Bydureon

AstraZeneca


Antidiabetikum, GLP-1-analog. Eksenatid med langsom frisetting (depotinjeksjonsvæske).

A10B J01 (Eksenatid)



PULVER OG VÆSKE TIL DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i ferdigfylt penn 2 mg: Hver ferdigfylt penn (tokammer) inneh.: Kammer I) Pulver: Eksenatid 2 mg, poly-(D-L-laktid-ko-glykolid), sukrose. Kammer II) Væske: Karmellosenatrium, natriumklorid, polysorbat 20, natriumdihydrogenfosfat monohydrat, dinatriumfosfat heptahydrat, vann til injeksjonsvæsker, natriumhydroksid (for justering av pH).


Indikasjoner

Indisert hos voksne >18 år med diabetes mellitus type 2 for forbedring av glykemisk kontroll i kombinasjon med andre glukosereduserende legemidler, inkl. basalinsulin, når pågående behandling, sammen med kosthold og fysisk aktivitet, ikke gir tilstrekkelig glykemisk kontroll.

Dosering

Bydureon inneholder eksenatid med langsom frisetting (depotinjeksjonsvæske).
Voksne: Anbefalt dose er eksenatid 2 mg 1 gang i uken, på samme dag hver uke. Hvis nødvendig kan dagen for den ukentlige administrering endres så lenge neste dose administreres minst 1 dag (24 timer) senere. Pasienter som skifter fra eksenatid med umiddelbar frisetting (Byetta) til eksenatid depotinjeksjonsvæske (Bydureon) kan oppleve forbigående forhøyede blodglukosekonsentrasjoner, som vanligvis forbedres innen de første 2 ukene. Når eksenatid depotinjeksjonsvæske legges til eksisterende metformin- og/eller tiazolidindionbehandling, kan dosen av disse opprettholdes. Når det legges til behandling med sulfonylurea bør en dosereduksjon av sulfonylurea overveies for å redusere risikoen for hypoglykemi (se Forsiktighetsregler). Krever ikke ytterligere egenkontroll av blodglukose. Egenkontroll av blodglukose er nødvendig for å justere dosen av sulfonylureapreparater eller insulin, spesielt når behandling med eksenatid depotinjeksjonsvæske startes opp og insulin reduseres. En trinnvis tilnærming til dosereduksjon av insulin anbefales. Hvis annen blodglukosesenkende behandling startes etter seponering av eksenatid depotinjeksjonsvæske bør hensyn til preparatets depoteffekt tas.
Glemt dose: Bør administreres så snart som mulig, forutsatt at neste regelmessig planlagte dose er om ≥3 dager. Deretter gjenopptas doseringsregimet på 1 gang ukentlig. Hvis en dose glemmes og neste regelmessig planlagte dose er 1 eller 2 dager senere, skal den glemte dosen ikke tas, men doseringsregimet gjenopptas neste planlagte doseringsdag.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Anbefales ikke ved terminal nyresykdom eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (glomerulær filtrasjonsrate [GFR] <30 ml/minutt). Se også Forsiktighetsregler. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke klarlagt. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig, men hensyn til pasientens nyrefunksjon bør tas.
Tilberedning/Håndtering: Pennen må tas ut av kjøleskapet minst 15 minutter før injeksjon. Pulveret i det ene kammeret skal blandes med væsken i det andre kammeret før bruk, se pakningsvedlegget. Hvert trinn i instruksjonen skal følges grundig hver gang. Hver penn er kun til engangsbruk. Kun kanylene som følger med pennen skal brukes.
Administrering: S.c. bruk. Skal administreres av pasienten selv. Hver dose skal administreres i abdomen, låret eller baksiden av overarmen som en s.c. injeksjon, umiddelbart etter at pulveret er blandet i væsken. Ved bruk samtidig med insulin, må eksenatid depotinjeksjonsvæske og insulin administreres som to separate injeksjoner. Før oppstart med behandling anbefales det sterkt at pasienten og omsorgspersoner læres opp av helsepersonell. Pasienten skal nøye følge bruksanvisningen som er vedlagt i kartongen. Skal ikke administreres som i.v. eller i.m. injeksjon. Kan administreres når som