Cloxacillin

Penicillinaseresistent penicillin.

PULVER TIL INJEKSJONS-/INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 1 g og 2 g: Hvert hetteglass inneh.: Kloksacillinnatrium tilsv. kloksacillin 1 g, resp. 2 g.

Indikasjoner

Behandling av infeksjoner som skyldes penicillinasedannende stafylokokker: Hud- og bløtvevsinfeksjoner, endokarditt, osteomyelitt og sepsis. Det bør tas hensyn til offisielle retningslinjer vedrørende riktig bruk av antibakterielle midler.

Dosering

Voksne: I.m. injeksjon: 0,5-1 g 4 ganger pr. døgn. Administreres som dyp i.m. injeksjon. Anbefales ikke ved alvorlige infeksjoner. I.v. injeksjon: 1-2 g 3-4 ganger pr. døgn. Oppløsningen bør gis med jevn takt, minst 3-4 minutter pr. gram, om mulig i stor vene. I.v. intermitterende infusjon (korttidsinfusjon): 2 g 4 (-6) ganger pr. døgn. Oppløsningen bør gis med jevn takt i løpet av 20 (-30) minutter. Kontinuerlig i.v. infusjon: Vanlig dose er 6 g pr. døgn. For alvorlige infeksjoner kan dosen økes til 12 g pr. døgn.
Barn: I.m.: 50 mg/kg/døgn delt på 4 doser. I.v.: 100 mg/kg/døgn (eller mer) delt på 4-6 doser.
Endokarditt: 1 g 6 ganger daglig eller 2 g 4 ganger daglig. I løpet av 1. behandlingsuke bør kloksacillin gis i kombinasjon med aminoglykosid. Ved alvorlige tilfeller kan dosen økes til 12 g pr. døgn, gitt som 2 g 6 ganger daglig, alternativt 12 g pr. døgn som kontinuerlig infusjon.
Generelt: Parenteral terapi er indisert i de tilfeller hvor pasienten ikke er i stand til å ta peroral behandling, samt i avanserte tilfeller hvor det er nødvendig raskt å oppnå høye serumkonsentrasjoner. Pga. lav toksisitet kan man etter behov gi meget høye doser uten økt risiko for bivirkninger. Ved osteomyelitt og andre sykdomstilstander hvor det er vanskelig å oppnå tilstrekkelige konsentrasjoner i infeksjonsområdet, bør behandlingen etter behov vare i måneder eller år. I slike tilfeller må initiell i.v. behandling erstattes med peroral behandling.

Spesielle pasientgrupper: Sterkt nedsatt nyrefunksjon: Utskillelsen av kloksacillin er redusert ved alvorlig nyresvikt. Dosejustering er vanligvis ikke nødvendig pga. lav toksisitet. Meget høye doser bør likevel unngås, dersom det ikke er klinisk nødvendig, og symptomer på toksisitet bør monitoreres.

Tilberedning/Håndtering: Avhengig av mengden som skal gis, anbefales det å bruke vann til injeksjonsvæsker eller natriumkloridoppløsning 9 mg/ml til rekonstituering av pulveret. Mengde oppløsningsvæske for tillaging av injeksjonsvæske/infusjonsvæske er gitt i tabellen under:

	Administreringsmåte
Styrke/ hetteglass	Kortvarig i.v. infusjon	Langvarig i.v. infusjon	I.v. injeksjon	I.m. injeksjon
1 g/20 ml	-	-	20 ml	4 ml
2 g/20 ml	100 ml¹	10 ml²	40 ml	-
2 g/50 ml	100 ml¹	10 ml²	40 ml	-

¹Oppløsningen tilberedes i Minibag plastbeholder vha. overføringsadapter, eller i 100 ml flaske vha. overføringskanyle.
²2 g oppløses i 10 ml vann til injeksjonsvæsker og blandes i egnet infusjonsvæske.Etter rekonstituering bør oppløsningen være klar. Oppløsning med synlige partikler må ikke brukes. Trekk opp kun 1 dose. Preparatet må ikke blandes med andre legemidler enn de som er angitt. Ikke anvendt legemiddel samt avfall bør destrueres i overensstemmelse med lokale krav.

Administrering: Gis intramuskulært eller intravenøst, se ovenfor.

Kontraindikasjoner

Penicillinallergi og type 1-reaksjon overfor cefalosporiner.

