Cometriq

Ipsen

Antineoplastisk middel, proteinkinasehemmer.

ATC-nr.: L01X E26

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



KAPSLER, harde 20 mg: Hver kapsel inneh.: Kabozantinib-(S)-malat tilsv. kabozantinib 20 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171), sort jernoksid (E 172).


KAPSLER, harde i startpakning 20 mg og 80 mg: Hver kapsel inneh.: Kabozantinib-(S)-malat tilsv. kabozantinib 20 mg, resp. 80 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 20 mg: Titandioksid (E 171), sort jernoksid (E 172). 80 mg: Titandioksid (E 171), sort og rødt jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Behandling av voksne med progressiv inoperabel lokalavansert eller metastatisk medullær thyreoideakarsinom. For pasienter med ukjent eller negativ RET‑mutasjonsstatus («rearranged during transfection»), bør muligheten for mindre nytte tas i betraktning før avgjørelsen om individuell behandling tas.

Dosering

Behandlingen bør startes opp av lege med erfaring med bruk av legemidler mot kreft.
Voksne: Anbefalt dose er 140 mg 1 gang daglig (1 oransje kapsel à 80 mg og 3 grå kapsler à 20 mg). Behandlingen bør fortsette inntil pasienten ikke lenger har klinisk effekt av behandlingen eller til det oppstår uakseptabel toksisitet. Et flertall av pasientene forventes å trenge én eller flere dosejusteringer (reduksjon og/eller avbrudd), pga. toksisitet. Pasienten bør derfor overvåkes nøye de første 8 behandlingsukene. Ved mistenkte bivirkninger kan midlertidig avbrudd av behandlingen og/eller dosereduksjon være påkrevet. Ved dosereduksjon anbefales først reduksjon til 100 mg/dag (1 oransje kapsel à 80 mg og 1 grå kapsel à 20 mg), og deretter til 60 mg/dag (3 grå kapsler à 20 mg). Doseringsavbrudd er anbefalt for håndtering av CTCAE-toksisitet grad ≥3 eller uakseptabel grad 2-toksisitet. Dosereduksjoner anbefales ved bivirkninger som, hvis vedvarende, kan bli alvorlige eller uakseptable. Ettersom de fleste bivirkninger kan oppstå raskt, bør pasienten evalueres de første 8 behandlingsukene. Bivirkninger som generelt oppstår tidlig inkluderer hypokalsemi, hypokalemi, trombocytopeni, hypertensjon, hånd-fot-syndrom (PPES) og gastrointestinale (GI) bivirkninger (abdominale smerter, smerter i munnen, inflammasjon i slimhinner, forstoppelse, diaré, oppkast). Enkelte alvorlige bivirkninger (f.eks. gastrointestinal fistel) kan avhenge av den kumulative dosen, og kan forekomme senere i behandlingsforløpet.
Glemt dose: Ved glemt dose, bør ikke denne tas dersom det er <12 timer til neste dose. Neste dose tas til vanlig tid.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Anbefalt dose ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon er 60 mg 1 gang daglig. Pasienten overvåkes for bivirkninger, og dosen justeres eller avbrytes etter behov. Ikke anbefalt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, da sikkerhet og effekt ikke er fastslått. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet bør utvises ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Ikke anbefalt ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, da sikkerhet og effekt ikke er fastslått. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data. Eldre ≥65 år: Ingen spesifikk dosejustering er anbefalt. Økt forekomst av alvorlige bivirkninger er sett hos eldre ≥75 år. Etnisitet: Det er lite erfaring hos pasienter som ikke er hvite. Nedsatt hjertefunksjon: Begrensede data. Det kan ikke gis spesifikke doseringsanbefalinger.
