KAPSLER, harde 290 µg: Hver kapsel inneh.: Linaklotid 290 µg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult, rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Symptomatisk behandling av moderat til alvorlig irritabel tarmsyndrom med obstipasjon (IBS-C) hos voksne.Dosering
Voksne: 1 kapsel daglig. Lege bør regelmessig vurdere behovet for fortsatt behandling. Dersom symptombedring ikke nås etter 4 ukers behandling, bør pasienten undersøkes på nytt og nytte/risiko ved fortsatt behandling revurderes. Effekten av linaklotid er fastslått i dobbeltblinde placebokontrollerte studier med varighet opptil 6 måneder. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Bør ikke
brukes pga. manglende erfaring. Se Forsiktighetsregler. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig, men behandlingen
bør overvåkes nøye og jevnlig revurderes.
Administrering: Til oral bruk. Bør tas minst 30 minutter før mat for å redusere ev. gastrointestinale
bivirkninger.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kjent eller mistenkt mekanisk gastrointestinal obstruksjon.Forsiktighetsregler
Bør brukes etter at organiske sykdommer er utelukket og diagnosen moderat til alvorlig IBS-C er etablert. Pasienten må være oppmerksom på mulig diaré og nedre gastrointestinal blødning, og bør anmodes om å informere legen dersom alvorlig eller langvarig diaré eller nedre gastrointestinal blødning inntreffer. Ved langvarig (f.eks. >1 uke) eller alvorlig diaré, skal lege oppsøkes og midlertidig seponering vurderes. Ekstra forsiktighet bør utvises ved fare for væske- eller elektrolyttforstyrrelser (f.eks. hos eldre, kardiovaskulær sykdom, diabetes, hypertensjon), og elektrolyttkontroll bør vurderes. Bør ikke brukes ved kroniske betennelsestilstander i tarmen, som Crohns sykdom og ulcerøs kolitt, pga. manglende erfaring. Eldre: Begrensede data. Pga. høyere risiko for diaré hos eldre, bør de vies spesiell oppmerksomhet, og behandlingens nytte/risiko-forhold må vurderes nøye og jevnlig revurderes. Barn og ungdom: Data mangler, bør ikke brukes. Da GC-C-reseptoren kan være overproduktiv hos barn, kan barn <2 år være særlig følsomme for linaklotids virkninger.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Begrensede data. Dyrestudier indikerer ingen
direkte eller indirekte skadelige effekter mht. reproduksjonstoksisitet.
Som en forholdsregel er det best å unngå bruk under graviditet.
Amming: Absorberes i minimal grad. Hverken linaklotid
eller dets aktive metabolitt er påvist i morsmelk. Kan brukes under
amming.
Fertilitet: Dyrestudier indikerer ingen påvirkning på mannlig
eller kvinnelig fertilitet.
Bivirkninger
Inntak i mett tilstand gir hyppigere og løsere avføring og flere gastrointestinale bivirkninger, enn ved fastende tilstand.
Organklasse | Bivirkning |
Gastrointestinale | |
Svært vanlige | Diaré |
Vanlige | Abdominal distensjon, abdominalsmerte, flatulens |
Mindre vanlige | Akutt avføringstrang, fekal inkontinens, kvalme, nedre gastrointestinalblødning (inkl. hemoroideblødning og rektal blødning), oppkast |
Hud | |
Mindre vanlige | Urticaria |
Ukjent frekvens | Utslett |
Infeksiøse | |
Vanlige | Viral gastroenteritt |
Kar | |
Mindre vanlige | Ortostatisk hypotensjon |
Nevrologiske | |
Vanlige | Svimmelhet |
Stoffskifte/ernæring | |
Mindre vanlige | Dehydrering, hypokalemi, redusert appetitt |
Undersøkelser | |
Sjeldne | Redusert bikarbonat i blod |
Inntak i mett tilstand gir hyppigere og løsere avføring og flere gastrointestinale bivirkninger, enn ved fastende tilstand.
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Gastrointestinale | Diaré |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Abdominal distensjon, abdominalsmerte, flatulens |
Infeksiøse | Viral gastroenteritt |
Nevrologiske | Svimmelhet |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Akutt avføringstrang, fekal inkontinens, kvalme, nedre gastrointestinalblødning (inkl. hemoroideblødning og rektal blødning), oppkast |
Hud | Urticaria |
Kar | Ortostatisk hypotensjon |
Stoffskifte/ernæring | Dehydrering, hypokalemi, redusert appetitt |
Sjeldne | |
Undersøkelser | Redusert bikarbonat i blod |
Ukjent frekvens | |
Hud | Utslett |
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Forsterkning av de farmakodynamiske effektene,
hovedsakelig diaré.
Behandling: Symptomatisk.
Egenskaper
Klassifisering: Syntetisk peptid av 14 aminosyrer, strukturelt
beslektet med den endogene guanylinpeptidfamilien.
Virkningsmekanisme: Guanylatsyklase-C (GC-C)-reseptoragonist med
analgetiske og sekretoriske effekter. Både linaklotid og dets aktive
metabolitt bindes til GC-C-reseptoren på tarmepiteloverflaten. Aktivering
av GC-C gir økt konsentrasjon av syklisk guanosinmonofosfat (cGMP).
Ekstracellulært cGMP reduserer smertefiberaktivitet som gir redusert
visceral smerte i dyremodeller. Intracellulært cGMP forårsaker utskillelse
av klorid og bikarbonat til tarmsystemet, og gir økt væskemengde i
tarmen og raskere transport.
Absorpsjon: Minimal, vanligvis ikke målbart plasmanivå.
Utskillelse: Ca. 3-5% i feces, nesten alt som aktiv metabolitt.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Constella, KAPSLER, harde:
Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
290 µg | 28 stk. (boks) 132546 | Blå resept - | 598,50 | C | |
90
stk. (boks) 161824 | Blå resept - | 1843,60 | C |
Sist endret: 04.11.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
03.09.2020