Edronax

Pfizer


Antidepressiv, selektiv noradrenalinreopptakshemmer.

N06A X18 (Reboksetin)



TABLETTER 4 mg: Hver tablett inneh.: Reboksetinmetansulfonat 5,224 mg tilsv. reboksetin 4 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Akutt behandling av depressiv tilstand/alvorlig depresjon og for opprettholdelse av bedring hos pasienter med initialrespons på behandlingen.

Dosering

Voksne: Anbefalt dose er 4 mg 2 ganger daglig. Full terapeutisk dose kan gis ved oppstart av behandlingen. Ved utilfredsstillende respons etter 3-4 uker kan dosen økes til 10 mg daglig. Maks. døgndose 12 mg.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Anbefalt startdose er 2 mg 2 ganger daglig. Dosen kan økes avhengig av pasientens toleranse. Barn: Bruk anbefales ikke da sikkerhet og effekt ikke er vurdert. Eldre: Bruk anbefales ikke da sikkerhet og effekt ikke er vurdert.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Kan knuses og dispergeres i vann. Dette må gjøres umiddelbart før dosering. Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Kramper er rapportert i sjeldne tilfeller. Da det ikke finnes kliniske data for behandling av pasienter med krampetilstander, bør pasienter med tidligere krampetendenser overvåkes nøye ved behandling med reboksetin. Ved utvikling av kramper må preparatet seponeres. Overgang til mani eller hypomani er rapportert i enkelte tilfeller. Bipolare pasienter bør derfor overvåkes nøye. Depresjon er assosiert med økt risiko for selvmordstanker, selvskading og selvmord. Risikoen vedvarer til signifikant bedring oppnås. Siden bedring ikke alltid oppstår i løpet av de første ukene av behandlingen, bør pasienter følges opp nøye inntil bedring inntrer. Risikoen for selvmord kan øke i de første fasene av bedringen. Pasienter med tidligere selvmordsrelaterte hendelser, eller med betydelig grad av selvmordstanker før oppstart, har større risiko for selvmordstanker og selvmordsforsøk. Disse pasientene bør derfor følges nøye under behandlingen. Unge voksne (<25 år) med psykiatriske lidelser har økt risiko for suicidal atferd ved behandling med antidepressiver. Behandlingen av pasienter, særlig de med høy risiko, bør ledsages av nøye oppfølging, spesielt tidlig i behandlingen og ved doseendringer. Pasienter (og pårørende) bør oppfordres til å være oppmerksomme på klinisk forverring, selvmordsrelatert atferd eller selvmordstanker, samt uvanlige endringer i oppførsel, og til å kontakte medisinsk hjelp omgående dersom disse symptomene oppstår. Selvmordsrelatert oppførsel (selvmordsforsøk og selvmordstanker), og fiendtlighet (særlig aggresjon, opposisjonell atferd og sinne), er sett hos barn og ungdom behandlet med antidepressiver. Dersom en likevel bestemmer seg for å behandle, bør pasienten overvåkes nøye mht. selvmordsrelaterte symptomer. Det foreligger ikke langtids sikkerhetsdata hos barn og unge mht. vekst, modning samt kognitiv- og atferdsutvikling. Nøye overvåking anbefales for pasienter med urinretensjon, prostatahypertrofi, glaukom og hjertesykdom. Ved høyere dosering enn anbefalt er økende tendens til ortostatisk hypotensjon observert. Ved samtidig bruk av andre legemidler som senker blodtrykket bør pasienten overvåkes nøye. Dosen bør reduseres ved nedsatt nyrefunksjon. Reduksjon av gjennomsnittlig kaliumnivå i serum f.o.m. behandlingsuke 14 er observert ved langtidsbehandling av eldre. Kaliumnivået sank aldri under nedre normalgrense. Reboksetin kan svekke dømmekraft og ferdigheter og det bør utvises forsiktighet ved bilkjøring og bruk av maskiner. Mydriasis kan oppstå ved bruk av reboksetin. Det anbefales nøye overvåking av pasienter med økt intraokulært trykk eller med risiko for akutt trangvinkelglaukom.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Reboksetin metaboliseres hovedsakelig av CYP3A4, og metaboliseres ikke av CYP2D6. Potente CYP3A4-hemmere antas å øke plasmanivået av reboksetin. Hemming av eliminasjonen kan være av stor betydning pga. reboksetins smale terapeutiske vindu. Preparatet skal ikke gis sammen med legemidler som er kjent for å hemme CYP3A4. Samtidig bruk av CYP3A4-induktorer kan redusere serumnivået av reboksetin. Samtidig bruk av MAO-hemmere (inkl. linezolid og metylenblått) bør unngås pga. potensiell risiko (tyramineffekt). Samtidig bruk av andre antidepressiver (TCA, MAO-hemmere, SSRI og litium) er ikke undersøkt og anbefales derfor ikke. Samtidig bruk av ergotderivater kan gi økt blodtrykk. Ved samtidig bruk av diuretika som ikke er kaliumsparende, bør mulighetene for hypokalemi vurderes. Annen effekt- og sikkerhetsprofil kan ikke utelukkes ved samtidig bruk av fluoksetin.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter på graviditet, embryonal/føtal utvikling eller fødsel. Noe hemming av vekst og utvikling er sett hos nyfødte rotter. Skal kun brukes under graviditet dersom potensiell nytte for moren oppveier mulig risiko for fosteret.
Amming: Utskilles i morsmelk. Bruk under amming kan vurderes dersom potensiell nytte for moren oppveier mulig risiko for barnet.
Fertilitet: Ingen humane data. Ingen effekt på fertilitet er sett i dyrestudier.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeForstoppelse, kvalme, munntørrhet
VanligeBrekning
Generelle
VanligeFrysninger
Svært sjeldneIrritabilitet
Hjerte
VanligePalpitasjoner, takykardi
Hud
Svært vanligeHyperhidrose
VanligeUtslett
Svært sjeldneAllergisk dermatitt
Kar
VanligeHypertensjon, hypotensjon, vasodilatasjon
Svært sjeldnePerifer kulde, Raynauds fenomen
Kjønnsorganer/bryst
VanligeErektil dysfunksjon, forsinket ejakulasjon, smertefull ejakulasjon
Svært sjeldneTestikkelsmerte
Nevrologiske
Svært vanligeSvimmelhet
VanligeAkatisi, dysgeusi, hodepine, parestesi
Nyre/urinveier
VanligeDysuri, følelse av ufullstendig blæretømming, urinretensjon, urinveisinfeksjon
Psykiske
Svært vanligeInsomni
VanligeAgitasjon, angst
Svært sjeldneAggressiv oppførsel, hallusinasjon, selvmordstanker og selvmordsatferd
Stoffskifte/ernæring
VanligeRedusert appetitt
Svært sjeldneHyponatremi
Øre
Mindre vanligeVertigo
Øye
VanligeAkkommodasjonsforstyrrelse
Mindre vanligeMydriasis
SjeldneGlaukom
Svært sjeldneØkt intraokulært trykk
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleForstoppelse, kvalme, munntørrhet
HudHyperhidrose
NevrologiskeSvimmelhet
PsykiskeInsomni
Vanlige
GastrointestinaleBrekning
GenerelleFrysninger
HjertePalpitasjoner, takykardi
HudUtslett
KarHypertensjon, hypotensjon, vasodilatasjon
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon, forsinket ejakulasjon, smertefull ejakulasjon
NevrologiskeAkatisi, dysgeusi, hodepine, parestesi
Nyre/urinveierDysuri, følelse av ufullstendig blæretømming, urinretensjon, urinveisinfeksjon
PsykiskeAgitasjon, angst
Stoffskifte/ernæringRedusert appetitt
ØyeAkkommodasjonsforstyrrelse
Mindre vanlige
ØreVertigo
ØyeMydriasis
Sjeldne
ØyeGlaukom
Svært sjeldne
GenerelleIrritabilitet
HudAllergisk dermatitt
KarPerifer kulde, Raynauds fenomen
Kjønnsorganer/brystTestikkelsmerte
PsykiskeAggressiv oppførsel, hallusinasjon, selvmordstanker og selvmordsatferd
Stoffskifte/ernæringHyponatremi
ØyeØkt intraokulært trykk

