Antidiabetikum. Eksenatid med umiddelbar frisetting.

ATC-nr.: A10B J01

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 A10B X04
Eksenatid
 
Miljørisiko: Bruk av aminosyrer, proteiner og peptider gir ingen miljøpåvirkning.
Miljøinformasjonen (datert 30.08.2018) er utarbeidet av AstraZeneca.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt penn 5 µg/dose og 10 µg/dose: 1 dose inneh.: Eksenatid 5 µg, resp. 10 µg, metakresol 44 µg, resp. 88 µg, mannitol, konsentrert eddiksyre, natriumacetattrihydrat, vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Behandling av diabetes mellitus type 2 i kombinasjon med metformin, sulfonylureapreparat, tiazolidindion, metformin og sulfonylurea eller metformin og tiazolidindion, hos voksne som ikke har oppnådd tilstrekkelig glykemisk kontroll på høyeste tolererte dose av disse legemidlene. Tilleggsbehandling til basalinsulin, med eller uten metformin og/eller pioglitazon, hos voksne som ikke har oppnådd tilstrekkelig glykemisk kontroll med disse medikamentene.

Dosering

Byetta inneholder eksenatid med umiddelbar frisetting.
Voksne: Initieres med eksenatid 5 μg 2 ganger daglig i minimum 1 måned for å bedre toleransen. Dosen kan deretter økes til 10 μg 2 ganger daglig for å bedre glykemisk kontroll. Høyere doser enn 10 μg 2 ganger daglig er ikke anbefalt. Økt risiko for hypoglykemi forventes ikke når Byetta legges til pågående metformin- og/eller pioglitazonbehandling. Når Byetta legges til sulfonylureabehandling, bør en dosereduksjon av sulfonylurea overveies for å redusere risikoen for hypoglykemi (se Forsiktighetsregler). Når Byetta brukes i kombinasjon med basalinsulin, må basalinsulindosen vurderes. En reduksjon i basalinsulindosen skal også vurderes ved økt risiko for hypoglykemi (se Bivirkninger). Det er ikke nødvendig å justere Byetta-dosen basert på selvmonitorering av blodglukose fra dag til dag. Selvmonitorering av blodglukose kan imidlertid være nødvendig for å justere sulfonylurea- eller basalinsulindosen.
Glemt dose: Dersom en dose glemmes, skal pasienten hoppe over den dosen og ta neste dose til planlagt tid. Pasienten skal ikke ta en ekstra dose eller øke mengden på neste dose som erstatning for den glemte dosen.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett nedsatt nyrefunksjon (ClCR 50-80 ml/minutt). Ved moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR 30-50 ml/minutt) skal doseøkning fra 5 μg til 10 μg foretas med forsiktighet. Bør ikke brukes ved terminal nyresykdom eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt). Barn/ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Eldre: Brukes med forsiktighet hos pasienter >70 år, og doseøkninger fra 5 μg til 10 μg skal foretas forsiktig. Svært begrenset erfaring hos pasienter >75 år.
Tilberedning/Håndtering: Se pakningsvedlegg for bruksanvisning som må følges nøyaktig. Pennen inneholder legemiddel til bruk i 30 dager (60 doser). Ny kanyle skal brukes for hver injeksjon og skal kastes etter bruk. Kanyler følger ikke med pakningen. Kanyler fra Becton, Dickinson and Company (BD) er egnet til bruk med Byetta-penn.
Administrering: Administreres som s.c. injeksjon i låret, abdomen eller overarmen, se pakningsvedlegget. Skal ikke administreres som i.v. eller i.m. injeksjon. Byetta og basalinsulin skal administreres som 2 separate injeksjoner. Byetta skal administreres innenfor en 60 minutters-periode før morgen- og kveldsmåltidet, eller før dagens 2 hovedmåltider, som skal inntas med ca. 6 timers mellomrom eller mer. Byetta skal ikke administreres etter et måltid. Kan administreres innenfor en 60 minutters periode før morgen- og kveldsmåltidet (eller 2 hovedmåltider i løpet av dagen med minst 6 timers mellomrom). Skal ikke administreres etter et måltid.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Skal ikke brukes ved diabetes mellitus type 1 eller til behandling av diabetisk ketoacidose. Nedsatt nyrefunksjon: Anbefales ikke ved terminal nyresykdom eller betydelig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt). Svært begrenset erfaring ved moderat nedsatt nyrefunksjon. Endret nyrefunksjon er rapportert, inkl. økt serumkreatinin, nedsatt nyrefunksjon, forverret kronisk nyresvikt og akutt nyresvikt, hvor det noen ganger var nødvendig med hemodialyse. Noen av tilfellene forekom ved hendelser som kan påvirke væskebalansen (f.eks. oppkast) og/eller bruk av legemidler som påvirker nyrefunksjonen/væskebalansen. Endringen i nyrefunksjon er reversibel etter støttebehandling og seponering av preparatet eller tilleggsmedikasjon. Akutt pankreatitt: Bruk av GLP-1-reseptoragonister er forbundet med en risiko for akutt pankreatitt. Tilfeller av akutt pankreatitt er sett, reversibelt med støttebehandling, men svært sjeldne tilfeller av nekrotiserende eller hemoragisk pankreatitt og/eller død er rapportert. Pasienten bør informeres