Emselex

Merus Labs

Urologisk spasmolytikum.

ATC-nr.: G04B D10

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



DEPOTTABLETTER 7,5 mg og 15 mg: Hver depottablett inneh.: Darifenacin (som hydrobromid) 7,5 mg, resp. 15 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 7,5 mg: Titandioksid (E 171). 15 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Symptomatisk behandling av urgeinkontinens og/eller økt vannlatingsfrekvens og urgency som kan forekomme hos voksne pasienter med overaktiv blære.

Dosering

Voksne ≥18 år inkl. eldre ≥65 år: Anbefalt startdose er 7,5 mg daglig. Effekt og sikkerhet bør vurderes på nytt 2 uker etter behandlingsstart. For pasienter som har en akseptabel bivirkningsprofil, men som krever ytterligere symptomlindring, kan dosen økes til 15 mg daglig, basert på individuell respons.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Økt eksponering kan forekomme ved lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A), men dosejustering er unødvendig. Ved moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B) bør behandling kun gis dersom fordelen oppveier risikoen. Daglig dose bør begrenses til 7,5 mg. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er unødvendig, men forsiktighet bør utvises. Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt. Pasienter som mottar samtidig behandling med potente CYP2D6-hemmere eller moderate CYP3A4-hemmere: Se Interaksjoner.
Administrering: Tas 1 gang daglig, til omtrent samme tid. Kan tas med eller uten mat. Samtidig inntak av grapefrukt/grapefruktjuice skal unngås. Skal svelges hele med vann. Skal ikke tygges. Skal ikke deles eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Urinretensjon. Ventrikkelretensjon. Ukontrollert trangvinkelglaukom. Myasthenia gravis. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Alvorlig ulcerøs kolitt. Toksisk megakolon. Samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere, se Interaksjoner.

Forsiktighetsregler

Bør administreres med forsiktighet til pasienter med autonom nevropati, hiatushernie, klinisk signifikant obstruksjon ved blæretømming, risiko for urinretensjon, alvorlig konstipasjon eller gastrointestinale obstruktive lidelser (f.eks. pylorusstenose). Bør brukes med forsiktighet hos pasienter som behandles for trangvinkelglaukom. Andre årsaker til økt vannlatingsfrekvens (hjertesvikt eller nyresykdom) bør utredes i forkant av behandlingen. Ved urinveisinfeksjon bør adekvat antibakteriell behandling igangsettes. Forsiktighet bør utvises ved risiko for redusert gastrointestinal motilitet, gastroøsofageal refluks og/eller samtidig bruk av medisiner som kan forårsake/forverre øsofagitt (f.eks. perorale bisfosfonater). Sikkerhet og effekt ved nevrogen årsak til overaktivitet i detrusor er ukjent. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med allerede eksisterende hjertesykdommer. Pasienten bør få beskjed om å seponere preparatet og oppsøke lege umiddelbart ved ødem i tunge eller laryngofarynks eller ved pustevansker. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienter som opplever svimmelhet, tåkesyn, søvnløshet og søvnighet under behandlingen, bør ikke kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se G04B D10
Darifenacin metaboliseres primært av CYP2D6 og CYP3A4. CYP2D6- og CYP3A4-hemmere kan øke eksponeringen av darifenacin. Ved samtidig administrering med moderate CYP3A4-hemmere eller potente CYP2D6-hemmere bør anbefalt startdose være 7,5 mg daglig. Kan titreres til 15 mg daglig for å oppnå forbedret klinisk respons forutsatt at dosen er godt tolerert. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av substanser som hovedsakelig metaboliseres via CYP2D6, og som har et smalt terapeutisk vindu. CYP3A4-induktorer vil sannsynligvis redusere plasmakonsentrasjonen av darifenacin. Standard terapeutisk monitorering av protrombintid for warfarin bør opprettholdes. Terapeutisk legemiddelmonitorering av digoksin bør utføres ved oppstart og avslutning av darifenacinbehandling, samt ved endring av dosen. Samtidig bruk av potente P-gp-hemmere (f.eks. verapamil, ciklosporin) bør unngås. Samtidig bruk av andre legemidler med antimuskarine egenskaper (f.eks. oksybutynin, tolterodin, flavoksat) kan gi mer uttalte terapeutiske effekter og bivirkninger. Potensering av antikolinerge effekter av antiparkinsonmidler og trisykliske antidepressiver kan også forekomme.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrenset mengde data fra bruk hos gravide. Dyrestudier har vist toksisitet ved fødsel. Er ikke anbefalt under graviditet.
Amming: Utskilles i morsmelk hos rotter. Overgang i human morsmelk er ukjent. Risiko for det diende barnet kan ikke utelukkes. Beslutningen om en skal amme eller avstå fra behandling under amming bør baseres på en nytte- og risikovurdering.
Fertilitet: Ingen fertilitetsdata hos mennesker foreligger. Kvinner som potensielt kan bli gravide bør gjøres oppmerksom på mangelen på fertilitetsdata, og darifenacin bør bare gis etter vurdering av individuell nytte og risiko.
Darifenacin

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller

Antikolinerge effekter er generelt doseavhengige. De fleste bivirkningene var av mild eller moderat intensitet og førte ikke til seponering hos majoriteten av pasientene.

