Casodex 150 mg

AstraZeneca


Antiandrogen.

L02B B03 (Bikalutamid)



TABLETTER, filmdrasjerte 150 mg: Hver tablett inneh.: Bikalutamid 150 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av lokalavansert prostatakreft hos pasienter med høy risiko for sykdomsprogresjon, enten alene eller som adjuvans til radikal prostatektomi eller strålebehandling. Lokalavansert ikke-metastaserende prostatakreft der kirurgisk eller medisinsk kastrasjon er uegnet.

Dosering

1 tablett 1 gang daglig. Behandlingsperioden er minimum 2 år, eller til progresjon av sykdommen.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon. Ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon kan økt akkumulering finne sted. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig.
Administrering: Tas 1 gang daglig, omtrent samme tid på døgnet. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele med et glass vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kontraindisert hos kvinner og barn. Samtidig bruk av terfenadin, astemizol eller cisaprid.

Forsiktighetsregler

Eliminasjonen kan skje langsommere hos personer med alvorlig nedsatt leverfunksjon med mulighet for økt akkumulering. Bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Regelmessig kontroll av leverfunksjonen bør overveies pga. fare for leverforandringer. Majoriteten av forandringer er forventet å forekomme innenfor de første 6 månedene av behandlingen. Alvorlige leverforandringer og leversvikt har i sjeldne tilfeller vært observert, og fatale tilfeller er rapportert. I slike tilfeller bør preparatet seponeres. For pasienter som har objektiv sykdomsprogresjon sammen med forhøyet PSA skal seponering av bikalutamidbehandling overveies. Behandlingen kan forlenge QT-intervallet. Ved forlenget QT-intervall i anamnesen, risikofaktorer for forlenget QT-tid eller ved samtidig bruk av andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet, bør nytte-/risikoforholdet, inkl. risiko for torsades de pointes, vurderes før behandlingsoppstart. Antiandrogen behandling kan gi morfologiske endringer i spermier, se Graviditet, amming og fertilitet. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Blkjøring og bruk av maskiner: Antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner. Søvnighet kan forekomme og forsiktighet skal utvises hos pasienter som opplever dette.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

R-bikalutamid hemmer CYP3A4. Mindre hemmende effekt på CYP2C9, CYP2C19 og CYP2D6. Samtidig bruk av terfenadin, astemizol og cisaprid er kontraindisert, og forsiktighet skal utvises når bikalutamid gis sammen med ciklosporin og kalsiumkanalblokkere. Dosereduksjon kan bli nødvendig for disse legemidlene. For ciklosporin er det anbefalt at plasmakonsentrasjoner og klinisk tilstand overvåkes tett etter initiering eller seponering av bikalutamidbehandling. Forsiktighet skal utvises når bikalutamid forskrives sammen med andre legemidler som kan hemme legemiddeloksidasjon, f.eks. cimetidin og ketokonazol. Bikalutamid kan fortrenge warfarin fra proteinbindingsseter. Det er sett økt effekt av warfarin og andre antikoagulerende kumarinderivater. Ved samtidig bruk bør PT/INR overvåkes nøye og dosejustering av antikoagulantia vurderes.

Graviditet, amming og fertilitet

Kontraindisert hos kvinner.
Fertilitet: Antiandrogen behandling kan gi morfologiske endringer i spermier. Forbigående testikkelatrofi og reversibel fertilitetssvikt er sett i dyrestudier. En periode med redusert fertilitet eller infertilitet kan forventes hos menn. Effekten av bikalutamid på spermiemorfologi er ikke evaluert. Slike endringer er ikke rapportert. Pasient og/eller partner bør bruke hensiktsmessig prevensjon under og i 130 dager etter behandling.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Vanlige Anemi
Gastrointestinale
Vanlige Abdominalsmerte, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, kvalme
Generelle
Svært vanlige Asteni
Vanlige Brystsmerte, ødem
Hjerte
Ukjent frekvens Forlenget QT-tid
Ikke angitt Hjertesvikt
Hud
Svært vanlige Utslett
Vanlige Alopesi, gjenvekst av hår, hirsutisme, kløe, tørr hud
Sjeldne Fotosensitivitetsreaksjon
Immunsystemet
Mindre vanlige Overfølsomhetsreaksjon (inkl. angioødem og urticaria)
Kar
Vanlige Hetetokter
Kjønnsorganer/bryst
Svært vanlige Gynekomasti og ømhet i brystene1
Vanlige Erektil dysfunksjon
Lever/galle
Vanlige Gulsott, hepatotoksisitet, økte transaminaser2
Sjeldne Leversvikt (fatale tilfeller er rapportert)3
Luftveier
Mindre vanlige Interstitiell lungesykdom (fatale tilfeller er rapportert)
Nevrologiske
Vanlige Somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveier
Vanlige Hematuri
Psykiske
Vanlige Depresjon, redusert libido
Stoffskifte/ernæring
Vanlige Redusert appetitt
Undersøkelser
Vanlige Økt vekt

