KAPSLER, harde 100 mg og 200 mg: Hver kapsel inneh.: Celekoksib 100 mg, resp. 200 mg, hjelpestoffer, laktose 149,7 mg, resp. 49,8 mg. Fargestoff: 100 mg: Indigotin (E 132), titandioksid (E 171). 200 mg: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Symptomlindring hos voksne ved behandling av artrose, revmatoid artritt og Bekhterevs sykdom. Beslutningen om å forskrive en selektiv COX-2-hemmer skal bygge på en vurdering av den enkelte pasients samlede risiko.

Dosering

Kortest mulig behandlingsvarighet og laveste effektive døgndose skal benyttes. Maks. anbefalt døgndose er 400 mg. Pasientens behov for symptomlindring og effekten av behandlingen skal revurderes jevnlig, spesielt hos pasienter med artrose.
Artrose: Voksne: 200 mg 1 gang daglig eller fordelt på 2 doser. Ved utilstrekkelig lindring av symptomer kan dosen økes til 200 mg 2 ganger daglig.
Revmatoid artritt: Voksne: Anbefalt startdose er 200 mg daglig fordelt på 2 doser. Kan senere økes til 200 mg 2 ganger daglig.
Bekhterevs sykdom: Voksne: Anbefalt døgndose er 200 mg 1 gang daglig eller fordelt på 2 doser. Ved utilstrekkelig lindring av symptomer, kan 400 mg 1 gang daglig eller delt på 2 doser øke effekten. Dersom det ikke sees økt behandlingseffekt etter 2 uker, skal andre behandlingsalternativer vurderes.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Behandling bør initieres med halvparten av anbefalt dose til pasienter med etablert moderat nedsatt leverfunksjon med serumalbumin 25-35 g/liter. Nedsatt nyrefunksjon: Begrenset erfaring ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Slike pasienter bør derfor behandles med forsiktighet. Barn og ungdom: Ikke indisert. Eldre: Laveste dose (200 mg pr. døgn) bør brukes initialt. Dosen kan, hvis nødvendig, senere økes til 200 mg 2 ganger daglig. Særlig forsiktighet skal utvises hos eldre som veier <50 kg. Pasienter med langsom CYP2C9-metabolisme (poor metabolisers): Se Interaksjoner. Halvering av lavest anbefalte dose bør vurderes.
Administrering: Tas med eller uten mat. Ved svelgeproblemer kan kapselen åpnes (se pakningsvedlegget) og hele kapselinnholdet tømmes forsiktig på en strøken teskje kald eller romtemperert eplemos/risvelling/yoghurt (stabilt i opptil 6 timer ved oppbevaring i kjøleskap (2-8°C)) eller most banan (skal ikke oppbevares i kjøleskap, men tas umiddelbart), som bør svelges umiddelbart med 240 ml vann. Kapselinnholdet skal ikke tygges eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller sulfonamider. Aktivt peptisk sår eller gastrointestinal (GI)-blødning. Tidligere symptomer på astma, akutt rhinitt, nasale polypper, angionevrotisk ødem, urticaria eller andre allergilignende reaksjoner ved bruk av acetylsalisylsyre (ASA) eller NSAID, inkl. COX-2-hemmere. Graviditet og fertile kvinner som ikke bruker sikker prevensjon, amming. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (serumalbumin <25 g/liter eller Child-Pugh ≥10). Estimert ClCR <30 ml/minutt. Inflammatorisk tarmsykdom. Hjertesvikt (NYHA II-IV). Etablert iskemisk hjertesykdom, perifer arteriesykdom og/eller cerebrovaskulær sykdom.

