Constella

GC-C-reseptoragonist.

KAPSLER, harde 290 µg: Hver kapsel inneh.: Linaklotid 290 µg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult, rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).

Indikasjoner

Symptomatisk behandling av moderat til alvorlig irritabel tarmsyndrom med obstipasjon (IBS-C) hos voksne.

Dosering

Voksne: 1 kapsel daglig. Lege bør regelmessig vurdere behovet for fortsatt behandling. Dersom symptombedring ikke nås etter 4 ukers behandling, bør pasienten undersøkes på nytt og nytte/risiko ved fortsatt behandling revurderes. Effekten av linaklotid er fastslått i dobbeltblinde placebokontrollerte studier med varighet opptil 6 måneder.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Bør ikke brukes pga. manglende erfaring. Se Forsiktighetsregler. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig, men behandlingen bør overvåkes nøye og jevnlig revurderes.

Administrering: Til oral bruk. Bør tas minst 30 minutter før mat for å redusere ev. gastrointestinale bivirkninger.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kjent eller mistenkt mekanisk gastrointestinal obstruksjon.

Forsiktighetsregler

Bør brukes etter at organiske sykdommer er utelukket og diagnosen moderat til alvorlig IBS-C er etablert. Pasienten må være oppmerksom på mulig diaré og nedre gastrointestinal blødning, og bør anmodes om å informere legen dersom alvorlig eller langvarig diaré eller nedre gastrointestinal blødning inntreffer. Ved langvarig (f.eks. >1 uke) eller alvorlig diaré, skal lege oppsøkes og midlertidig seponering vurderes. Ekstra forsiktighet bør utvises ved fare for væske- eller elektrolyttforstyrrelser (f.eks. hos eldre, kardiovaskulær sykdom, diabetes, hypertensjon), og elektrolyttkontroll bør vurderes. Bør ikke brukes ved kroniske betennelsestilstander i tarmen, som Crohns sykdom og ulcerøs kolitt, pga. manglende erfaring. Eldre: Begrensede data. Pga. høyere risiko for diaré hos eldre, bør de vies spesiell oppmerksomhet, og behandlingens nytte/risiko-forhold må vurderes nøye og jevnlig revurderes. Barn og ungdom: Data mangler, bør ikke brukes. Da GC-C-reseptoren kan være overproduktiv hos barn, kan barn <2 år være særlig følsomme for linaklotids virkninger.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Interaksjonsstudier er ikke utført. Linaklotid påvises sjelden i plasma ved anbefalte doser. Samtidig behandling med protonpumpehemmere, laksativer eller NSAID kan øke risikoen for diaré. Forsiktighet bør utvises. Ved alvorlig eller langvarig diaré kan absorpsjonen av andre orale legemidler påvirkes. Effekten av orale prevensjonsmidler kan reduseres, og bruk av et ekstra prevensjonsmiddel anbefales. Forsiktighet bør utvises ved bruk av legemidler med smal terapeutisk indeks som absorberes i tarmen, som f.eks. levotyroksin, da effekten kan reduseres.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter mht. reproduksjonstoksisitet. Som en forholdsregel er det best å unngå bruk under graviditet.

Amming: Utskillelse i morsmelk er ukjent. Risiko for nyfødte/spedbarn som ammes kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avsluttes/avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.

Fertilitet: Dyrestudier indikerer ingen påvirkning på mannlig eller kvinnelig fertilitet.

Bivirkninger

Inntak i mett tilstand gir hyppigere og løsere avføring og flere gastrointestinale bivirkninger, enn ved fastende tilstand.

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Svært vanlige	Diaré
Vanlige	Abdominal distensjon, abdominalsmerte, flatulens
Mindre vanlige	Akutt avføringstrang, fekal inkontinens, kvalme, nedre gastrointestinalblødning (inkl. hemoroideblødning og rektal blødning), oppkast
Hud
Mindre vanlige	Urticaria
Ukjent frekvens	Utslett
Infeksiøse
Vanlige	Viral gastroenteritt
Kar
Mindre vanlige	Ortostatisk hypotensjon
Nevrologiske
Vanlige	Svimmelhet
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanlige	Dehydrering, hypokalemi, redusert appetitt
Undersøkelser
Sjeldne	Redusert bikarbonat i blod

Inntak i mett tilstand gir hyppigere og løsere avføring og flere gastrointestinale bivirkninger, enn ved fastende tilstand.

