Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
DEPOTPLASTER 4,6 mg/24 timer og 9,5 mg/24 timer: Hvert depotplaster inneh.: Rivastigmin 9 mg (5 cm2 avgir 4,6 mg/24 timer) og 18 mg (10 cm2 avgir 9,5 mg/24 timer), hjelpestoffer.
KAPSLER, harde 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg og 6 mg: Hver kapsel inneh.: Rivastigminhydrogentartrat tilsv. rivastigmin 1,5 mg, resp. 3 mg, 4,5 mg og 6 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
MIKSTUR, oppløsning 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Rivastigminhydrogentartrat tilsv. rivastigmin 2 mg, natriumbenzoat, sitronsyre, natriumsitrat, renset vann. Fargestoff: Kinolingult (E 104). Svak sitronsmak.
Indikasjoner
Depotplaster, kapsler og mikstur: Symptomatisk behandling av Alzheimers demens av mild til moderat alvorlig grad. Kapsler og mikstur: Symptomatisk behandling av demens av mild til moderat alvorlig grad hos pasienter med idiopatisk Parkinsons sykdom.Dosering
Behandlingen bør initieres og overvåkes av lege med erfaring innen diagnostisering og behandling av Alzheimers demens eller demens i tilknytning til Parkinsons sykdom. Diagnosen bør stilles iht. gjeldende retningslinjer. Behandling bør kun igangsettes dersom en omsorgsperson, som kan sørge for inntaket av legemiddel hos pasienten, er tilgjengelig.
Depotplaster
1 plaster daglig. Plasteret bør erstattes med et nytt etter 24 timer. Kun 1 depotplaster benyttes om gangen. Plasteret skal ikke klippes i biter. Initialdose: 4,6 mg/24 timer. Vedlikeholdsdose: Dersom dosen 4,6 mg/24 timer tolereres godt kan den økes til 9,5 mg/24 timer, etter minimum 4 ukers behandling. Denne dosen bør opprettholdes så lenge pasienten viser terapeutisk effekt. Klinisk nytte bør jevnlig vurderes. Seponering bør vurderes når terapeutisk effekt ved optimal dose ikke lenger er tilstede. Ved gastrointestinale bivirkninger bør behandlingen avbrytes midlertidig til bivirkningene forsvinner. Behandlingen kan gjenopptas med samme dose dersom behandlingsavbruddet ikke er lengre enn 3 dager. Ellers bør behandlingen gjenopptas med 4,6 mg/24 timer.
Kapsler og mikstur
Mikstur og kapsler kan benyttes om hverandre i like doser. Dosetilpasning: Anbefalt startdose er 1,5 mg 2 ganger daglig. Etter minimum 2 ukers behandling kan dosen, dersom godt tolerert, økes til 3 mg 2 ganger daglig. Senere økning til 4,5 mg 2 ganger daglig og videre til 6 mg 2 ganger daglig skal også baseres på at aktuell dose tolereres godt, og vurderes etter minimum 2 ukers behandling på det enkelte dosenivå. Dersom bivirkninger (f.eks. kvalme, oppkast, magesmerter, manglende appetitt), vekttap eller forverring av ekstrapyramidale symptomer (f.eks. skjelvinger) hos pasienter med demens i tilknytning til Parkinsons sykdom observeres, kan disse bedres ved at én eller flere doser utelates. Dersom bivirkningene vedvarer, bør daglig dose midlertidig reduseres til tidligere godt tolererte dose, eller behandlingen kan avbrytes. Vedlikeholdsdose: Effektiv dose er 3-6 mg 2 ganger daglig. For å oppnå maks. terapeutisk effekt bør høyeste tolererte dose benyttes. Anbefalt maks. daglig dose er 6 mg 2 ganger daglig. Vedlikeholdsbehandling kan fortsette så lenge pasienten viser terapeutisk effekt. Klinisk effekt bør derfor kontrolleres jevnlig, særlig ved doser lavere enn 3 mg 2 ganger daglig. Dersom hastigheten av forverring av demenssymptomer ikke endres i gunstig retning etter 3 måneders vedlikeholdsbehandling, bør behandlingen avbrytes. Seponering bør også vurderes når det ikke lenger er tegn på terapeutisk effekt. Individuell respons på rivastigmin kan ikke forutsies. Gjenopptak av behandling: Hvis behandlingen avbrytes >3 dager, bør behandlingen gjenopptas med 1,5 mg 2 ganger daglig for å redusere muligheten for bivirkninger (f.eks. oppkast). Dosetitrering bør deretter utføres som beskrevet over.