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeForstoppelse, munntørrhet
VanligeAbdominalsmerte, dyspepsi, kvalme
Mindre vanligeDiaré, flatulens, sår i munnen
Generelle
Mindre vanligeAnsiktsødem, asteni, perifert ødem, ødem
Hud
Mindre vanligeKløe, svetting, tørr hud, utslett
Ukjent frekvensAngioødem
Immunsystemet
Ukjent frekvensGenerelle overfølsomhetsreaksjoner (inkl. angioødem)
Infeksiøse
Mindre vanligeUrinveisinfeksjon
Kar
Mindre vanligeHypertensjon
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanligeErektil dysfunksjon, vaginitt
Luftveier
VanligeUttørring av neseslimhinne
Mindre vanligeDyspné, hoste, rhinitt
Nevrologiske
VanligeHodepine
Mindre vanligeSmaksforstyrrelse, somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveier
Mindre vanligeBlæresmerte, urinretensjon, urinveislidelse
Psykiske
Mindre vanligeInsomni, unormal tankevirksomhet
Ukjent frekvensHallusinasjon, nedstemthet/humørsvingninger
Skader/komplikasjoner
Mindre vanligeSkade
Undersøkelser
Mindre vanligeØkt ALAT, økt ASAT
Øye
VanligeTørre øyne
Mindre vanligeSynsforstyrrelser inkl. tåkesyn
Behandling med darifenacin kan muligens maskere symptomer assosiert med galleblæresykdom.

Antikolinerge effekter er generelt doseavhengige. De fleste bivirkningene var av mild eller moderat intensitet og førte ikke til seponering hos majoriteten av pasientene.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleForstoppelse, munntørrhet
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, dyspepsi, kvalme
LuftveierUttørring av neseslimhinne
NevrologiskeHodepine
ØyeTørre øyne
Mindre vanlige
GastrointestinaleDiaré, flatulens, sår i munnen
GenerelleAnsiktsødem, asteni, perifert ødem, ødem
HudKløe, svetting, tørr hud, utslett
InfeksiøseUrinveisinfeksjon
KarHypertensjon
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon, vaginitt
LuftveierDyspné, hoste, rhinitt
NevrologiskeSmaksforstyrrelse, somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveierBlæresmerte, urinretensjon, urinveislidelse
PsykiskeInsomni, unormal tankevirksomhet
Skader/komplikasjonerSkade
UndersøkelserØkt ALAT, økt ASAT
ØyeSynsforstyrrelser inkl. tåkesyn
Ukjent frekvens
HudAngioødem
ImmunsystemetGenerelle overfølsomhetsreaksjoner (inkl. angioødem)
PsykiskeHallusinasjon, nedstemthet/humørsvingninger
Behandling med darifenacin kan muligens maskere symptomer assosiert med galleblæresykdom.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Doser på 75 mg har gitt munntørrhet, konstipasjon, hodepine, dyspepsi og tørrhet i nesen.
Behandling: Bør rettes mot å reversere antikolinerge symptomer under nøye medisinsk overvåkning. Fysostigmin kan bidra til å reversere slike symptomer.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: G04B D10

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Selektiv muskarinreseptorantagonist (M3 SRA). M3-reseptoren er den viktigste subtypen som kontrollerer muskelkontraksjon i urinblæren.
Absorpsjon: Biotilgjengelighet: 15% og 19% etter daglige doser på hhv. 7,5 mg og 15 mg ved steady state. Cmax nås ca. 7 timer etter administrering og steady state nås den 6. dagen. Eksponeringen er 23% lavere hos menn enn hos kvinner.
Proteinbinding: 98%.
Fordeling: Vd: 163 liter.
Metabolisme: Betydelig metabolisme via CYP3A4 og CYP2D6 i lever, og via CYP3A4 i tarmveggen.
Utskillelse: Ca. 60% i urin, ca. 40% i feces. Kun 3% utskilles uforandret.

Sist endret: 06.05.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

27.01.2020


 

Pakninger, priser, refusjon og SPC


Emselex, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
7,5 mg28 stk. (blister)
454258
SPC_ICONBlå resept
-
311,50C
98 stk. (blister)
581960
SPC_ICONBlå resept
Byttegruppe
999,60C
15 mg28 stk. (blister)
547482
SPC_ICONBlå resept
-
335,00C
98 stk. (blister)
112236
SPC_ICONBlå resept
Byttegruppe
1082,00C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp2d6-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2D6. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2D6, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2D6: Bupropion, cinacelet, duloksetin, fluoksetin, levomepromacin, metadon, mirabegron, paroksetin, terbinafin.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust, tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens (promping): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

myasthenia gravis: Alvorlig autoimmun sykdom som gir økt trettbarhet og svakhet i muskulaturen.

rhinitt: Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

somnolens (søvnighet, døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

trisyklisk antidepressiv (tca): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

ulcerøs kolitt (kronisk tykktarmbetennelse): Betennelse i tykktarmen og endetarmen. I slimhinnen danner det seg sår. Tarmen tømmer seg ofte, hvilket gir løs avføring med slim og blod.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

vaginitt (kolpitt, skjedeinfeksjon, skjedebetennelse): Betennelse eller infeksjon i vagina (skjeden). Se også bakteriell vaginose.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

øsofagitt (spiserørsbetennelse): Betennelse i spiserøret. Den vanligste årsaken er oppgulping av surt mageinnhold.