Emselex

Merus Labs

Urologisk spasmolytikum.

ATC-nr.: G04B D10

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



DEPOTTABLETTER 7,5 mg og 15 mg: Hver depottablett inneh.: Darifenacin (som hydrobromid) 7,5 mg, resp. 15 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 7,5 mg: Titandioksid (E 171). 15 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Symptomatisk behandling av urgeinkontinens og/eller økt vannlatingsfrekvens og «urgency» som kan forekomme hos voksne pasienter med overaktiv blære.

Dosering

Voksne ≥18 år inkl. eldre ≥65 år: Anbefalt startdose er 7,5 mg daglig. Effekt og sikkerhet bør vurderes på nytt 2 uker etter behandlingsstart. For pasienter som har en akseptabel bivirkningsprofil, men som krever ytterligere symptomlindring, kan dosen økes til 15 mg daglig, basert på individuell respons.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Økt eksponering kan forekomme ved lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A), men dosejustering er unødvendig. Ved moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B) bør behandling kun gis dersom fordelen oppveier risikoen. Daglig dose bør begrenses til 7,5 mg. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er unødvendig, men forsiktighet bør utvises. Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt. Pasienter som mottar samtidig behandling med potente CYP2D6-hemmere eller moderate CYP3A4-hemmere: Se Interaksjoner.
Administrering: Tas 1 gang daglig, til omtrent samme tid. Kan tas med eller uten mat. Samtidig inntak av grapefrukt/grapefruktjuice skal unngås. Skal svelges hele med vann. Skal ikke tygges. Skal ikke deles eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Urinretensjon, ventrikkelretensjon, ukontrollert trangvinkelglaukom, myasthenia gravis, alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C), alvorlig ulcerøs kolitt, toksisk megacolon, samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere, se Interaksjoner.

Forsiktighetsregler

Bør administreres med forsiktighet til pasienter med autonom nevropati, hiatushernie, klinisk signifikant obstruksjon ved blæretømming, risiko for urinretensjon, alvorlig konstipasjon eller gastrointestinale obstruktive lidelser (f.eks. pylorusstenose). Bør brukes med forsiktighet hos pasienter som behandles for trangvinkelglaukom. Andre årsaker til økt vannlatingsfrekvens (hjertesvikt eller nyresykdom) bør utredes i forkant av behandlingen. Ved urinveisinfeksjon bør adekvat antibakteriell behandling igangsettes. Forsiktighet bør utvises ved risiko for redusert gastrointestinal motilitet, gastroøsofageal refluks og/eller samtidig bruk av medisiner som kan forårsake/forverre øsofagitt (f.eks. perorale bisfosfonater). Sikkerhet og effekt ved nevrogen årsak til overaktivitet i detrusor er ukjent. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med allerede eksisterende hjertesykdommer. Pasienten bør få beskjed om å seponere preparatet og oppsøke lege umiddelbart ved ødem i tunge eller laryngofarynks eller ved pustevansker. Pasienter som opplever svimmelhet, tåkesyn, søvnløshet og søvnighet under behandlingen, bør ikke kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se G04B D10
Darifenacin metaboliseres primært av CYP2D6 og CYP3A4. CYP2D6- og CYP3A4-hemmere kan øke eksponeringen av darifenacin. Ved samtidig administrering med moderate CYP3A4-hemmere eller potente CYP2D6-hemmere bør anbefalt startdose være 7,5 mg daglig. Kan titreres til 15 mg daglig for å oppnå forbedret klinisk respons forutsatt at dosen er godt tolerert. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av substanser som hovedsakelig metaboliseres via CYP2D6, og som har et smalt terapeutisk vindu. CYP3A4-induktorer vil sannsynligvis redusere plasmakonsentrasjonen av darifenacin. Standard terapeutisk monitorering av protrombintid for warfarin bør opprettholdes. Terapeutisk legemiddelmonitorering av digoksin bør utføres ved oppstart og avslutning av darifenacinbehandling, samt ved endring av dosen. Samtidig bruk av potente P-gp-hemmere (f.eks. verapamil, ciklosporin) bør unngås. Samtidig bruk av andre legemidler med antimuskarine egenskaper (f.eks. oksybutynin, tolterodin, flavoksat) kan gi mer uttalte terapeutiske effekter og bivirkninger. Potensering av antikolinerge effekter av antiparkinsonmidler og trisykliske antidepressiver kan også forekomme.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrenset mengde data fra bruk hos gravide. Dyrestudier har vist toksisitet ved fødsel. Er ikke anbefalt under graviditet.
Amming: Utskilles i morsmelk hos rotter. Overgang i human morsmelk er ukjent. Risiko for det diende barnet kan ikke utelukkes. Beslutningen om en skal amme eller avstå fra behandling under amming bør baseres på en nytte- og risikovurdering.
Fertilitet: Ingen fertilitetsdata hos mennesker foreligger. Kvinner som potensielt kan bli gravide bør gjøres oppmerksom på mangelen på fertilitetsdata, og darifenacin bør bare gis etter vurdering av individuell nytte og risiko.
Darifenacin