Bytte fra kapsler eller mikstur til depotplaster
Pasienter som får kapsler eller mikstur kan bytte til depotplaster. Første depotplaster bør påføres dagen etter siste orale dose. Pasient som står på 3 mg/dag eller 6 mg/dag oral rivastigmin kan bytte til depotplaster 4,6 mg/24 timer. Pasient som står på en stabil og godt tolerert dose på 9 mg/dag oral rivastigmin kan bytte til depotplaster 9,5 mg/24 timer. Dersom den orale dosen på 9 mg/dag ikke har vært stabil og godt tolerert anbefales et bytte til depotplaster 4,6 mg/24 timer. Pasient som står på 12 mg/dag oral rivastigmin kan bytte til depotplaster 9,5 mg/24 timer. Ved bytte til depotplaster 4,6 mg/24 timer, bør dosen økes til 9,5 mg/24 timer forutsatt at 4,6 mg/24 timer tolereres godt etter minimum 4 ukers behandling.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Depotplaster: Nøye titrering iht. individuell toleranse ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon anbefales pga. økt biotilgjengelighet. Flere doseavhengige bivirkninger kan forekomme. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt. Derfor bør særlig varsomhet utøves ved titrering. Dosejustering er ikke nødvendig ved nedsatt nyrefunksjon. Kapsler og mikstur: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett til moderat nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Pga. økt biotilgjengelighet bør imidlertid anbefalinger vedrørende titrering iht. individuell toleranse følges nøye pga. risiko for flere doseavhengige bivirkninger. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt. Ved nøye overvåkning kan kapsler brukes.
Administrering Depotplaster: Plasteret settes på ren, tørr, hårløs, intakt og frisk hud øverst eller nederst på ryggen, på overarmen eller brystkassen, på et område hvor stramme klær ikke løsner plasteret. Låret eller abdomen anbefales ikke pga. redusert biotilgjengelighet. For å redusere risikoen for hudirritasjon bør applikasjonsstedet varieres og nøyaktig samme hudområde bør ikke benyttes før det har gått 14 dager. Plasteret fra dagen før må fjernes før påføring av nytt. Dersom plasteret faller av bør et nytt plaster påføres for resten av dagen, deretter erstattes det til samme tid som vanlig neste dag. Etter håndtering bør hendene vaskes med såpe og vann, og kontakt med øynene skal unngås. Se for øvrig pakningsvedlegg. Kapsler: Gis 2 ganger daglig sammen med frokost og kveldsmat. Skal svelges hele med rikelig drikke. Mikstur: Forskrevet dose trekkes opp av flasken med vedlagte doseringssprøyte, se pakningsvedlegg. Miksturen kan inntas direkte fra sprøyten. Gis 2 ganger daglig sammen med frokost og kveldsmat.
Kontraindikasjoner
Kjent overfølsomhet for rivastigmin, andre karbamatderivater eller noen av innholdsstoffene. Tidligere tilfeller av reaksjoner på applikasjonsstedet ved bruk av rivastigminplaster, som kan tyde på allergisk kontaktdermatitt.Forsiktighetsregler
Forekomst og alvorlighetsgrad av bivirkninger øker vanligvis med høyere doser, spesielt ved doseendringer. Feilbruk og feildosering med depotplasteret har ført til alvorlige bivirkninger, noen tilfeller har krevd sykehusinnleggelse, og i sjeldne tilfeller ført til død. De fleste tilfellene av feilbruk og doseringsfeil har oppstått fordi gammelt plaster ikke ble fjernet når et nytt ble satt på, og pga. bruk av flere plastre samtidig. Pasient og omsorgsperson må instrueres i viktige administreringsinstrukser for depotplasteret, se pakningsvedlegg. Hudreaksjoner på applikasjonsstedet ved bruk av rivastigminplaster kan oppstå, og er vanligvis milde til moderate. Allergisk kontaktdermatitt bør mistenkes dersom reaksjoner på applikasjonsstedet sprer seg utover størrelsen til plasteret, dersom det er tegn på en mer intens, lokal reaksjon (f.eks. økt erytem, ødem, papler, blemmer) og dersom symptomene ikke blir signifikant bedre i løpet av 48 timer etter at plasteret er fjernet. I disse tilfellene skal behandlingen