Constella

Allergan


GC-C-reseptoragonist.

A06A X04 (Linaklotid)



KAPSLER, harde 290 µg: Hver kapsel inneh.: Linaklotid 290 µg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult, rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Symptomatisk behandling av moderat til alvorlig irritabel tarmsyndrom med obstipasjon (IBS-C) hos voksne.

Dosering

Voksne: 1 kapsel daglig. Lege bør regelmessig vurdere behovet for fortsatt behandling. Dersom symptombedring ikke nås etter 4 ukers behandling, bør pasienten undersøkes på nytt og nytte/risiko ved fortsatt behandling revurderes. Effekten av linaklotid er fastslått i dobbeltblinde placebokontrollerte studier med varighet opptil 6 måneder.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Bør ikke brukes pga. manglende erfaring. Se Forsiktighetsregler. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig, men behandlingen bør overvåkes nøye og jevnlig revurderes.
Administrering: Til oral bruk. Bør tas minst 30 minutter før mat for å redusere ev. gastrointestinale bivirkninger.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kjent eller mistenkt mekanisk gastrointestinal obstruksjon.

Forsiktighetsregler

Bør brukes etter at organiske sykdommer er utelukket og diagnosen moderat til alvorlig IBS-C er etablert. Pasienten må være oppmerksom på mulig diaré og nedre gastrointestinal blødning, og bør anmodes om å informere legen dersom alvorlig eller langvarig diaré eller nedre gastrointestinal blødning inntreffer. Ved langvarig (f.eks. >1 uke) eller alvorlig diaré, skal lege oppsøkes og midlertidig seponering vurderes. Ekstra forsiktighet bør utvises ved fare for væske- eller elektrolyttforstyrrelser (f.eks. hos eldre, kardiovaskulær sykdom, diabetes, hypertensjon), og elektrolyttkontroll bør vurderes. Bør ikke brukes ved kroniske betennelsestilstander i tarmen, som Crohns sykdom og ulcerøs kolitt, pga. manglende erfaring. Eldre: Begrensede data. Pga. høyere risiko for diaré hos eldre, bør de vies spesiell oppmerksomhet, og behandlingens nytte/risiko-forhold må vurderes nøye og jevnlig revurderes. Barn og ungdom: Data mangler, bør ikke brukes. Da GC-C-reseptoren kan være overproduktiv hos barn, kan barn <2 år være særlig følsomme for linaklotids virkninger.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Interaksjonsstudier er ikke utført. Linaklotid påvises sjelden i plasma ved anbefalte doser. Samtidig behandling med protonpumpehemmere, laksativer eller NSAID kan øke risikoen for diaré. Forsiktighet bør utvises. Ved alvorlig eller langvarig diaré kan absorpsjonen av andre orale legemidler påvirkes. Effekten av orale prevensjonsmidler kan reduseres, og bruk av et ekstra prevensjonsmiddel anbefales. Forsiktighet bør utvises ved bruk av legemidler med smal terapeutisk indeks som absorberes i tarmen, som f.eks. levotyroksin, da effekten kan reduseres.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter mht. reproduksjonstoksisitet. Som en forholdsregel er det best å unngå bruk under graviditet.
Amming: Utskillelse i morsmelk er ukjent. Risiko for nyfødte/spedbarn som ammes kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avsluttes/avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Dyrestudier indikerer ingen påvirkning på mannlig eller kvinnelig fertilitet.

 

Bivirkninger

Inntak i mett tilstand gir hyppigere og løsere avføring og flere gastrointestinale bivirkninger, enn ved fastende tilstand.

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeDiaré
VanligeAbdominal distensjon, abdominalsmerte, flatulens
Mindre vanligeAkutt avføringstrang, fekal inkontinens, kvalme, nedre gastrointestinalblødning (inkl. hemoroideblødning og rektal blødning), oppkast
Hud
Mindre vanligeUrticaria
Ukjent frekvensUtslett
Infeksiøse
VanligeViral gastroenteritt
Kar
Mindre vanligeOrtostatisk hypotensjon
Nevrologiske
VanligeSvimmelhet
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanligeDehydrering, hypokalemi, redusert appetitt
Undersøkelser
SjeldneRedusert bikarbonat i blod

Inntak i mett tilstand gir hyppigere og løsere avføring og flere gastrointestinale bivirkninger, enn ved fastende tilstand.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleDiaré
Vanlige
GastrointestinaleAbdominal distensjon, abdominalsmerte, flatulens
InfeksiøseViral gastroenteritt
NevrologiskeSvimmelhet
Mindre vanlige
GastrointestinaleAkutt avføringstrang, fekal inkontinens, kvalme, nedre gastrointestinalblødning (inkl. hemoroideblødning og rektal blødning), oppkast
HudUrticaria
KarOrtostatisk hypotensjon
Stoffskifte/ernæringDehydrering, hypokalemi, redusert appetitt
Sjeldne
UndersøkelserRedusert bikarbonat i blod
Ukjent frekvens
HudUtslett

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Forsterkning av de farmakodynamiske effektene, hovedsakelig diaré.
Behandling: Symptomatisk.

Egenskaper

Klassifisering: Syntetisk peptid av 14 aminosyrer, strukturelt beslektet med den endogene guanylinpeptidfamilien.
Virkningsmekanisme: Guanylatsyklase-C (GC-C)-reseptoragonist med analgetiske og sekretoriske effekter. Både linaklotid og dets aktive metabolitt bindes til GC-C-reseptoren på tarmepiteloverflaten. Aktivering av GC-C gir økt konsentrasjon av syklisk guanosinmonofosfat (cGMP). Ekstracellulært cGMP reduserer smertefiberaktivitet som gir redusert visceral smerte i dyremodeller. Intracellulært cGMP forårsaker utskillelse av klorid og bikarbonat til tarmsystemet, og gir økt væskemengde i tarmen og raskere transport.
Absorpsjon: Minimal, vanligvis ikke målbart plasmanivå.
Metabolisme: Lokalt i mage-tarmkanalen til den aktive hovedmetabolitten, destyrosin. Både linaklotid og metabolitten blir redusert og enzymatisk proteolysert i mage-tarmkanalen til mindre peptider og naturlig forekommende aminosyrer.
Utskillelse: Ca. 3-5% i feces, nesten alt som aktiv metabolitt.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C. Hold beholderen tett lukket for å beskytte mot fuktighet. Holdbarhet etter første åpning: 18 uker.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Constella, KAPSLER, harde:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
290 µg28 stk. (boks)
132546
Blå resept
-
598,50C
90 stk. (boks)
161824
Blå resept
-
1843,60C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 19.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

02.06.2020