TABLETTER 20 mg: Hver tablett inneh.: Piroksikam-beta-syklodekstrin tilsv. piroksikam 20 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Symptomatisk behandling av revmatoid artritt, juvenil revmatoid artritt, Bekhterevs sykdom, artroser. Sikkerhetsprofilen for preparatet tilsier at piroksikam ikke skal være førstevalg dersom behandling med NSAID er indisert. Beslutningen om å forskrive piroksikam skal være basert på en total vurdering av pasientens individuelle risikofaktorer.

Dosering

Skal kun initieres av lege med erfaring i diagnostisk evaluering og behandling av pasienter med inflammatoriske eller degenerative revmatiske sykdommer. Maks. anbefalt daglig dose er 20 mg. Nytte og toleranse av behandlingen bør evalueres innen 14 dager. Dersom fortsatt behandling anses nødvendig, skal denne følges av hyppig evaluering. Piroksikam er vist å være assosiert med en økt risiko for gastrointestinale komplikasjoner. Ev. behov for kombinasjonsbehandling med et mageslimhinnebeskyttende middel (f.eks. misoprostol eller en protonpumpehemmer) bør vurderes nøye, spesielt hos eldre.
Revmatoid artritt, Bekhterevs sykdom og artrose: 20 mg daglig, tatt som 1 dose. Noen pasienter kan forsøksvis få dosen redusert til 10 mg daglig. Ved artrose bør behandlingen ikke gis kontinuerlig, men intermitterende, avhengig av pasientens plager.
Juvenil revmatoid artritt hos barn >5 år: Dosen tas 1 gang daglig. 16-25 kg: 10 mg (1/2 tablett). 26-45 kg: 15 mg (3/4 tablett). >46 kg: 20 mg.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Doseres med forsiktighet. Barn <5 år: Sikkerhet og effekt er ikke undersøkt. Eldre: Doseres med forsiktighet. Nedsatt hjertefunksjon: Doseres med forsiktighet.
Administrering: Kan knuses. Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Tidligere alvorlige allergiske legemiddelrelaterte reaksjoner, spesielt hudreaksjoner som erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse. Tidligere gastrointestinal sårdannelse, blødning eller perforasjon. Gastrointestinale lidelser i anamnesen som disponerer for blødninger, som f.eks. ulcerøs kolitt, Crohns sykdom, mage-/tarmkreft eller divertikulitt. Aktivt peptisk sår, inflammatorisk gastrointestinal sykdom eller blødning. Samtidig bruk av andre NSAID inkl. koksiber og acetylsalisylsyre (ASA) i smertestillende doser. Samtidig bruk av antikoagulantia. Kryssreaksjon med ASA eller andre NSAID er mulig. Skal ikke gis om disse har forårsaket symptomer på astma, nesepolypper, angionevrotisk ødem eller urticaria. Alvorlig hjertesvikt. Alvorlig hypertensjon. Alvorlig leversvikt eller nyresvikt (glomerulusfiltrasjon <30 ml/minutt). Graviditetens 3. trimester.

