Esomeprazol Krka

KRKA


Syrepumpehemmer, saltsyresekresjonshemmende middel.

A02B C05 (Esomeprazol)



ENTEROKAPSLER, harde 20 mg og 40 mg: Hver enterotablett inneh.: Esomeprazolmagnesiumdihydrat tilsv. esomeprazol 20 mg, resp. 40 mg, sukrose, gelatin, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Voksne: Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD): Behandling av erosiv refluksøsofagitt, langtidsbehandling av pasienter med tilhelet refluksøsofagitt for å forebygge tilbakefall og symptomatisk behandling av GERD. I kombinasjon med egnet antibakterielt regime for eradikering av Helicobacter pylori: Tilheling av Helicobacter pylori-assosierte duodenalsår og forebygging av tilbakevendende peptiske sår hos pasienter med Helicobacter pylori-assosiert ulcus. Pasienter som trenger kontinuerlig NSAID-behandling: Tilheling av NSAID-relaterte ventrikkelsår og forebyggende behandling mot NSAID-relatert ventrikkel- og duodenalsår hos risikopasienter. Forlenget behandling etter i.v. behandling, for å forebygge nye blødninger fra peptiske sår. Behandling av Zollinger-Ellisons syndrom. Ungdom >12 år: I kombinasjon med antibiotika ved behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori. GERD: Behandling av erosiv refluksøsofagitt, langtidsbehandling av pasienter med tilhelet refluksøsofagitt eller for å forebygge tilbakefall og symptomatisk behandling av GERD. I kombinasjon med antibiotika eller behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori.