1De fleste pasienter som behandles med bikalutamid monoterapi, får gynekomasti og/eller brystsmerter. Disse symptomene var alvorlige hos opptil 5% av pasientene. Gynekomasti kan vedvare etter endt behandling, spesielt etter langtidsbehandling.

2Leverforandringer er sjelden av alvorlig karakter og ofte forbigående, idet de går tilbake eller reduseres ved fortsatt behandling eller etter seponering.

3Observert i sjeldne tilfeller, uten at man kan bekrefte en sammenheng med bikalutamid. Periodisk leverfunksjonstesting skal derfor vurderes.

Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Generelle Asteni
Hud Utslett
Kjønnsorganer/bryst Gynekomasti og ømhet i brystene1
Vanlige
Blod/lymfe Anemi
Gastrointestinale Abdominalsmerte, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, kvalme
Generelle Brystsmerte, ødem
Hud Alopesi, gjenvekst av hår, hirsutisme, kløe, tørr hud
Kar Hetetokter
Kjønnsorganer/bryst Erektil dysfunksjon
Lever/galle Gulsott, hepatotoksisitet, økte transaminaser2
Nevrologiske Somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveier Hematuri
Psykiske Depresjon, redusert libido
Stoffskifte/ernæring Redusert appetitt
Undersøkelser Økt vekt
Mindre vanlige
Immunsystemet Overfølsomhetsreaksjon (inkl. angioødem og urticaria)
Luftveier Interstitiell lungesykdom (fatale tilfeller er rapportert)
Sjeldne
Hud Fotosensitivitetsreaksjon
Lever/galle Leversvikt (fatale tilfeller er rapportert)3
Ukjent frekvens
Hjerte Forlenget QT-tid
Ikke angitt
Hjerte Hjertesvikt

1De fleste pasienter som behandles med bikalutamid monoterapi, får gynekomasti og/eller brystsmerter. Disse symptomene var alvorlige hos opptil 5% av pasientene. Gynekomasti kan vedvare etter endt behandling, spesielt etter langtidsbehandling.

2Leverforandringer er sjelden av alvorlig karakter og ofte forbigående, idet de går tilbake eller reduseres ved fortsatt behandling eller etter seponering.

3Observert i sjeldne tilfeller, uten at man kan bekrefte en sammenheng med bikalutamid. Periodisk leverfunksjonstesting skal derfor vurderes.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomatisk behandling. Dialyse neppe av noen verdi, da bikalutamid er sterkt bundet til proteiner og ikke opptrer uforandret i urinen.

Egenskaper

Klassifisering: Ikke-steroid antiandrogen, fritt for annen endokrin aktivitet.
Virkningsmekanisme: Binder seg til androgene reseptorer uten å aktivere disse, og blokkerer derved det androgene stimulus. Blokaden fører til regresjon av prostatatumor. Bikalutamid er et racemat, den antiandrogene virkning skyldes nesten utelukkende den R-enantiomere formen.
Absorpsjon: Absorberes godt.
Proteinbinding: Racemat 96%, R-bikalutamid 99,6%.
Halveringstid: Ca. 1 uke for R-formen. Lang t1/2 gir ca. 10-foldig akkumulering av R-formen i plasma. Ved steady state utgjør R-formen 99% av sirkulerende bikalutamid.
Metabolisme: Metaboliseres i omfattende grad i lever ved oksydering og glukuronidering. R-enantiomerens farmakokinetikk er upåvirket av alder, nedsatt nyrefunksjon eller lett til moderat nedsatt leverfunksjon. R-enantiomeren elimineres langsommere fra plasma ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Utskillelse: Metabolittene utskilles i urin og galle i omtrent samme forhold.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Casodex 150 mg, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
150 mg 100 stk. (blister)
447193
Blå resept
Byttegruppe
5477,70 (trinnpris 1653,80) C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 26.11.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

30.01.2018