Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
TABLETTER, filmdrasjerte 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Bisoprololfumarat 1,25 mg, resp. 2,5 mg, 5 mg og 10 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 1,25 mg/2,5 mg: Titandioksid (E 171). 3,75 mg/5 mg/10 mg: Gult jernoksid (E 172), rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Alle styrker: Behandling av stabil, kronisk hjertesvikt med nedsatt systolisk funksjon i venstre ventrikkel som tillegg til ACE-hemmer og diuretika, samt ev. hjerteglykosider (se SPC). Kun 5 mg og 10 mg:Hypertensjon. Angina pectoris.
Stabil, kronisk hjertesvikt hos voksne, inkl. eldre
Pasienten må være stabil (uten akutt hjertesvikt) før behandling igangsettes. Det anbefales at legen har erfaring med behandling av kronisk hjertesvikt. Titreringsfase: Bisoprololbehandling skal startes med en titreringsfase, i følgende trinn: 1,25 mg 1 gang daglig i 1 uke. Hvis dosen tolereres godt, økes den til 2,5 mg 1 gang daglig i den neste uken. Hvis dosen tolereres godt, økes til 3,75 mg 1 gang daglig i ytterligere 1 uke. Hvis dosen tolereres godt, økes til 5 mg 1 gang daglig i de neste 4 ukene. Hvis dosen tolereres godt, økes til 7,5 mg 1 gang daglig i de neste 4 ukene. Hvis dosen tolereres godt, økes til 10 mg 1 gang daglig som vedlikeholdsbehandling. Maks. anbefalt dose er 10 mg 1 gang daglig. Forbigående forverring av hjertesvikt, hypotensjon eller bradykardi kan oppstå under og etter titreringsperioden. Tett overvåkning av vitale tegn (hjertefrekvens, blodtrykk) og symptomer på forverring av hjertesvikt, anbefales under titreringsfasen. Symptomer kan allerede oppstå i løpet av 1. behandlingsdag. Endring av behandlingen: Hvis maks. anbefalt dose ikke tolereres godt, bør gradvis dosereduksjon vurderes. Ved forbigående forverring av hjertesvikt, hypotensjon eller bradykardi anbefales ny dosevurdering av legemidlet som brukes samtidig. Det kan også være nødvendig å redusere bisoprololdosen eller stanse behandlingen midlertidig. Gjenopptak og/eller opptitrering av bisoprolol bør alltid vurderes når pasienten er stabil igjen. Behandlingsvarighet: Behandlingen er generelt langvarig.
Hypertensjon/angina pectoris
Voksne: Dosen justeres individuelt, særlig iht. puls og terapeutisk effekt. Anbefalt startdose: 5 mg daglig. Normal dose: 10 mg 1 gang daglig, med maks. anbefalt dose 20 mg 1 gang daglig. Eldre: Start med lavest mulig dose.
Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.
Ved stabil, kronisk hjertesvikt: Bisoprolol skal ikke seponeres brått, da dette kan gi kortvarig forverring av tilstanden, spesielt ved iskemisk hjertesykdom. Gradvis reduksjon av daglig dose anbefales. Se også Forsiktighetsregler. Ved hypertensjon/angina pectoris: Behandlingen skal ikke seponeres brått. Dosen bør reduseres gradvis gjennom ukentlig halvering.
Spesielle pasientgrupper
Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Stabil, kronisk hjertesvikt: Opptitrering av dosen bør gjennomføres med ekstra forsiktighet ved lever- eller nyrefunksjonslidelser. Hypertensjon/angina pectoris: Dosejustering er normalt ikke nødvendig ved lett til moderat nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <20 ml/minutt) og ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, anbefales maks. daglig dose 10 mg. Erfaring med bruk hos dialysepasienter er begrenset, men det er ingen bevis for at doseringsregimet må endres.
Barn og ungdom: Ingen erfaring, bruk anbefales derfor ikke.
Administrering Bør tas om morgenen, med et glass vann. Kan tas før, sammen med eller etter frokost. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses.Tabletter 2,5 mg: Kan deles i 2 like doser (delestrek).Tabletter 5 mg: Kan deles i 4 like doser (delekors).Tabletter 10 mg: Kan deles i 4 like doser (delekors).
Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Akutt hjertesvikt eller under episoder av hjertesvikt og dekompensasjon som krever i.v. inotrop behandling. Kardiogent sjokk. AV-blokk II og III. Sick-sinus-syndrom. SA-blokk. Symptomatisk bradykardi. Symptomatisk hypotensjon. Alvorlig bronkial astma eller alvorlig kols. Alvorlige former for perifer arteriell okklusiv sykdom eller alvorlige former for Raynauds syndrom. Ubehandlet feokromocytom. Metabolsk acidose.