Dosering

Voksne: GERD - behandling av erosiv refluksøsofagitt: 40 mg 1 gang daglig i 4 uker. Behandling i ytterligere 4 uker anbefales til pasienter som ikke er symptomfrie eller der øsofagitt ikke er tilhelet. GERD - langtidsbehandling av pasienter med tilhelet refluksøsofagitt eller for å forebygge tilbakefall: 20 mg 1 gang daglig. Symptomatisk behandling av GERD: 20 mg 1 gang daglig til pasienter uten øsofagitt. Dersom symptomkontroll ikke oppnås etter 4 uker, bør pasienten undersøkes ytterligere. Så snart symptomene er borte, kan symptomkontroll vedlikeholdes ved bruk av 20 mg 1 gang daglig. 20 mg 1 gang daglig kan gis ved behov. Behovsbehandling for å oppnå symptomkontroll anbefales ikke for pasienter på NSAID-behandling med risiko for å utvikle ventrikkel- eller duodenalsår. I kombinasjon med egnede antibakterielle terapeutiske regimer for eradikering av Helicobacter pylori og tilheling av Helicobacter pylori-assosiert ulcus eller forebygging av tilbakevendende peptisk sår hos pasienter med Helicobacter pylori-assosiert ulcus: Esomeprazol 20 mg sammen med amoksicillin 1 g og klaritromycin 500 mg, alle 2 ganger daglig i 7 dager. Tilheling av NSAID-relaterte ventrikkelsår hos pasienter på kontinuerlig NSAID-behandling: Normalt 20 mg 1 gang daglig i 4-8 uker. Forebygging av NSAID-relaterte ventrikkel- og duodenalsår hos risikopasienter som trenger kontinuerlig NSAID-behandling: 20 mg 1 gang daglig. Forlenget behandling etter i.v. behandling for å forebygge ny blødning fra peptiske sår: 40 mg 1 gang daglig i 4 uker etter initial i.v. forebygging av ny blødning fra peptiske sår. Behandling av Zollinger Ellisons syndrom: Anbefalt initialdose er 40 mg 2 ganger daglig. Dosen bør deretter justeres individuelt og behandlingen bør fortsette så lenge den er klinisk indisert. Sykdomskontroll kan i de fleste tilfeller opprettholdes med 80-160 mg esomeprazol daglig. Doser >80 mg daglig bør fordeles på 2 daglige doser.
Ungdom >12 år: GERD - behandling av erosiv refluksøsofagitt: 40 mg 1 gang daglig i 4 uker. Behandling i ytterligere 4 uker anbefales til pasienter som ikke er symptomfrie eller der øsofagitt ikke er tilhelet. GERD - langtidsbehandling av pasienter med tilhelet refluksøsofagitt eller for å forebygge tilbakefall: 20 mg 1 gang daglig. Symptomatisk behandling av GERD: 20 mg 1 gang daglig til pasienter uten øsofagitt. Dersom symptomkontroll ikke oppnås etter 4 uker, bør pasienten undersøkes ytterligere. Så snart symptomene er borte, kan symptomkontroll vedlikeholdes ved bruk av 20 mg 1 gang daglig. Behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori: Ved valg av egnet kombinasjonsbehandling bør det tas hensyn til offisielle nasjonale, regionale og lokale retningslinjer for bakteriell resistens, behandlingsvarighet (oftest 7 dager, men noen ganger opptil 14 dager) og passende bruk av antibakterielle midler. Behandlingen bør overvåkes av spesialist. Doseres iht. kroppsvekt. Vekt 30-40 kg: Esomeprazol 20 mg, amoksicillin 750 mg og klaritromycin 7,5 mg/kg kroppsvekt administreres sammen 2 ganger daglig i 1 uke. Vekt >40 kg: Esomeprazol 20 mg, amoksicillin 1 g og klaritromycin 500 mg administreres sammen 2 ganger daglig i 1 uke.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon bør maks. dose på 20 mg ikke overskrides. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Forsiktighet må utvises ved alvorlig nyresvikt pga. begrenset erfaring hos slike pasienter. Barn <12 år: Ingen tilgjengelige data, bør ikke brukes. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig.
Tilberedning/Håndtering:
Administrering: Bør svelges hele med litt vann, og skal ikke tygges eller knuses. Ved svelgeproblemer kan enterokapslene åpnes og pelletene blandes med et 1/2 glass vann uten kullsyre. Det bør ikke brukes noen annen væske ettersom enterodrasjeringen kan løses opp. Drikk vannet med pelletene umiddelbart eller i løpet av 30 minutter (gis via magesonde til pasienter som ikke kan svelge, se SPC). Rens glasset med et glass vann og drikk. Pelletene skal ikke tygges eller knuses. Ikke spis kapselen med tørkemiddel som ligger i beholderen.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller substituerte benzimidazolpreparater. Samtidig bruk med nelfinavir (se Interaksjoner).