Forsiktighetsregler

Pasienter med kjent langsom CYP2C9-metabolisme bør behandles med forsiktighet. GI-effekter: Øvre og nedre GI-komplikasjoner som perforasjoner, sår eller blødninger (PUBs), noen med fatale følger, har forekommet. Forsiktighet anbefales ved høy risiko for utvikling av GI-komplikasjoner med NSAID; eldre, pasienter som bruker andre NSAID eller platehemmere som f.eks. ASA, eller glukokortikoider samtidig, pasienter som bruker alkohol, eller pasienter med tidligere GI-sykdom (sår eller blødning). Økt risiko for GI-bivirkninger ved samtidig bruk med ASA, også ved lave doser. Samtidig bruk av et non-ASA NSAID bør unngås. Kardiovaskulære effekter: NSAID, inkl. selektive COX-2-hemmere, er assosiert med økt risiko for kardiovaskulære og trombotiske bivirkninger ved bruk over tid. Erstatter ikke ASA som profylakse mot kardiovaskulær tromboembolisk sykdom. Forsiktighet hos pasienter med vesentlige risikofaktorer for kardiovaskulære hendelser (f.eks. hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, røyking). Nødvendige tiltak må gjennomføres og seponering av celekoksib-behandlingen skal vurderes hvis det oppstår kliniske tegn på forverring av spesifikke symptomer hos disse pasientene. Hudreaksjoner og systemiske overfølsomhetsreaksjoner: Alvorlige hudreaksjoner, noen fatale, inkl. eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse er svært sjeldent rapportert. Risikoen for å oppleve disse reaksjonene er høyest i løpet av 1. behandlingsmåned. Overfølsomhetsreaksjoner (inkl. anafylakse, angioødem og legemiddelindusert utslett med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS, eller hypersensitivitetssyndrom)) er rapportert. Pasienter med sulfonamidallergi eller annen legemiddelallergi kan ha større risiko for alvorlige hudreaksjoner eller overfølsomhetsreaksjoner. Behandlingen avsluttes ved første tegn til hudutslett, mukosale lesjoner eller andre tegn til overfølsomhet. Væskeretensjon og ødem: Er observert. Forsiktighet ved hypertensjon, venstre ventrikkeldysfunksjon, hjertesvikt i anamnesen, eller ødem av annen årsak. Prostaglandinhemming kan gi forverret nyrefunksjon og væskeretensjon. Forsiktighet ved risiko for hypovolemi. Hypertensjon: Celekoksib kan føre til at ny hypertensjon oppstår, eller til forverring av allerede eksisterende hypertensjon, noe som kan bidra til økt insidens av kardiovaskulære hendelser. Derfor bør blodtrykket følges nøye i starten og under hele behandlingen. Effekt på lever, nyrer og hjerte: Ved nedsatt nyre-, lever-, eller hjertefunksjon skal tilfredsstillende medisinsk tilsyn opprettholdes. Celekoksib kan føre til nyretoksisitet. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon, hjertesvikt, leverdysfunksjon, de som bruker diuretika, ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister og eldre har størst risiko. Disse bør følges nøye. Det er rapportert tilfeller av alvorlige leverreaksjoner, inkl. fulminant hepatitt (noen med fatale følger), levernekrose og leversvikt (noen med fatale følger eller som krevde levertransplantasjon). Av de rapporterte tilfellene oppsto flesteparten av de alvorlige leverbivirkningene innen 1 måned etter påbegynt celekoksibbehandling. Generelt: Kan maskere feber og andre tegn på inflammasjon. Bruk med orale antikoagulantia: Forsiktighet må utvises ved samtidig bruk av warfarin eller andre antikoagulantia. Hjelpestoffer: Inneholder laktose, og skal ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienter som opplever svimmelhet, ørhet eller søvnighet bør unngå å kjøre bil eller betjene maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kan redusere effekten av antihypertensiver inkl. ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister, diuretika og betablokkere. Risikoen for akutt nyresvikt (vanligvis reversibel) kan øke når ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister og/eller diuretika kombineres med celekoksib. Celekoksib kan øke nefrotoksisk effekt av ciklosporin og takrolimus, og nyrefunksjon bør følges. Celekoksib hemmer CYP2D6. Plasmakonsentrasjonen av CYP2D6-substrater kan øke i kombinasjon med celekoksib. Dette gjelder bl.a. dekstrometorfan, antidepressiver, nevroleptika og antiarytmika. Dosejustering kan være nødvendig for slike legemidler. Halvparten av anbefalt dose brukes til pasienter som tar flukonazol. Samtidig bruk av CYP2C9-induktorer, kan redusere plasmakonsentrasjonen av celekoksib. Pasienter som behandles med litium bør kontrolleres nøye når celekoksib introduseres eller seponeres. Kan tas sammen med lavdose ASA i kardiovaskulær profylakse. Kan tas sammen med metotreksat (påvirker ikke plasma eller renal clearance), men adekvat monitorering av metotreksatrelatert toksisitet bør overveies. Kan brukes med forsiktighet sammen med warfarin eller andre antikoagulantia, inkl. nye antikoagulantia, men antikoagulerende aktivitet bør monitoreres. INR skal monitoreres nøye, spesielt de første dagene etter initiering eller endring av celekoksibdosen. Blødningstilfeller hovedsakelig hos eldre som fikk celekoksib sammen med warfarin er rapportert, noen av dem fatale. Celekoksib kan tas sammen med perorale antikonsepsjonsmidler, tolbutamid, glibenklamid, ketokonazol og antacida. Hos personer som er langsomme omsettere via CYP2C9 og som viser økt systemisk eksponering av celekoksib, kan samtidig behandling med CYP2C9-hemmere gi ytterligere økning i celekoksibeksponering, og slik kombinasjon bør unngås.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Se Kontraindikasjoner. Behandling skal avsluttes ved graviditet, da celekoksib er kontraindisert. Dyrestudier viser reproduksjonstoksisitet, inkl. misdannelser. Hemming av prostaglandinsyntesen kan ha negativ effekt på graviditeten (kan svekke rier og prematur lukking av ductus arteriosus i 3. trimester), og kan gi økt risiko for spontanabort ved tidlig bruk. NSAID brukt i 2. eller 3. trimester kan gi føtal nyredysfunksjon, som kan føre til reduksjon av fostervannsvolum eller i alvorlige tilfeller oligohydramnion. Kan forekomme kort tid etter behandlingsoppstart og er vanligvis reversibelt.
Amming: Utskilles i morsmelk. Skal ikke brukes.
Fertilitet: Generell risiko for forsinket eller hindret brist av ovariefollikkel, som er forbundet med reversibel infertilitet hos kvinner.

