Esmya

Progesteronreseptormodulator.

Står ikke på WADAs dopingliste

Opplæringsmateriell:

RMP-materiell i samarbeid med Legemiddelverket

Miljørisiko i Norge

G03X B02

Ulipristal

PNEC: 0,47 μg/liter

Salgsvekt: 2,58631 kg

Miljørisiko: Bruk av ulipristal gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.

Bioakkumulering: Ulipristal har lavt potensiale for bioakkumulering.

Nedbrytning: Ulipristal brytes ned langsomt i miljøet.

Miljøinformasjonen (datert 06.03.2018) er utarbeidet av Gedeon Richter.

Les mer på Fass

Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER 5 mg: Hver tablett inneh.: Ulipristalacetat 5 mg, mannitol, hjelpestoffer.

Indikasjoner

En behandlingskur ved preoperativ behandling av moderate til alvorlige symptomer på uterusmyomer hos voksne kvinner i fertil alder. Intermitterende behandling av moderate til alvorlige symptomer på uterusmyomer hos voksne kvinner i fertil alder som ikke er aktuelle for kirurgi.

Dosering

Behandlingen skal innledes og overvåkes av lege som har erfaring med diagnose og behandling av uterusmyomer.
Voksne: 1 tablett 1 gang daglig i behandlingsregimer på inntil 3 måneder hver. Behandlingene skal startes når menstruasjon har inntruffet. Det 1. behandlingsregimet skal startes i den 1. uken av menstruasjonen. Etterfølgende behandlingsregimer skal starte tidligst under den 1. uken av den andre menstruasjonen etter at det forrige behandlingsregimet er fullført. Behandlende lege skal fortelle pasienten om behovet for behandlingsfrie perioder. Gjentatt intermitterende behandling er undersøkt med inntil 4 intermitterende behandlingsregimer.

Glemt dose: Ved glemt dose, bør pasienten ta tabletten så snart som mulig. Hvis dosen ble glemt i >12 timer, bør pasienten ikke ta den glemte dosen, men heller gjenoppta normal doseringsplan.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering anbefalt ved mild til moderat nedsatt nyrefunksjon. Pga. manglende studier anbefales ikke bruk ved kraftig nedsatt nyrefunksjon med mindre pasienten overvåkes nøye. Barn og ungdom: Ikke relevant for bruk. Sikkerhet og effekt kun fastslått for kvinner >18 år.

Administrering: Skal svelges med vann. Kan tas med eller uten mat, men grapefrukt/grapefruktjuice skal unngås.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Graviditet og amming. Genital blødning av ukjent etiologi eller av andre årsaker enn uterusmyomer. Kreft i livmor, livmorhals, eggstokker eller bryster. Leversykdom.