Forsiktighetsregler

Ved symptomer som signifikant uventet vekttap, stadige brekninger, svelgeproblemer, hematemese eller melena, og når ventrikkelsår mistenkes eller er påvist, skal malignitet utelukkes da preparatet kan maskere symptomene og forsinke diagnosen. Langtidsbehandling: Pasienter på langtidsbehandling (spesielt >1 år) bør kontrolleres regelmessig. Behandling ved behov: Pasienter som tar preparatet ved behov, bør kontakte lege hvis symptomene endrer karakter. Eradikering av Helicobacter pylori: Ved forskrivning for eradikering av Helicobacter pylori bør mulige interaksjoner med alle komponentene i trippelterapien vurderes. Klaritromycin er potent CYP3A4-hemmer og kontraindikasjoner og interaksjoner for klaritromycin bør vurderes når trippelterapi brukes til pasienter som samtidig tar andre legemidler som metaboliseres via CYP3A4, som f.eks. cisaprid. Gastrointestinale infeksjoner: Behandling kan føre til en liten økt risiko for gastrointestinale infeksjoner med f.eks. Salmonella og Campylobacter. Absorpsjon av vitamin B12: Esomeprazol kan redusere absorpsjonen av vitamin B12 (cyanokobalamin) pga. hypo- eller aklorhydri. Dette bør vurderes hos pasienter med reduserte kroppsdepoter eller risikofaktorer for redusert vitamin B12-absorpsjon ved langtidsbehandling. Hypomagnesemi: Alvorlig hypomagnesemi hos pasienter som behandles med protonpumpehemmere (PPI) som esomeprazol i minst 3 måneder og i de fleste tilfeller i 1 år, er rapportert. Hos de fleste berørte bedret hypomagnesemien seg etter magnesiumerstatning og seponering av PPI. Ved langtidsbehandling eller hos pasienter som tar PPI med digoksin eller legemidler som forårsaker hypomagnesemi (f.eks. diuretika), bør det vurderes å måle magnesiumnivåer før og periodisk under PPI-behandlingen. Risiko for frakturer: PPI, spesielt ved bruk i høye doser over lang tid (>1 år) kan gi en liten økning i risiko for frakturer i hofte-, håndledds- og ryggrad, hovedsakelig hos eldre personer eller i nærvær av andre kjente risikofaktorer. Pasienter med risiko for osteoporose bør få behandling iht. gjeldende kliniske retningslinjer og bør ha et tilstrekkelig inntak av D-vitamin og kalsium. Subakutt kutan lupus erythematosus (SCLE): PPI er forbundet med svært sjeldne tilfeller av SCLE. Hvis lesjoner oppstår, spesielt på soleksponerte overflater av huden, og hvis lesjonene er forbundet med artralgi, bør pasienten raskt oppsøke lege og seponering bør vurderes. Økt risiko for SCLE hvis tidligere behandling med en PPI har gitt SCLE. Kombinasjon med andre legemidler: Samtidig administrering av esomeprazol og atazanavir anbefales ikke. Dersom det vurderes at kombinasjon av atazanavir og PPI ikke kan unngås, anbefales nøye klinisk monitorering i kombinasjon med en økning av atazanavirdosen til 400 mg med ritonavir 100 mg. Dosen esomeprazol 20 mg skal ikke overskrides. Esomeprazol hemmer CYP2C19. Mulighet for interaksjoner med CYP2C19-substrater bør vurderes ved oppstart og avslutning av esomeprazolbehandling. En interaksjon er sett mellom klopidogrel og esomeprazol. Klinisk betydning er usikker. Samtidig bruk av esomeprazol og klopidogrel frarådes. Ved forskrivning til behandling ved behov, bør implikasjoner for interaksjoner med andre legemidler, forårsaket av fluktuasjoner i plasmakonsentrasjoner, vurderes. Se for øvrig Interaksjoner. Forstyrrelse av laboratorietester: Forhøyede nivåer av Kromogranin A (CgA) kan forstyrre undersøkelser av nevroendokrine svulster. For å unngå slike forstyrrelser, bør esomeprazolbehandlingen stoppes minst 5 dager før måling av CgA. Dersom CgA- og gastrinnivået ikke er normalisert etter 1. måling, bør målingene gjentas 14 dager etter seponering av behandling med PPI. Hjelpestoffer: Inneholder sukrose og bør ikke brukes ved medfødt fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrose-isomaltaseinsuffisiens.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne. Effekter av esomeprazol på andre legemidlers farmakokinetikk: Proteasehemmere: Omeprazol interagerer med noen proteasehemmere (klinisk betydning og mekanisme er ikke alltid kjent). Økt gastrisk pH under omeprazolbehandling kan forandre absorpsjonen av proteasehemmere. Andre mulige interaksjonsmekanismer er CYP2C19-hemming. Redusert serumnivå er sett når atazanavir og nelfinavir gis sammen med omeprazol, og samtidig administrering anbefales ikke. Samtidig administrering av omeprazol (40 mg 1 gang daglig) og atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg gir betydelig reduksjon i atazanavireksponering (ca. 75% senkning i AUC, Cmax og Cmin). Økning av atazanavirdosen til 400 mg kompenserer ikke for omeprazolpåvirkningen på atazanavireksponeringen. Pga. de lignende farmakodynamiske effektene og farmakokinetiske egenskapene til omeprazol og esomeprazol anbefales ikke samtidig administrering av esomeprazol og atazanavir. Samtidig administrering av esomeprazol og nelfinavir er kontraindisert. For sakinavir (med ritonavir administrert samtidig) er økt serumnivå (80-100%) sett ved samtidig omeprazolbehandling (40 mg 1 gang daglig). Behandling med omeprazol (20 mg 1 gang daglig) har ingen effekt på eksponering av darunavir (med ritonavir administrert samtidig) og amprenavir (med ritonavir administrert samtidig). Behandling med esomeprazol (20 mg 1 gang daglig) har ingen effekt på eksponeringen av amprenavir (med og uten