Buccolam

Shire

Antikonvulsivum. Sedativum. Anxiolytikum.

ATC-nr.: N05C D08

Krever Schengen-attest

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 N05C D08
Midazolam
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av midazolam kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Midazolam har høyt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at midazolam er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 29.11.2016) er utarbeidet av Mylan Hospital.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

MUNNVANN, oppløsning 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg og 10 mg: Hver ferdigfylte oralsprøyte inneh.: Midazolamhydroklorid tilsv. midazolam 2,5 mg, resp. 5 mg, 7,5 mg og 10 mg, natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker, saltsyre, natriumhydroksid.


Indikasjoner

Behandling av langvarige, akutte, konvulsive anfall hos spedbarn, småbarn, barn og ungdom (fra 3 måneder til <18 år). Må bare brukes av foreldre/omsorgspersoner der pasienten er diagnostisert med epilepsi. Til spedbarn mellom 3-6 måneder må behandlingen gis i sykehus, der overvåking er mulig og gjenopplivingsutstyr er tilgjengelig.

Dosering

Barn og ungdom ≥3 måneder-<18 år:

Alder

3-6 måneder,
på sykehus

>6 måneder-<1 år

1 år-<5 år

5 år-<10 år

10 år-<18 år

Dose

2,5 mg

2,5 mg

5 mg

7,5 mg

10 mg

Etikettfarge

Gul

Gul

Blå

Lilla

Oransje

Pårørende skal kun gi 1 enkeltdose. Hvis anfallet ikke opphører innen 10 minutter etter administrering skal medisinsk akutthjelp søkes og den tomme sprøyten gis til helsepersonell for informasjon om dosen pasienten har fått. Gjentatt dosering når anfallene gjenoppstår etter en innledende respons, bør kun gis i samråd med lege.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Midazolamclearance er redusert, med påfølgende økning i terminal halveringstid. Kliniske effekter kan være sterkere og forlengede, og grundig overvåking av disse og vitale tegn anbefales. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig, men må brukes med forsiktighet ved nyresvikt, da midazolamelimineringen kan være utsatt og effektene forlenget. Barn 0-3 måneder: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data.
Administrering: Til bruk i munnhulen. Hele volumet sprøytes langsomt inn i rommet mellom tannkjøtt og kinn. Laryngotrakeal innsetting bør unngås for å hindre utilsiktet innånding. Ved behov (for større volum og/eller hos små pasienter) skal ca. halve dosen gis langsomt i den ene siden av munnen og den andre halvparten gis deretter i den andre siden. Utstyr til parenteral administrering skal ikke festes til den orale sprøyten. Skal ikke brukes i.v. Sprøytehetten må fjernes før bruk.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller benzodiazepiner. Myasthenia gravis, alvorlig respirasjonsinsuffisiens, søvnapnésyndrom, alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Forsiktighetsregler

