Firazyr

Shire

Bradykinin type2-reseptorantagonist.

ATC-nr.: B06A C02

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 30 mg: 1 ml inneh.: Icatibant 10 mg, natriumklorid, konsentrert eddiksyre og natriumhydroksid (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Indisert for symptomatisk behandling av akutte anfall av hereditært angioødem (HAE) hos voksne, ungdom og barn >2 år med mangel på C1-esteraseinhibitor.

Dosering

Beregnet til bruk under veiledning av helsepersonell.
Voksne: Anbefalt dose er 1 s.c. injeksjon à 30 mg. I de fleste tilfeller er det tilstrekkelig med 1 injeksjon. Ved utilstrekkelig bedring eller tilbakefall av symptomer, kan ytterligere 1 injeksjon administreres etter 6 timer. Dersom 2. injeksjon gir utilstrekkelig bedring eller tilbakefall av symptomer, kan en 3. injeksjon administreres etter ytterligere 6 timer. Maks. 3 injeksjoner kan administreres i løpet av 24 timer. I studier er maks. 8 injeksjoner administrert i løpet av 1 måned.
Barn og ungdom (2-17 år): Anbefalt dose basert på kroppsvekt:

Kroppsvekt (kg)

Dose (injeksjonsvolum)

12-25

10 mg (1 ml)

26-40

15 mg (1,5 ml)

41-50

20 mg (2 ml)

51-65

25 mg (2,5 ml)

>65

30 mg (3 ml)

I studien er det ikke gitt >1 injeksjon icatibant pr. HAE-anfall.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Barn <2 år eller <12 kg: Ingen doseringsanbefaling kan gis, da sikkerhet og effekt ikke er påvist. Eldre >65 år: Begrenset informasjon. Eldre har økt systemisk icatibanteksponering. Relevansen av dette mht. sikkerhet er ukjent. Kjønn: Data indikerer ingen forskjell i clearance mellom kvinner og menn etter korreksjon for kroppsvekt.
Tilberedning/Håndtering: Se detaljert bruksanvisning i pakningsvedlegget. Kun til engangsbruk.
Administrering: Til s.c. bruk, fortrinnsvis i mageregionen. Injeksjonen skal gis sakte pga. administreringsvolumet. Beslutning om å igangsette administrering av omsorgsperson eller selvadministrering skal kun tas av lege med erfaring fra diagnostisering og behandling av HAE. Voksne: Kan selvadministreres eller administreres av omsorgsperson etter opplæring i s.c. injeksjonsteknikk fra helsepersonell. Barn og ungdom (2-17 år): Skal kun administreres av omsorgsperson etter opplæring i s.c. injeksjonsteknikk fra helsepersonell.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Laryngeale anfall: Pasienter med laryngealt anfall må alltid oppsøke lege og observeres ved medisinsk institusjon, også etter at de har tatt injeksjonen hjemme. Iskemisk hjertesykdom: Forsiktighet bør utvises ved administrering til pasienter med akutt iskemisk hjertesykdom eller ustabil angina pectoris, pga. mulig svekkelse av hjertefunksjon og reduksjon i den koronare blodstrømmen. Slag: Forsiktighet bør utvises ved administrering til slagpasienter i ukene etter et slag, siden den positive senfasen av de nevroprotektive effektene av bradykinin kan svekkes. Administrering av omsorgsperson eller selvadministrering: 1. behandling skal gis ved en medisinsk institusjon eller under veiledning av lege. Ved utilstrekkelig lindring eller tilbakevendende symptomer etter administrering av omsorgsperson eller selvadministrering anbefales det at omsorgspersonen eller pasienten oppsøker lege. Hos voksne bør påfølgende doser som kan være nødvendige for samme anfall, administreres i en medisinsk institusjon. Det finnes ingen data om administrering av påfølgende doser for samme anfall hos ungdom eller barn. Barn og ungdom: Begrensede erfaringer fra behandling av >1 HAE-anfall med icatibant. Bilkjøring og bruk av maskiner: Icatibant har ubetydelig påvirkning på evne til å kjøre bil og bruke maskiner. Fatigue, letargi, tretthet, somnolens og svimmelhet er rapportert og kan opptre ved HAE-anfall. Pasienten bør rådes til å ikke kjøre eller bruke maskiner ved tretthet eller svimmelhet.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se B06A C02
Farmakokinetiske legemiddelinteraksjoner som involverer CYP450 er ikke forventet. Samtidig administrering av icatibant og ACE-hemmere er ikke undersøkt. ACE-hemmere er kontraindisert hos pasienter med HAE pga. mulig forhøyede bradykininnivåer.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen kliniske data fra bruk under graviditet. Dyrestudier har vist effekter på uterin implantasjon og fødsel. Human risiko er ukjent. Bør bare brukes under graviditet dersom potensiell fordel oppveier mulig risiko for fosteret (f.eks. behandling av potensielt livstruende laryngealt anfall).
Amming: Utskilles i melken til rotter i konsentrasjoner som ligner de som finnes i maternalt blod. Ingen effekter er påvist for postnatal utvikling hos rotteavkom. Ukjent om icatibant utskilles i human morsmelk, men det anbefales at ammende som ønsker å bruke icatibant ikke bør amme i 12 timer etter behandlingen.
Fertilitet: Hos rotter og hunder førte gjentatt bruk av icatibant til effekter på reproduksjonsorganene. En studie viste ingen påvirkning hos kvinner eller menn, se SPC for detaljer.
Icatibant