ritonavir administrert samtidig). Behandling med omeprazol (40 mg 1 gang daglig) har ingen effekt på eksponeringen av lopinavir (med ritonavir administrert samtidig). Metotreksat: Økt metotreksatnivå er sett hos noen pasienter ved samtidig administrering av PPI og metotreksat. Ved høydose metotreksatbehandling bør midlertidig seponering av esomeprazol vurderes. Takrolimus: Samtidig administrering av esomeprazol øker serumnivå av takrolimus. Økt monitorering av takrolimuskonsentrasjoner i tillegg til nyrefunksjon (ClCR) bør utføres, og dosen av takrolimus justeres hvis nødvendig. Legemidler med pH-avhengig absorpsjon: Magesyresuppresjon ved behandling med esomeprazol og andre PPI kan redusere eller øke absorpsjonen av legemidler med en magesyreavhengig absorpsjon. I likhet med andre legemidler som reduserer syrenivået i magesekken kan absorpsjon av ketokonazol, itrakonazol og erlotinib reduseres og absorpsjonen av digoksin kan øke under esomeprazolbehandling. Forsiktighet bør utvises når esomeprazol gis i høye doser til eldre, og terapeutisk legemiddelovervåkning av digoksin bør styrkes. Legemidler som metaboliseres via CYP2C19: Esomeprazol hemmer CYP2C19, og samtidig behandling med CYP2C19-substrater kan gi økt plasmakonsentrasjon av disse, og dosereduksjon kan være nødvendig, og bør vurderes spesielt ved forskrivning av esomeprazol for bruk ved behov. Diazepam: Samtidig behandling med esomeprazol 30 mg og diazepam gir 45% redusert utskillelse av diazepam. Fenytoin: Samtidig behandling med esomeprazol 40 mg og fenytoin gir 13% økning i plasmanivåene av fenytoin hos epileptikere, og monitorering av plasmakonsentrasjonen av fenytoin anbefales ved oppstart eller seponering av esomeprazol. Vorikonazol: Omeprazol (40 mg 1 gang daglig) øker Cmax og AUCτ for vorikonazol med hhv. 15% og 41%. Cilostazol: Omeprazol 40 mg øker Cmax og AUC for cilostazol med hhv. 18% og 26%, og for en av dets aktive metabolitter med hhv. 29% og 69%. Cisaprid: Samtidig behandling med esomeprazol 40 mg og cisaprid gir 32% økning i AUC, og 31% forlengelse av t1/2, men ingen signifikant økning i Tmax for cisaprid. Warfarin: I studier er koagulasjonstiden innenfor akseptabelt område ved samtidig behandling med esomeprazol 40 mg og warfarin, likevel er det etter markedsføring sett isolerte tilfeller av klinisk relevant forhøyet INR. Monitorering anbefales ved initiering og seponering av samtidig behandling med warfarin eller andre kumarinderivater. Klopidogrel: Samtidig bruk av esomeprazol (40 mg daglig) med klopidogrel (300 mg startdose/75 mg vedlikeholdsdose) reduserte eksponering av den aktive metabolitten til klopidgrel med gjennomsnittlig 40%, samt at maks. hemming av plateaggregering (ADP-indusert) ble redusert med gjennomsnittlig 14%, i en studie. I en studie hvor klopidogrel ble gitt sammen med esomeprazol 20 mg og ASA 81 mg, sammenlignet med klopidogrel alene, var det en nesten 40% nedgang i eksponeringen av den aktive metabolitten til klopidogrel. Maks. hemming av plateaggregering (ADP-indusert) var imidlertid lik i begge gruppene. Data vedrørende klinisk relevans er inkonsistente. Bruk samtidig med klopidogrel anbefales ikke. Andre undersøkte legemidler uten klinisk relevante interaksjoner: Amoksicillin og kinidin: Esomeprazol har ingen klinisk relevante effekter på farmakokinetikken til amoksicillin eller kinidin. Naproksen eller rofekoksib: Det er ikke sett klinisk relevante interaksjoner med naproksen eller rofekoksib. Effekter av andre legemidler på farmakokinetikken til esomeprazol: Legemidler som hemmer CYP2C19 og/eller CYP3A4: Samtidig behandling med esomeprazol og CYP3A4-hemmeren klaritromycin (500 mg 2 ganger daglig) gir dobling av AUC for esomeprazol. Samtidig behandling med esomeprazol og kombinert hemmer av CYP2C19 og CYP3A4 kan gi mer enn dobling av AUC for esomeprazol. CYP2C19- og CYP3A4-hemmeren vorikonazol øker AUCτ for omeprazol med 280%. Dosejustering av esomeprazol kreves normalt ikke i noen av disse tilfellene, men bør vurderes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon og når langtidsbehandling er indisert. Legemidler som induserer CYP2C19 og/eller CYP3A4: Legemidler kjent for å indusere CYP2C19 eller CYP3A4, eller begge (slik som rifampicin og johannesurt (prikkperikum)) kan gi reduserte serumnivåer av esomeprazol ved å øke esomeprazolmetabolismen.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kliniske data er ufullstendige. Epidemiologiske data fra et større antall graviditeter eksponert for omeprazol indikerer ingen malformasjoner eller føtotoksiske effekter. Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter på embryo/føtal utvikling. Dyrestudier med omeprazol indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter ved graviditet, fødsel eller postnatal utvikling. Forsiktighet bør utvises ved forskrivning til gravide. En moderat mengde data fra gravide (utfallet av 300-1000 graviditeter) indikerer ikke misdannelser eller føto/neonatal toksisitet forårsaket av esomeprazol. Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter mht. reproduksjonstoksisitet.
Amming: Ukjent om esomeprazol går over i morsmelk. Tilstrekkelig informasjon om effekten av esomeprazol hos nyfødte/spedbarn foreligger ikke. Bør derfor ikke brukes under amming.
Fertilitet: Dyrestudier med omeprazol, gitt oralt, indikerer ingen effekter mht. fertilitet.