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Dyrestudier indikerer svært lav toksisitet, med en bred sikkerhetsmargin mht. farmakologisk aktive doser. Kliniske tegn og dødsårsak relateres til CNS-stimulering (hovedsakelig konvulsive symptomer).
Symptomer: Ved dosering av 12-20 mg daglig til pasienter, i perioder fra et par dager til noen uker, er postural hypotensjon, angst og hypertensjon sett. Eldre kan være spesielt følsomme for overdosering. Det er få rapporter på overdosering hos pasienter som tar reboksetin alene, og ingen fatale. Ikke-fatale overdoser er rapportert hos pasienter som har tatt opptil 240 mg reboksetin. Én fatal overdose hos pasient som tok reboksetin i kombinasjon med amitriptylin (doser ukjent).
Behandling: Overvåkning av hjerte og andre vitale funksjoner i tillegg til symptomatisk behandling og/eller fremkalling av brekninger.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Meget selektiv og potent noradrenalinreopptakshemmer. Har kun svak effekt på serotoninreopptak og påvirker ikke dopaminreopptak. Reboksetin har ikke signifikant affinitet for adrenerge1-, α2- og beta), histaminerge, kolinerge eller muskarine reseptorer. Funksjonell påvirkning av alfa-adrenoseptorer kan ikke utelukkes ved høye doser.
Absorpsjon: 4 mg reboksetin gir Cmax etter 2 timer. Biotilgjengelighet minst 60%.
Proteinbinding: 97% hos unge og 92% hos eldre.
Halveringstid: Ca. 13 timer. Steady state oppnås innen 5 døgn. Lineær farmakokinetikk er sett ved klinisk anbefalt doseringsnivå. Økt plasmakonsentrasjon og doblet halveringstid er observert hos pasienter med nyresvikt. Lignende reaksjoner, eller enda høyere økning (tredobling) i systemisk eksponering, er også observert hos eldre.
Metabolisme: Hovedsakelig via leveren.
Utskillelse: 78% via urinen, 10% umetabolisert.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Edronax, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
4 mg60 stk. (blister)
409680
Blå resept
-
347,80C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 03.02.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

11.12.2015