Forsiktighetsregler

Ulipristalacetat skal kun forskrives etter nøye diagnostisering. Graviditet skal utelukkes før behandling. Prevensjon: De fleste kvinnene som tar en terapeutisk dose av ulipristalacetat har anovulasjon, likevel anbefales en ikke-hormonell prevensjonsmetode under behandlingen. Endometrieendringer: Ulipristalacetat har spesifikk effekt på endometrium, og endringer i histologien til endometrium kan oppstå. Endringene er reversible etter seponert behandling. Disse histologiske endringene kalles PAEC («Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes»), og må ikke forveksles med endometriehyperplasi. I tillegg kan en reversibel økning av endometriets tykkelse oppstå under behandling. Ved gjentatt intermitterende behandling anbefales periodisk overvåkning av endometrium. Dette omfatter årlig ultralyd som skal utføres etter tilbakevendt menstruasjon i en behandlingsfri periode. Hvis det oppdages endometriefortykkelse som vedvarer etter tilbakevendt menstruasjon i behandlingsfrie perioder eller >3 måneder etter avsluttede behandlingsregimer, og/eller endret blødningsmønster oppdages, bør det utføres en undersøkelse som omfatter biopsi av endometrium, for å utelukke andre underliggende sykdommer, deriblant endometriell malignitet. Ved hyperplasi (uten atypi) vil overvåkning ifølge normal klinisk praksis (f.eks. en oppfølgende kontroll 3 måneder senere) være anbefalt. Ved atypisk hyperplasi bør det utføres undersøkelser og kontroller ifølge normal klinisk praksis. Behandlingsregimene skal ikke overskride 3 måneder hver, siden risikoen for negative effekter på endometrium er ukjent hvis behandlingen fortsettes uten avbrudd. Blødningsmønster: Pasienten skal informeres om at ulipristalacetatbehandling normalt fører til en signifikant reduksjon i blodtap under menstruasjon eller amenoré innen de første 10 behandlingsdagene. Hvis de kraftige blødningene vedvarer, må pasienten underrette lege. Menstruasjonen vender normalt tilbake innen 4 uker etter hvert avsluttet behandlingsregime. Hvis, under gjentatt intermitterende behandling, etter den innledende reduksjonen av blødning eller amenoré, det oppstår et endret vedvarende eller uventet blødningsmønster, som intermenstruell blødning, bør det utføres en undersøkelse av endometrium, herunder endometriebiopsi, for å utelukke andre underliggende tilstander, deriblant endometriell malignitet. Gjentatt intermitterende behandling er undersøkt med inntil 4 intermitterende behandlingsregimer. Nedsatt nyrefunksjon: Forventes ikke å signifikant endre eliminasjonen av ulipristalacetat, se Dosering. Nedsatt leverfunksjon: Før behandlingsstart må det tas leverfunksjonsprøver. Behandlingen skal ikke startes hvis transaminaser (ALAT eller ASAT) ligger over 2 × ULN (isolert eller i kombinasjon med bilirubin >2 × ULN). Under behandlingen må det tas leverfunksjonsprøver hver måned i løpet av de 2 første behandlingsregimene. Ved senere behandlingsregimer må leverfunksjonen testes 1 gang før hvert nytt behandlingsregime og når klinisk relevant. Hvis en pasient under behandlingen viser tegn eller symptomer som samsvarer med leverskade (utmattelse, asteni, kvalme, oppkast, smerte i høyre hypokondrium, anoreksi, gulsott), bør behandlingen stoppes og pasienten undersøkes umiddelbart, og det bør tas leverfunksjonsprøver. Pasienter som utvikler transaminasenivåer (ALAT eller ASAT) >3 × ULN under behandling, bør seponere behandlingen og observeres nøye. I tillegg bør leveren testes 2-4 uker etter seponering. Astmapasienter: Bruk ved alvorlig astma som ikke kontrolleres tilstrekkelig med perorale glukokortikoider, anbefales ikke. Bilkjøring og bruk av maskiner: Preparatet kan ha liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner siden det er sett mild svimmelhet etter inntak.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se G03X B02

Liste over interaksjoner (29 treff):