helst på dagen. Tas med eller uten mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Skal ikke brukes ved diabetes mellitus type 1 eller til behandling av diabetisk ketoacidose. Eksenatid depotinjeksjonsvæske er ikke en erstatning for insulin. Diabetisk ketoacidose er rapportert hos insulinavhengige pasienter etter rask seponering eller dosereduksjon av insulin. Nedsatt nyrefunksjon: Anbefales ikke ved terminal nyresykdom eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt), pga. økning i gastrointestinale bivirkninger. Det er rapportert tilfeller av endret nyrefunksjon, inkl. økt serumkreatinin, nedsatt nyrefunksjon, forverret kronisk nyresvikt og akutt nyresvikt, som iblant krever hemodialyse. Noen av tilfellene forekom ved hendelser som kan påvirke væskebalansen (inkl. kvalme, oppkast og/eller diaré) og/eller bruk av legemidler som påvirker nyrefunksjonen/væskebalansen. Tilbakegang av endret nyrefunksjon er sett etter støttebehandling og seponering av preparatet eller tilleggsmedikasjon. Alvorlig gastrointestinal sykdom, inkl. gastroparese: Ikke undersøkt og bruk anbefales ikke. Akutt pankreatitt: Bruk av GLP-1-reseptoragonister er forbundet med risiko for utvikling av akutt pankreatitt. Tilfeller av akutt pankreatitt er sett, reversibelt med støttebehandling, men svært sjeldne tilfeller av nekrotiserende eller hemoragisk pankreatitt og/eller død er rapportert. Pasienten bør informeres om det karakteristiske symptomet på akutt pankreatitt; vedvarende, kraftig magesmerte. Ved mistanke om pankreatitt, bør preparatet seponeres. Dersom akutt pankreatitt er bekreftet, skal behandling ikke gjenopptas. Det må utvises forsiktighet hos pasienter med tidligere pankreatitt. Samtidig administrerte legemidler: Se Interaksjoner. Raskt vekttap: Er rapportert og kan få skadelige følger. Pasienter med raskt vekttap (>1,5 kg/uke) bør overvåkes for tegn og symptomer på kolelitiasis. Hypoglykemi: Samtidig bruk med sulfonylurea øker forekomsten av hypoglykemi. For å redusere risikoen for hypoglykemi hos pasienter med lett nedsatt nyrefunksjon, bør en dosereduksjon av sulfonylurea overveies. Seponering: Etter seponering av preparatet kan effekten vare i opptil 10 uker. Ved valg av andre doser og andre legemidler skal dette vurderes, ettersom bivirkninger kan fortsette og effekten vedvare. Hjelpestoff: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. dose, dvs. tilnærmet natriumfri. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten påvirkning. Ved samtidig bruk med sulfonylurea bør pasienten rådes til å ta forholdsregler for å unngå hypoglykemi ved kjøring og bruk av maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Dosejustering av orale legemidler som er følsomme for forsinket ventrikkeltømming er ikke nødvendig. Dosejustering for sulfonylurea kan være nødvendig pga. økt risiko for hypoglykemi. Dosejustering kreves ikke ved samtidig bruk av paracetamol. Selv om det ikke er nødvendig med forhåndsbestemte dosejusteringer, bør lipidprofiler overvåkes etter behov ved samtidig bruk av HMG-CoA-reduktasehemmere. Det er ikke sett klinisk relevante effekter på Cmax eller AUC ved samtidig bruk av digoksin, lisinopril eller warfarin. Det er imidlertid rapportert om forhøyet INR, iblant assosiert med blødning, ved samtidig bruk av warfarin og eksenatid depotinjeksjonsvæske. INR skal overvåkes under initiering av eksenatid depotinjeksjonsvæske hos pasienter som står på warfarin og/eller kumarinderivater. Dosejustering av orale prevensjonsmidler er ikke nødvendig. Samtidig bruk med D-fenylalaninderivater (meglitinider), alfa-glukosidasehemmere, dipetidylpeptidase-4-hemmere eller andre GLP-1-reseptoragonister er ikke undersøkt. Samtidig bruk med eksenatid med umiddelbar frisetting (Byetta) er ikke undersøkt og anbefales ikke.

