Eligard

Astellas

Gonadotropinfrisettende hormonanalog.

ATC-nr.: L02A E02

  Leuprorelin forbudt iht. WADAs dopingliste (utvid)

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 L02A E02
Leuprorelin
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av leuprorelin kan ikke utelukkes, da tilstrekkelige økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Leuprorelin har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at leuprorelin er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 07.01.2016) er utarbeidet av AbbVie.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 7,5 mg, 22,5 mg og 45 mg: 1 sett inneh.: A) Ferdigfylt sprøyte (Atrigel) med oppløsningsvæske: Melkesyre/glykolsyre kopolymer, N-Metylpyrrolidon. B) Ferdigfylt sprøyte med pulver: Leuprorelinacetat 7,5 mg, resp. 22,5 mg og 45 mg tilsv. leuprorelin 6,96 mg, resp. 20,87 mg og 41,7 mg.


Indikasjoner

Behandling av hormonfølsom prostatakreft i avansert stadium. Behandling av lokalisert og lokalavansert hormonfølsom prostatakreft med høy risiko, i kombinasjon med strålebehandling.

Dosering

Voksne menn: Bør administreres etter anvisning fra lege med relevant kunnskap om overvåkning av behandlingsrespons. Eligard 7,5 mg: Gis som s.c. enkeltinjeksjon hver måned. Eligard 22,5 mg: Gis som s.c. enkeltinjeksjon hver 3. måned. Eligard 45 mg: Gis som s.c. enkeltinjeksjon hver 6. måned. Generelt: Den injiserte oppløsningen danner et depot i form av en fast masse som sikrer kontinuerlig frigjøring av leuprorelinacetat i hhv. 1 måned (7,5 mg), 3 måneder (22,5 mg) og 6 måneder (45 mg). Behandlingen er langsiktig og skal ikke avbrytes ved remisjon eller bedring av tilstanden. Responsen må overvåkes ved kliniske parametre og ved å måle nivået av prostataspesifikt antigen (PSA). Studier har vist økt testosteronnivå de 3 første dagene av behandlingen hos flesteparten av ikke-kastrerte menn. Testosteronnivået sank deretter under nivået for medisinsk kastrering i løpet av 3-4 uker, og holdt seg der så lenge legemiddelbehandlingen varte. Hvis pasientens respons viser seg å være suboptimal, vil det være tilrådelig å få bekreftet at serumtestosteronnivåene har nådd eller holder seg på kastrasjonsnivå. Ettersom manglende effekt kan oppstå ved ukorrekt tilberedning, rekonstituering eller administrering, skal testosteronnivåene evalueres ved tilfeller av mistenkt eller kjent feil i håndteringen. Hos pasienter med metastatisk kastrasjonsresistent prostatakreft som ikke er kirurgisk kastrert, og som er aktuelle for behandling med androgenbiosyntese-hemmere eller androgenreseptor-hemmere, kan behandlingen med leuprorelin videreføres.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Studier ikke utført. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.
Tilberedning/Håndtering: Eligard skal kun tilberedes, rekonstitueres og administreres av helsepersonell som er kjent med disse prosedyrene. Dersom legemidlet ikke tilberedes korrekt, skal det ikke administreres. Produktet må være romtemperert før injisering. Ta produktet ut av kjøleskapet omkring 30 minutter før bruk. Ved tilberedning skal kun medfølgende oppløsningsvæske i sprøyte A anvendes og blandes med pulveret i sprøyte B. Se utførlig bruksanvisning i pakningsvedlegget. Innholdet i de 2 ferdigfylte sprøytene må blandes umiddelbart før administrering. Når oppløsningen er blandet godt er den fargeløs til hvit til svakt gul/brun.
Administrering: Gis som s.c. injeksjon. Injeksjonsstedet bør varieres. Utilsiktede intraarterielle eller intravenøse injeksjoner må unngås.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre GnRH-agonister. Tidligere gjennomgått kastrasjon. Som eneste behandling av prostatakreftpasienter med ryggmargskompresjon eller tegn på ryggmargsmetastaser. Kontraindisert hos kvinner og barn.