Administrering: Skal ikke tas med mat; det bør ikke spises noe minst 2 timer før og til 1 time etter inntak. Skal svelges hele med vann. Skal ikke åpnes.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Perforeringer, fistler og intraabdominale abscesser: Alvorlige gastrointestinale perforeringer og fistler, noen ganger fatale, og intraabdominale abscesser er observert. Ved nylig strålebehandling, inflammatorisk tarmsykdom (f.eks. Crohns sykdom, ulcerøs kolitt, peritonitt eller divertikulitt), svulstinfiltrasjon av luftrøret, bronkiene eller spiserøret, komplikasjoner fra tidligere gastrointestinal kirurgi (spesielt assosiert med forsinket eller ufullstendig helbredelse), eller ved komplikasjoner fra tidligere strålebehandling mot thoraxhulen (inkl. mediastinum), bør pasienten vurderes nøye før oppstart av behandling, og senere overvåkes nøye for symptomer på perforeringer og fistler. Ved mukosittutbrudd etter behandlingsstart bør ikke-gastrointestinale fistler utelukkes, hvis hensiktsmessig. Kabozantinib bør seponeres ved gastrointestinal perforasjon eller gastrointestinal eller ikke-gastrointestinal fistel. Tromboemboliske hendelser: Venøs og arteriell tromboembolisme er observert. Brukes med forsiktighet ved risiko for, eller tidligere tromboembolisme. Kabozantinib bør seponeres ved utvikling av akutt myokardinfarkt eller klinisk signifikante arterielle tromboemboliske komplikasjoner. Blødninger er observert. Ved tegn på svulstinvolvering av luftrøret eller bronkiene, eller ved hemoptyse før behandlingsstart, bør pasienten vurderes nøye før oppstart behandling. Bør ikke gis ved alvorlig blødning eller nylig hemoptyse. Sårkomplikasjoner er observert. Behandlingen bør, hvis mulig, stoppes minst 28 dager før planlagt kirurgi. Beslutningen om å gjenoppta behandlingen etter kirurgi bør baseres på vurdering av tilstrekkelig sårtilheling. Kabozantinib bør seponeres ved sårtilhelingskomplikasjoner som krever medisinsk intervensjon. Hypertensjon er observert. Pasienten overvåkes for hypertensjon, og behandles etter behov med standard antihypertensiver. Ved vedvarende hypertensjon til tross for antihypertensiv behandling, bør kabozantinibdosen reduseres. Kabozantinib bør seponeres hvis hypertensjonen er alvorlig og vedvarende, til tross for antihypertensiv behandling og reduksjon i kabozantinibdosen. Ved hypertensiv krise bør kabozantinib seponeres. Osteonekrose i kjeven (ONJ) er observert. Munnundersøkelse bør utføres før oppstart av, og med jevne mellomrom under kabozantinibbehandling. Pasienten bør informeres om oral hygiene. Ved invasiv tannbehandling bør kabozantinibbehandlingen, dersom mulig, gjennomføres minst 28 dager før planlagt kirurgi. Det må utvises forsiktighet hos brukere av legemidler forbundet med ONJ, som f.eks. bisfosfonater. Kabozantinib skal seponeres ved ONJ. Hånd-fot-syndrom (PPES) er observert. Ved alvorlig PPES bør det vurderes å avbryte kabozantinibbehandlingen. Kabozantinib kan gjenopptas med en lavere dose når PPES er gått tilbake til grad 1. Proteinuri er observert. Urinprotein bør måles regelmessig under behandling. Kabozantinib bør seponeres ved utvikling av nefrotisk syndrom. Reversibel posterior leukoencefalopati-syndrom (RPLS), også kjent som posterior reversibel encefalopati-syndrom (PRES), er observert. Kabozantinibbehandlingen bør avbrytes ved RPLS. Forlenget QT-intervall: Bør brukes med forsiktighet ved tidligere forlenget QT-intervall, ved bruk av antiarytmika eller ved relevant eksisterende hjertesykdom, bradykardi eller elektrolyttforstyrrelser. Regelmessig overvåking med EKG og elektrolyttmåling (serumkalsium, kalium og magnesium) bør vurderes. Protonpumpehemmere: Effekten av protonpumpehemmere på gastrointestinal absorpsjon av kabozantinib er ikke fastslått. Kabozantinib viser pH-avhengig oppløselighet, og samtidig administrering av protonpumpehemmere kan derfor redusere eksponering for kabozantinib. Samtidig bruk med denne terapeutiske klassen anbefales derfor ikke. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kabozantinib har liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Bivirkninger som tretthet og svakhet har vært forbundet med kabozantinib, og forsiktighet bør derfor utvises ved bilkjøring og bruk av maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L01X E26