Forsiktighetsregler

Bivirkninger kan reduseres ved å bruke laveste effektive dose i kortest mulig tid. Klinisk nytte og toleranse skal evalueres jevnlig og behandlingen skal avsluttes umiddelbart ved første tegn på hudreaksjoner eller relevante gastrointestinale bivirkninger. Gastrointestinale bivirkninger, risiko for gastrointestinal sårdannelse, blødning og perforasjon: Kan forårsake alvorlige gastrointestinale bivirkninger som blødning, sårdannelse og perforasjon av magesekk, tynn- eller tykktarm, som kan være fatal. Disse alvorlige bivirkningene kan oppstå på et hvilket som helst tidspunkt av behandlingen, med eller uten varselsignaler. Det er risiko for alvorlige gastrointestinale bivirkninger ved både kort- og langtidsbehandling. Observasjonsstudier tilsier at piroksikam kan være assosiert med en høyere risiko for alvorlig gastrointestinal toksisitet enn andre NSAID. Pasienter med vesentlige risikofaktorer for alvorlige gastrointestinale bivirkninger bør bare behandles med piroksikam etter nøye vurdering. Ev. behov for kombinasjonsbehandling med et mageslimhinnebeskyttende middel (f.eks. misoprostol eller en protonpumpehemmer) bør nøye vurderes. Alvorlige gastrointestinale komplikasjoner; identifisering av pasienter med økt risiko: Risiko for å utvikle alvorlige gastrointestinale komplikasjoner øker med alder. Pasienter >70 år har høy risiko for komplikasjoner. Administrering til pasienter >80 år bør unngås. Pasienter som samtidig bruker orale kortikosteroider, SSRI eller platehemmende midler, som lavdose ASA, har økt risiko for alvorlige gastrointestinale komplikasjoner. Kombinasjon med et mageslimhinnebeskyttende middel (f.eks. misoprostol eller en protonpumpehemmer) skal vurderes for disse risikopasientene. Leger og pasienter bør være oppmerksomme på utvikling av tegn og symptomer på gastrointestinal sårdannelse og/eller blødning under behandling med piroksikam. Pasienter bør oppfordres til å rapportere nye eller uvanlige abdominale symptomer under behandling. Dersom gastrointestinale komplikasjoner mistenkes under behandling, skal piroksikam umiddelbart seponeres og ytterligere klinisk evaluering og behandling skal vurderes. Hudreaksjoner: Livstruende hudreaksjoner som Stevens-Johnsons syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (TEN) er rapportert. Pasienten bør informeres om tegn/symptomer og nøye overvåkes for hudreaksjoner. Risikoen er størst de første ukene etter behandlingsstart. Ved symptomer/tegn på SJS eller TEN bør behandlingen seponeres, og behandling med piroksikam ikke startes opp igjen på noe tidspunkt. Tidlig diagnose og øyeblikkelig seponering gir best behandlingsresultat og prognose. Blødningstid: Pga. nedsatt plateaggregasjon samt interaksjon med ev. antikoagulantia og risiko for forlenget blødningstid, må piroksikam brukes med forsiktighet hos pasienter med koagulasjonsdefekter og med SLE (systemisk lupus erythematosus). Kardiovaskulære og cerebrovaskulære effekter: Væskeretensjon og ødem er rapportert under behandling med NSAID, og monitorering og veiledning er nødvendig for pasienter som tidligere har hatt hypertensjon og/eller mild til moderat hjertesvikt. Pasienter med ukontrollert hypertensjon, hjertesvikt, kjent iskemisk hjertesykdom, perifer arteriesykdom, og/eller cerebrovaskulær sykdom bør bare behandles med piroksikam etter nøye vurdering. Tilsvarende vurdering bør gjøres før oppstart av langtidsbehandling hos pasienter med risikofaktorer for kardiovaskulær sykdom (f.eks. hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, røyking). Annet: Bør seponeres ved vedvarende økning i leverfunksjonsprøver eller kliniske tegn