.
FertilitetDet er ikke sett effekt på fertilitet i dyreforsøk, human effekt ukjent.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerHypokalsemi.
BehandlingVed overdosering bør pasienten overvåkes for symptomer på hypokalsemi. Symptomrettet og støttende behandling. Ettersom cinacalcet er sterkt proteinbundet, vil ikke hemodialyse være en effektiv behandling ved overdosering.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeReduserer PTH-verdien direkte ved å øke sensitiviteten til de kalsiumfølsomme reseptorene i biskjoldkjertelen overfor ekstracellulært kalsium. Reduksjonen av PTH er knyttet til en samtidig reduksjon i serumkalsiumnivåene.
AbsorpsjonTmax: 2-6 timer. Absolutt biotilgjengelighet ca. 20-25%. Økning i biotilgjengeligheten på ca. 50-80% ved samtidig matinntak. Ved doser >200 mg er absorpsjonen mettet. AUC og Cmax øker omtrent lineært i doseområdet 30-180 mg 1 gang daglig. PTH begynner å synke til nadir ca. 2-6 timer etter administrering (tilsvarer Cmax). Etter hvert som cinacalcetnivået begynner å synke øker PTH-nivået frem til 12 timer etter administrering, deretter forblir PTH-suppresjonen omtrent konstant til slutten av doseintervallet.
ProteinbindingCa. 97%.
FordelingVd ca. 1000 liter.
HalveringstidBifasisk, innledningsvis ca. 6 timer, terminal t1/2 30-40 timer. Steady state nås innen 7 dager.
UtskillelseCa. 80% via urinen, og 15% via feces.
SPC (preparatomtale)
Mimpara TABLETTER, filmdrasjerte 30 mg Mimpara TABLETTER, filmdrasjerte 60 mg Mimpara TABLETTER, filmdrasjerte 90 mg |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
23.01.2020
Sist endret: 18.11.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)