Forsiktighetsregler
Ved iskemisk hjertesykdom er det spesielt viktig at behandlingen ikke seponeres brått, med mindre det er gitt klar beskjed om dette, da brå sponering kan gi kortvarig forverring av hjertelidelsen, se Dosering. Initiering og seponering av bisoprololbehandling av stabil, kronisk hjertesvikt må innledes med en spesiell titreringsfase og nødvendiggjør regelmessig overvåkning, se Dosering. Ingen erfaring med behandling av hjertesvikt hos pasienter med: Insulinavhengig diabetes mellitus (type 1), alvorlig nedsatt nyrefunksjon, alvorlig nedsatt leverfunksjon, restriktiv kardiomyopati, kongenital hjertesykdom, hemodynamisk signifikant organisk klaffesykdom eller myokardinfarkt i løpet av siste 3 måneder. Risiko for hjerteinfarkt og plutselig død ved plutselig behandlingsabvrudd hos pasienter med koronar hjertesykdom. Skal brukes med forsiktighet ved: -Hypertensjon eller angina pectoris og medfølgende hjertesvikt. -Bronkospasme (bronkial astma, kols). Selv om kardioselektive β1-blokkere kan ha mindre effekt på lungefunksjonen, bør de likevel ikke brukes ved obstruktiv luftveissykdom med mindre tungtveiende kliniske grunner tilsier det, og må i så tilfelle brukes med forsiktighet. Ved obstruktiv lungesykdom skal bisoprololbehandlingen startes opp med lavest mulig dose, og pasienten bør kontrolleres nøye for nye symptomer (f.eks. dyspné, treningsintoleranse, hoste). Ved bronkial astma eller andre kroniske obstruktive lungesykdommer som kan gi symptomer, bør bronkodilaterende behandling gis samtidig. I enkelte tilfeller kan det oppstå økt luftveismotstand hos astmatikere, som nødvendiggjør doseøkning av β2-agonist. -Diabetes mellitus med store fluktuasjoner i blodsukkerverdier, da symptomer på hypoglykemi (f.eks. takykardi, palpitasjoner eller svetting) kan maskeres. -Streng faste. -Pågående desensitiviseringsbehandling, da bisoprolol kan øke følsomheten for allergener og alvorlighetsgraden av anafylaktoide reaksjoner; adrenalinbehandling vil ikke nødvendigvis alltid gi forventet terapeutisk effekt. -AV-blokk grad I. -Prinzmetals angina. Tilfeller av koronar vasospasme er observert. Til tross for høy β1-selektivitet kan ikke anginaanfall fullstendig utelukkes ved bruk av pasienter med Prinzmetals angina. -Perifer arteriell sirkulasjonsforstyrrelse, da forverring av symptomene kan forekomme, spesielt ved behandlingsstart. -Generell anestesi, pga. mulighet for interaksjoner med andre legemidler, med resulterende bradyarytmier, svekket reflekstakykardi og svekkede reflekser til å kompensere for blodtap; betablokade reduserer forekomsten av arytmier og myokardiskemi under induksjon og intubasjon, og forkorter postoperativ periode. Iht. nye anbefalinger bør betablokade fortsettes perioperativt. Anestesilegen skal informeres om betablokaden. Hvis seponering er vurdert som nødvendig, bør seponeringen skje gradvis og være avsluttet ca. 48 timer før anestesi. Psoriasis: Pasienter med psoriasis eller psoriasis i anamnesen skal kun gis betablokkere etter grundig nytte-/risikovurdering. Feokromocytom: Til pasienter med feokromocytom skal bisoprolol først gis etter alfareseptorblokade. Tyreotoksikose: Under behandling med bisoprolol kan symptomer på tyreotoksikose maskeres. Kombinasjoner: Kombinasjon med kalsiumantagonister av verapamil- eller diltiazemtypen, klasse I-antiarytmika eller sentraltvirkende antihypertensiver anbefales generelt ikke. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, dvs. så godt som natriumfritt.
Interaksjoner
Bør unngås
Betablokkere C07
Disopyramid C01B A03
Klinisk konsekvens
Risiko for alvorlig bradykardi. Lett økt konsentrasjon av disopyramid (ca. 20 %) i kombinasjon med atenolol.
Interaksjonsmekanisme
Additive effekter i form av nedsatt ledningshastighet.
Monitorering
Kombinasjonen bør i utgangspunktet unngås. Hvis man likevel velger å kombinere midlene, må det gjøres med største forsiktighet og med betydelig grad av overvåkning.
Økt risiko for alvorlig bradykardi (AV-blokk) og myokarddepresjon.
Interaksjonsmekanisme
Additive farmakodynamiske effekter. I tillegg kan kombinasjonen verapamil og metoprolol øke hverandres konsentrasjonen med i størrelsesorden 30-60 %.
Monitorering
Selv om kombinasjonen i mange tilfeller går bra, kan konsekvensene være så dramatiske at kombinasjonen i utgangspunktet bør unngås. Hvis man likevel velger å kombinere midlene, bør det skje unde nøye overvåking initialt, fortrinnsvis i sykehus.
Legemiddelalternativer
Ved høyt blodtrykk: Et dihydropyridin som for eksempel amlodipin i stedet for verapamil
Gjelder ikke klasse IB-antiarytmika som lidokain og meksiletin, og heller ikke klasse IC-antiarytmikumet propafenon.
Klinisk konsekvens
Økt blodtrykkssenkende effekt, økt risiko for bradykardi/myokarddepresjon.