Effekt av andre legemidler på kabozantinib: CYP3A4-hemmere og -induktorer: Administrering av den kraftige CYP3A4-hemmeren ketokonazol (400 mg daglig i 27 dager) til friske, reduserte kabozantinibclearance med 29% og økte plasmaeksponeringen (AUC) etter en enkeltdose kabozantinib med 38%. Forsiktighet utvises ved samtidig administrering av kraftige CYP3A4-hemmere (f.eks. ritonavir, itrakonazol, erytromycin, klaritromycin, grapefruktjuice). Det bør vurderes å velge alternativt legemiddel som har intet eller minimalt potensiale for å indusere eller hemme CYP3A4. Administrering av den kraftige CYP3A4-induktoren rifampicin (600 mg daglig i 31 dager) til friske, økte kabozantinibclearance 4,3 ganger, og reduserte plasmaeksponeringen (AUC) etter en enkeltdose kabozantinib med 77%. Kronisk samtidig administrering av kraftige CYP3A4-induktorer (f.eks. deksametason, fenytoin, karbamazepin, rifampicin, fenobarbital eller naturlegemidler som inneholder johannesurt (prikkperikum)) bør derfor unngås. MRP2-hemmere: Kabozantinib er et substrat for MRP2 in vitro. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av MRP2-hemmere (f.eks. ciklosporin, efavirenz, emtricitabin), da det kan medføre økning i plasmakonsentrasjonen av kabozantinib. Midler som øker utskillelse av gallesyre: Midler som øker utskillelse av gallesyre, slik som kolestyramin og kolesevelam, kan påvirke absorpsjon (eller reabsorpsjon) av kabozantin, og potensielt gi redusert eksponering. Klinisk betydning er ukjent. Effekt av kabozantinib på andre legemidler: Effekten av kabozantinib på farmakokinetikken til prevensjonshormoner er ikke undersøkt. Uendret svangerskapsforebyggende effekt kan ikke garanteres. Kabozantinib har høy plasmaproteinbindingsgrad, og interaksjon med warfarin pga. fortrengning fra plasmaproteiner kan være mulig. INR-verdi bør derfor overvåkes. P-gp-substrater: Kabozantinib kan ha potensial til å øke plasmakonsentrasjonen av samtidig administrerte P‑gp-substrater. Pasienten bør advares mot å ta et P‑gp-substrat (f.eks. feksofenadin, aliskiren, ambrisentan, dabigatraneteksilat, digoksin, kolkisin, maraviroc, posakonazol, ranolazin, saksagliptin, sitagliptin, talinolol, tolvaptan) under behandlingen.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kvinner i fertil alder må rådes til å unngå graviditet under behandling. Kvinnelige partnere til mannlige pasienter som tar kabozantinib må også unngå graviditet. Mannlige og kvinnelige pasienter og deres partnere må bruke sikker prevensjon under og i minst 4 måneder etter behandling. Da oral prevensjon muligens ikke kan anses som en sikker prevensjonsmetode, bør den brukes sammen med en annen metode, som f.eks. en barrieremetode. Det finnes ingen studier på bruk hos gravide. Dyrestudier har vist embryoføtale og teratogene effekter. Potensiell human risiko er ukjent. Skal ikke brukes under graviditet, hvis ikke klinisk tilstand nødvendiggjør behandling.
Amming: Det er ukjent om kabozantinib og/eller metabolitter utskilles i morsmelk. Pga. potensiell risiko for spedbarnet skal mødre slutte å amme under og i minst 4 måneder etter endt behandling.
Fertilitet: Ingen data. Basert på prekliniske sikkerhetsfunn, kan mannlig og kvinnelig fertilitet reduseres. Både menn og kvinner bør anbefales å søke råd og vurdere oppbevaring av eggceller/sæd før behandling.

