Emconcor CHF

Merck


Selektiv β1-blokker.

C07A B07 (Bisoprolol)



TABLETTER, filmdrasjerte 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Bisoprololfumarat 1,25 mg, resp. 2,5 mg, 5 mg og 10 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 1,25 mg og 2,5 mg: Titandioksid (E 171). 5 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 10 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av stabil kronisk hjertesvikt med nedsatt systolisk venstre ventrikkelfunksjon som tillegg til ACE-hemmere og diuretikum og ev. hjerteglykosider.

Dosering

Pasienten bør være stabil (uten akutt hjertesvikt) når bisoprololbehandling startes. Behandlende lege bør ha erfaring i behandling av kronisk hjertesvikt. Forbigående forverret hjertesvikt, hypotensjon eller bradykardi kan forekomme under og etter titreringsperioden. Behandling av stabil kronisk hjertesvikt med bisoprolol er vanligvis en langtidsbehandling.
Titreringsfase: Behandling av stabil kronisk hjertesvikt med bisoprolol startes med en titreringsfase iht. til følgende skjema:1,25 mg 1 gang daglig i 1 uke. Hvis dosen tolereres godt, økes den til 2,5 mg 1 gang daglig i den neste uken. Hvis dosen tolereres godt, økes til 3,75 mg 1 gang daglig i ytterligere 1 uke. Hvis dosen tolereres godt, økes til 5 mg 1 gang daglig i de neste 4 ukene. Hvis dosen tolereres godt, økes til 7,5 mg 1 gang daglig i de neste 4 ukene. Hvis dosen tolereres godt, økes til 10 mg 1 gang daglig som vedlikeholdsbehandling. Høyeste anbefalte dose er 10 mg 1 gang daglig. Det anbefales nøye overvåkning av vitale tegn (hjertefrekvens, blodtrykk) og symptomer på forverring av hjertesvikt under titreringsfasen. Symptomer kan opptre allerede i løpet av 1. behandlingsdag.
Endring av behandling: Dersom høyest anbefalte dose ikke tolereres, kan gradvis dosereduksjon vurderes. Ved forbigående forverring av hjertesvikt, hypotensjon eller bradykardi, anbefales ny dosevurdering av legemidler som brukes samtidig. Det kan også være nødvendig å midlertidig redusere bisoprololdosen eller å avbryte behandlingen. Bisoprolol skal alltid vurderes gjeninnført og/eller opptitrert når pasienten er stabil igjen.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Dersom det vurderes å avbryte behandlingen, anbefales gradvis dosereduksjon, da plutselig stopp i behandlingen kan føre til akutt forverring av pasientens tilstand. Seponering krever regelmessig kontroll. Seponering bør ikke skje brått med mindre det er klart påkrevet.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyre-/leverfunksjon: Dosetitrering bør gjennomføres med ekstra forsiktighet ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Barn og ungdom: Anbefales ikke pga. manglende erfaring. Eldre: Dosejustering ikke nødvendig.
Administrering: Dosen bør tas om morgenen og svelges med vann. Tas med eller uten mat. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses. Tabletter 2,5 mg: Kan deles i like doser (delestrek). Tabletter 5 mg: Kan deles i like doser (delestrek). Tabletter 10 mg: Kan deles i like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Akutt hjertesvikt eller perioder med dekompensert hjertesvikt der i.v. inotrop behandling er nødvendig. Kardiogent sjokk. AV-blokk II og III (uten pacemaker). Sick sinus-syndrom. Sinoatriell blokk. Symptomatisk bradykardi. Symptomatisk hypotensjon. Alvorlig bronkial astma. Alvorlige former av perifer okklusiv arteriesykdom og alvorlige former for av Raynauds syndrom. Ubehandlet feokromocytom. Metabolsk acidose.