på leversykdom. Forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon. Ved dehydrering hos barn og ungdom er det risiko for nyrepåvirkning. Kan maskere infeksjon. Det er mulig at behandling over lang tid kan forsinke tilhelingsprosesser, inkl. frakturtilheling. Det er videre mulig at artroser kan vise rask progresjon også under kontinuerlig behandling. Ved langtidsbruk (>3 måneder) med inntak hver 2. dag eller oftere, kan hodepine utvikles eller forverres. Hodepine utløst av overforbruk av analgetika (MOH - «medication-overuse headache»), bør ikke behandles med doseøkning. I slike tilfeller bør preparatet seponeres. Bronkospasme kan utløses eller forverres hos spesielt utsatte pasienter som allergikere og astmatikere. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Påvirker normalt ikke evnen til å kjøre bil og/eller betjene maskiner, men pasienten bør informeres om at preparatet kan gi svimmelhet og tretthet, særlig i starten av behandlingen, som gjør at reaksjonsevnen kan nedsettes.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av acetylsalisylsyre (ASA) eller andre NSAID bør unngås. Det finnes ikke tilstrekkelige data for at kombinasjon gir økt effekt i forhold til piroksikam alene, og risikoen for bivirkninger øker. Samtidig bruk av ASA reduserer plasmakonsentrasjonen av piroksikam til ca. 80% av normal verdi. Samtidig inntak av kortikosteroider gir økt risiko for gastrointestinal sårdannelse og blødninger. Kan forsterke effekten av antikoagulantia, f.eks. warfarin, og samtidig bruk bør derfor unngås. Piroksikam gitt sammen med platehemmere og SSRI gir økt risiko for gastrointestinal blødning. Hemmer metabolismen av antidiabetika, og gir dermed økt effekt av antidiabetika. Bør ikke kombineres med tiklopidin pga. hemming av trombocyttfunksjonen. Kan motvirke den diuretiske effekten av diuretika og antihypertensiver, muligens via hemming av prostaglandinsyntesen. Kan også motvirke antihypertensiv effekt av tiazider og betablokkere. Kan føre til forsterket metotreksateffekt. Samtidig bruk av ciklosporin eller takrolimus kan øke risikoen for nyretoksisitet pga. nedsatt prostasyklinsyntese i nyrene, og ved kombinasjonsbehandling skal nyrefunksjonen følges nøye. Piroksikam gir økt serumkonsentrasjon av litium og kombinasjonen bør unngås, dersom det ikke er mulig med frekvente serumkontroller av litium. Samtidig behandling med ACE-hemmere kan øke risikoen for akutt nyresvikt, og antihypertensiv effekt av ACE-hemmere reduseres. Samtidig behandling med probenecid gir redusert utskillelse og derav økt effekt av NSAID. Samtidig bruk av etanol og NSAID øker blødningsfaren. Cimetidin forlenger halveringstiden av piroksikam med tilsv. økning i plasmakonsentrasjonen. Samtidig tilførsel av kolestyramin gir raskere clearance og lavere plasmakonsentrasjon av piroksikam.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert i 3. trimester. Bruk tidlig i svangerskapet kan gi økt risiko for abort, kardiovaskulære misdannelser og gastroschisis. Risikoen antas å øke med dose og behandlingstid. Skal ikke brukes under 1. og 2. trimester hvis ikke strengt nødvendig. Ved bruk hos kvinner som forsøker å bli gravide, eller i 1. og 2. trimester, bør dosen være lav og behandlingsvarigheten så kort som mulig.
Amming: Konsentrasjonen av piroksikam i morsmelk er 1-3% av konsentrasjonen i serum. Det er lite sannsynlig at barn som ammes kan få skadelige effekter.
Fertilitet: Kan redusere fertilitet hos kvinner, og anbefales ikke til kvinner som forsøker å bli gravide. Hos kvinner som har problemer med å bli gravide, eller er under utredning for infertilitet, bør seponering vurderes.