seponeres. Pasienten kan gå over til oral behandling etter en negativ allergitest og under tett medisinsk oppfølging. Kvalme, brekninger og diaré er doserelatert og kan oppstå, særlig ved behandlingsstart og/eller ved doseøkning. Disse bivirkningene er mer vanlige hos kvinner. Dehydrering kan håndteres med intravenøse væsker og dosereduksjon eller seponering. Pasienter med Alzheimers sykdom kan gå ned i vekt. Kolinesterasehemmere, inkl. rivastigmin, er assosiert med vekttap hos disse pasientene. Pasientens vekt bør observeres under behandlingen. Ved kraftige brekninger må nødvendig dosejustering foretas. Forlengelse av QT-intervall på EKG kan forekomme ved behandling med visse kolinesterasehemmere, inkl. rivastigmin. Kan gi bradykardi og forsiktighet anbefales hos pasienter med QTC-forlengelse, som har det i familien eller med høyere risiko for utvikling av torsades de pointes. Klinisk monitorering (EKG) kan være nødvendig. Må brukes med forsiktighet ved sick sinus-syndrom eller ved ledningsforstyrrelser (sinoatrialt blokk, AV-blokk). Rivastigmin kan forårsake økt magesyresekresjon. Forsiktighet bør utvises ved aktivt magesår eller duodenalsår, og hos predisponerte pasienter. Kolinesterasehemmere bør brukes med forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt astma eller andre obstruktive lungesykdommer. Kolinergika kan forårsake eller forverre urinveisobstruksjon og krampeanfall, og forsiktighet bør derfor utvises ved predisposisjon for slike sykdommer. Rivastigmin kan forverre eller forårsake ekstrapyramidale symptomer. Ved behandling av Parkinsons sykdom: Forverring (inkl. bradykinesi, dyskinesi, unormal gange) og en økt forekomst eller intensitet av skjelvingene, er observert hos pasienter med demens i tilknytning til Parkinsons sykdom. Klinisk monitorering av disse bivirkningene anbefales. Pasienter med klinisk signifikant nedsatt nyre- eller leverfunksjon kan få flere bivirkninger. Doseringsanbefalinger for titrering iht. individuell toleranse må følges nøye. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt, og nøye overvåkning er nødvendig. Pasienter <50 kg kan få flere bivirkninger, og kan ha høyere sannsynlighet for å avslutte behandlingen pga. bivirkninger. Titrer forsiktig og monitorer disse pasientene for bivirkninger (f.eks. overdreven kvalme eller oppkast) og vurder å redusere vedlikeholdsdosen til depotplaster 4,6 mg/24 timer dersom slike bivirkninger utvikles. Hjelpestoffer: Mikstur: Inneholder natriumbenzoat. Benzosyre er mildt irriterende for hud, øyne og slimhinner. Inneholder <23 mg natrium pr. ml, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Rivastigmin kan gi svimmelhet, synkope, delirium og døsighet, særlig ved behandlingsstart eller doseøkning. Evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner vurderes regelmessig av lege.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetPasserer placenta hos dyr. Ukjent om dette forekommer hos mennesker. Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Det er observert forlenget drektighetsperiode i peri- og postnatale studier hos rotter. Skal ikke brukes, hvis ikke strengt nødvendig.
AmmingUtskilles i melk hos dyr. Utskillelse i melk hos mennesker er ukjent. Bør ikke brukes.
FertilitetEffekt på fertilitet eller reproduksjonsevne hos rotter er ikke observert. Effekt på human fertilitet er ukjent.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerModerate forgiftninger: Miose, rødme, fordøyelsesbesvær (inkl. magesmerter, kvalme, oppkast og diaré), bradykardi, bronkospasme og økt bronkial sekret, hyperhidrose, ufrivillig vannlating og/eller avføring, tåreflod, hypotensjon og hypersekresjon av spytt. Alvorlige forgiftninger: Muskelsvakhet, fascikulasjoner, krampeanfall og respirasjonsstans med mulig fatalt utfall. Det er observert tilfeller av svimmelhet, tremor, hodepine, søvnighet, forvirring, hypertensjon, hallusinasjoner og sykdomsfølelse.
