Clotaxip

2care4 Generics


Antiadrenergikum, imidazolinreseptoragonist.

C02A C01 (Klonidin)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 150 µg/ml: 1 ml inneh.: Klonidinhydroklorid 150 μg, natriumklorid, konsentrert saltsyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Til behandling av hypertensive kriser hos voksne ≥18 år.

Dosering

Behandling av hypertensive kriser krever konstant medisinsk tilsyn.
Voksne ≥18 år
Dosen skal fastslås basert på individuell blodtrykksrespons. Preparatet kan brukes ved hypertensive episoder og kun til pasienter innlagt på sykehus. Parenteral administrering skal foretas mens pasienten er i liggende stilling for å unngå sporadiske ortostatiske hendelser. S.c. eller i.m. injeksjoner skal gis i doser på 1 ml (150 μg) pr. injeksjon. Til i.v. infusjoner er en dosering på 0,2 μg/kg/minutt anbefalt og preparatet skal da fortynnes før administrering, se Tilberedning/Håndtering. Det skal ikke gis >150 μg pr. infusjon. Ved behov kan preparatet gis parenteralt opptil 4 ganger daglig.
SeponeringHvis seponering er nødvendig, skal det kun skje under medisinsk tilsyn, ved gradvis dosenedskalering over 2-4 dager, for å unngå rask blodtrykksøkning med typiske symptomer (rastløshet, palpitasjoner, nervøsitet, tremor, hodepine, kvalme, etc.). For høy blodtrykksøkning etter seponering kan reverseres med i.v. fentolamin eller tolazolin. Dersom langtidsbehandling med en betablokker må avbrytes, skal betablokkeren gradvis fases ut først, deretter klonidin.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt nyrefunksjon: Klonidin og dets metabolitter utskilles i stor grad i urin. Doseringen må justeres basert på individuell antihypertensiv respons (som kan være svært variabel ved nedsatt nyrefunksjon) og grad av nedsatt nyrefunksjon. Grundig monitorering er påkrevd. Da kun en minimal mengde klonidin fjernes ved rutinemessig hemodialyse, er det ikke nødvendig å gi ekstra klonidin etter dialyse.
  • Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Bruk er ikke anbefalt.
Tilberedning/Håndtering Skal brukes umiddelbart etter anbrudd. Oppløsningen skal sjekkes visuelt før bruk, og skal ikke brukes ved synlige tegn på forringelse (f.eks. partikler eller misfarging). I.v. infusjon: 1 ml (1 ampulle) fortynnes i minst 10 ml natriumkloridoppløsning 9 mg/ml (0,9%) og skal brukes umiddelbart etter fortynning. Generelt: Ikke anvendt oppløsning skal kastes. Uforlikelighet: Skal ikke blandes med andre legemidler enn natriumklorid 0,9%.
Administrering Gis s.c. eller i.m. (ufortynnet) eller som i.v. infusjon (fortynnet), se ovenfor. Infusjonshastighet ved i.v. infusjon skal ikke overskride 0,5 μg/kg/minutt, for å unngå forbigående blodtrykksøkning.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig bradyarytmi som følge av syk sinus-syndrom eller AV-blokk grad II eller III. Hypotensjon.

Forsiktighetsregler

Skal brukes med forsiktighet ved alvorlig koronarsvikt, kronisk nyresvikt, cerebrovaskulær sykdom, nylig hjerteinfarkt, mild eller moderat bradyarytmi eller forstoppelse. Polynevropati, Raynauds sykdom eller annen perifer vaskulær okklusiv sykdom: Administrering til pasienter med noen av disse sykdommene skal foretas med største forsiktighet. Hypertensjon forårsaket av feokromocytom: Det kan ikke forventes noen terapeutisk effekt av preparatet ved slik hypertensjon. Hjertesykdom: Behandling skal monitoreres spesielt grundig ved hjertesvikt eller alvorlig koronar hjertesykdom. Sedasjon: I 1. behandlingsuke kan den hypotensive virkningen være forbundet med en sedativ effekt. Sedasjonen avtar vanligvis under behandlingen. Ved behov må doseringen reduseres under medisinsk tilsyn. Depressive lidelser: Det skal utvises forsiktighet hos deprimerte pasienter og pasienter som har hatt depressive lidelser, da det er sett sjeldne tilfeller av forekomst eller forverring av slike lidelser under behandling. Interaksjoner: Pasienten skal informeres om at preparatet kan forsterke virkningen av andre CNS-hemmere, f.eks. opioidagonister, analgetika, barbiturater, sedativer, anestetika og alkohol. Seponering: Se Dosering. Kontaktlinser: Pasienter som bruker kontaktlinser skal advares om at behandlingen kan medføre redusert lakrimasjon. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. ampulle, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen data. Pasienten skal informeres om at bivirkninger som svimmelhet, sedasjon og akkommodasjonsforstyrrelser kan oppstå. Forsiktighet skal derfor anbefales ved bilkjøring eller bruk av maskiner. Dersom pasienter opplever de nevnte bivirkningene, skal de avstå fra potensielt farlige aktiviteter som kjøring og bruk av maskiner i minst 4-6 timer etter administrering, til antihypertensiv effekt har opphørt.