Bivirkninger

De vanligste alvorlige bivirkningene er lungebetennelse, slimhinneinflammasjon, hypokalsemi, dysfagi, dehydrering, lungeemboli og hypertensjon. De vanligste bivirkningene av enhver grad (hos ≥20% av pasientene) inkluderer diaré, hånd‑fot‑syndrom, vektreduksjon, nedsatt appetitt, kvalme, tretthet, smaksforstyrrelser, forandringer i hårfarge, hypertensjon, stomatitt, forstoppelse, oppkast, inflammasjon i slimhinner, asteni og heshet. De vanligste laboratorieavvikene er økt ASAT, økt ALAT, økt alkalisk fosfatase (ALP), lymfopeni, hypokalsemi, nøytropeni, trombocytopeni, hypofosfatemi, hypoalbumeni og hyperbilirubinemi. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme, stomatitt, forstoppelse, oppkast, magesmerter, dysfagi, dyspepsi, glossodyni. Hjerte/kar: Hypertensjon. Hud: Hånd-fot-syndrom, forandringer i hårfarge, utslett, tørr hud, alopesi, erytem. Luftveier: Dysfoni, orofaryngeal smerte. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, muskelkramper. Nevrologiske: Smaksforstyrrelser, hodepine, svimmelhet. Stoffskifte/ernæring: Redusert appetitt, hypokalsemi, hypofosfatemi, hyperbilirubinemi, hypoalbumeni. Undersøkelser: Vektreduksjon, økt serum-ALAT, ‑ASAT og ‑ALP, økt blod-LDH, økt blod-TSH, lymfopeni, nøytropeni, trombocytopeni. Øvrige: Tretthet, inflammasjon i slimhinner, asteni. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Endokrine: Hypotyreose. Gastrointestinale: Gastrointestinal perforasjon, gastrointestinal blødning, pankreatitt, hemoroider, anal fissur, anal betennelse, cheilitt. Hjerte/kar: Atrieflimmer, hypotensjon, venøs trombose, blekhet, perifer kuldefølelse. Hud: Hyperkeratose, kviser, blemmer, unormal hårvekst, hudavskalling, hypopigmentering av huden. Infeksiøse: Abscess (inkl. visceral, hud, tann), lungebetennelse, follikulitt, soppinfeksjon (inkl. hud, oral, genital). Lever/galle: Gallesten. Luftveier: Fistel som ikke er gastrointestinal (inkl. trakeal, pneumomediastinum, trakeoøsofageal), lungeemboli, blødning i luftveiene (inkl. pulmonal, bronkial, trakeal), aspirasjonspneumoni. Muskel-skjelettsystemet: Muskel-/skjelettsmerter i brystet, osteonekrose i kjeven. Nevrologiske: Cerebrovaskulær hendelse, perifer nevropati, parestesi, manglende smak, tremor. Nyre/urinveier: Proteinuri, dysuri, hematuri. Psykiske: Angst, depresjon, forvirring. Stoffskifte/ernæring: Dehydrering. Undersøkelser: Økt blodkreatininfosfokinase, redusert nøytrofiltall. Øre: Øresmerter, tinnitus. Øye: Uklart syn. Øvrige: Nedsatt sårheling, frysninger, ansiktsødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Gastrointestinal fistel, øsofagitt. Hjerte/kar: Angina pectoris, supraventrikulær takykardi, arteriell trombose. Hud: Sår i huden, telangiektasi. Infeksiøse: Aspergillose. Kjønnsorganer/bryst: Amenoré, vaginal blødning. Luftveier: Atelektase, faryngealt ødem, lungebetennelse. Muskel-skjelettsystemet: Rabdomyolyse. Nevrologiske: Ataksi, oppmerksomhetsforstyrrelse, hepatisk encefalopati, tap av bevissthet, taleforstyrrelser, posterior reversibelt encefalopatisyndrom. Nyre/urinveier: Akutt nyresvikt. Psykiske: Unormale drømmer, delirium. Undersøkelser: Forkortet aktivert partiell tromboplastintid, økt eosinofiltall, økt trombocyttall. Øre: Hypoakusis. Øye: Katarakt, konjunktivitt. Øvrige: Cyste, ansiktssmerter, lokalt ødem. Ukjent frekvens: Hjerte/kar: Myokardinfarkt.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen spesifikk behandling, og mulige symptomer er ikke fastslått.
Behandling: Ved mistenkt overdose skal kabozantinib seponeres og støttebehandling igangsettes. Metabolske kliniske laboratorieparametre bør måles minst ukentlig eller som ansett klinisk hensiktsmessig for å vurdere ev. endrede tendenser. Bivirkninger forbundet med overdosering skal behandles symptomatisk.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: For proteinkinasehemmere L01X E