	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Barbiturater og derivater N03A A Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ulipristal. Risiko for mangelfull effekt som nødprevensjon. Interaksjonsmekanisme Fenobarbital øker metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Som nødprevensjon er innsetting av kobberspiral trolig det sikreste alternativet. Bruk av dobbel dose levonorgestel (3 mg i stedet for 1,5 mg) er også et alternativ, for selv om metabolismen av levonorgestrel også induseres, er graden av induksjon langt mindre kraftig for levonorgestrel enn for ulipristal. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma SPC ellaOne
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Boceprevir J05A P03 Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder bare når ulipristal brukes over lengre tid (preparatet Esyma), ikke når ulipristal brukes som nødprevensjon i engangsdose (preparatet ellaOne) Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ulipristal (6 ganger basert på data for den kraftige enzymhemmeren ketokonazol) Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Produsenten av Esyma anbefaler ikke samtidig bruk. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Dabrafenib L01X E23 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ulipristal. Risiko for mangelfull effekt som nødprevensjon. Interaksjonsmekanisme Dabrafenib øker metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Som nødprevensjon er innsetting av kobberspiral trolig det sikreste alternativet. Bruk av dobbel dose levonorgestel (3 mg i stedet for 1,5 mg) er også et alternativ, for selv om metabolismen av levonorgestrel også induseres, er graden av induksjon langt mindre kraftig for levonorgestrel enn for ulipristal. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma SPC ellaOne
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Efavirenz J05A G03 - Efavirenz J05A R06 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og efavirenz Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ulipristal. Risiko for mangelfull effekt som nødprevensjon. Interaksjonsmekanisme Efavirenz øker metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Som nødprevensjon er innsetting av kobberspiral trolig det sikreste alternativet. Bruk av dobbel dose levonorgestel (3 mg i stedet for 1,5 mg) er også et alternativ, for selv om metabolismen av levonorgestrel også induseres, er graden av induksjon langt mindre kraftig for levonorgestrel enn for ulipristal. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma SPC ellaOne
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Enzalutamid L02B B04 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ulipristal. Risiko for mangelfull effekt som nødprevensjon. Interaksjonsmekanisme Enzalutamid øker metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Som nødprevensjon er innsetting av kobberspiral trolig det sikreste alternativet. Bruk av dobbel dose levonorgestel (3 mg i stedet for 1,5 mg) er også et alternativ, for selv om metabolismen av levonorgestrel også induseres, er graden av induksjon langt mindre kraftig for levonorgestrel enn for ulipristal. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma SPC ellaOne
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Eslikarbazepin N03A F04 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ulipristal. Risiko for mangelfull effekt som nødprevensjon. Interaksjonsmekanisme Eslikarbazepin øker metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Som nødprevensjon er innsetting av kobberspiral trolig det sikreste alternativet. Bruk av dobbel dose levonorgestel (3 mg i stedet for 1,5 mg) er også et alternativ, for selv om metabolismen av levonorgestrel også induseres, er graden av induksjon langt mindre kraftig for levonorgestrel enn for ulipristal. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma SPC ellaOne
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Grapefruktjuice (ikke angitt) Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder bare når ulipristal brukes over lengre tid (preparatet Esyma), ikke når ulipristal brukes som nødprevensjon i engangsdose (preparatet ellaOne) Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ulipristal. Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Hydantoinderivater N03A B Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ulipristal. Risiko for mangelfull effekt som nødprevensjon. Interaksjonsmekanisme Fenytoin øker metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Som nødprevensjon er innsetting av kobberspiral trolig det sikreste alternativet. Bruk av dobbel dose levonorgestel (3 mg i stedet for 1,5 mg) er også et alternativ, for selv om metabolismen av levonorgestrel også induseres, er graden av induksjon langt mindre kraftig for levonorgestrel enn for ulipristal. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma SPC ellaOne
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Indinavir J05A E02 Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder bare når ulipristal brukes over lengre tid (preparatet Esyma), ikke når ulipristal brukes som nødprevensjon i engangsdose (preparatet ellaOne) Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ulipristal (6 ganger basert på data for den kraftige enzymhemmeren ketokonazol) Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Produsenten av Esyma anbefaler ikke samtidig bruk. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Itrakonazol J02A C02 Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder bare når ulipristal brukes over lengre tid (preparatet Esyma), ikke når ulipristal brukes som nødprevensjon i engangsdose (preparatet ellaOne) Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ulipristal (6 ganger basert på data for den kraftige enzymhemmeren ketokonazol) Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Produsenten av Esyma anbefaler ikke samtidig bruk. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Johannesurt Perikum Prikkperikum N06A X25 - Prikkperikum Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ulipristal. Risiko for mangelfull effekt som nødprevensjon. Interaksjonsmekanisme Johannesurt øker metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esmya SPC ellaOne Spigset O, Molden E. Cytokrom P-450 3A4 – kroppens viktigste arena for legemiddelinteraksjoner. Tidsskr Nor Legeforen 2008; 128: 2832-5. Zhou SF, Lai X. An update on clinical drug interactions with the herbal antidepressant St. John's wort. Curr Drug Metab 2008; 9: 394-409.