 

Bivirkninger

Fra kliniske studier og spontanrapporter

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanligeAnemi
SjeldneLeukopeni, trombocytopeni
Svært sjeldnePancytopeni
Gastrointestinale
VanligeAbdominalsmerte, brekning, diaré, dysfagi, dyspepsi, flatulens, kvalme
Mindre vanligeForstoppelse, gastritt, gastrointestinal inflammasjon (inkl. forverring), raping, stomatitt
SjeldneDuodenalsår, gastrointestinal blødning, intestinal perforasjon, intestinale sår, kolitt, melena, pankreatitt, tykktarmssår, ventrikkelsår, øsofagitt, øsofagusulcer
Generelle
VanligeInfluensalignende sykdom, perifert ødem/væskeretensjon
Mindre vanligeAnsiktsødem, brystsmerte
Hjerte
VanligeHjerteinfarkt
Mindre vanligeHjertesvikt, palpitasjoner, takykardi
SjeldneArytmi
Hud
VanligePruritus (inkl. generell pruritus), utslett
Mindre vanligeEkkymose, urticaria
SjeldneAlopesi, angioødem, fotosensitivitet
Svært sjeldneAkutt generalisert eksantematøs pustulose, bulløs dermatitt, DRESS, eksfoliativ dermatitt, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse
Immunsystemet
VanligeOverfølsomhet
Svært sjeldneAnafylaktisk reaksjon, anafylaktisk sjokk
Infeksiøse
VanligeFaryngitt, sinusitt, urinveisinfeksjon, øvre luftveisinfeksjon
Kar
Svært vanligeHypertensjon (inkl. forverring av hypertensjon)
SjeldneAnsiktsrødme, lungeembolisme
Svært sjeldneVaskulitt
Kjønnsorganer/bryst
SjeldneMenstruasjonsforstyrrelse
Ukjent frekvensInfertilitet hos kvinner (redusert fertilitet)
Lever/galle
Mindre vanligeForhøyede leverenzymverdier (inkl. økning av SGOT og SGPT), unormal leverfunksjon
SjeldneHepatitt
Svært sjeldneFulminant hepatitt (noen med fatale følger), gulsott, kolestase, kolestatisk hepatitt, levernekrose, leversvikt (noen med fatale følger eller som krevde levertransplantasjon)
Luftveier
VanligeDyspné, hoste, rhinitt
Mindre vanligeBronkospasme
SjeldnePneumonitt
Muskel-skjelettsystemet
VanligeArtralgi
Mindre vanligeMuskelkramper (leggkramper)
Svært sjeldneMyositt
Nevrologiske
VanligeHodepine, hypertoni, svimmelhet
Mindre vanligeCerebralt infarkt, parestesi, somnolens
SjeldneAtaksi, dysgeusi
Svært sjeldneAgeusi, anosmi, aseptisk meningitt, epilepsi (inkl. forverring), intrakraniell blødning (inkl. fatal)
Nyre/urinveier
Mindre vanligeØkt karbamid i blod
SjeldneAkutt nyresvikt, hyponatremi
Svært sjeldneMinimal change-glomerulonefritt, nefrotisk syndrom, tubulointerstitiell nefritt
Psykiske
VanligeInsomni
Mindre vanligeAngst, depresjon, fatigue
SjeldneForvirringstilstand, hallusinasjon
Skader/komplikasjoner
VanligeTilfeldig skade
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanligeHyperkalemi
Undersøkelser
Mindre vanligeØkt kreatinin i blod
Øre
Mindre vanligeHypakusi, tinnitus
Øye
Mindre vanligeKonjunktivitt, tåkesyn
SjeldneØyeblødning
Svært sjeldneRetinal arterie- eller veneokklusjon