 

Bivirkninger

Sikkerhetsprofilen er tilsvarende for ulike formuleringer, indikasjoner, aldersgrupper og pasientpopulasjoner. Ingen av bivirkningene er doserelaterte.

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneLeukopeni, trombocytopeni
Svært sjeldneAgranulocytose, pancytopeni
Gastrointestinale
VanligeAbdominalsmerte, diaré, flatulens, forstoppelse, kjertelpolypper i ventrikkelen (benigne), kvalme/brekninger
Mindre vanligeMunntørrhet
SjeldneGastrointestinal candidiasis, stomatitt
Ukjent frekvensMikroskopisk kolitt
Generelle
SjeldneHyperhidrose, malaise
Hud
Mindre vanligeDermatitt, kløe, urticaria, utslett
SjeldneAlopesi, fotosensitivitet
Svært sjeldneErythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse
Ukjent frekvensSubakutt kutan lupus erythematosus
Immunsystemet
SjeldneOverfølsomhetsreaksjoner (f.eks. feberangioødemanafylaktisk reaksjon/sjokk)
Kjønnsorganer/bryst
Svært sjeldneGynekomasti
Lever/galle
Mindre vanligeØkte leverenzymer
SjeldneHepatitt med eller uten gulsott
Svært sjeldneEncefalopati ved pre-eksisterende leversykdom, leversvikt
Luftveier
SjeldneBronkospasme
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeHoftefraktur, håndleddsfraktur, ryggradsfraktur
SjeldneArtralgi, myalgi
Svært sjeldneMuskelsvakhet
Nevrologiske
VanligeHodepine
Mindre vanligeParestesi, somnolens, svimmelhet
SjeldneSmaksforstyrrelse
Nyre/urinveier
Svært sjeldneInterstitiell nefritt (inkl. med nyresvikt)
Psykiske
Mindre vanligeInsomni
SjeldneAgitasjon, depresjon, forvirring
Svært sjeldneAggresjon, hallusinasjon
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanligePerifert ødem
SjeldneHyponatremi
Ukjent frekvensHypomagnesemi. Alvorlig hypomagnesemi kan korrelere med hypokalsemi. Hypomagnesemi kan også være forbundet med hypokalemi
Øre
Mindre vanligeVertigo
Øye
SjeldneTåkesyn