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Kabozantinib hemmer flere reseptortyrosinkinaser (RTK) involvert i tumorvekst og angiogenese, patologisk benremodellering og metastatisk progresjon av kreft. Kabozantinib hemmer reseptorene MET (hepatocyttvekstfaktor-reseptorprotein) og VEGF (vaskulær endotelial vekstfaktor). I tillegg hemmer kabozantinib andre tyrosinkinaser, inkl. RET, reseptoren GAS6 (AXL), stamcellefaktorreseptoren (KIT) og FMS-lignende tyrosinkinase-3 (FLT3).
Absorpsjon: Tmax er 2-5 timer. Fettrik mat økte Cmax- og AUC-verdiene moderat (hhv. 41% og 57%) hos friske. Det er ingen informasjon om effekten av mat inntatt 1 time etter administrering.
Proteinbinding: Kabozantinib er sterkt proteinbundet in vitro (≥99,7%).
Fordeling: Vd ca. 349 liter (SE: ±2,73%).
Halveringstid: Ca. 120 timer. Gjennomsnittlig clearance (Cl/F) ved stabiltilstand hos kreftpasienter er anslått til 4,4 liter/time.
Metabolisme: Hovedsakelig via CYP3A4, men også via CYP2C9. 4 metabolitter er funnet i plasma.
Utskillelse: Via feces og urin.

Sist endret: 26.11.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.03.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Cometriq, KAPSLER, harde:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
20 mg84 stk. (blister)
479388
H-resept
-
58240,00CSPC_ICON

Cometriq, KAPSLER, harde i startpakning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
20 mg og 80 mg28 stk. à 20 mg + 28 stk. à 80 mg (blister)
048254
H-resept
-
58240,00CSPC_ICON
84 stk. à 20 mg + 28 stk. à 80 mg (blister)
460041
H-resept
-
58240,00CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

abscess (byll, abscessdannelse, bylldannelse): Avgrenset infeksjon som gir bylldannelse i vevet. Som regel infeksjon med bakterier. Byllen fylles med puss, som består av vevsrester, bakterier og hvite blodceller.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

aktivert partiell tromboplastintid (aptt): Screeningtest som måler aktiviteten til koagulasjonssystemet, og som benyttes i utredning av blødningstilstander.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

amenoré (manglende menstruasjonsblødning, manglende mens, fravær av mens): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

anal: Som har med endetarmsåpningen å gjøre.

angina pectoris (angina, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

antineoplastisk: Legemiddel som er tumorhemmende og motvirker kreft (kreftcelledrepende).

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

aspirasjonspneumoni: Lungebetennelse som skyldes innpusting (aspirasjon) av mat, væske eller mageinnhold.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

atelektase: Tap av lungevolum som følge av at en del av lungen har kollapset og dermed er lufttom..

atrieflimmer (atriefibrillering, forkammerflimmer, atriell fibrillering, atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

betennelse (inflammasjon): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

crohns sykdom (morbus crohn): Kronisk betennelsessykdom i tarmveggen.

ctcae (the common terminology criteria for adverse events): The Common Terminology Criteria for Adverse Events (CTCAE), tidligere kalt The Common Toxicity Criteria (CTC eller NCI-CTC), er et sett av kriterier for klassifisering av bivirkninger av legemidler brukt i kreftbehandling. Klassifiseringen er utviklet av US National Cancer Institute (NCI). CTCAE v5.0 er er siste publiserte versjon, men mange preparatomtaler viser til CTCAE v4.03. Bivirkningene klassifiseres som Grad 1-5, hvor Grad 1 er mild, Grad 2 er moderat, Grad 3 er alvorlig, Grad 4 er livstruende og Grad 5 er død.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

divertikulitt (betennelse i divertikler): Betennelse i vevet rundt en divertikkel.

dysfagi (svelgevansker): Problemer med å svelge, som kan skyldes trange partier i spiserøret, nevrologiske lidelser, eller dårlig spyttproduksjon og tørre slimhinner.

dysfoni: Forstyrrelser i lyddannelsen, heshet.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dysuri (smertefull vannlating): Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

fissurer: Fissur er et anatomisk begrep som betyr sprekk eller spalteformet sår. Kan beskrive små sprekker i ben eller sår i huden.