Graviditet, amming og fertilitet

Pga. den lange utvaskingsperioden for eksenatid depotinjeksjonsvæske, må kvinner i fertil alder bruke sikker prevensjon under behandling, og seponere minst 3 måneder før en planlagt graviditet.
Graviditet: Utilstrekkelige data. Bør ikke brukes under graviditet. Bruk av insulin anbefales.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Bør ikke brukes under amming.
Fertilitet: Humane studier ikke utført.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme. Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi (med sulfonylurea). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominal distensjon, abdominal smerte, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gastroøsofageal refluks, oppkast. Hud: Pruritus og/eller urticaria. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi (med insulin), redusert appetitt. Øvrige: Asteni, fatigue, erytem/pruritus på injeksjonsstedet. Små subkutane noduler på injeksjonsstedet er observert svært ofte. De fleste er asymptomatiske og forsvinner i løpet av 4-8 uker. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Eruktasjon, intestinal obstruksjon, akutt pankreatitt. Hud: Hyperhidrose, alopesi. Nevrologiske: Dysgeusi, somnolens. Nyre/urinveier: Endret nyrefunksjon, inkl. akutt nyresvikt, forverret kronisk nyresvikt, nedsatt nyrefunksjon, økt serumkreatinin. Stoffskifte/ernæring: Dehydrering. Øvrige: Utslett på injeksjonsstedet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon. Øvrige: Anspent følelse. Ukjent frekvens: Blod/lymfe: Legemiddelindusert trombocytopeni. Hud: Abscesser og cellulitt på injeksjonsstedet, angionevrotisk ødem, makuløst og papuløst utslett. Undersøkelser: Økt INR, økt hjerterytme. For beskrivelse av utvalgte bivirkninger, se SPC.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Kraftig kvalme, kraftig oppkast og hurtig fall i blodglukosekonsentrasjonen.
Behandling: Egnet støttende behandling initieres iht. pasientens kliniske tegn og symptomer.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Aminosyresekvensen overlapper delvis humant glukagonlignende peptid-1 (GLP-1). Binder seg til og aktiverer human GLP-1-reseptor (in vitro). Virkningsmekanismen er mediert via syklisk AMP og/eller andre intracellulære signalveier. Eksenatid øker, på glukoseavhengig basis, utskillelsen av insulin fra betaceller, forbedrer betacellefunksjonen og reduserer glukagonsekresjonen, som er unødvendig forhøyet ved type 2-diabetes. HbA1c reduseres, kroppsvekt reduseres, og ventrikkeltømming forsinkes.
Absorpsjon: Minimum effektkonsentrasjon (~50 pg/ml) nås i løpet av 2 uker. Steady state-konsentrasjonen på ca. 151-265 pg/ml nås i løpet av 6-7 uker. Steady state opprettholdes i intervallet mellom doser, med minimale svingninger i Cmax og Cmin.
Fordeling: Gjennomsnittlig Vd etter s.c. administrering av enkeltdose er 28 liter.
Halveringstid: Gjennomsnittlig clearance er 9 liter/time.
Metabolisme: Elimineres hovedsakelig via glomerulær filtrasjon med påfølgende proteolytisk nedbrytning.

Oppbevaring og holdbarhet

Før tilberedning/bruk: Oppbevares ved 2-8°C. Skal ikke fryses. Oppbevares i originalpakken for å beskytte mot lys. Kan oppbevares ved høyst 30°C i opptil 4 uker, ved slutten av denne perioden skal pennen brukes eller kastes.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Bydureon, PULVER OG VÆSKE TIL DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i ferdigfylt penn:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
2 mg4 stk. (ferdigfylt penn)
081424
Blå resept
-
1039,90C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 13.03.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

30.01.2020