Sikkerhetsprofilen er tilsvarende for ulike formuleringer, indikasjoner, aldersgrupper og pasientpopulasjoner. Ingen av bivirkningene er doserelaterte.

FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, diaré, flatulens, forstoppelse, kjertelpolypper i ventrikkelen (benigne), kvalme/brekninger
NevrologiskeHodepine
Mindre vanlige
GastrointestinaleMunntørrhet
HudDermatitt, kløe, urticaria, utslett
Lever/galleØkte leverenzymer
Muskel-skjelettsystemetHoftefraktur, håndleddsfraktur, ryggradsfraktur
NevrologiskeParestesi, somnolens, svimmelhet
PsykiskeInsomni
Stoffskifte/ernæringPerifert ødem
ØreVertigo
Sjeldne
Blod/lymfeLeukopeni, trombocytopeni
GastrointestinaleGastrointestinal candidiasis, stomatitt
GenerelleHyperhidrose, malaise
HudAlopesi, fotosensitivitet
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjoner (f.eks. feberangioødemanafylaktisk reaksjon/sjokk)
Lever/galleHepatitt med eller uten gulsott
LuftveierBronkospasme
Muskel-skjelettsystemetArtralgi, myalgi
NevrologiskeSmaksforstyrrelse
PsykiskeAgitasjon, depresjon, forvirring
Stoffskifte/ernæringHyponatremi
ØyeTåkesyn
Svært sjeldne
Blod/lymfeAgranulocytose, pancytopeni
HudErythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse
Kjønnsorganer/brystGynekomasti
Lever/galleEncefalopati ved pre-eksisterende leversykdom, leversvikt
Muskel-skjelettsystemetMuskelsvakhet
Nyre/urinveierInterstitiell nefritt (inkl. med nyresvikt)
PsykiskeAggresjon, hallusinasjon
Ukjent frekvens
GastrointestinaleMikroskopisk kolitt
HudSubakutt kutan lupus erythematosus
Stoffskifte/ernæringHypomagnesemi. Alvorlig hypomagnesemi kan korrelere med hypokalsemi. Hypomagnesemi kan også være forbundet med hypokalemi

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Svært begrenset erfaring med tilsiktet overdosering. Inntak av 280 mg ga gastrointestinale symptomer og svakhetsfølelse. Enkeltdoser på 80 mg ga ingen spesielle effekter. Esomeprazol har høy plasmaproteinbindingsgrad, noe som vanskeliggjør dialyse. Behandling av overdose bør være symptomatisk, og generelle støttende tiltak bør igangsettes.

