Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
Antiadrenergikum, imidazolinreseptoragonist.
INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 150 µg/ml: 1 ml inneh.: Klonidinhydroklorid 150 μg, natriumklorid, konsentrert saltsyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.
Dosering
Behandling av hypertensive kriser krever konstant medisinsk tilsyn.
Voksne ≥18 år
Dosen skal fastslås basert på individuell blodtrykksrespons. Preparatet kan brukes ved hypertensive episoder og kun til pasienter innlagt på sykehus. Parenteral administrering skal foretas mens pasienten er i liggende stilling for å unngå sporadiske ortostatiske hendelser. S.c. eller i.m. injeksjoner skal gis i doser på 1 ml (150 μg) pr. injeksjon. Til i.v. infusjoner er en dosering på 0,2 μg/kg/minutt anbefalt og preparatet skal da fortynnes før administrering, se Tilberedning/Håndtering. Det skal ikke gis >150 μg pr. infusjon. Ved behov kan preparatet gis parenteralt opptil 4 ganger daglig.
SeponeringHvis seponering er nødvendig, skal det kun skje under medisinsk tilsyn, ved gradvis dosenedskalering over 2-4 dager, for å unngå rask blodtrykksøkning med typiske symptomer (rastløshet, palpitasjoner, nervøsitet, tremor, hodepine, kvalme, etc.). For høy blodtrykksøkning etter seponering kan reverseres med i.v. fentolamin eller tolazolin. Dersom langtidsbehandling med en betablokker må avbrytes, skal betablokkeren gradvis fases ut først, deretter klonidin.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt nyrefunksjon: Klonidin og dets metabolitter utskilles i stor grad i urin. Doseringen må justeres basert på individuell antihypertensiv respons (som kan være svært variabel ved nedsatt nyrefunksjon) og grad av nedsatt nyrefunksjon. Grundig monitorering er påkrevd. Da kun en minimal mengde klonidin fjernes ved rutinemessig hemodialyse, er det ikke nødvendig å gi ekstra klonidin etter dialyse.
- Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Bruk er ikke anbefalt.
Tilberedning/Håndtering Skal brukes umiddelbart etter anbrudd. Oppløsningen skal sjekkes visuelt før bruk, og skal ikke brukes ved synlige tegn på forringelse (f.eks. partikler eller misfarging). I.v. infusjon: 1 ml (1 ampulle) fortynnes i minst 10 ml natriumkloridoppløsning 9 mg/ml (0,9%) og skal brukes umiddelbart etter fortynning. Generelt: Ikke anvendt oppløsning skal kastes. Uforlikelighet: Skal ikke blandes med andre legemidler enn natriumklorid 0,9%.
Administrering Gis s.c. eller i.m. (ufortynnet) eller som i.v. infusjon (fortynnet), se ovenfor. Infusjonshastighet ved i.v. infusjon skal ikke overskride 0,5 μg/kg/minutt, for å unngå forbigående blodtrykksøkning.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig bradyarytmi som følge av syk sinus-syndrom eller AV-blokk grad II eller III. Hypotensjon.Forsiktighetsregler
Skal brukes med forsiktighet ved alvorlig koronarsvikt, kronisk nyresvikt, cerebrovaskulær sykdom, nylig hjerteinfarkt, mild eller moderat bradyarytmi eller forstoppelse. Polynevropati, Raynauds sykdom eller annen perifer vaskulær okklusiv sykdom: Administrering til pasienter med noen av disse sykdommene skal foretas med største forsiktighet. Hypertensjon forårsaket av feokromocytom: Det kan ikke forventes noen terapeutisk effekt av preparatet ved slik hypertensjon. Hjertesykdom: Behandling skal monitoreres spesielt grundig ved hjertesvikt eller alvorlig koronar hjertesykdom. Sedasjon: I 1. behandlingsuke kan den hypotensive virkningen være forbundet med en sedativ effekt. Sedasjonen avtar vanligvis under behandlingen. Ved behov må doseringen reduseres under medisinsk tilsyn. Depressive lidelser: Det skal utvises forsiktighet hos deprimerte pasienter og pasienter som har hatt depressive lidelser, da det er sett sjeldne tilfeller av forekomst eller forverring av slike lidelser under behandling. Interaksjoner: Pasienten skal informeres om at preparatet kan forsterke virkningen av andre CNS-hemmere, f.eks. opioidagonister, analgetika, barbiturater, sedativer, anestetika og alkohol. Seponering: Se Dosering. Kontaktlinser: Pasienter som bruker kontaktlinser skal advares om at behandlingen kan medføre redusert lakrimasjon. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. ampulle, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen data. Pasienten skal informeres om at bivirkninger som svimmelhet, sedasjon og akkommodasjonsforstyrrelser kan oppstå. Forsiktighet skal derfor anbefales ved bilkjøring eller bruk av maskiner. Dersom pasienter opplever de nevnte bivirkningene, skal de avstå fra potensielt farlige aktiviteter som kjøring og bruk av maskiner i minst 4-6 timer etter administrering, til antihypertensiv effekt har opphørt.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetBegrensede data. Skal kun gis til gravide dersom det anses som strengt nødvendig og under direkte medisinsk tilsyn. Grundig monitorering av mor og barn er anbefalt. Klonidin passerer placentabarrieren og kan redusere fosterets hjertefrekvens. Det finnes ingen spesifikke data på langtidseffekten av prenatal eksponering. Under graviditet foretrekkes de perorale legemiddelformene av klonidin. I.v. bruk av klonidin bør unngås. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter mhp. reproduksjonstoksisitet. En forbigående blodtrykksøkning hos nyfødte post partum kan ikke utelukkes.
AmmingKlonidin skilles ut i morsmelk. Det foreligger imidlertid ikke tilstrekkelig informasjon om effektene på nyfødte. Bruk er derfor ikke anbefalt ved amming.
FertilitetIngen kliniske studier av effekt på human fertilitet er utført. Prekliniske studier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter mhp. fertilitetsindeks.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerManifestasjoner av intoksikasjon skyldes generalisert sympatikushemming og omfatter pupillkonstriksjon, letargi, bradykardi, hypotensjon, hypotermi, søvnighet inkl. koma, samt respirasjonshemming inkl. apné. Paradoksal hypertensjon forårsaket av stimulering av perifere α1-reseptorer kan forekomme.
BehandlingStøttende behandling kan omfatte atropinsulfat mot symptomatisk bradykardi, og i.v. væsker og/eller inotrope sympatomimetika mot hypotensjon. Alvorlig vedvarende hypertensjon kan kreve korrigering med alfaadrenoseptorblokkerende midler. Nalokson kan være gunstig tilleggsbehandling ved klonidinindusert respirasjonshemming.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeVirker primært på CNS, noe som resulterer i redusert sympatikusaktivitet og redusert perifer motstand, renal karmotstand, hjertefrekvens og blodtrykk. Renal blodgjennomstrømning og glomerulær filtrasjonshastighet forblir primært uendret. Normale posturale reflekser er intakte, og ortostatiske symptomer er derfor milde og sjeldne. Ved langtidsbehandling returnerer hjertets minuttvolum vanligvis til kontrollverdier, mens perifer motstand forblir redusert.
ProteinbindingCa. 30-40%.
FordelingGjennomsnittlig Vd ca. 3,2-3,5 liter/kg. Fordeles raskt og i stor grad til vev. Passerer blod-hjerne-barrieren. Farmakokinetikken er doseproporsjonal i området 75-300 μg.
HalveringstidTerminal eliminasjons t1/2 5-25,5 timer. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon kan den være forlenget opptil 41 timer.
UtskillelseCa. 70% i urin (40-60% uforandret) og ca. 20% i feces.
Pakninger, priser og refusjon
Clotaxip, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 150 µg/ml | 10 × 1 ml (glassamp.) 182927 |
1 808,30 | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
22.09.2021
Sist endret: 28.04.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)