Forsiktighetsregler

Før behandlingsoppstart bør tidligere overfølsomhetsreaksjoner for penicilliner og cefalosporiner kartlegges. Nevrologiske reaksjoner, som f.eks. krampeanfall, kan forekomme når høye doser gis ved sterkt nedsatt nyrefunksjon eller ved defekt blod-hjerne-barriere. I slike tilfeller bør dosen reduseres. Antibiotikaassosiert kolitt og pseudomembranøs kolitt er rapportert, og kan variere i alvorlighet fra mild til livstruende. Denne diagnosen bør derfor vurderes ved diaré etter administrering av antibakterielle midler. Seponering av kloksacillinbehandling og administrering av spesifikk behandling for clostridium difficile bør vurderes. Peristaltikkhemmende legemidler bør ikke gis. Natrium: Pulver til injeksjons-/infusjonsvæske 1 g og 2 g inneholder hhv. 46 mg og 92 mg natrium pr. hetteglass, tilsv. hhv. 2,3% og 4,6% av WHOs anbefalte maks. daglige inntak for voksen. Bilkjøring og betjening av maskiner: Det er ikke sannsynlig at kloksacillin kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig administrering av probenecid hemmer tubulær sekresjon av penicillin. Samtidig bruk av metotreksat kan gi økt effekt/toksisitet av metotreksat pga. redusert utskillelse. Effekten av warfarin/dikumarol kan reduseres ved samtidig kloksacillinbehandling. Kombinasjonen kan kreve dosejustering.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Lang klinisk erfaring indikerer liten risiko for skadelige effekter på graviditetsforløpet eller på helsen til fosteret/det nyfødte barnet.

Amming: Går i liten grad over i morsmelk. Effekter på barn som ammes er ikke sannsynlig, selv om risikoen for påvirkning av tarm- og munnfloraen hos barnet ikke kan utelukkes. Små mengder av virkestoffet i morsmelken kan gi økt risiko for sensibilisering.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanlige	Eosinofili
Sjeldne	Agranulocytose, leukopeni
Gastrointestinale
Vanlige	Løs avføring
Sjeldne	Pseudomembranøs kolitt
Generelle
Vanlige	Malaise
Ukjent frekvens	Smerte på injeksjonsstedet etter i.m. injeksjon
Hud
Vanlige	Utslett
Mindre vanlige	Urticaria
Immunsystemet
Sjeldne	Anafylaktisk reaksjon
Infeksiøse
Ukjent frekvens	Overvekst av sopp i munnhulen og kvinnelig genitalkanal
Kar
Vanlige	Tromboflebitt (etter i.v. injeksjon)
Lever/galle
Sjeldne	Kolestatisk leverskade
Nyre/urinveier
Sjeldne	Nyreskade, økt serumkreatinin

Frekvens	Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale	Løs avføring
Generelle	Malaise
Hud	Utslett
Kar	Tromboflebitt (etter i.v. injeksjon)
Mindre vanlige
Blod/lymfe	Eosinofili
Hud	Urticaria
Sjeldne
Blod/lymfe	Agranulocytose, leukopeni
Gastrointestinale	Pseudomembranøs kolitt
Immunsystemet	Anafylaktisk reaksjon
Lever/galle	Kolestatisk leverskade
Nyre/urinveier	Nyreskade, økt serumkreatinin
Ukjent frekvens
Generelle	Smerte på injeksjonsstedet etter i.m. injeksjon
Infeksiøse	Overvekst av sopp i munnhulen og kvinnelig genitalkanal

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Høye doser tolereres vanligvis godt. I tilfeller med nedsatt nyrefunksjon og defekt blod-cerebrospinalvæske-barriere er det rapportert toksiske symptomer etter parenteral administrering. Akutte reaksjoner skyldes primært overfølsomhet.

Symptomer: Toksiske reaksjoner; uvelhet, oppkast, diaré, forandringer i elektrolyttkonsentrasjon, koma, muskelfascikulasjoner, myokloni, kramper, hemolytisk reaksjon, nyresvikt, acidose. I sjeldne tilfeller kan anafylaktisk reaksjon oppstå innen 20-40 minutter.