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Karbamazepin N03A F01 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ulipristal. Risiko for mangelfull effekt som nødprevensjon. Interaksjonsmekanisme Karbamazepin øker metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Som nødprevensjon er innsetting av kobberspiral trolig det sikreste alternativet. Bruk av dobbel dose levonorgestel (3 mg i stedet for 1,5 mg) er også et alternativ, for selv om metabolismen av levonorgestrel også induseres, er graden av induksjon langt mindre kraftig for levonorgestrel enn for ulipristal. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma SPC ellaOne
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Ketokonazol J02A B02 Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder bare når ulipristal brukes over lengre tid (preparatet Esyma), ikke når ulipristal brukes som nødprevensjon i engangsdose (preparatet ellaOne) Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ulipristal (6 ganger) Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Produsenten av Esyma anbefaler ikke samtidig bruk. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Esyma
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Kobicistat J05A R09 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil, elvitegravir og kobicistat J05A R14 - Darunavir og kobicistat J05A R15 - Atazanavir og kobicistat J05A R18 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, elvitegravir og kobicistat J05A R22 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, darunavir og kobicistat V03A X03 - Kobicistat Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder bare når ulipristal brukes over lengre tid (preparatet Esyma), ikke når ulipristal brukes som nødprevensjon i engangsdose (preparatet ellaOne) Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ulipristal (6 ganger basert på data for den kraftige enzymhemmeren ketokonazol) Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Produsenten av Esyma anbefaler ikke samtidig bruk. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Okskarbazepin N03A F02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ulipristal. Risiko for mangelfull effekt som nødprevensjon. Interaksjonsmekanisme Okskarbazepin øker metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Som nødprevensjon er innsetting av kobberspiral trolig det sikreste alternativet. Bruk av dobbel dose levonorgestel (3 mg i stedet for 1,5 mg) er også et alternativ, for selv om metabolismen av levonorgestrel også induseres, er graden av induksjon langt mindre kraftig for levonorgestrel enn for ulipristal. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma SPC ellaOne
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Posakonazol J02A C04 Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder bare når ulipristal brukes over lengre tid (preparatet Esyma), ikke når ulipristal brukes som nødprevensjon i engangsdose (preparatet ellaOne) Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ulipristal (6 ganger basert på data for den kraftige enzymhemmeren ketokonazol) Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Produsenten av Esyma anbefaler ikke samtidig bruk. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Rifampicin J04A B02 - Rifampicin J04A M02 - Rifampicin og isoniazid J04A M05 - Rifampicin, pyrazinamid og isoniazid J04A M06 - Rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av ulipristal. Risiko for mangelfull effekt som nødprevensjon. Interaksjonsmekanisme Rifampicin øker metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Legemiddelalternativer Rifabutin er en svakere induktor enn rifampicin, men også rifabutin kan føre til lavere konsentrasjoner av legemidler som det kombineres med, i alle fall av midler som påvirkes i betydelig grad av rifampicin. Ofte er imidlertid graden av påvirkning med rifabutin langt mer usikker enn med rifampicin, siden interaksjoner med rifabutin gjerne er dårligere studert. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma SPC ellaOne
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Ritonavir J05A E03 - Ritonavir J05A P52 - Dasabuvir, ombitasvir, paritaprevir og ritonavir J05A P53 - Ombitasvir, paritaprevir og ritonavir J05A R10 - Lopinavir og ritonavir Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ulipristal kort tid etter oppstart med ritonavir (6 ganger basert på data for den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). Mulig nedsatt konsentrasjon av ulipristal ved langtidsbruk av ritonavir. Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av ulipristal via CYP3A4 kort tid etter oppstart med ritonavir. Mulig induksjon av metabolismen av ulipristal via andre enzymer ved langtidsbruk av ritonavir. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Produsenten av Esyma anbefaler ikke samtidig bruk. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Som nødprevensjon er innsetting av kobberspiral trolig det sikreste alternativet. Bruk av dobbel dose levonorgestel (3 mg i stedet for 1,5 mg) er også et alternativ, for selv om metabolismen av levonorgestrel også induseres, er graden av induksjon langt mindre kraftig for levonorgestrel enn for ulipristal. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma SPC ellaOne
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Telaprevir J05A P02 Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder bare når ulipristal brukes over lengre tid (preparatet Esyma), ikke når ulipristal brukes som nødprevensjon i engangsdose (preparatet ellaOne) Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ulipristal (6 ganger basert på data for den kraftige enzymhemmeren ketokonazol) Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Produsenten av Esyma anbefaler ikke samtidig bruk. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Vorikonazol J02A C03 Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder bare når ulipristal brukes over lengre tid (preparatet Esyma), ikke når ulipristal brukes som nødprevensjon i engangsdose (preparatet ellaOne) Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ulipristal (6 ganger basert på data for den kraftige enzymhemmeren ketokonazol) Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Produsenten av Esyma anbefaler ikke samtidig bruk. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Atazanavir J05A E08 - Atazanavir J05A R15 - Atazanavir og kobicistat Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av uliplistal (usikkert omfang). Interaksjonsmekanisme Hemmet metabolisme via CYP3A4. Monitorering Pasienten bør følges opp med tanke på bivirkninger av uliplistal, og uliplistaldosen eventuelt justeres etter dette. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Reyataz
