Casodex 50 mg

AstraZeneca

Antiandrogen.

ATC-nr.: L02B B03

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 L02B B03
Bikalutamid
 
PNEC: 1 μg/liter
Salgsvekt: 182,3314 kg
Miljørisiko: Bruk av bikalutamid gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Bikalutamid har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Bikalutamid er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 26.09.2016) er utarbeidet av AstraZeneca.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 50 mg: Hver tablett inneh.: Bikalutamid 50 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Metastaserende prostatakreft i kombinasjon med GnRH-agonist.

Dosering

1 tablett 1 gang daglig. Behandlingen påbegynnes samtidig med behandling med GnRH-agonist.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon. Ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon kan økt akkumulering finne sted. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig.
Administrering: Tas 1 gang daglig, omtrent samme tid på døgnet. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele med et glass vann. Skal ikke deles eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kontraindisert hos kvinner og barn. Samtidig bruk av terfenadin, astemizol eller cisaprid.

Forsiktighetsregler

Eliminasjonen kan skje langsommere hos personer med alvorlig nedsatt leverfunksjon med mulighet for økt akkumulering. Bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon. Regelmessig kontroll av leverfunksjonen bør overveies pga. fare for leverforandringer. Majoriteten av forandringer er forventet å forekomme innenfor de første 6 månedene av behandlingen. Alvorlige leverforandringer og leversvikt har i sjeldne tilfeller vært observert, og fatale tilfeller er rapportert. I slike tilfeller bør preparatet seponeres. Reduksjon i glukosetoleranse er observert hos menn som får GnRH-agonister. Hos pasienter som får bikalutamid i kombinasjon med GnRH-agonister skal det overveies monitorering av blodglukose. Behandlingen kan forlenge QT-intervallet. Ved forlenget QT-intervall i anamnesen, risikofaktorer for forlenget QT-tid eller ved samtidig bruk av andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet, bør nytte-/risikoforholdet, inkl. risiko for torsades de pointes, vurderes før behandlingsoppstart. Antiandrogen behandling kan gi morfologiske endringer i spermier, se Graviditet, amming og fertilitet. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L02B B03
R-bikalutamid hemmer CYP3A4. Mindre hemmende effekt på CYP2C9, CYP2C19 og CYP2D6. Samtidig bruk av terfenadin, astemizol og cisaprid er kontraindisert, og forsiktighet skal utvises når bikalutamid gis sammen med ciklosporin og kalsiumkanalblokkere. Dosereduksjon kan bli nødvendig for disse legemidlene. For ciklosporin er det anbefalt at plasmakonsentrasjon og klinisk tilstand overvåkes tett etter initiering eller seponering av bikalutamidbehandling. Forsiktighet skal utvises når bikalutamid forskrives sammen med andre legemidler som kan hemme legemiddeloksidasjon, f.eks. cimetidin og ketokonazol. Bikalutamid kan fortrenge warfarin fra proteinbindingsseter. Det er sett økt effekt av warfarin og andre antikoagulerende kumarinderivater. Ved samtidig bruk bør PT/INR overvåkes nøye og dosejustering av antikoagulantia vurderes.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Kontraindisert hos kvinner.
Fertilitet: Antiandrogen behandling kan gi morfologiske endringer i spermier. Forbigående testikkelatrofi og reversibel fertilitetssvikt er sett i dyrestudier. En periode med redusert fertilitet eller infertilitet kan forventes hos menn. Effekten av bikalutamid på spermiemorfologi er ikke evaluert. Slike endringer er ikke rapportert. Pasient og/eller partner bør bruke hensiktsmessig prevensjon under og i 130 dager etter behandling.
Bicalutamid