Forsiktighetsregler

Uriktig rekonstituering av legemidlet kan føre til manglende klinisk effekt. Leuprorelinacetat forårsaker en forbigående økning i serumkonsentrasjonen av testosteron, dihydrotestosteron og sur fosfatase i den første behandlingsuken. Pasienter kan oppleve en forverring av symptomer eller nye symptomer som skjelettsmerter, nevropati, hematuri eller obstruksjon av urinrør eller blære. Disse symptomene forsvinner vanligvis etter fortsatt behandling. Det bør vurderes å gi et egnet antiandrogen i tillegg 3 dager før leuprorelinbehandlingen og i de første 2-3 ukene av behandlingen. Dette er rapportert å forhindre ettervirkninger av testosteronøkning initialt. Ved kirurgisk kastrasjon fører ikke Eligard til ytterligere reduksjon av serumtestosteronkonsentrasjon. Det er rapportert om tilfeller av urinobstruksjon og ryggmargskompresjon ved behandling med GnRH-agonister, noe som kan føre til lammelser med eller uten fatale komplikasjoner. Ved ryggmargskompresjon eller nyreskade, må standard behandling mot disse komplikasjonene innledes. Pasienter med ryggrads- og/eller hjernemetastaser og pasienter med urinobstruksjon må følges nøye opp i de første behandlingsukene. Behandling med antiandrogener øker risikoen for brudd betraktelig som følge av osteoporose. Sjeldne tilfeller av pituitær apopleksi er rapportert etter administrering av GnRH-agonister. De fleste tilfellene forekom innen 2 uker etter 1. dose, og enkelte innen 1. time, med symptomer som plutselig hodepine, oppkast, synsforandringer, oftalmoplegi, endring i mental tilstand og noen ganger kardiovaskulær kollaps. Umiddelbart legetilsyn er påkrevd. Det er rapportert om endringer i glukosetoleranse ved GnRH-agonistbehandling og hyppigere oppfølging av diabetikere anbefales. Androgen deprivasjonsterapi kan forlenge QT-intervallet. Hos pasienter med tidligere historie med eller risikofaktorer for QT-forlengelse, og hos pasienter som samtidig får legemidler som kan forlenge QT-intervallet, skal nytte-/risikoforholdet vurderes, inkl. potensialet for torsades de pointes, før start av Eligard. Det er rapportert om økt risiko for å utvikle myokardinfarkt, plutselig hjertedød og slag i forbindelse med bruk av GnRH-agonister. Risikoen synes lav og bør vurderes nøye sammen med kardiovaskulære risikofaktorer når det bestemmes en behandling. Krampeanfall er rapportert hos pasienter med eller uten tidligere predisponerende faktorer. Krampeanfall behandles iht. gjeldende klinisk praksis.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L02A E02
Det er ikke utført interaksjonsstudier. Det foreligger ingen rapporter om interaksjoner med andre legemidler. Ettersom androgen deprivasjonsterapi kan forlenge QT-intervallet, må det gjøres en grundig vurdering før samtidig bruk av legemidler som er kjent for å forlenge QT-intervallet eller legemidler som kan indusere torsades de pointes, slik som antiarytmika klasse IA eller III.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Kontraindisert hos kvinner.
Leuprorelin

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Hjerte/kar: Hetetokter. Hud: Ekkymose, erytem. Øvrige: Utmattelse, parestesi på injeksjonsstedet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Hematologiske endringer, anemi. Gastrointestinale: Kvalme, diaré, gastroenteritt/kolitt. Hud: Pruritus, nattesvette. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, smerter i lemmer, myalgi, rigor, svekkelse. Nyre/urinveier: Uregelmessig vannlating, vannlatingsvansker, dysuri, nokturi, oliguri. Øvrige: Malaise, smerte på injeksjonsstedet, svie og blåmerker på injeksjonsstedet, ømhet i brystene, testikkelatrofi, smerte i testiklene, infertilitet, brysthypertrofi, erektil dysfunksjon, redusert penisstørrelse, forhøyet CK, økt koaguleringstid, betennelse i nese/svelg. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Forhøyet ALAT, forhøyet triglyseridnivå, økt protrombintid. Gastrointestinale: Obstipasjon, munntørrhet, dyspepsi, oppkast. Hjerte/kar: Hypertensjon, hypotensjon. Hud: Klamhet, økt svetting. Luftveier: Rhinoré, dyspné. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, muskelkramper. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine, hypoestesi, insomnia, smaksforstyrrelser, luktforstyrrelser, vertigo. Nyre/urinveier: Urinveisinfeksjon, sammentrekninger i blæren, hematuri, forverret hyppig vannlating, urinretensjon. Psykiske: Unormale drømmer, depresjoner, nedsatt libido. Stoffskifte/ernæring: Forverret diabetes mellitus (endret glukosetoleranse). Øvrige: Pruritus på injeksjonsstedet, hardhet på injeksjonsstedet, letargi, smerte, feber, vektøkning, gynekomasti, impotens, testikkelplager, lokal hudinfeksjon. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Flatulens, eruktasjon. Hjerte/kar: Synkope, kollaps. Hud: Alopesi, hudutslett. Nevrologiske: Unormale ufrivillige bevegelser. Øvrige: Brystsmerter, sår på injeksjonsstedet. Svært sjeldne (<1/10 000): Nekrose på injeksjonsstedet. Ukjent frekvens: QT-forlengelse, perifert ødem, lungeemboli, interstitiell lungesykdom, palpitasjon, myalgi, muskelsvekkelse, følelsesendringer i huden, frysninger, utslett, amnesi og synsforstyrrelser. Muskelatrofi er observert ved langvarig bruk av legemidler i denne klassen. Det er i sjeldne tilfeller rapportert om infarkt ved tidligere eksisterende hypofyseapopleksi etter administrering av både kort- og langtidsvirkende GnRH-agonister. Rapporter om trombocytopeni og leukopeni er sjeldne. Krampeanfall er rapportert. Anafylaktiske/anafylaktoide reaksjoner er rapportert etter bruk av GnRH-agonistanaloger.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ikke misbrukspotensiale, og sannsynligheten for tilsiktet overdose er liten. Ingen rapporterte tilfeller.
Behandling: Pasienten overvåkes, og støttende behandling gis etter behov.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: For gonadotropinfrigjørende hormonanaloger L02A E

