Dificlir

Astellas

Antibiotikum.

ATC-nr.: A07A A12

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 A07A A12
Fidaksomicin
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av fidaksomicin kan ikke utelukkes, da tilstrekkelige økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Bioakkumulering av fidaksomicin kan ikke utelukkes, da data mangler.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at fidaksomicin er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 15.05.2018) er utarbeidet av Astellas Pharma.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg: Hver tablett inneh.: Fidaksomicin 200 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

For behandling av Clostridium difficile-infeksjoner (CDI), også kjent som C. difficile-assosiert diaré (CDAD), hos voksne.

Dosering

Voksne inkl. eldre ≥65 år: Anbefalt dose er 200 mg (1 tablett) administrert 2 ganger daglig (1 tablett hver 12. time) i 10 dager.
Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt hos barn <18 år er ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyre-/leverfunksjon: Ingen dosejustering anses å være nødvendig. Begrensede kliniske data, bør brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller middels til alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Administrering: Til oral bruk. Kan tas med eller uten mat. Svelges hele sammen med et glass vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Det er rapportert om overfølsomhetsreaksjoner, inkl. alvorlig angioødem. Fidaksomicin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med kjent allergi mot makrolider. Hvis det oppstår en alvorlig allergisk reaksjon, skal legemidlet seponeres og egnet behandling igangsettes. Bør brukes med forsiktighet ved pseudomembranøs kolitt eller fulminant eller livstruende CDI.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A07A A12
Fidaksomicin er et P-gp-substrat og kan være en mild til moderat hemmer av intestinalt P-gp. Samtidig administrering av enkle doser av P-gp-hemmeren ciklosporin A hos sunne forsøkspersoner førte til hhv. 4 og 2 ganger økning av fidaksomicin Cmax og AUC. Siden den kliniske relevansen av denne økningen i eksponering er uklar, anbefales ikke samtidig administrering av potente P-gp-hemmere, som f.eks. ciklosporin, ketokonazol, erytromycin, klaritromycin, verapamil, dronedaron og amiodaron. Fidaksomicin 200 mg 2 ganger daglig førte til en liten, men ikke klinisk relevant økning i eksponeringen for digoksin. En større effekt på P-gp-substrater med lavere biotilgjengelighet (som f.eks. dabigatraneteksilat), som er mer følsomme for P-gp-hemming, kan imidlertid ikke utelukkes. Fidaksomicin har ingen klinisk signifikant effekt på eksponeringen av rosuvastatin. Samtidig administrering av 200 mg fidaksomicin 2 ganger daglig og én enkeltdose på 10 mg rosuvastatin til friske personer, hadde ingen effekt på AUCinf for rosuvastatin. Cmax for rosuvastatin økte med ca. 17%, noe som tyder på at økt absorpsjonshastighet ikke kan utelukkes.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen data på bruk hos gravide. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter på reproduksjonstoksisitet. Det anbefales å unngå bruk under graviditet.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Ingen effekt på nyfødte/spedbarn som ammes forventes, men en risiko kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Dyrestudier indikerer ingen effekt på fertilitet.
Fidaksomicin

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Oppkast, kvalme, forstoppelse. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Abdominal distensjon, luft i magen, tørr munn. Immunsystemet: Hudutslett, pruritus. Lever/galle: Økt ALAT. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine, dysgeusi. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt matlyst.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen tilfeller av akutt overdose er rapportert.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: A07A A12

Egenskaper

Klassifisering: Lokalt virkende, smalspektret, makrosyklisk antibiotikum.
Virkningsmekanisme: Inhiberer RNA-syntese i C. difficile ved å hemme RNA-polymerase. Hemming av clostridial RNA-polymerase inntreffer ved en konsentrasjon som er 20 ganger lavere enn for E. coli-enzymet, noe som delvis forklarer den signifikante spesifisiteten. Fidaksomicin hemmer C. difficile-sporedannelse in vitro.
Absorpsjon: Absorberes i liten grad. Terapeutisk konsentrasjon: Fidaksomicin har en MIC90 på 0,25 mg/liter mot C. difficile, og hovedmetabolitten, OP-1118, har en MIC90 på 8 mg/liter. Det er vist at behandling ikke påvirker Bacteroideskonsentrasjoner eller andre viktige mikroorganismer i CDI-pasienters avføring.
Utskillelse: Hovedsakelig uforandret i feces.

Sist endret: 24.07.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

17.05.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Dificlir, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
200 mg20 stk. (blister)
497012
-
-
15462,10CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

allergi: Overfølsomhet, unormal følsomhet for visse fremmede stoffer (allergener). Det er kroppens immunsystem som gjenkjenner og reagerer på allergenet. Vanlige allergener er pollen, mugg og pelsdyr, og diverse matvarer som melk, egg og nøtter. Når kroppen kommer i kontakt med allergenet frisetter immunforsvaret substansen histamin, som utløser reaksjoner som rennende nese, nysing, opphovning, røde øyne og andre kroppsreaksjoner.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.