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Diltiazem C08D B01 Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder bare når ulipristal brukes over lengre tid (preparatet Esyma), ikke når ulipristal brukes som nødprevensjon i engangsdose (preparatet ellaOne) Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ulipristal (ca. 3 ganger basert på data for enzymhemmeren erytromycin). Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Dosetilpasning Dosebehovet av ulipristal vil anslagsvis være 50-70 % lavere i kombinasjon med diltiazem. Produsenten av Esyma anbefaler ikke samtidig bruk. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Erytromycin J01F A01 Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder bare når ulipristal brukes over lengre tid (preparatet Esyma), ikke når ulipristal brukes som nødprevensjon i engangsdose (preparatet ellaOne) Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ulipristal (ca. 3 ganger). Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Dosetilpasning Dosebehovet av ulipristal vil anslagsvis være 50-70 % lavere i kombinasjon med erytromycin. Produsenten av Esyma anbefaler ikke samtidig bruk. Legemiddelalternativer Azitromycin og spiramycin hemmer ikke CYP3A4 i relevant grad. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Esyma
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Flukonazol J02A C01 Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder ved dosering av flukonazol oftere enn en gang i uken, og ikke ved engangsbruk av flukonazol. Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ulipristal (ca. 3 ganger basert på data for enzymhemmeren erytromycin). Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Dosetilpasning Dosebehovet av ulipristal vil anslagsvis være 50-70 % lavere i kombinasjon med flukonazol. Produsenten av Esyma anbefaler ikke samtidig bruk. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Klaritromycin A02B D04 - Pantoprazol, amoksicillin og klaritromycin A02B D05 - Omeprazol, amoksicillin og klaritromycin A02B D06 - Esomeprazol, amoksicillin og klaritromycin A02B D07 - Lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin A02B D09 - Lansoprazol, klaritromycin og tinidazol A02B D11 - Pantoprazol, amoksicillin, klaritromycin og metronidazol J01F A09 - Klaritromycin Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder bare når ulipristal brukes over lengre tid (preparatet Esyma), ikke når ulipristal brukes som nødprevensjon i engangsdose (preparatet ellaOne). Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ulipristal (ca. 3 ganger basert på data for enzymhemmeren erytromycin). Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Dosetilpasning Dosebehovet av ulipristal vil anslagsvis være 50-70 % lavere i kombinasjon med klaritromycin. Produsenten av Esyma anbefaler ikke samtidig bruk. Legemiddelalternativer Azitromycin og spiramycin hemmer ikke CYP3A4 i relevant grad. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Verapamil C08D A01 - Verapamil C08D A51 - Verapamil, kombinasjoner Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder bare når ulipristal brukes over lengre tid (preparatet Esyma), ikke når ulipristal brukes som nødprevensjon i engangsdose (preparatet ellaOne) Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av ulipristal (ca. 3 ganger basert på data for enzymhemmeren erytromycin). Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av ulipristal via CYP3A4. Dosetilpasning Dosebehovet av ulipristal vil anslagsvis være 50-70 % lavere i kombinasjon med verapamil. Produsenten av Esyma anbefaler ikke samtidig bruk. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Esyma
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Antacida A02A A - Magnesiumforbindelser A02A A01 - Magnesiumkarbonat A02A A02 - Magnesiumoksid A02A A03 - Magnesiumperoksid A02A A04 - Magnesiumhydroksid A02A A05 - Magnesiumsilikat A02A A10 - Kombinasjoner A02A B - Aluminiumforbindelser A02A B01 - Aluminiumhydroksid A02A B02 - Algeldrat A02A B03 - Aluminiumfosfat A02A B04 - Dihydroksyaluminium natriumkarbonat A02A B05 - Aluminiumacetoacetat A02A B06 - Aloglutamol A02A B07 - Aluminiumglysinat A02A B10 - Kombinasjoner A02A D - Kombinasjoner og komplekser av aluminium, kalsium og magnesium forbindelser A02A D01 - Ordinære saltkombinasjoner A02A D02 - Magaldrat A02A D03 - Almagat A02A D04 - Hydrotalcit A02A D05 - Almasilat A02B A53 - Famotidin, kombinasjoner A02B X13 - Alginsyre Vis detaljer Klinisk konsekvens Mulig nedsatt absorpsjon av ulipristal Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Pohl O, et al. Changes in gastric pH and in pharmacokinetics of ulipristal acetate - a drug-drug interaction study using the proton pump inhibitor esomeprazole. Int J Clin Pharmacol Ther 2013;51(1):26-33.
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal H2-reseptorantagonister A02B A Vis detaljer Klinisk konsekvens Mulig nedsatt absorpsjon av ulipristal Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Pohl O, et al. Changes in gastric pH and in pharmacokinetics of ulipristal acetate - a drug-drug interaction study using the proton pump inhibitor esomeprazole. Int J Clin Pharmacol Ther 2013;51(1):26-33.
	Ulipristal G03A D02 - Ulipristal G03X B02 - Ulipristal Protonpumpehemmere A02B C Vis detaljer Klinisk konsekvens Mulig nedsatt absorpsjon av ulipristal Interaksjonsmekanisme Studie har vist at protonpumpehemmere reduserer absorpsjonshastigheten av ulipristal, men absorpsjonsgraden er tilnærmet uforandret Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder Pohl O, et al. Changes in gastric pH and in pharmacokinetics of ulipristal acetate - a drug-drug interaction study using the proton pump inhibitor esomeprazole. Int J Clin Pharmacol Ther 2013;51(1):26-33.