BehandlingDepotplaster fjernes umiddelbart. Ved asymptomatisk overdosering bør ingen ny dose gis, eller nytt plaster påføres de nærmeste 24 timer. Antiemetika bør vurderes. Ellers symptomatisk behandling. Ved massiv overdosering anbefales initialdose atropinsulfat 0,03 mg/kg intravenøst. Påfølgende doser bør baseres på klinisk respons.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeAcetyl- og butyrylkolinesterasehemmer av karbamattypen. Letter kolinerg nevrotransmisjon ved å forsinke nedbrytningen av acetylkolin. Bedrer kolinergmedierte kognitive defekter ved demens assosiert med Alzheimers sykdom og Parkinsons sykdom. Rivastigmin danner et kovalent bundet kompleks med acetylkolinesterase og butyrylkolinesterase som midlertidig inaktiveres. Oral rivastigmin 3 mg reduserer acetylkolinesteraseaktiviteten i cerebrospinalvæsken med ca. 40% innen 11/2 time. Enzymaktiviteten når utgangsnivået ca. 9 timer etter maks. hemmingseffekt. Acetylkolinesterasehemmingen med oral rivastigmin er doseavhengig opptil 6 mg 2 ganger daglig.
AbsorpsjonDepotplaster: Langsomt. Målbar konsentrasjon etter 1. dose observeres etter en forsinkelsesperiode på 1/2-1 time. Cmax oppnås etter 10-16 timer, deretter reduseres plasmakonsentrasjonen langsomt den resterende tiden av de 24 timene plasteret sitter på. Ved gjentatt dosering reduseres plasmakonsentrasjonen initialt langsomt i en periode på ca. 40 minutter (gjennomsnitt) etter at det første depotplasteret er erstattet av et nytt, til absorpsjonen fra det nylig påførte plasteret blir raskere enn eliminasjonen. Plasmanivået når en ny topp etter ca. 8 timer. Eksponeringen (AUC∞) for rivastigmin er ca. 20-30% lavere når depotplasteret festes på abdomen eller låret i stedet for øverst på ryggen, på brystkassen eller overarmen. Kapsler og mikstur: Raskt og fullstendig. Cmax oppnås etter ca. 1 time. Absolutt biotilgjengelighet etter en 3 mg dose er ca. 36%. Mat forsinker absorpsjonen (Tmax) med 11/2 time for kapsler og 74 minutter for mikstur. Cmax reduseres og AUC øker med ca. 30% for kapsler og ca. 9% for mikstur.
ProteinbindingCa. 40%.
FordelingPasserer lett blod-hjerne-barrieren. Vd: 1,8-2,7 liter/kg.
HalveringstidDepotplaster: Ca. 3,4 timer etter at plasteret fjernes. Mikstur og kapsler: Ca. 1 time.
UtskillelseHovedsakelig som metabolitter via nyrene. <1% utskilles i feces. Bruk av nikotin kan øke oral clearance med 23% etter orale kapseldoser på opptil 12 mg daglig.
Pakninger, priser og refusjon
Exelon, DEPOTPLASTER:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 4,6 mg/24 timer | 30 stk. 125713 |
352,40 (trinnpris 352,40) | C | |
| 9,5 mg/24 timer | 30 stk. 444511 |
352,40 (trinnpris 352,40) | C |
Exelon, KAPSLER, harde:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 1,5 mg | 56 stk. (kalenderpakn.) 082958 |
510,90 (trinnpris 360,60) | C | |
| 3 mg | 56 stk. (kalenderpakn.) 083121 |
510,90 (trinnpris 374,30) | C | |
| 4,5 mg | 56 stk. (kalenderpakn.) 085258 |
510,90 (trinnpris 374,30) | C | |
| 6 mg | 56 stk. (kalenderpakn.) 083626 |
514,20 (trinnpris 377,10) | C |
Exelon, MIKSTUR, oppløsning:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 2 mg/ml | 120 ml 491639 |
1 378,80 | C |
SPC (preparatomtale)
Exelon DEPOTPLASTER 4,6 mg/24 timer Exelon DEPOTPLASTER 9,5 mg/24 timer Exelon KAPSLER, harde 1,5 mg Exelon KAPSLER, harde 3 mg Exelon KAPSLER, harde 4,5 mg Exelon KAPSLER, harde 6 mg Exelon MIKSTUR, oppløsning 2 mg/ml |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
14.04.2023
Sist endret: 26.06.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)