Fra kliniske studier og spontanrapporter

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
KarHypertensjon (inkl. forverring av hypertensjon)
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, brekning, diaré, dysfagi, dyspepsi, flatulens, kvalme
GenerelleInfluensalignende sykdom, perifert ødem/væskeretensjon
HjerteHjerteinfarkt
HudPruritus (inkl. generell pruritus), utslett
ImmunsystemetOverfølsomhet
InfeksiøseFaryngitt, sinusitt, urinveisinfeksjon, øvre luftveisinfeksjon
LuftveierDyspné, hoste, rhinitt
Muskel-skjelettsystemetArtralgi
NevrologiskeHodepine, hypertoni, svimmelhet
PsykiskeInsomni
Skader/komplikasjonerTilfeldig skade
Mindre vanlige
Blod/lymfeAnemi
GastrointestinaleForstoppelse, gastritt, gastrointestinal inflammasjon (inkl. forverring), raping, stomatitt
GenerelleAnsiktsødem, brystsmerte
HjerteHjertesvikt, palpitasjoner, takykardi
HudEkkymose, urticaria
Lever/galleForhøyede leverenzymverdier (inkl. økning av SGOT og SGPT), unormal leverfunksjon
LuftveierBronkospasme
Muskel-skjelettsystemetMuskelkramper (leggkramper)
NevrologiskeCerebralt infarkt, parestesi, somnolens
Nyre/urinveierØkt karbamid i blod
PsykiskeAngst, depresjon, fatigue
Stoffskifte/ernæringHyperkalemi
UndersøkelserØkt kreatinin i blod
ØreHypakusi, tinnitus
ØyeKonjunktivitt, tåkesyn
Sjeldne
Blod/lymfeLeukopeni, trombocytopeni
GastrointestinaleDuodenalsår, gastrointestinal blødning, intestinal perforasjon, intestinale sår, kolitt, melena, pankreatitt, tykktarmssår, ventrikkelsår, øsofagitt, øsofagusulcer
HjerteArytmi
HudAlopesi, angioødem, fotosensitivitet
KarAnsiktsrødme, lungeembolisme
Kjønnsorganer/brystMenstruasjonsforstyrrelse
Lever/galleHepatitt
LuftveierPneumonitt
NevrologiskeAtaksi, dysgeusi
Nyre/urinveierAkutt nyresvikt, hyponatremi
PsykiskeForvirringstilstand, hallusinasjon
ØyeØyeblødning
Svært sjeldne
Blod/lymfePancytopeni
HudAkutt generalisert eksantematøs pustulose, bulløs dermatitt, DRESS, eksfoliativ dermatitt, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse
ImmunsystemetAnafylaktisk reaksjon, anafylaktisk sjokk
KarVaskulitt
Lever/galleFulminant hepatitt (noen med fatale følger), gulsott, kolestase, kolestatisk hepatitt, levernekrose, leversvikt (noen med fatale følger eller som krevde levertransplantasjon)
Muskel-skjelettsystemetMyositt
NevrologiskeAgeusi, anosmi, aseptisk meningitt, epilepsi (inkl. forverring), intrakraniell blødning (inkl. fatal)
Nyre/urinveierMinimal change-glomerulonefritt, nefrotisk syndrom, tubulointerstitiell nefritt
ØyeRetinal arterie- eller veneokklusjon
Ukjent frekvens
Kjønnsorganer/brystInfertilitet hos kvinner (redusert fertilitet)