Ulipristalacetat har en steroidstruktur og fungerer som en selektiv progesteronreseptormodulator med hovedsakelig hemmende effekter på progesteronreseptoren. Hormonelle prevensjonsmidler og progestagener vil derfor trolig føre til redusert effekt av ulipristalacetat pga. en konkurrerende virkning på progesteronreseptoren. Samtidig bruk av legemidler som inneholder progestagen anbefales derfor ikke. Etter samtidig bruk av den potente CYP3A4-hemmeren ketokonazol (400 mg 1 gang daglig i 7 dager) til friske frivillige, øker C_max og AUC for ulipristalacetat hhv. 2 og 5,9 ganger; AUC for aktiv metabolitt av ulipristalacetat øker 2,4 ganger, mens C_max for aktiv metabolitt reduseres (0,53 gangers endring). Ingen dosejusteringer anses å være nødvendige ved bruk til pasienter som samtidig får milde CYP3A4-hemmere. Samtidig bruk av moderate eller potente CYP3A4-hemmere anbefales ikke. Samtidig bruk av den potente CYP3A4-induktoren rifampicin (300 mg 2 ganger daglig i 9 dager) til friske frivillige reduserer betydelig C_max og AUC for ulipristalacetat og dens aktive metabolitt med 90% eller mer, og reduserer t_¹/₂ til ulipristalacetat 2,2 ganger (tilsvarende en ca. 10 gangers reduksjon av eksponering for ulipristalacetat). Samtidig bruk av potente CYP3A4-induktorer, anbefales ikke. Ulipristalacetat kan forstyrre virkningen til hormonelle prevensjonsmidler (rent progestagen, progestagenfrisettende antikonsepsjon (spiral) eller kombinasjonspiller) og progestagen administrert av andre årsaker. Samtidig bruk av legemidler som inneholder progestagen anbefales derfor ikke. Legemidler som inneholder progestagen skal ikke tas <12 dager etter seponert behandling med ulipristalacetat. Se også Graviditet, amming og fertilitet. In vitro-data indikerer at ulipristalacetat kan være hemmer av P-gp ved klinisk relevante konsentrasjoner i den gastrointestinale veggen under absorpsjon. Samtidig bruk av ulipristalacetat og et P-gp-substrat er ikke undersøkt, og interaksjon kan ikke utelukkes. Resultater in vivo viser at ulipristalacetat (administrert som 1 enkel 10 mg tablett) 1,5 time før bruk av P-gp-substratet feksofenadin (60 mg) ikke har noen kliniske relevante effekter på farmakokinetikken til feksofenadin. Det anbefales derfor at samtidig bruk av ulipristalacetat og P-gp-substrater (f.eks. dabigatranetiksilat, digoksin, feksofenadin) utføres med minst 1,5 timers mellomrom.

