Cloxacillin

Stragen


Penicillinaseresistent penicillin.

J01C F02 (Kloksacillin, Penicillin)



PULVER TIL INJEKSJONS-/INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 1 g og 2 g: Hvert hetteglass inneh.: Kloksacillinnatrium tilsv. kloksacillin 1 g, resp. 2 g.


Indikasjoner

Behandling av infeksjoner som skyldes penicillinasedannende stafylokokker: Hud- og bløtvevsinfeksjoner, endokarditt, osteomyelitt og sepsis. Det bør tas hensyn til offisielle retningslinjer vedrørende riktig bruk av antibakterielle midler.

Dosering

Voksne: I.m. injeksjon: 0,5-1 g 4 ganger pr. døgn. Administreres som dyp i.m. injeksjon. Anbefales ikke ved alvorlige infeksjoner. I.v. injeksjon: 1-2 g 3-4 ganger pr. døgn. Oppløsningen bør gis med jevn takt, minst 3-4 minutter pr. gram, om mulig i stor vene. I.v. intermitterende infusjon (korttidsinfusjon): 2 g 4 (-6) ganger pr. døgn. Oppløsningen bør gis med jevn takt i løpet av 20 (-30) minutter. Kontinuerlig i.v. infusjon: Vanlig dose er 6 g pr. døgn. For alvorlige infeksjoner kan dosen økes til 12 g pr. døgn.
Barn: I.m.: 50 mg/kg/døgn delt på 4 doser. I.v.: 100 mg/kg/døgn (eller mer) delt på 4-6 doser.
Endokarditt: 1 g 6 ganger daglig eller 2 g 4 ganger daglig. I løpet av 1. behandlingsuke bør kloksacillin gis i kombinasjon med aminoglykosid. Ved alvorlige tilfeller kan dosen økes til 12 g pr. døgn, gitt som 2 g 6 ganger daglig, alternativt 12 g pr. døgn som kontinuerlig infusjon.
Generelt: Parenteral terapi er indisert i de tilfeller hvor pasienten ikke er i stand til å ta peroral behandling, samt i avanserte tilfeller hvor det er nødvendig raskt å oppnå høye serumkonsentrasjoner. Pga. lav toksisitet kan man etter behov gi meget høye doser uten økt risiko for bivirkninger. Ved osteomyelitt og andre sykdomstilstander hvor det er vanskelig å oppnå tilstrekkelige konsentrasjoner i infeksjonsområdet, bør behandlingen etter behov vare i måneder eller år. I slike tilfeller må initiell i.v. behandling erstattes med peroral behandling.
Spesielle pasientgrupper: Sterkt nedsatt nyrefunksjon: Utskillelsen av kloksacillin er redusert ved alvorlig nyresvikt. Dosejustering er vanligvis ikke nødvendig pga. lav toksisitet. Meget høye doser bør likevel unngås, dersom det ikke er klinisk nødvendig, og symptomer på toksisitet bør monitoreres.
Tilberedning/Håndtering: Avhengig av mengden som skal gis, anbefales det å bruke vann til injeksjonsvæsker eller natriumkloridoppløsning 9 mg/ml til rekonstituering av pulveret. Mengde oppløsningsvæske for tillaging av injeksjonsvæske/infusjonsvæske er gitt i tabellen under:

 

Administreringsmåte

Styrke/
hetteglass

Kortvarig i.v.
infusjon

Langvarig i.v.
infusjon

I.v. injeksjon

I.m. injeksjon

1 g/20 ml

-

-

20 ml

4 ml

2 g/20 ml

100 ml1

10 ml2

40 ml

-

2 g/50 ml

100 ml1

10 ml2

40 ml

-

1Oppløsningen tilberedes i Minibag plastbeholder vha. overføringsadapter, eller i 100 ml flaske vha. overføringskanyle.
22 g oppløses i 10 ml vann til injeksjonsvæsker og blandes i egnet infusjonsvæske.Etter rekonstituering bør oppløsningen være klar. Oppløsning med synlige partikler må ikke brukes. Trekk opp kun 1 dose. Preparatet må ikke blandes med andre legemidler enn de som er angitt. Ikke anvendt legemiddel samt avfall bør destrueres i overensstemmelse med lokale krav.
Administrering: Gis intramuskulært eller intravenøst, se ovenfor.

Kontraindikasjoner

Penicillinallergi og type 1-reaksjon overfor cefalosporiner.