Forsiktighetsregler

Må brukes med forsiktighet ved: Bronkospasmer (bronkialastma og obstruktiv luftveissykdom). Diabetes mellitus med store svingninger i blodsukkernivået, ettersom symptomer på hypoglykemi kan maskeres. Streng faste. Pågående desensibiliseringsterapi. AV-blokk I. Prinzmetals angina (tilfeller av koronar vasospasme er sett og anginaanfall kan ikke utelukkes). Perifer okklusiv arteriesykdom (intensivering av symptomer kan forekomme, spesielt i begynnelsen av behandlingen). Generell anestesi: Betablokkere reduserer forekomsten av arytmier og myokardiskemier både under induksjon og intubasjon, samt postoperativt. Det anbefales at betablokaden opprettholdes perioperativt. Anestesilegen må være oppmerksom på betablokaden pga. risiko for interaksjoner med andre legemidler, som kan føre til bradyarytmier, svekket reflekstakykardi og redusert refleksevne for å kompensere blodtap. Ved behov for seponering før operasjon, bør dette skje gradvis og avsluttes ca. 48 timer før anestesi. Manglende erfaring: Det mangler erfaring fra bisoprololbehandling hos pasienter med hjertesvikt og følgende sykdommer og tilstander: Insulinavhengig diabetes mellitus (type I), alvorlig nedsatt nyrefunksjon, alvorlig nedsatt leverfunksjon, restriktiv kardiomyopati, medfødt hjertesykdom, signifikant hemodynamisk organisk klaffesykdom, hjerteinfarkt i løpet av de siste 3 måneder. Obstruktiv luftveissykdom: Bisoprolol bør ikke brukes hos pasienter med obstruktiv luftveissykdom med mindre tungtveiende kliniske grunner tilsier det. I slike tilfeller må bisoprolol brukes med forsiktighet og behandlingen påbegynnes med lavest mulig dose. Pasienten bør kontrolleres nøye for nye symptomer (dyspné, treningsintoleranse, hoste). Obstruktiv lungesykdom: Ved bronkialastma eller annen kronisk obstruktiv lungesykdom som kan gi symptomer, bør bronkodilaterende behandling gis samtidig. I enkelte tilfeller kan økt luftveismotstand hos astmapasienter kreve økning av beta2-agonistdosen. Anafylaksi: Bisoprolol kan øke både følsomheten for allergener og alvorlighetsgraden av anafylaktiske reaksjoner. Adrenalin gir ikke alltid forventet terapeutisk effekt. Psoriasis: Ved psoriasis eller psoriasis i familien skal betablokkere kun gis etter nøye nytte/risiko-vurdering. Feokromocytom: Ved feokromocytom må bisoprolol først gis etter alfareseptorblokade. Tyreotoksikose: Symptomer på tyreotoksikose kan maskeres. Initiering av bisoprololbehandling krever regelmessig kontroll. Seponering: Se Dosering. Bilkjøring og bruk av maskiner: Evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner kan påvirkes. Dette skal tas i betraktning spesielt ved behandlingsstart, ved ev. endring av behandlingen eller i forbindelse med alkoholinntak.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ikke-anbefalte kombinasjoner: Kalsiumantagonister av verapamiltypen og i mindre utstrekning diltiazemtypen (verapamil i.v. kan føre til alvorlig hypotensjon og AV-blokk), klasse I antiarytmika, sentraltvirkende antihypertensiver. Brå seponering av sentraltvirkende antihypertensiver, spesielt før seponering av betablokkere, kan føre til økt risiko for rebound-hypertensjon. Kombinasjoner som krever forsiktighet: Kalsiumantagonister av dihydropyridintypen, klasse III antiarytmika, topikale betablokkere, parasympatomimetika, insulin og orale antidiabetika, narkosemidler, digitalisglykosider, NSAID, beta-sympatomimetika, sympatomimetika som aktiverer både beta- og alfareseptorer, andre legemidler med blodtrykkssenkende potensiale som trisykliske antidepressiver, barbiturater, fentiaziner. Kombinasjoner som må overveies: Meflokin, MAO-hemmere (unntatt MAO-B-hemmere).

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kan forårsake skadelige effekter under graviditet og/eller på foster/nyfødt barn. Gir generelt redusert placentaperfusjon, hvilket kan gi vekstretardasjon, fosterdød, abort eller for tidlig fødsel. Bivirkninger (f.eks. hypoglykemi og bradykardi) kan opptre hos foster og nyfødt barn. Bør ikke brukes ved graviditet med mindre behandling er absolutt nødvendig. I slike tilfeller må placentafunksjon og fosterets vekst overvåkes. Ved uønskede effekter skal alternativ behandling vurderes. Det nyfødte barnet må overvåkes nøye. Symptomer på hypoglykemi og bradykardi opptrer vanligvis i løpet av de første 3 dagene.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Bør derfor ikke brukes under amming.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeGastrointestinale forstyrrelser (som f.eks. kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse)
Generelle
VanligeAsteni, fatigue
Hjerte
Svært vanligeBradykardi
VanligeForverring av hjertesvikt
Mindre vanligeAV-overledningsforstyrrelse
Hud
SjeldneOverfølsomhetsreaksjoner (som f.eks. pruritus, flushing, utslett)
Svært sjeldneAlopesi, betablokkere kan provosere eller forverre psoriasis eller indusere psoriasislignende utslett
Kar
VanligeHypotensjon, kuldefølelse eller nummenhet i ekstremitetene
Mindre vanligeOrtostatisk hypotensjon
Kjønnsorganer/bryst
SjeldneErektil dysfunksjon
Lever/galle
SjeldneHepatitt
Luftveier
Mindre vanligeBronkospasme (hos pasienter med bronkial astma eller tidligere obstruktiv luftveislidelse)
SjeldneAllergisk rhinitt
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeMuskelsvakhet og kramper
Nevrologiske
VanligeHodepine, svimmelhet
SjeldneSynkope
Psykiske
Mindre vanligeDepresjon, søvnforstyrrelse
SjeldneHallusinasjon, mareritt
Undersøkelser
SjeldneØkte leverenzymer (ALAT, ASAT), økte triglyserider
Øre
SjeldneHypakusi
Øye
SjeldneNedsatt lakrimasjon (må vurderes ved bruk av kontaktlinser)
Svært sjeldneKonjunktivitt
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
HjerteBradykardi
Vanlige
GastrointestinaleGastrointestinale forstyrrelser (som f.eks. kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse)
GenerelleAsteni, fatigue
HjerteForverring av hjertesvikt
KarHypotensjon, kuldefølelse eller nummenhet i ekstremitetene
NevrologiskeHodepine, svimmelhet
Mindre vanlige
HjerteAV-overledningsforstyrrelse
KarOrtostatisk hypotensjon
LuftveierBronkospasme (hos pasienter med bronkial astma eller tidligere obstruktiv luftveislidelse)
Muskel-skjelettsystemetMuskelsvakhet og kramper
PsykiskeDepresjon, søvnforstyrrelse
Sjeldne
HudOverfølsomhetsreaksjoner (som f.eks. pruritus, flushing, utslett)
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon
Lever/galleHepatitt
LuftveierAllergisk rhinitt
NevrologiskeSynkope
PsykiskeHallusinasjon, mareritt
UndersøkelserØkte leverenzymer (ALAT, ASAT), økte triglyserider
ØreHypakusi
ØyeNedsatt lakrimasjon (må vurderes ved bruk av kontaktlinser)
Svært sjeldne
HudAlopesi, betablokkere kan provosere eller forverre psoriasis eller indusere psoriasislignende utslett
ØyeKonjunktivitt