Egenskaper

Klassifisering: Protonpumpehemmer (PPI). S-isomeren av omeprazol.
Virkningsmekanisme: Esomeprazol er en svak base som konsentreres og omdannes til aktiv form i det sure miljøet i parietalcellen, der den hemmer K+, H+-ATPasen (syrepumpen). Hemmer både basalsekresjon og stimulert magesyreproduksjon. Innsettende effekt i løpet av 1 time. Ved gjentatt dosering med esomeprazol 20 mg 1 gang daglig i 5 dager, reduseres maks. pentagastrinstimulerte syresekresjon med 90%, målt 6-7 timer etter dosering dag 5. Etter 5 dager vedlikeholdes en intragastrisk pH >4 i gjennomsnitt ca. 13-17 timer i en 24 timers periode hos pasienter med symptomatisk gastroøsofageal reflukssykdom. Andel pasienter med vedlikeholdt pH >4 i minst 8, 12 og 16 timer var resp. 76%, 54% og 24% for esomeprazol 20 mg. Tilsv. andel for esomeprazol 40 mg var 97%, 92% og 56%. Ved å bruke AUC som parameter for plasmakonsentrasjon, er det påvist et forhold mellom hemming av syresekresjon og eksponering. Tilheling av refluksøsofagitt hos ca. 78% etter 4 uker, og hos 93% etter 8 uker. Etter 1 ukes behandling med antibiotika og esomeprazol 20 mg 2 ganger daglig, oppnås eradikering av H. pylori hos ca. 90% av pasientene. Etter 1 ukes eradikeringsbehandling er det ikke behov for ytterligere monoterapi med antisekretoriske legemidler for å oppnå tilheling av ulcus og bortfall av symptomer ved ukompliserte duodenalsår. Ved behandling med antisekretoriske legemidler øker serumgastrin som respons av redusert syresekresjon, og CgA øker også pga. reduksjon i syrenivået i magen. Økt antall ECL-celler, som mulig kan assosieres med økte nivåer av serumgastrin, er sett hos både barn og voksne ved langtidsbehandling (funnene er vurdert til ikke å ha noen klinisk betydning). Ved langtidsbehandling med antisekretoriske legemidler er det rapportert en noe økt forekomst av glandelcyster i magesekken. Disse endringene er en fysiologisk følge av uttalt syresekresjonshemming, er godartede og synes å være reversible. Nedsatt surhet i magesekken øker forekomsten av bakterier som normalt finnes i mage-/tarmkanalen. Behandling med PPI kan føre til en liten økt risiko for mage-/tarminfeksjoner med f.eks. Salmonella og Campylobacter, og ved sykehusinnleggelse muligens også Clostridium difficile.
Absorpsjon: Raskt. Cmax nås i løpet av 1-2 timer. Absolutt biotilgjengelighet 64% etter enkeltdose på 40 mg, og øker til 89% ved gjentatt dosering 1 gang pr. døgn. Tilsv. verdier for esomeprazol 20 mg er hhv. 50% og 68%. Farmakokinetikk for esomeprazol er undersøkt ved doser opptil 40 mg 2 ganger daglig. AUC øker ved gjentatt dosering. Økningen i AUC er doseavhengig og ikke-lineær.
Proteinbinding: 97%.
Fordeling: Vd: Ca. 0,22 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 1,3 timer. Ingen tendens til akkumulering.
Metabolisme: Metaboliseres fullstendig via CYP450, hovedsakelig CYP2C19 og CYP3A4.
Utskillelse: Total plasmaclearance: Ca. 17 liter/time etter engangsdose og ca. 9 liter/time etter gjentatt dosering. Ca. 80% utskilles som inaktive metabolitter i urinen, resten i feces. <1% esomeprazol gjenfinnes i urin.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Esomeprazol Krka, ENTEROKAPSLER, harde:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
20 mg7 stk. (blister)
488226
-
Byttegruppe
57,40 (trinnpris 50,00)C
28 stk. (blister)
092188
Blå resept
Byttegruppe
120,80 (trinnpris 59,10)C
56 stk. (blister)
092199
Blå resept
Byttegruppe
164,30 (trinnpris 79,70)C
98 stk. (blister)
092210
Blå resept
Byttegruppe
260,40 (trinnpris 112,30)C
40 mg7 stk. (blister)
164797
-
Byttegruppe
71,10 (trinnpris 51,70)C
28 stk. (blister)
092234
Blå resept
Byttegruppe
175,50 (trinnpris 68,80)C
56 stk. (blister)
092245
Blå resept
Byttegruppe
314,70 (trinnpris 101,30)C
98 stk. (blister)
092256
Blå resept
Byttegruppe
523,60 (trinnpris 150,10)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 11.11.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

06.07.2017