Brukes med forsiktighet ved kronisk respirasjonsinsuffisiens, da midazolam kan hemme respirasjonen ytterligere. Pga. høyere forhold mellom metabolitt og opprinnelig substans hos små barn, kan forsinket respirasjonshemming pga. høyaktive metabolittkonsentrasjoner, ikke utelukkes i aldersgruppen 3-6 måneder. Bruk hos barn 3-6 måneder bør kun skje under overvåking av helsepersonell, der respirasjonsfunksjonen kan overvåkes og gjenopplivings- og respirasjonshjelpsutstyr er tilgjengelig. Skal brukes med forsiktighet ved kronisk nyresvikt, nedsatt lever- eller hjertefunksjon. Kan akkumuleres ved kronisk nyresvikt eller nedsatt leverfunksjon, mens nedsatt hjertefunksjon kan gi redusert midazolamclearance. Svekkede pasienter er mer utsatte for benzodiazepiners CNS-effekter, og lavere doser kan være nødvendig. Bør unngås ved tidligere alkohol- eller legemiddelmisbruk. Kan gi anterograd amnesi. Midazolam har stor effekt på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Sedasjon, amnesi, nedsatt oppmerksomhet og svekket muskelfunksjon kan gi nedsatt evne til å kjøre, sykle eller bruke maskiner. Pasienten bør frarådes å kjøre eller bruke maskiner til vedkommende er fullstendig restituert.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N05C D08
CYP3A4-hemmere og -induktorer kan hhv. øke og redusere midazolams plasmakonsentrasjon, og dermed effekt. Dosejustering kan være nødvendig. Disse interaksjonene er mindre uttalte ved bruk i munnhulen (kun systemisk clearance påvirkes) og parenteral administrering, enn ved oral bruk. Etter administrering av enkeltdose i munnhulen vil påvirkning på maks. klinisk effekt forårsaket av CYP3A4-hemming være liten, men virketiden kan forlenges. Nøye overvåking av klinisk effekt og vitale tegn ved samtidig bruk av CYP3A4-hemmer anbefales derfor, selv etter enkeltdose. CYP3A4-hemmere som antimykotika av azoltypen (som ketokonazol, vorikonazol, flukonazol, itrakonazol, posakonazol), makrolidantibiotika (som erytromycin, klaritromycin), hiv-proteasehemmere (som sakinavir), kalsiumantagonister (f.eks. diltiazem) og atorvastatin, kan øke midazolamkonsentrasjon i plasma og gi økt effekt. Effekt av CYP3A4-hemmer kan være større hos spedbarn, da deler av oromukosal dose trolig svelges og absorberes i mage-/tarmkanalen. CYP3A4-induktorer som rifampicin, johannesurt og grapefruktjuice, kan redusere midazolamkonsentrasjon i plasma og gi redusert effekt. Fentanyl kan redusere midazolamclearance. Samtidig bruk av antiepileptika eller nabilon kan gi økt sedasjon, respirasjons- eller kardiovaskulær hemming. Kan interagere med andre legemidler med levermetabolisme (f.eks. fenytoin) og gi økt effekt. Diltiazem, verapamil, cimetidin, ranitidin og omeprazol kan redusere midazolamclearance og gi økt effekt. Kan gi hemming av levodopa. Kan gi økt effekt av muskelrelaksantia (f.eks. baklofen) med økt CNS-dempende effekt. Xantiner gir raskere midazolammetabolisme. Samtidig bruk av andre sedativa/hypnotika/CNS-dempende legemidler som opiatderivater (brukt som analgetika, antitussiva eller substitusjonsbehandling), antipsykotika, andre benzodiazepiner brukt som anxiolytika eller hypnotika, barbiturater, propofol, ketamin, etomidat, sedative antidepressiver, eldre H1-antihistaminer og sentraltvirkende antihypertensiver, kan ofte gi økt sedasjon og respirasjonshemming. Alkohol (inkl. alkoholholdige legemidler) kan øke midazolams sedative effekt betydelig og bør unngås. Minste alveolære konsentrasjon av inhalasjonsanestetika reduseres.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen/begrensede data. Midazolam passerer placenta langsomt, og går over i føtal sirkulasjon. Høye doser i 3. trimester eller under fødsel er rapportert å gi maternale eller føtale bivirkninger (fare for innånding av væsker og mageinnhold under fødsel hos moren, uregelmessig fosterpuls, hypotoni, dårlig sugeevne, hypotermi og respirasjonshemming hos den nyfødte). Kan brukes under graviditet hvis strengt nødvendig. Det bør tas hensyn til risiko for nyfødte ved bruk i 3. trimester.
Amming: Skilles ut i morsmelk i små mengder (0,6%). Det er derfor ikke sikkert det er nødvendig å avbryte ammingen etter 1 enkeltdose.
Midazolam

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Nevrologiske: Sedasjon, søvnighet, nedsatt bevissthetsnivå, respirasjonshemming. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Kløe, utslett, urticaria. Bivirkninger som er sett ved injisering og som kan være relevante: Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Gastrointestinale: Forstoppelse, tørr munn. Hjerte/kar: Bradykardi, hjertestans, hypotensjon, vasodilatasjon. Luftveier: Apné, dyspné, laryngospasmer, respirasjonsstans. Nevrologiske: Anterograd amnesi, ataksi, svimmelhet, hodepine, anfall, paradoks reaksjon. Psykiske: Aggresjon, opphisselse, sinne, forvirring, eufori, hallusinasjon, fiendtlighet, bevegelsesproblemer, fysisk angrep. Øvrige: Tretthet, hikke. Økt risiko for fall og brudd hos eldre.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Overdosering kan være livstruende hvis pasienten har eksisterende respirasjonssvikt eller hjertesvikt, eller ved kombinasjon med andre midler som undertrykker CNS (inkl. alkohol).
Symptomer: Vanligvis CNS-hemming, fra tretthet til koma. Ved milde tilfeller er symptomer bl.a. tretthet, mental forvirring og letargi. I alvorligere tilfeller kan ataksi, hypotoni, hypotensjon og respirasjonshemming forekomme, i sjeldne tilfeller koma og svært sjelden dødsfall.
Behandling: Brekninger bør fremkalles (innen 1 time). Ved bevisstløshet bør gastrisk lavage utføres med beskyttelse av luftveiene. Hvis magetømming ikke hjelper, gis aktivt kull. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot respirasjon- og kardiovaskulær funksjon ved intensivbehandling. Flumazenil kan være nyttig som antidot.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N05C D08