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Abdominalsmerter, forstoppelse, kvalme. Hjerte/kar: Hetetokter. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti og ømhet i brystene, kan reduseres ved samtidig kastrasjon. Nevrologiske: Svimmelhet. Nyre/urinveier: Hematuri. Øvrige: Asteni, ødem. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Dyspepsi, flatulens. Hjerte/kar: Myokardinfarkt (fatale utfall er rapportert), hjertesvikt. Hud: Alopesi, hirsutisme/hårgjenvekst, tørr hud, pruritus, utslett. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon. Lever/galle: Hepatotoksisitet, gulsott, forhøyede transaminaseverdier, sjelden av alvorlig karakter og ofte forbigående, idet de gikk tilbake eller ble redusert ved fortsatt behandling eller etter seponering. Nevrologiske: Søvnighet. Psykiske: Nedsatt libido, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt matlyst. Undersøkelser: Vektøkning. Øvrige: Brystsmerte. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjoner, inkl. angionevrotisk ødem og urticaria. Luftveier: Interstitiell lungesykdom med fatale tilfeller er rapportert. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Fotosensitivitetsreaksjoner. Lever/galle: Leversvikt har i sjeldne tilfeller vært observert, uten at man kan bekrefte en sammenheng med bikalutamid. Periodisk leverfunksjonstesting skal derfor vurderes. Fatale tilfeller er rapportert. Ukjent frekvens: Hjerte/kar: QT-forlengelse. Påvist økt risiko for hjertesvikt ved bruk i kombinasjon med GnRH-agonister.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomatisk behandling. Dialyse neppe av noen verdi, da bikalutamid er sterkt bundet til proteiner og ikke opptrer uforandret i urinen.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: L02B B03

Egenskaper

Klassifisering: Ikke-steroid antiandrogen, fritt for annen endokrin aktivitet.
Virkningsmekanisme: Binder seg til androgene reseptorer uten å aktivere disse, og blokkerer derved det androgene stimulus. Blokaden fører til regresjon av prostatatumor. Bikalutamid er et racemat, den antiandrogene virkning skyldes nesten utelukkende den R-enantiomere formen.
Absorpsjon: Absorberes godt.
Proteinbinding: Racemat 96%, R-enantiomer 99,6%.
Halveringstid: Ca. 1 uke for R-formen. Lang t1/2 gir ca. 10-foldig akkumulering av R-formen i plasma. Ved steady state utgjør R-formen 99% av sirkulerende bikalutamid.
Metabolisme: Metaboliseres i omfattende grad i lever ved oksydering og glukuronidering. R-enantiomerens farmakokinetikk er upåvirket av alder, nedsatt nyrefunksjon eller lett til moderat nedsatt leverfunksjon. R-enantiomeren elimineres langsommere fra plasma ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Utskillelse: Metabolittene utskilles i urin og galle i omtrent samme forhold.

Sist endret: 15.03.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

30.01.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Casodex 50 mg, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
50 mg100 stk. (blister)
447284
Blå resept
Byttegruppe
4864,30 (trinnpris 661,90)CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

androgen: Substanser som har maskuliniserende effekter, som økt muskelmasse, kroppsbehåring, skjeggvekst og dypere stemme.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angionevrotisk ødem (angioødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antikoagulantia (antikoagulantium): Legemiddel som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik at risiko for blodpropp reduseres.

cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

gnrh: (GnRH: Gonadotropin Releasing Hormone) Et hormon som stimulerer til utskillelse av to hormoner, FSH (follikkelstimulerende hormon) og LH (luteiniserende hormon). FSH og LH stimulerer gonadene, det vil si testikler og eggstokker.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematuri (haematuria, blod i urinen): Blod i urinen.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infertilitet: Manglende evne til å få barn.

interstitiell lungesykdom (ils, ild): Interstitielle lungesykdommer er en heterogen gruppe av lungesykdommer. Diffuse lungeparenkymsykdommer er foretrukken betegnelse, i engelsk litteratur brukes "diffuse parenchymal lung disease" (DPLD).

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

myokardinfarkt (hjerteinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

nedsatt libido (nedsatt seksualdrift, nedsatt sexlyst, redusert libido): Nedsatt seksuell lyst.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.