follikulitt (hårkjertelbetennelse, hårsekkbetennelse, hårrotsbetennelse): Betennelse i hårsekkene, den delen av overhuden som omslutter roten til et hår.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematuri (haematuria): Blod i urinen.

hemoroider: Utposninger på blodkarene (venene) i endetarmen.

hepatisk encefalopati (leverencefalopati): Forstyrrelse i hjernen som skyldes nedsatt leverfunksjon.

hyperkeratose: Fortykkelse av det ytterste hudlaget.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypofosfatemi (fosfatmangel): Unormalt lavt nivå av fosfat i blodet. Kan blant annet gi svakhet og kramper, og kan sees ved flere ulike sykdomstilstander.

hypokalsemi (kalsiummangel): Lavt nivå av kalsium i blodet. Hypokalsemi kan oppstå ved utilstrekkelig inntak av kalsium fra maten. Det kan også skyldes sykdommer i lever og nyrer, samt forstyrrelser i dannelsen av et biskjoldkjertelhormon som styrer kalsiumbalansen.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

hypotyreose (hypotyreoidisme, lavt stoffskifte): Hypotyreose eller lavt stoffskifte oppstår når skjoldkjertelen produserer for lite thyreoideahormoner som regulerer stoffskiftet i kroppen. Årsaken er vanligvis en sykdom der immunforsvaret angriper skjoldkjertelen. Symptomer skyldes lavere stoffskifte og gir utslag som tretthet, kuldefølelse, forstoppelse og vektøkning. Sykdommen behandles ved å gi thyreoideahormon som legemiddel.

hånd-fot syndrom (palmar-plantar erytrodysestesisyndrom): Palmar-plantar erytrodysestesi også kjent som hånd-fot syndrom er en bivirkning som kan forekomme under kjemoterapi. Symptomene inkluderer rødhet, prikking, hevelse og smerte i håndflatene og/eller fotsålene.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

inflammatorisk tarmsykdom (ibd): Begrepet brukes for en rekke kroniske inflammatoriske sykdommer i tarmkanalen av ukjent årsak. De vanligste typene er ulcerøs kolitt og Crohns sykdom.

katarakt (grå stær): Katarakt eller grå stær: Navn på en øyesykdom. Grå stær er en vanlig sykdom hos eldre. Ved grå stær blir øyelinsen grumset slik at lyset ikke når fram til netthinnen og man får langsomt en forverret synsskarphet.

konjunktivitt (øyekatarr, øyebetennelse): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreft (cancer): En gruppe sykdommer som skyldes ukontrollert celledeling. Celledelingen gir opphopning av kreftceller, hvilket gir dannelse av en kreftsvulst i organet der veksten startet.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lungeemboli: En embolus som tilstopper blodårer i lungekretsløpet.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

myokardinfarkt (hjerteinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

nefrotisk syndrom: Tilstand som kjennetegnes av store mengder protein i urinen, lavt albuminnivå i blodet og væskeansamling i kroppen. Skyldes ofte nyresykdom.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende frigjøring av myoglobin (et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade, for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller medisiner).

stomatitt (munnhulebetennelse): Smertefulle sår i munnslimhinnen. Årsaken til stomatitt/munnhulebetennelse er ukjent. De antas å skyldes en autoimmun prosess, noe som innebærer at kroppens forsvarssystem reagerer på kroppens eget vev.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tinnitus (øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

trombose (trombedannelse, blodproppdannelse): Dannelsen eller tilstedeværelsen av en blodpropp i blodsirkulasjonen. Koagulasjonen av blodet er nødvendig for å hindre blødninger ved brist i blodårer, men tilstanden er livstruende dersom den oppstår utenom. Blodstrømmen til organer stopper opp i det blodårene tilstoppes.

tsh: Thyreoideastimulerende hormon.

ulcerøs kolitt (kronisk tykktarmbetennelse): Betennelse i tykktarmen og endetarmen. I slimhinnen danner det seg sår. Tarmen tømmer seg ofte, hvilket gir løs avføring med slim og blod.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

venøs trombose (venetrombose, veneblodpropp): Blodpropp i en vene.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

øsofagitt (spiserørsbetennelse): Betennelse i spiserøret. Den vanligste årsaken er oppgulping av surt mageinnhold.