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Leuprorelinacetat er en syntetisk nonapeptidagonist til GnRH. Når det gis kontinuerlig, hemmer det sekresjon av gonadotropin fra hypofysen og undertrykker steroiddannelsen i testiklene til mannen. Effekten går tilbake hvis behandlingen avsluttes. Leuprorelinacetat er mye mer aktivt enn det naturlige hormonet.
Proteinbinding: 43-49% in vitro.
Fordeling: Gjennomsnittlig Vd etter en i.v. bolusinjeksjon er 27 liter.
Halveringstid: I.v. bolusinjeksjon av leuprorelinacetat 1 mg til friske menn viser gjennomsnittlig systemisk clearance på 8,34 liter/time med t1/2 på ca. 3 timer.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i kjøleskap (2-8°C) og i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet. Etter at det er tatt ut av kjøleskapet, kan preparatet oppbevares i originalpakningen ved romtemperatur (høyst 25°C) i opptil 4 uker.

Sist endret: 31.07.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

16.07.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Eligard, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
7,5 mg1 sett (ferdigfylte sprøyter)
020427
Blå resept
-
1252,50CSPC_ICON
22,5 mg1 sett (ferdigfylte sprøyter)
020355
Blå resept
-
2920,70CSPC_ICON
45 mg1 sett (ferdigfylte sprøyter)
059569
Blå resept
Byttegruppe
5639,40CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

amnesi (hukommelsestap): Kan referere til både kortvarig hukommelsestap eller varig svekket hukommelse.

androgen: Substanser som har maskuliniserende effekter, som økt muskelmasse, kroppsbehåring, skjeggvekst og dypere stemme.

anemi: Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

betennelse (inflammasjon): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

diabetes mellitus: Tidligere også kalt sukkersyke. Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

dysuri (smertefull vannlating): Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

ekkymose (blåmerke, blodutredelse): Liten hudblødning, gir blåmerke.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gastroenteritt (mage-tarmkatarr, mage-tarmbetennelse): Fellesnavn for ulike infeksjoner i mage-tarmkanalen. Forårsakes vanligvis av bakterier eller virus. En gastroenteritt inkluderer ofte kvalme, oppkast og/eller diaré, og kroppen mister dermed mye væske. Ved behandling vil man derfor forsøke å erstatte væsketapet. Skyldes infeksjonen bakterier kan den behandles med antibiotika.

gnrh: (GnRH: Gonadotropin Releasing Hormone) Et hormon som stimulerer til utskillelse av to hormoner, FSH (follikkelstimulerende hormon) og LH (luteiniserende hormon). FSH og LH stimulerer gonadene, det vil si testikler og eggstokker.

gonadotropin: Gonadotropiner er hormoner som påvirker kjønnskjertlenes funksjon. Kjønnskjertlene er eggstokkene hos kvinner og testiklene hos menn. Disse hormonene stimulerer blant annet sædproduksjon hos menn, og eggdannelsen hos kvinner.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematuri (haematuria, blod i urinen): Blod i urinen.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infertilitet: Manglende evne til å få barn.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lungeemboli: En embolus som tilstopper blodårer i lungekretsløpet.

malaise (sykdomsfølelse): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

myokardinfarkt (hjerteinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

nedsatt libido (nedsatt seksualdrift, nedsatt sexlyst, redusert libido): Nedsatt seksuell lyst.

nokturi (nattlig vannlating, sengevæting): Behov for å late vannet om natten.

oliguri (lav diurese): Redusert produksjon av urin. For voksne defineres oliguri som urinmengde &lt;500 ml/døgn.

osteoporose (benskjørhet, beinskjørhet): Osteoporose er benskjørhet som skyldes reduksjon i benmasse. Skjelettet blir porøst og skjørt, og risiko for benbrudd øker. Det fins 2 hovedtyper: Benskjørhet etter overgangsalderen hos kvinner samt aldersrelatert benskjørhet.

s.c. (subkutan, subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.

slag (hjerneslag, slaganfall): Plutselig tap av nervefunksjoner pga. oksygenmangel eller blødning i hjernen. Forårsakes ofte av en blodpropp i blodårene i hjernen.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

trombocytopeni (trombopeni): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.