Forsiktighetsregler

Før behandlingsoppstart bør tidligere overfølsomhetsreaksjoner for penicilliner og cefalosporiner kartlegges. Nevrologiske reaksjoner, som f.eks. krampeanfall, kan forekomme når høye doser gis ved sterkt nedsatt nyrefunksjon eller ved defekt blod-hjerne-barriere. I slike tilfeller bør dosen reduseres. Antibiotikaassosiert kolitt og pseudomembranøs kolitt er rapportert, og kan variere i alvorlighet fra mild til livstruende. Denne diagnosen bør derfor vurderes ved diaré etter administrering av antibakterielle midler. Seponering av kloksacillinbehandling og administrering av spesifikk behandling for clostridium difficile bør vurderes. Peristaltikkhemmende legemidler bør ikke gis. Natrium: Pulver til injeksjons-/infusjonsvæske 1 g og 2 g inneholder hhv. 46 mg og 92 mg natrium pr. hetteglass, tilsv. hhv. 2,3% og 4,6% av WHOs anbefalte maks. daglige inntak for voksen. Bilkjøring og betjening av maskiner: Det er ikke sannsynlig at kloksacillin kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig administrering av probenecid hemmer tubulær sekresjon av penicillin. Samtidig bruk av metotreksat kan gi økt effekt/toksisitet av metotreksat pga. redusert utskillelse. Effekten av warfarin/dikumarol kan reduseres ved samtidig kloksacillinbehandling. Kombinasjonen kan kreve dosejustering.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Lang klinisk erfaring indikerer liten risiko for skadelige effekter på graviditetsforløpet eller på helsen til fosteret/det nyfødte barnet.
Amming: Går i liten grad over i morsmelk. Effekter på barn som ammes er ikke sannsynlig, selv om risikoen for påvirkning av tarm- og munnfloraen hos barnet ikke kan utelukkes. Små mengder av virkestoffet i morsmelken kan gi økt risiko for sensibilisering.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanlige Eosinofili
Sjeldne Agranulocytose, leukopeni
Gastrointestinale
Vanlige Løs avføring
Sjeldne Pseudomembranøs kolitt
Generelle
Vanlige Malaise
Ukjent frekvens Smerte på injeksjonsstedet etter i.m. injeksjon
Hud
Vanlige Utslett
Mindre vanlige Urticaria
Immunsystemet
Sjeldne Anafylaktisk reaksjon
Infeksiøse
Ukjent frekvens Overvekst av sopp i munnhulen og kvinnelig genitalkanal
Kar
Vanlige Tromboflebitt (etter i.v. injeksjon)
Lever/galle
Sjeldne Kolestatisk leverskade
Nyre/urinveier
Sjeldne Nyreskade, økt serumkreatinin
Frekvens Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale Løs avføring
Generelle Malaise
Hud Utslett
Kar Tromboflebitt (etter i.v. injeksjon)
Mindre vanlige
Blod/lymfe Eosinofili
Hud Urticaria
Sjeldne
Blod/lymfe Agranulocytose, leukopeni
Gastrointestinale Pseudomembranøs kolitt
Immunsystemet Anafylaktisk reaksjon
Lever/galle Kolestatisk leverskade
Nyre/urinveier Nyreskade, økt serumkreatinin
Ukjent frekvens
Generelle Smerte på injeksjonsstedet etter i.m. injeksjon
Infeksiøse Overvekst av sopp i munnhulen og kvinnelig genitalkanal

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Høye doser tolereres vanligvis godt. I tilfeller med nedsatt nyrefunksjon og defekt blod-cerebrospinalvæske-barriere er det rapportert toksiske symptomer etter parenteral administrering. Akutte reaksjoner skyldes primært overfølsomhet.
Symptomer: Toksiske reaksjoner; uvelhet, oppkast, diaré, forandringer i elektrolyttkonsentrasjon, koma, muskelfascikulasjoner, myokloni, kramper, hemolytisk reaksjon, nyresvikt, acidose. I sjeldne tilfeller kan anafylaktisk reaksjon oppstå innen 20-40 minutter.
Behandling: Symptomatisk. I alvorlige tilfeller hemoperfusjon eller hemodialyse. Ved anafylaktisk reaksjon: Adrenalin 0,3-0,5 mg i.m. eller 0,1-0,5 mg langsomt i.v. Tilstrekkelig i.v. væsketerapi. Kortikosteroider i.v. (f.eks. hydrokortison 200-1000 mg). Dersom nødvendig antihistaminer (f.eks. prometazin 25 mg i.m. eller i.v.).

Egenskaper

Klassifisering: Betalaktamaseresistent penicillin. Isoksazolylpenicillin med aktivitet mot syrestabile betalaktamaseproduserende stafylokokker.
Virkningsmekanisme: Hemmer bakterienes celleveggsyntese. Virker baktericid. Vanligvis følsomme bakterier: Staphylococcus aureus inkl. betalaktamaseproduserende stammer, streptokokker og pneumokokker. Stammer hvor ervervet resistens kan være et problem: Koagulase-negative stafylokokker. Bakterier med nedarvet resistens: Meticillinresistente stafylokokker, enterokokker, gramnegative bakterier og Clostridium difficile. For ytterligere informasjon vedrørende resistens, se SPC.
Proteinbinding: 92%. Gir gode konsentrasjoner i leddvæske, urin og galle.
Halveringstid: I serum ca. 30 minutter.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Terapeutisk nivå på ca. 1 µg/ml (2,1 µmol/liter) opprettholdes i ca. 4 timer.
Utskillelse: I løpet av 6 timer utskilles 30-50% av peroral dose i urinen. 10% utskilles som aktiv metabolitt.

Oppbevaring og holdbarhet

Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser. Kjemisk og fysisk stabilitet er vist i 6 timer ved 25°C (romtemperatur) ved innendørsbelysning, og i 24 timer ved 2-8°C når beskyttet mot lys. Fra et mikrobiologisk synspunkt bør rekonstituert oppløsning brukes umiddelbart. Dersom oppløsningen ikke brukes umiddelbart, er brukeren selv ansvarlig for oppbevaringstid og -betingelser før bruk, og bør normalt ikke være >24 timer ved 2-8°C, med mindre rekonstitueringen har funnet sted under kontrollerte og validerte aseptiske forhold.

Andre opplysninger

Elektrolyttinnhold: 1 g inneholder 2 mmol Na+, tilsv. 15 ml isoton natriumkloridoppløsning.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Cloxacillin, PULVER TIL INJEKSJONS-/INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
1 g 10 × 1 g (hettegl.)
018485
Blå resept
Byttegruppe
232,00 C
2 g 10 × 2 g (hettegl.)
018513
Blå resept
Byttegruppe
350,20 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 01.09.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.06.2018