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Vanligst er bradykardi, hypotensjon, bronkospasme, akutt hjerteinsuffisiens og hypoglykemi. Det er rapportert få tilfeller av overdosering (maks. 2000 mg) hos pasienter med hypertensjon og/eller koronar hjertesykdom, og de har vist bradykardi og/eller hypotensjon. Alle pasientene er restituert. Stor individuell variasjon i følsomheten for en høy enkeltdose, og pasienter med hjertesvikt er sannsynligvis svært følsomme. Gradvis opptrapping av dosen ved oppstart av behandling er derfor obligatorisk, se Dosering.
Behandling: Behandlingen skal avbrytes og støttende og symptomatisk behandling gis. Kan sannsynligvis ikke fjernes ved dialyse. Generelle tiltak som bør vurderes hvis de er klinisk begrunnet: Bradykardi: Atropin i.v. Ved utilstrekkelig svar kan isoprenalin eller et annet middel med positive kronotrope egenskaper gis med forsiktighet. Temporær pacemaker kan være nødvendig. Hypotensjon: I.v. væske og vasokonstringerende middel skal gis. Glukagon i.v. kan være nyttig. AV-blokk (II eller III): Pasienten bør overvåkes nøye og behandles med isoprenalininfusjon eller temporær pacemaker. Akutt forverring av hjertesvikt: I.v. diuretika, inotrope midler, vasodilaterende midler. Bronkospasmer: Bronkodilaterende terapi som isoprenalin, β2-sympatomimetika og/eller aminofyllin. Hypoglykemi: Glukose i.v.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Selektiv β1-blokker uten egenstimulerende og relevant membranstabiliserende effekt. Viser kun svak affinitet til β2-reseptorer i glatt muskulatur i bronkier og blodårer, samt β2-reseptorer involvert i metabolsk regulering. Påvirker i liten grad luftveismotstand og β2-medierte metabolske effekter. β1-selektiviteten hos bisoprolol strekker seg utover det terapeutiske doseringsintervallet.
Absorpsjon: Biotilgjengelighet ca. 90%.
Proteinbinding: Ca. 30%.
Fordeling: Vd er 3,5 liter/kg.
Halveringstid: 10-12 timer. Gir 24 timers effekt ved dosering 1 gang pr. dag. Totalclearance er ca. 15 liter/time. Hos pasienter med kronisk hjertesvikt (NYHA klasse III) er plasmakonsentrasjonen høyere og t1/2 forlenget sammenlignet med friske personer. Cmax ved steady state etter daglig dosering av 10 mg er 64±21 ng/ml og t1/2 er 17±5 timer.
Utskillelse: 50% metaboliseres i lever til inaktive metabolitter som skilles ut via nyrene. Resterende 50% utskilles uforandret gjennom nyrene. Dosejustering er ikke nødvendig ved redusert nyre- eller leverfunksjon.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Emconcor CHF, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
1,25 mg20 stk. (blister)
177584
Blå resept
Byttegruppe
56,20 (trinnpris 51,70)C
2,5 mg28 stk (blister)
181313
Blå resept
Byttegruppe
64,10 (trinnpris 54,00)C
5 mg100 stk. (blister)
184507
Blå resept
-
161,40C
10 mg100 stk. (blister)
190314
Blå resept
-
231,10C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 03.04.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

26.03.2020