om det karakteristiske symptomet på akutt pankreatitt: Vedvarende, alvorlig magesmerte. Preparatet bør seponeres ved mistanke om pankreatitt. Dersom akutt pankreatitt bekreftes, skal behandling ikke gjenopptas. Forsiktighet må utvises hos pasienter som tidligere har hatt pankreatitt. Alvorlig gastrointestinal sykdom: Anbefales ikke ved alvorlig gastrointestinal sykdom pga. eksenatids mulige gastrointestinale bivirkninger. Samtidig administrerte legemidler: Samtidig bruk med D-fenylalaninderivater (meglitinider), alfaglukosidasehemmere, dipeptidyl-peptidase-4-hemmere eller andre GLP-1-reseptoragonister er ikke undersøkt og anbefales ikke. Raskt vekttap: Raskt vekttap kan gi skadelige konsekvenser, f.eks. kolelitiasis (gallesten). Hypoglykemi: Ved bruk sammen med sulfonylurea øker forekomsten av hypoglykemi. I kliniske studier hadde pasienter med lett nedsatt nyrefunksjon som fikk en sulfonylureakombinasjon en økt forekomst av hypoglykemi sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon. Dosereduksjon av sulfonylurea bør overveies. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol natrium pr. dose, dvs. praktisk talt natriumfritt. Inneholder metakresol som kan gi allergiske reaksjoner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A10B J01
Interaksjonsstudier er kun utført med voksne. Byetta (eksenatid med umiddelbar frisetting) forsinker ventrikkeltømming, og kan redusere omfang og hastighet av absorpsjonen av oralt administrerte legemidler. Brukes med forsiktighet til pasienter som får orale legemidler som krever rask gastrointestinal absorpsjon. Samtidig bruk av legemidler med smalt terapeutisk vindu eller som krever tett klinisk monitorering, må følges nøye. Disse legemidlene skal tas på en standardisert måte i forhold til Byetta-injeksjonen. Dersom slike legemidler skal gis sammen med mat, bør de tas med et måltid når Byetta ikke administreres. Orale legemidler som er særlig avhengige av en terskelkonsentrasjon for å ha effekt bør tas minimum 1 time før Byetta. Gastroresistente formuleringer som inneholder substanser følsomme for nedbrytning i magesekken skal tas minst 1 time før eller mer enn 4 timer etter Byetta. Det er ikke observert klinisk relevante effekter på Cmax eller AUC ved samtidig bruk av digoksin, lisinopril eller warfarin. Forhøyet INR er imidlertid rapportert ved samtidig bruk av warfarin og Byetta. INR skal overvåkes nøye under initiering og doseøkninger av Byetta, hos pasienter som står på warfarin og/eller kumarolderivater. Restriksjoner vedrørende tidspunkt for inntak av metformin eller sulfonylurea i forhold til Byetta, er ikke nødvendig. Dosejustering kreves ikke ved samtidig bruk av paracetamol. Selv om det ikke er nødvendig med forhåndsbestemte dosejusteringer, skal en være klar over mulige endringer i LDL-C eller totalt kolesterol ved samtidig bruk av HMG-CoA-reduktasehemmer. Lipidprofiler skal overvåkes regelmessig. Dosejustering av orale antikonseptiva er ikke nødvendig.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Utilstrekkelige data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Human risiko er ukjent. Skal ikke brukes under graviditet. Bruk av insulin anbefales. Hvis en pasient ønsker å bli gravid, eller blir gravid, skal behandlingen seponeres.
Amming: Ukjent om eksenatid går over i morsmelk. Skal ikke brukes under amming.
Fertilitet: Humanstudier ikke utført.
Eksenatid

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré. Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi (med metformin og/eller sulfonylurea). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Dyspepsi, abdominale smerter, gastroøsofageal reflukssykdom, abdominal distensjon, forstoppelse, flatulens. Hud: Hyperhidrose, pruritus og/eller urticaria. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt appetitt. Øvrige: Asteni, uro. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Eruktasjon. Hud: Alopesi. Nevrologiske: Dysgeusi, somnolens. Nyrer/urinveier: Endret nyrefunksjon, inkl. akutt nyresvikt, forverret kronisk nyresvikt, nedsatt nyrefunksjon og økt serumkreatinin. Stoffskifte/ernæring: Dehydrering, vanligvis sett i sammenheng med kvalme, oppkast og diaré. Øvrige: Reaksjoner på injeksjonsstedet, vektreduksjon. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Intestinal obstruksjon. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Akutt pankreatitt. Hud: Makuløst og papuløst utslett, angionevrotisk ødem. Øvrige: Økt INR ved samtidig warfarinbehandling, noen rapporter i sammenheng med blødning.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Alvorlig kvalme, kraftig oppkast og hurtig fall i blodglukosekonsentrasjonen.
Behandling: Egnet støttende behandling (om mulig gitt parenteralt) initieres iht. pasientens kliniske tegn og symptomer.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: A10B J01