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale	Diaré
Vanlige
Gastrointestinale	Abdominal distensjon, abdominalsmerte, flatulens
Infeksiøse	Viral gastroenteritt
Nevrologiske	Svimmelhet
Mindre vanlige
Gastrointestinale	Akutt avføringstrang, fekal inkontinens, kvalme, nedre gastrointestinalblødning (inkl. hemoroideblødning og rektal blødning), oppkast
Hud	Urticaria
Kar	Ortostatisk hypotensjon
Stoffskifte/ernæring	Dehydrering, hypokalemi, redusert appetitt
Sjeldne
Undersøkelser	Redusert bikarbonat i blod
Ukjent frekvens
Hud	Utslett

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Forsterkning av de farmakodynamiske effektene, hovedsakelig diaré.

Behandling: Symptomatisk.

Egenskaper

Klassifisering: Syntetisk peptid av 14 aminosyrer, strukturelt beslektet med den endogene guanylinpeptidfamilien.

Virkningsmekanisme: Guanylatsyklase-C (GC-C)-reseptoragonist med analgetiske og sekretoriske effekter. Både linaklotid og dets aktive metabolitt bindes til GC-C-reseptoren på tarmepiteloverflaten. Aktivering av GC-C gir økt konsentrasjon av syklisk guanosinmonofosfat (cGMP). Ekstracellulært cGMP reduserer smertefiberaktivitet som gir redusert visceral smerte i dyremodeller. Intracellulært cGMP forårsaker utskillelse av klorid og bikarbonat til tarmsystemet, og gir økt væskemengde i tarmen og raskere transport.

Absorpsjon: Minimal, vanligvis ikke målbart plasmanivå.

Metabolisme: Lokalt i mage-tarmkanalen til den aktive hovedmetabolitten, destyrosin. Både linaklotid og metabolitten blir redusert og enzymatisk proteolysert i mage-tarmkanalen til mindre peptider og naturlig forekommende aminosyrer.

Utskillelse: Ca. 3-5% i feces, nesten alt som aktiv metabolitt.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C. Hold beholderen tett lukket for å beskytte mot fuktighet. Holdbarhet etter første åpning: 18 uker.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Constella, KAPSLER, harde:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
290 µg	28 stk. (boks) 132546		Blå resept -	598,50	C
290 µg	90 stk. (boks) 161824		Blå resept -	1843,60	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 19.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

02.06.2020

Abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Crohns sykdom (Morbus Crohn): Kronisk betennelsessykdom i tarmveggen.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Fekal inkontinens (Fecesinkontinens): Tap av tarmkontroll som fører til ufrivillig lekkasje av avføring.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Flatulens (Promping): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Gastroenteritt (Mage-tarmkatarr, Mage-tarmbetennelse): Fellesnavn for ulike infeksjoner i mage-tarmkanalen. Forårsakes vanligvis av bakterier eller virus. En gastroenteritt inkluderer ofte kvalme, oppkast og/eller diaré, og kroppen mister dermed mye væske. Ved behandling vil man derfor forsøke å erstatte væsketapet. Skyldes infeksjonen bakterier kan den behandles med antibiotika.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

IBS (Irritabel tarm-syndrom, Colon irritabile, Spastisk colon): En tilstand som omfatter magesmerter, avføringsforstyrrelser og gassplager. Årsaken er ukjent, men skyldes trolig en kombinasjon av flere faktorer. Tilstanden er vanlig, og forekommer hos om lag 10% av befolkningen. Forekomsten sees hyppigere hos kvinner enn menn.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

NSAID: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

Ulcerøs kolitt (Kronisk tykktarmbetennelse): Betennelse i tykktarmen og endetarmen. I slimhinnen danner det seg sår. Tarmen tømmer seg ofte, hvilket gir løs avføring med slim og blod.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

Merking 1:	290
Form:	Oval
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	6.0x18.0 mm
Farge:	Oransje , Hvit