Egenskaper

Klassifisering: Imidazobenzodiazepinderivat. Kortvarig effekt pga. rask metabolisme. Effekten er antikonvulsiv, uttalt sedativ og søvninduserende, anxiolytisk og muskelrelakserende.
Virkningsmekanisme: Lipofil, fri base med lav vannløselighet. Et basisk nitrogen i imidazobenzodiazepinringsystemet gjør at midazolam kan danne hydrokloridsalter med syrer, som gir stabil oppløsning til bruk i munnhulen. Tolereres godt.
Absorpsjon: Rask. Cmax innen 30 minutter hos barn. Absolutt biotilgjengelighet er ca. 75% hos voksne. Biotilgjengeligheten er anslått til 87% hos barn med alvorlig malaria og konvulsjoner. Samlet AUC dobles når det gis en ny dose 10, 30 eller 60 minutter etter 1. dose. En ny dose etter 10 minutter gir 1,7-1,9 ganger høyere gjennomsnittlig Cmax. Etter 30 og 60 minutter har allerede signifikant eliminering av midazolam oppstått. Økning i gjennomsnittlig Cmax er derfor mindre uttalt, hhv. 1,3 til 1,6 og 1,2 til 1,5 ganger.
Proteinbinding: Ca. 96-98% er bundet til plasmaproteiner, hovedsakelig til albumin.
Fordeling: Svært lipofilt med omfattende distribusjon. Vdss er 5,3 liter/kg. Passasje av midazolam til cerebrospinalvæske er langsom og ubetydelig.
Halveringstid: Plasmaclearance hos barn er 30 ml/kg/minutt. Innledende og terminal eliminasjons t1/2 er hhv. 27 og 204 minutter.
Metabolisme: Rask. Elimineres nesten fullstendig ved biotransformasjon, ca. 30-60% via lever. Hydroksyleres av CYP3A4. Hovedmetabolitt i urin og plasma er alfahydroksymidazolam. Hos barn er AUC-forholdet mellom alfahydroksymidazolam og midazolam 0,46.
Utskillelse: Hovedsakelig via nyrer (60-80% av injisert dose). <1% av dosen gjenfinnes i urin i uendret form.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevar oralsprøyten i beskyttende plastrør.

Sist endret: 04.08.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

05/2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Buccolam, MUNNVANN, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
2,5 mg4 stk. (ferdigfylt oralsprøyte)
063940
Blå resept
-
1135,20BSPC_ICON
5 mg4 stk. (ferdigfylt oralsprøyte)
435882
Blå resept
-
1141,10BSPC_ICON
7,5 mg4 stk. (ferdigfylt oralsprøyte)
491660
Blå resept
-
1141,10BSPC_ICON
10 mg4 stk. (ferdigfylt oralsprøyte)
450537
Blå resept
-
1141,10BSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

amnesi (hukommelsestap): Kan referere til både kortvarig hukommelsestap eller varig svekket hukommelse.

analgetika (analgetikum, smertestillende middel, smertestillende midler): Legemidler som brukes ved smerte og ubehag.

antidot (motgift): Stoff som reduserer eller opphever virkningen av et annet stoff i organismen. Brukes ved behandling av overdosering/forgiftninger.

antiepileptika (antiepileptikum): Legemiddel mot epilepsi.

antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

antimykotika (antimykotikum): Legemiddel som virker mot sopp.

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

anxiolytika (anxiolytikum): Angstdempende og beroligende legemiddel.

apné: Pause eller total stans i lungenes ventilasjon.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

eufori (oppstemthet): Følelse av velvære som kan opptre ved inntak av visse legemidler som f.eks. opioider.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

hypnotika: Annet ord for sovemedisin.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

laryngospasme (dysfagi, svelgevansker, strupespasme, orofaryngealspasme, larynksødem, strupeødem, laryngealt ødem, tilsnøring i halsen, halstørrhet, odynofagi, svelgesmerter, øsofagusulcer, sår i spiserøret, øsofagusstriktur, øsofagusstenose, forsnevring av spiserøret): Problemer med å svelge, som kan skyldes trange partier i spiserøret, nevrologiske lidelser, eller dårlig spyttproduksjon og tørre slimhinner.

malaria: Malaria er en akutt infeksjonssykdom, som skyldes en blodparasitt som overføres ved myggbitt.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

myasthenia gravis: Alvorlig autoimmun sykdom som gir økt trettbarhet og svakhet i muskulaturen.

parenteral (parenteralt): Betyr utenfor tarmen. For eksempel er parenteral administrering av legemidler en samlebetegnelse for alle de måtene man kan innta et legemiddel på, uten at det passerer tarmen. Den vanligste måten er å injisere stoffet rett inn i en blodåre (kjent som intravenøs administrering).

sedativ: Avslappende, beroligende.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.