Egenskaper

Klassifisering: Glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) reseptoragonist.
Virkningsmekanisme: Aminosyresekvensen overlapper delvis humant GLP-1. Binder seg til og aktiverer human GLP-1-reseptor. Virkningsmekanismen er mediert via syklisk AMP og/eller andre intracellulære signalveier. Byetta (eksenatid med umiddelbar frisetting) øker, på glukoseavhengig basis, utskillelsen av insulin fra betaceller, forbedrer betacellefunksjonen og reduserer glukagonsekresjonen, som er unødvendig forhøyet ved type 2-diabetes. HbA1C reduseres, kroppsvekt reduseres, og ventrikkeltømming forsinkes.
Absorpsjon: Cmax etter 2 timer. Gjennomsnittlig Cmax 211 pg/ml, gjennomsnittlig AUC0-inf 1036 pg × time/ml etter s.c. administrering av 10 μg. Eksponeringen øker proporsjonalt for doser 5-10 μg.
Fordeling: Gjennomsnittlig Vd etter s.c. administrering av enkeltdose er 28 liter.
Halveringstid: Gjennomsnittlig clearance er 9 liter/time og gjennomsnittlig terminal halveringstid er 2,4 timer.
Metabolisme: Elimineres hovedsakelig via glomerulær filtrasjon med påfølgende proteolytisk nedbrytning.

Oppbevaring og holdbarhet

Før bruk/anbrudd: Oppbevares ved 2-8°C i kjøleskap. Skal ikke fryses. Byetta som har frosset skal ikke brukes. Etter bruk/anbrudd: Holdbar i 30 dager ved romtemperatur (<25°C). Injeksjonsutstyret skal ikke oppbevares med kanylen på. Oppbevares med pennehetten på for å beskytte mot lys.

Sist endret: 15.09.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

30.03.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Byetta, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt penn:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
5 µg/dose60 doser (ferdigfylt penn, 1,2 ml)
085171
Blå resept
-
935,60CSPC_ICON
10 µg/dose60 doser (ferdigfylt penn, 2,4 ml)
439680
Blå resept
-
935,60CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdomen (bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

allergisk reaksjon (hypersensitivitetsreaksjon, overfølsomhetsreaksjon, overømfintlighetsreaksjon): Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

angionevrotisk ødem (angioødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gastroøsofageal reflukssykdom (gerd, gørs): (GERD: GastroEsophageal Reflux Disease. GØRS: Gastroøsofageal reflukssykdom.): Oppgulp av magesyre og mageinnhold fra magen til spiserøret. Oppstøtene kommer flere ganger i uken og kan påvirke livskvaliteten til pasienten betydelig. Andre symptomer på sykdommen kan inkludere magesmerter, tørrhoste og følelse av en klump i brystet. Kvalme og natthoste som ligner astma kan også forekomme. Det er flere årsaker til sykdommen. Den vanligste er at den nederste lukkemuskelen i spiserøret avslappes i for lang tid, slik at mageinnholdet kan komme tilbake til spiserøret. Det kan også skyldes nedsatt spyttproduksjon og at den nedre lukkemuskelen ikke lukkes helt. For de fleste er gastroøsofageal reflukssykdom en kronisk tilstand.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hyperhidrose (overdreven svetting, diaforese): Hyperhidrose er kraftig økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling, insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

i.m. (intramuskulær, intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

ketoacidose: Ketoacidose betyr at blodets surhetsgrad øker (pH i blodet synker), som følge av at antall ketonlegemer (stoffer/metabolitter som dannes ved fettforbrenningen) øker kraftig på kort tid. En sterk forsuring av blodet kan være livstruende.

kolelitiasis (gallestein, cholelitiasis): Små steiner som dannes i galleblæren og blant annet består av kolesterol og kalk. Svært mange mennesker har gallestein uten å oppleve problemer. Noen ganger faller de imidlertid ned i gallegangene og gir tilstopping. Da kan sterke smerter oppstå under høyre ribbensbue, og man kan bli kvalm. I alvorlige tilfeller kan gulsott eller galleblærebetennelse oppstå.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

ldl (low density lipoprotein): (LDL: Low Density Lipoprotein) LDL er et protein i blodet som transporterer kolesterol og andre blodfettstoffer. Høye nivåer av LDL kan føre til hjertesykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

parenteralt (parenteral): Betyr utenfor tarmen. For eksempel er parenteral administrering av legemidler en samlebetegnelse for alle de måtene man kan innta et legemiddel på, uten at det passerer tarmen. Den vanligste måten er å injisere stoffet rett inn i en blodåre (kjent som intravenøs administrering).

s.c. (subkutan, subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.