Bivirkninger

Voksne: Nesten alle pasientene som fikk icatibant s.c. i kliniske studier utviklet reaksjoner på injeksjonsstedet, inkl. hudirritasjon, hevelse, smerte, kløe, erytem, brennende fornemmelse. Disse reaksjonene er generelt milde til moderate, forbigående og går over av seg selv. Svært vanlige (≥1/10): Øvrige: Reaksjoner på injeksjonsstedet (bloduttredelse, hematom, svie, erytem, hypoestesi, irritasjon, nummenhet, ødem, smerte, trykkfølelse, pruritus, hovenhet, urticaria, varme). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Hud: Utslett, erytem, pruritus. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Undersøkelser: Økt nivå av transaminaser. Øvrige: Pyreksi. Ukjent frekvens: Hud: Urticaria. Immunogenisitet: Sjeldne forbigående tilfeller av positiv test for anti-icatibantantistoffer er sett hos voksne ved gjentatte behandlinger. Alle pasientene hadde opprettholdt effekt. Ingen overfølsomhetsreaksjoner eller anafylaktiske reaksjoner ble rapportert. Barn og ungdom: Flertallet av pasientene som fikk s.c. icatibant, opplevde reaksjoner på injeksjonsstedet, som erytem, hevelse, brennende fornemmelse, hudsmerter og kløe/pruritus. Disse ble påvist å ha mild til moderat alvorlighetsgrad og samsvarende med reaksjonene rapportert hos voksne. 2 pasienter opplevde reaksjoner på injeksjonsstedet som ble vurdert som alvorlige, og som gikk helt over i løpet av 6 timer. Disse reaksjonene var erytem, hevelse, brennende fornemmelse og varmefølelse. Ingen klinisk signifikante endringer av reproduksjonshormoner er observert i kliniske studier.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen klinisk informasjon vedrørende overdosering er tilgjengelig. Én i.v. dose på 3,2 mg/kg (ca. 8 × terapeutisk dose) forårsaket forbigående erytem, kløe, rødme eller hypotensjon hos friske personer. Ingen terapeutisk intervensjon var nødvendig.

Egenskaper

Klassifisering: Selektiv kompetitiv bradykinin type2-reseptorantagonist. Syntetisk dekapeptid med struktur som ligner bradykinin, men med 5 aminosyrer som ikke danner protein.
Virkningsmekanisme: Ved HAE er forhøyet bradykininnivå sentral mediator for utvikling av kliniske symptomer. Administrering av icatibant fører til at utvikling av bradykininindusert hypotensjon, vasodilatasjon og reflekstakykardi unngås. Ved akutte HAE-anfall gir administrering av icatibant bedring av symptomer som magesmerter, hevelser og smerter i huden.
Absorpsjon: Absolutt biotilgjengelighet 97%. Tmax: Ca. 0,5 timer.
Proteinbinding: 44%.
Fordeling: Vdss: Ca. 20-25 liter.
Halveringstid: Clearance: Ca. 15-20 liter/time, uavhengig av dose. Terminal t1/2: Ca. 1-2 timer.
Metabolisme: Omfattende metabolisme ved proteolytiske enzymer til inaktive metabolitter, som utskilles primært i urinen. In vitro-studier har vist at icatibant ikke degraderes via oksidative metabolske veier og hemmer ikke de viktigste CYP450-isoenzymene (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 og CYP3A4), og induserer ikke CYP1A2 og CYP3A4.
Utskillelse: Elimineres hovedsakelig ved metabolisme og <10% av dosen elimineres uforandret i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C. Skal ikke fryses.

Sist endret: 04.06.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.02.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Firazyr, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
30 mg3 ml (ferdigfylt sprøyte)
146529
H-resept
-
19478,30CSPC_ICON
1 pediatrisk administrasjonssett
938224
-
-
varenr. 938224

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

angina pectoris (angina, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

cyp2b6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2B6-hemmere og CYP2B6-induktorer.

cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

cyp2c8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematom: Blodansamling i vev eller organer som skyldes en blødning.

hereditært angioødem: Arvelig sykdom som gir anfallsvis hevelse (ødem) i hud og slimhinner. Skyldes mangel på proteinet C1-esterasehemmer.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

s.c. (subkutan, subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.