Bivirkninger

Antikolinerge effekter er generelt doseavhengige. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet, forstoppelse. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Dyspepsi, kvalme, abdominalsmerter. Luftveier: Tørrhet i nesen. Nevrologiske: Hodepine. Øye: Tørre øyne. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Diaré, flatulens, sår i munnen. Hjerte/kar: Hypertensjon. Hud: Tørr hud, utslett, pruritus, svetting. Infeksiøse: Urinveisinfeksjon. Kjønnsorganer/bryst: Impotens, vaginitt. Luftveier: Rhinitt, hoste, dyspné. Nevrologiske: Svimmelhet, smaksforstyrrelser, somnolens. Nyre/urinveier: Urinretensjon, urinveisforstyrrelser, blæresmerte. Psykiske: Insomnia, unormal tankevirksomhet. Undersøkelser: Økt ASAT og ALAT. Øye: Synsforstyrrelser, inkl. sløret syn. Øvrige: Asteni, skade, ødem, inkl. ansiktsødem og perifert ødem. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hud: Angioødem. Tilfeller av generelle hypersensitivitetsreaksjoner inkl. angioødem. Psykiske: Nedsatt humør/humørsvingninger, hallusinasjoner. Behandling med darifenacin kan muligens maskere symptomer assosiert med galleblæresykdom.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Doser på 75 mg har gitt munntørrhet, konstipasjon, hodepine, dyspepsi og tørrhet i nesen.
Behandling: Bør rettes mot å reversere antikolinerge symptomer under nøye medisinsk overvåkning. Fysostigmin kan bidra til å reversere slike symptomer.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: G04B D10

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Selektiv muskarinreseptorantagonist (M3 SRA). M3-reseptoren er den viktigste subtypen som kontrollerer muskelkontraksjon i urinblæren.
Absorpsjon: Biotilgjengelighet: 15% og 19% etter daglige doser på hhv. 7,5 mg og 15 mg ved steady state. Cmax nås ca. 7 timer etter administrering og steady state nås den 6. dagen. Eksponeringen er 23% lavere hos menn enn hos kvinner.
Proteinbinding: 98%.
Fordeling: Vd: 163 liter.
Metabolisme: Betydelig metabolisme via CYP3A4 og CYP2D6 i lever, og via CYP3A4 i tarmveggen.
Utskillelse: Ca. 60% i urin, ca. 40% i feces. Kun 3% utskilles uforandret.

Sist endret: 15.01.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

08.07.2015

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Emselex, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
7,5 mg28 stk. (blister)
454258
Blå resept
-
311,50CSPC_ICON
98 stk. (blister)
581960
Blå resept
-
999,60CSPC_ICON
15 mg28 stk. (blister)
547482
Blå resept
-
335,00CSPC_ICON
98 stk. (blister)
112236
Blå resept
-
1082,00CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp2d6-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2D6. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2D6, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2D6: Bupropion, cinacelet, duloksetin, fluoksetin, levomepromacin, metadon, mirabegron, paroksetin, terbinafin.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust, tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

impotens (erektil dysfunksjon, ereksjonssvikt): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

myasthenia gravis: Alvorlig autoimmun sykdom som gir økt trettbarhet og svakhet i muskulaturen.

rhinitt: Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

somnolens (søvnighet, døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

trisyklisk antidepressiv (tca): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

ulcerøs kolitt (kronisk tykktarmbetennelse): Betennelse i tykktarmen og endetarmen. I slimhinnen danner det seg sår. Tarmen tømmer seg ofte, hvilket gir løs avføring med slim og blod.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vaginitt (kolpitt, skjedeinfeksjon, skjedebetennelse): Betennelse eller infeksjon i vagina (skjeden). Se også bakteriell vaginose.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

øsofagitt (spiserørsbetennelse): Betennelse i spiserøret. Den vanligste årsaken er oppgulping av surt mageinnhold.