Behandling: Symptomatisk. I alvorlige tilfeller hemoperfusjon eller hemodialyse. Ved anafylaktisk reaksjon: Adrenalin 0,3-0,5 mg i.m. eller 0,1-0,5 mg langsomt i.v. Tilstrekkelig i.v. væsketerapi. Kortikosteroider i.v. (f.eks. hydrokortison 200-1000 mg). Dersom nødvendig antihistaminer (f.eks. prometazin 25 mg i.m. eller i.v.).

Egenskaper

Klassifisering: Betalaktamaseresistent penicillin. Isoksazolylpenicillin med aktivitet mot syrestabile betalaktamaseproduserende stafylokokker.

Virkningsmekanisme: Hemmer bakterienes celleveggsyntese. Virker baktericid. Vanligvis følsomme bakterier: Staphylococcus aureus inkl. betalaktamaseproduserende stammer, streptokokker og pneumokokker. Stammer hvor ervervet resistens kan være et problem: Koagulase-negative stafylokokker. Bakterier med nedarvet resistens: Meticillinresistente stafylokokker, enterokokker, gramnegative bakterier og Clostridium difficile. For ytterligere informasjon vedrørende resistens, se SPC.

Proteinbinding: 92%. Gir gode konsentrasjoner i leddvæske, urin og galle.

Halveringstid: I serum ca. 30 minutter.

Terapeutisk serumkonsentrasjon: Terapeutisk nivå på ca. 1 µg/ml (2,1 µmol/liter) opprettholdes i ca. 4 timer.

Utskillelse: I løpet av 6 timer utskilles 30-50% av peroral dose i urinen. 10% utskilles som aktiv metabolitt.

Oppbevaring og holdbarhet

Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser. Kjemisk og fysisk stabilitet er vist i 6 timer ved 25°C (romtemperatur) ved innendørsbelysning, og i 24 timer ved 2-8°C når beskyttet mot lys. Fra et mikrobiologisk synspunkt bør rekonstituert oppløsning brukes umiddelbart. Dersom oppløsningen ikke brukes umiddelbart, er brukeren selv ansvarlig for oppbevaringstid og -betingelser før bruk, og bør normalt ikke være >24 timer ved 2-8°C, med mindre rekonstitueringen har funnet sted under kontrollerte og validerte aseptiske forhold.

Andre opplysninger

Elektrolyttinnhold: 1 g inneholder 2 mmol Na⁺, tilsv. 15 ml isoton natriumkloridoppløsning.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Cloxacillin, PULVER TIL INJEKSJONS-/INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
1 g	10 × 1 g (hettegl.) 018485		Blå resept Byttegruppe	232,00	C
2 g	10 × 2 g (hettegl.) 018513		Blå resept Byttegruppe	350,20	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 01.09.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.06.2018

Acidose (Syreforgiftning): Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

Adrenalin: Adrenalin er et såkalt stresshormon som utskilles til blodet ved hardt fysisk arbeid, emosjonelt stress, sinne, og lavt blodsukker. Adrenalin dannes i binyremargen når det sympatiske nervesystemet aktiveres. Adrenalin gjør at hjertets slagfrekvens og kontraksjonskraft øker, blodstrømmen til skjelettmuskulatur og hjerte øker, pusten blir mer intens og bronkiene utvider seg, samtidig som sukker- og fettsyrenivåene i blodet øker. Det betyr også at kroppen gjør seg klar til raskt å flykte. Adrenalin brukes som legemiddel ved hjertestans, alvorlig astma og alvorlige allergiske reaksjoner.

Agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

Anafylaktisk reaksjon (Anafylaksi, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Endokarditt (Betennelse i endokardiet): Betennelse i hinnen på innsiden av hjertet, inkludert hjerteklaffene. Årsaken er ofte mikroorganismer som bakterier, virus og sopp. Ubehandlet kan hjerteklaffene skades og tilstanden bli livstruende.

Eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

I.m. (Intramuskulær, Intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Infeksjon (Infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

Malaise (Sykdomsfølelse, Uvelhetsfølelse, Utilpasshet, Illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Parenteral (Parenteralt): Betyr utenfor tarmen. For eksempel er parenteral administrering av legemidler en samlebetegnelse for alle de måtene man kan innta et legemiddel på, uten at det passerer tarmen. Den vanligste måten er å injisere stoffet rett inn i en blodåre (kjent som intravenøs administrering).

Sepsis (Septikemi, Blodforgiftning): Blodforgiftning er en infeksjon med bakterier i blodet, høy feber og påvirket allmenntilstand.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.