Følgende er rapportert ved studier på forebyggelse av polypper

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeIrritabel tarm
Mindre vanligeHemoroideblødning, hyppig avføring, sår i munnen
Hjerte
VanligeAngina pectoris
Hud
Mindre vanligeAllergisk dermatitt
Infeksiøse
Mindre vanligeBronkopneumoni, erysipelas, gingivalinfeksjon, helicobacterinfeksjon, herpes zoster, labyrintitt
Kar
Mindre vanligeDyp venetrombose
Kjønnsorganer/bryst
VanligeBenign prostatahyperplasi
Mindre vanligeVaginalblødning, ømhet i brystene
Luftveier
Mindre vanligeDysfoni
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeGanglion
Nyre/urinveier
VanligeNyresteindannelse, økt kreatinin i blod
Mindre vanligeNokturi
Skader/komplikasjoner
Mindre vanligeBenbrudd i leggen
Svulster/cyster
Mindre vanligeLipom
Undersøkelser
VanligeØkt vekt
Mindre vanligeØkt natrium i blod
Øye
Mindre vanligeGlasslegemeopasitet, konjunktival blødning

Følgende er rapportert ved studier på forebyggelse av polypper

FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleIrritabel tarm
HjerteAngina pectoris
Kjønnsorganer/brystBenign prostatahyperplasi
Nyre/urinveierNyresteindannelse, økt kreatinin i blod
UndersøkelserØkt vekt
Mindre vanlige
GastrointestinaleHemoroideblødning, hyppig avføring, sår i munnen
HudAllergisk dermatitt
InfeksiøseBronkopneumoni, erysipelas, gingivalinfeksjon, helicobacterinfeksjon, herpes zoster, labyrintitt
KarDyp venetrombose
Kjønnsorganer/brystVaginalblødning, ømhet i brystene
LuftveierDysfoni
Muskel-skjelettsystemetGanglion
Nyre/urinveierNokturi
Skader/komplikasjonerBenbrudd i leggen
Svulster/cysterLipom
UndersøkelserØkt natrium i blod
ØyeGlasslegemeopasitet, konjunktival blødning

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Liten erfaring. Doser på opptil 1200 mg som engangsdose og opptil 1200 mg 2 ganger daglig inntil 9 dager er blitt godt tolerert.
Behandling: Støttende medisinsk behandling gis. Dialyse har sannsynligvis liten effekt grunnet høy proteinbinding.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Selektiv hemmer av cyklooksygenase-2 (COX-2). COX-2 er hovedansvarlig for dannelsen av prostaglandiner som gir smerte, inflammasjon og feber. Ingen hemming av COX-1 i terapeutiske doser. Blodplateaggregering og blødningstid er upåvirket, selv ved gjentatt dosering med 600 mg 2 ganger daglig.
Absorpsjon: God, Cmax nås etter ca. 2-3 timer. Plasmakonsentrasjonen er økt med ca. 100% hos eldre kvinner >65 år. Dosering med mat (fettrik kost) forsinker absorpsjonen med ca. 1 time.
Proteinbinding: Ca. 97%.
Halveringstid: 8-12 timer. Steady state nås innen 5 dager.
Metabolisme: I leveren hovedsakelig via CYP2C9.
Utskillelse: <1% av dosen utskilles uforandret i urin.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Celebra, KAPSLER, harde:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
100 mg100 stk. (blister)
390971
Blå resept
Byttegruppe
455,70 (trinnpris 208,20)C
200 mg10 stk. (blister)
001194
Blå resept
Byttegruppe
116,60 (trinnpris 69,20)C
30 stk. (blister)
001205
Blå resept
Byttegruppe
277,40 (trinnpris 135,10)C
100 stk. (blister)
391268
Blå resept
Byttegruppe
873,00 (trinnpris 379,30)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 12.08.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

09.07.2019