Gå til interaksjonsanalyse

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert under graviditet. Se også Interaksjoner. Selv om størsteparten av kvinnene som tar en terapeutisk dose av ulipristalacetat har anovulasjon, anbefales en ikke-hormonell prevensjonsmetode under behandlingen.

Amming: Kontraindisert under amming. Ulipristalacetat og dens aktive mono-N-demetylerte metabolitt utskilles i brystmelk med et gjennomsnittlig AUC_t melk:plasma-forhold på 0,74±0,32 for ulipristalacetat. Effekten på nyfødte/spedbarn er ikke undersøkt. Risiko for nyfødte/spedbarn kan derfor ikke utelukkes.

Ulipristal

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Kjønnsorganer/bryst: Amenoré, endometriefortykkelse. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Smerter i abdomen, kvalme. Hud: Akne. Kjønnsorganer/bryst: Hetetokter, bekkensmerter, ovariecyste, ømhet/smerter i brystene. Muskel-skjelettsystemet: Smerter i muskler og skjelett. Nevrologiske: Hodepine. Undersøkelser: Vektøkning. Øre: Vertigo. Øvrige: Tretthet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Munntørrhet, konstipasjon. Hud: Alopesi, hyperhidrose, tørr hud. Immunsystemet: Legemiddeloverfølsomhet. Kjønnsorganer/bryst: Metroragi, genital utflod, ubehag i brystene, uterin blødning. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter. Nevrologiske: Svimmelhet. Nyre/urinveier: Urininkontinens. Psykiske: Angst, emosjonell forstyrrelse. Undersøkelser: Forhøyede blodtriglyserider, forhøyet blodkolesterol. Øvrige: Asteni, ødem. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Dyspepsi, flatulens. Kjønnsorganer/bryst: Oppsvulmede bryster, ruptert ovariecyste. Luftveier: Epistakse. Ukjent frekvens: Hud: Angioødem. Lever/galle: Leversvikt.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Begrenset erfaring med overdosering. Enkeltdoser på opptil 200 mg og døgndoser på 50 mg i 10 etterfølgende dager ble brukt hos et begrenset antall personer, og ingen alvorlige bivirkninger ble rapportert.

Se Giftinformasjonens anbefalinger: For ulipristalacetat G03A D02

Egenskaper

Klassifisering: Peroralt aktiv syntetisk progesteronreseptormodulator som karakteriseres av en vevsspesifikk delvis progesteronantagonisteffekt.

Absorpsjon: T_max: Median på 0,75 timer.

Proteinbinding: Bindes i høy grad (>98%) til plasmaproteiner, inkl. albumin, α_l-syreglykoprotein, lipoprotein med høy tetthet og lipoprotein med lav tetthet.

Halveringstid: Terminal t_¹/₂ i plasma etter en enkeltdose på 5 eller 10 mg er beregnet til ca. 38 timer, med en gjennomsnittlig peroral clearance (Cl/F) på ca. 100 liter/time.

Metabolisme: Omdannes til mono-N-demetylerte og deretter di-N-demetylerte metabolitter, hovedsakelig via CYP3A4.

Utskillelse: Hovedsakelig via feces, <10% via urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i ytteremballasjen for å beskytte mot lys.

Sist endret: 02.08.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

26.07.2018

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Esmya, TABLETTER:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon¹ Byttegruppe	Pris (kr)²	R.gr.³	SPC
5 mg	28 stk. (blister) 190889	Blå resept -	1390,00	C	SPC_ICON

¹Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

²Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

³Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Ordforklaringer til teksten

Ordforklaringer

abdomen (bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

akne (acne vulgaris, kviser): Infeksjon i huden som oppstår når en talgkjertel tetter seg.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

amenoré (manglende menstruasjonsblødning, manglende mens, fravær av mens): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

anovulasjon (manglende eggløsning, uteblitt eggløsning): Vanlig årsak til infertilitet. Ved manglende eggløsning kan hormonbehandling fremme eggløsning og øke sjansen for befruktning.

antikonsepsjon (prevensjon): Metoder som forhindrer uønsket svangerskap hos seksuelt aktive.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukokortikoider: Glukokortikoider er binyrebarkhormoner som er viktige for normal kroppsfunksjon. Syntetiske glukokortikoider har betennelsesdempende og immundempende egenskaper, og brukes f.eks. ved leddgikt, astma og ulike autoimmune sykdommer.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hyperhidrose (overdreven svetting, diaforese): Hyperhidrose er kraftig økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreft (cancer): En gruppe sykdommer som skyldes ukontrollert celledeling. Celledelingen gir opphopning av kreftceller, hvilket gir dannelse av en kreftsvulst i organet der veksten startet.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

uln: Øvre normalgrense.

ultralyd: Ultralyd er høyfrekvente lydbølger (over 30 000 Hz pr. sekund). Brukes både i ultralydbehandling og ultralydundersøkelse (diagnose). Under en ultralydundersøkelse sendes lydbølgene inn i kroppen, og ulike vev reflekterer lyden tilbake som ekko. Dette fanges opp av ultralydapparatet som omdanner lyden til bilder.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.