Interaksjoner

Kardiovaskulære midler: Blodtrykksreduksjon indusert av klonidin kan forsterkes ved samtidig bruk av andre hypotensive midler. Dette kan være av terapeutisk nytte når det gjelder andre antihypertensiver, slik som diuretika, vasodilatatorer, betablokkere, kalsiumantagonister og ACE-hemmere, men effekten av α1-blokkere kan ikke forutsies. Preparater som øker blodtrykket eller induserer en natriumion- og væskebevarende effekt, slik som NSAID, kan redusere terapeutisk effekt av klonidin. Preparater med α2-blokkerende egenskaper, slik som fentolamin og tolazolin, kan oppheve klonidins α2-reseptormedierte effekter på en doseavhengig måte. Samtidig bruk av legemidler med en negativ kronotrop eller dromotrof effekt, slik som betablokkere og digitalisglykosider, kan forårsake eller forsterke bradykarde rytmeforstyrrelser. Det kan ikke utelukkes at samtidig bruk av en betablokker vil forårsake eller forsterke perifer karsykdom. Antidepressiver og antipsykotika: Klonidins antihypertensive effekt kan reduseres eller oppheves, og ortostatiske reguleringsforstyrrelser kan utløses eller forsterkes, ved samtidig bruk av TCA eller nevroleptika med alfablokkerende effekter. Basert på observasjoner hos pasienter med alkoholdelirium, kan høye i.v. klonidindoser øke det arytmogene potensialet (QT-forlengelse, ventrikkelflimmer) til høye i.v. doser av haloperidol. Årsakssammenheng og relevans for antihypertensiv behandling er ikke fastslått. CNS-hemmere og alkohol: Effektene av sentraldempende midler og alkohol kan forsterkes av klonidin. Psykostimulantia: Alvorlige bivirkninger, inkl. plutselig død, er sett ved samtidig bruk av klonidin og metylfenidat, men årsakssammenheng er ikke fastslått. Sikkerhet ved bruk av klonidin og metylfenidat i kombinasjon er ikke evaluert systematisk.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetBegrensede data. Skal kun gis til gravide dersom det anses som strengt nødvendig og under direkte medisinsk tilsyn. Grundig monitorering av mor og barn er anbefalt. Klonidin passerer placentabarrieren og kan redusere fosterets hjertefrekvens. Det finnes ingen spesifikke data på langtidseffekten av prenatal eksponering. Under graviditet foretrekkes de perorale legemiddelformene av klonidin. I.v. bruk av klonidin bør unngås. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter mhp. reproduksjonstoksisitet. En forbigående blodtrykksøkning hos nyfødte post partum kan ikke utelukkes.
AmmingKlonidin skilles ut i morsmelk. Det foreligger imidlertid ikke tilstrekkelig informasjon om effektene på nyfødte. Bruk er derfor ikke anbefalt ved amming.
FertilitetIngen kliniske studier av effekt på human fertilitet er utført. Prekliniske studier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter mhp. fertilitetsindeks.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

SymptomerManifestasjoner av intoksikasjon skyldes generalisert sympatikushemming og omfatter pupillkonstriksjon, letargi, bradykardi, hypotensjon, hypotermi, søvnighet inkl. koma, samt respirasjonshemming inkl. apné. Paradoksal hypertensjon forårsaket av stimulering av perifere α1-reseptorer kan forekomme.
BehandlingStøttende behandling kan omfatte atropinsulfat mot symptomatisk bradykardi, og i.v. væsker og/eller inotrope sympatomimetika mot hypotensjon. Alvorlig vedvarende hypertensjon kan kreve korrigering med alfaadrenoseptorblokkerende midler. Nalokson kan være gunstig tilleggsbehandling ved klonidinindusert respirasjonshemming.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeVirker primært på CNS, noe som resulterer i redusert sympatikusaktivitet og redusert perifer motstand, renal karmotstand, hjertefrekvens og blodtrykk. Renal blodgjennomstrømning og glomerulær filtrasjonshastighet forblir primært uendret. Normale posturale reflekser er intakte, og ortostatiske symptomer er derfor milde og sjeldne. Ved langtidsbehandling returnerer hjertets minuttvolum vanligvis til kontrollverdier, mens perifer motstand forblir redusert.
ProteinbindingCa. 30-40%.
FordelingGjennomsnittlig Vd ca. 3,2-3,5 liter/kg. Fordeles raskt og i stor grad til vev. Passerer blod-hjerne-barrieren. Farmakokinetikken er doseproporsjonal i området 75-300 μg.
HalveringstidTerminal eliminasjons t1/2 5-25,5 timer. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon kan den være forlenget opptil 41 timer.
MetabolismeHovedmetabolitten p-hydroksyklonidin er farmakologisk inaktiv.
UtskillelseCa. 70% i urin (40-60% uforandret) og ca. 20% i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser kreves. Skal brukes umiddelbart etter åpning, og ikke anvendt oppløsning skal kastes.

 

Pakninger, priser og refusjon

Clotaxip, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
150 µg/ml 10 × 1 ml (glassamp.)
182927
- 1 808,30 C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


SPC (preparatomtale)

Clotaxip INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 150 µg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

22.09.2021


Sist endret: 28.04.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)