 

Bivirkninger

Ødem, hypertensjon og hjertesvikt er sett under behandling med NSAID. Bruk av visse NSAID, spesielt i høye doser og ved langtidsbehandling, kan muligens være forbundet med en liten økning i risiko for arterietromboser (f.eks. hjerteinfarkt eller hjerneslag).
OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneAplastisk og hemolytisk anemi, eosinofili, hemming av blodplateaggregasjon, leukopeni, trombocytopeni
Gastrointestinale
VanligeDiaré, dyspepsi, forstoppelse, kvalme, oppkast, stomatitt
Mindre vanligeGastrointestinal blødning (med eller uten peptisk sår)
SjeldnePankreatitt, perforasjon
Ukjent frekvensGastritt, hematemese, melena
Generelle
Mindre vanligeTretthet
Hjerte
SjeldnePalpitasjoner
Hud
Mindre vanligeEksem, kløe
SjeldneAlopesi, angioødem, fotosensitivitetsreaksjon, ikke-trombocytopenisk purpura, onykolyse, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, urticaria, vesikulobulløs reaksjon
Ukjent frekvensEksfoliativ dermatitt, erythema multiforme
Immunsystemet
SjeldneAnafylaktisk reaksjon, serumsyke
Kar
Mindre vanligeAnkelødem, ødem
SjeldneVaskulitt
Lever/galle
Mindre vanligeØkte transaminaser
SjeldneGulsott, hepatitt
Luftveier
SjeldneBronkospasme, epistakse
Nevrologiske
VanligeHodepine
Mindre vanligeSvimmelhet
SjeldneParestesi
Nyre/urinveier
SjeldneHematuri, nefritt, nefrotisk syndrom, nyresvikt
Psykiske
SjeldneDepresjon, hallusinasjon
Ukjent frekvensForvirringstilstand, humørsvingninger, nervøsitet, unormale drømmer
Stoffskifte/ernæring
SjeldneHypo- og hyperglykemi
Ukjent frekvensVæskeretensjon
Undersøkelser
SjeldnePositiv ANA-test, reversibelt økte verdier karbamid og kreatinin
Øre
SjeldneHypakusi, tinnitus
Ukjent frekvensVertigo
Øye
SjeldneSynsforstyrrelse, tåkesyn
Ødem, hypertensjon og hjertesvikt er sett under behandling med NSAID. Bruk av visse NSAID, spesielt i høye doser og ved langtidsbehandling, kan muligens være forbundet med en liten økning i risiko for arterietromboser (f.eks. hjerteinfarkt eller hjerneslag).
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleDiaré, dyspepsi, forstoppelse, kvalme, oppkast, stomatitt
NevrologiskeHodepine
Mindre vanlige
GastrointestinaleGastrointestinal blødning (med eller uten peptisk sår)
GenerelleTretthet
HudEksem, kløe
KarAnkelødem, ødem
Lever/galleØkte transaminaser
NevrologiskeSvimmelhet
Sjeldne
Blod/lymfeAplastisk og hemolytisk anemi, eosinofili, hemming av blodplateaggregasjon, leukopeni, trombocytopeni
GastrointestinalePankreatitt, perforasjon
HjertePalpitasjoner
HudAlopesi, angioødem, fotosensitivitetsreaksjon, ikke-trombocytopenisk purpura, onykolyse, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, urticaria, vesikulobulløs reaksjon
ImmunsystemetAnafylaktisk reaksjon, serumsyke
KarVaskulitt
Lever/galleGulsott, hepatitt
LuftveierBronkospasme, epistakse
NevrologiskeParestesi
Nyre/urinveierHematuri, nefritt, nefrotisk syndrom, nyresvikt
PsykiskeDepresjon, hallusinasjon
Stoffskifte/ernæringHypo- og hyperglykemi
UndersøkelserPositiv ANA-test, reversibelt økte verdier karbamid og kreatinin
ØreHypakusi, tinnitus
ØyeSynsforstyrrelse, tåkesyn
Ukjent frekvens
GastrointestinaleGastritt, hematemese, melena
HudEksfoliativ dermatitt, erythema multiforme
PsykiskeForvirringstilstand, humørsvingninger, nervøsitet, unormale drømmer
Stoffskifte/ernæringVæskeretensjon
ØreVertigo

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Behandling: Symptomatisk. Aktivt kull kan redusere absorpsjon og reabsorpsjon av piroksikam.

Egenskaper

Klassifisering: NSAID med analgetisk og antipyretisk effekt.
Virkningsmekanisme: Ikke helt klarlagt. Hemmer prostaglandinsyntesen. Hemmer hyperkontraktilitet i uterus ved dysmenoré. Piroksikam danner et kompleks med beta-syklodekstrin i molært forhold 1:2,5. Beta-syklodekstrin er et syklisk oligosakkarid som gir substansen bedre løselighet og derved raskere absorpsjon.
Absorpsjon: Etter enkeltdose på 20 mg oppnås vanligvis plasmakonsentrasjon på 1,5-2 μg/ml i løpet av 30-60 minutter. 75% oppnår fullstendig absorpsjon etter 30 minutter. Steady state: Med 20 mg daglig vanligvis stabilisering på 3-8 μg/ml etter 7-12 dager. Gis startdose på 40 mg første 2 dager, nås ca. 76% av steady state etter annen dose. Steady state-konsentrasjon, AUC og halveringstid er for øvrig tilsvarende de som følger etter 20 mg daglig.
Proteinbinding: Ca. 99%.
Fordeling: Vd: Ca. 120 ml/kg.
Halveringstid: 20-70 timer. Effektiv serumkonsentrasjon ved dosering en gang i døgnet.
Metabolisme: Hydroksyleres og konjugeres. Metabolitten har liten eller ingen antiinflammatorisk aktivitet i dyremodeller.
Utskillelse: Elimineres via galle og nyrer, <5% uforandret.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Brexidol, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
20 mg7 stk. (blister)
147188
-
-
68,70C
20 stk. (blister)
492446
Blå resept
Byttegruppe
129,10C
100 stk. (blister)
190263
Blå resept
Byttegruppe
500,40C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 23.10.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

09.10.2020