Interaksjonsmekanisme
Additive farmakodynamiske effekter. Selv om kombinasjonen av betablokkere og antiarytmika (for eksempel amiodaron) i visse tilfeller er gunstig, øker også risikoen for kardielle bivirkninger.
Monitorering
Pasienten bør følges opp klinisk og med EKG-målinger.
Økt risiko for alvorlig bradykardi (AV-blokk) og myokarddepresjon. En risiko for symptomatisk bradyarytmi på 10-15 % er foreslått.
Interaksjonsmekanisme
Additive farmakodynamiske effekter. I tillegg kan diltiazem øke konsentrasjonen av metoprolol og propranolol med 30-50 %.
Monitorering
Selv om kombinasjonen i mange tilfeller er gunstig, for eksempel ved angina, kan konsekvensene noen ganger være dramatiske, ikke minst hos pasienter med allerede eksistrende tendens til dysfunkjson i sinus- eller AV-knuten, eller nedsatt ventrikkelfunksjon. Kombinasjon av midlene bør skje unde nøye overvåking, fremfor alt initialt.
N02C A72 - Ergotamin, kombinasjoner med psykoleptika
Klinisk konsekvens
Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme (hos de fleste kan midlene kombineres uten risiko, men perifer vasokonstriksjon er rapportert i enkelttilfeller).
Interaksjonsmekanisme
Additive farmakodynamiske effekter.
Monitorering
Pasienten bør informeres om å ta kontakt ved sympomer på perifer vasokonstriksjon (kalde ekstremiteter, nummenhet, prikking pg stikking perifert).
Risiko for paradoksal blodtrykksøkning ved samtidig pågående behandling med klonidin og betablokker. Hypertensiv reaksjon etter brå seponering av klonidin kan bli forsterket ved fortsatt pågående betablokkerbehandling.
Interaksjonsmekanisme
Mekanismen bak den paradoksale blodtrykksøkningen ved samtidig behandling er ukjent. Mekanismen bak seponeringsreaksjonen er økte nivåer av sirkulerende katakolaminer (en økning på 20 ganger er beskrevet). Når betasereptorene er blokkert, vil alfaeffekten dominere og gi en netto vasokonstriksjon med tilhørende blodtrykksøkning.
Dosetilpasning
Ved seponering av klonidin bør hvis mulig betabokkeren seponeres langsomt først, før klonidin seponeres lamngsomt. Hvis ikke betablokkeren kan sepoenres, kan den byttes ut med en kombinert alfa- og betablokker, som labetalol, før seponering av klonidin.
Gjelder hos eldre/skrøpelige pasienter og ellers hos pasienter med allerede nedsatt eller med risiko for nedsatt nyrefuksjon.
Klinisk konsekvens
Nedsatt antihypertensiv effekt, økt risiko for nyresvikt og forverret hjertesvikt.
Interaksjonsmekanisme
NSAIDs hemmer prostaglandinsyntesen i nyrene. Denne er viktig for normal nyrefunksjon, ikke minst hos eldre og hos pasienter med allerede nedsatt nyrefunksjon.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med monitorering av blodtrykk, s-kreatinin, s-kalium og ev. hjertesviktsymptomer.
Legemiddelalternativer
Ved smerter: Paracetamol eller opioidanalgetika. Ev. lokalvirkende NSAID-preparater.
M01A B - Eddiksyrederivater og lignende substanser
M01A B01 - Indometacin
M01A B02 - Sulindak
M01A B03 - Tolmetin
M01A B04 - Zomepirak
M01A B05 - Diklofenak
M01A B06 - Alklofenak
M01A B07 - Bumadizon
M01A B08 - Etodolak
M01A B09 - Lonazolak
M01A B10 - Fentiazak
M01A B11 - Acemetacin
M01A B12 - Difenpiramid
M01A B13 - Oksametacin
M01A B14 - Proglumetacin
M01A B15 - Ketorolak
M01A B16 - Aceklofenak
M01A B17 - Bufeksamak
M01A B51 - Indometacin, kombinasjoner
M01A B55 - Diklofenak, kombinasjoner
M01A C - Oksikamer
M01A C01 - Piroksikam
M01A C02 - Tenoksikam
M01A C04 - Droksikam
M01A C05 - Lornoksikam
M01A C06 - Meloksikam
M01A C56 - Meloksikam, kombinasjoner
M01A E - Propionsyrederivater
M01A E01 - Ibuprofen
M01A E02 - Naproksen
M01A E03 - Ketoprofen
M01A E04 - Fenoprofen
M01A E05 - Fenbufen
M01A E06 - Benoksaprofen
M01A E07 - Suprofen
M01A E08 - Pirprofen
M01A E09 - Flurbiprofen
M01A E10 - Indoprofen
M01A E11 - Tiaprofensyre
M01A E12 - Oksaprozin
M01A E13 - Ibuproksam
M01A E14 - Deksibuprofen
M01A E15 - Flunoksaprofen
M01A E16 - Alminoprofen
M01A E17 - Deksketoprofen
M01A E18 - Naprokscinod
M01A E51 - Ibuprofen, kombinasjoner
M01A E52 - Naproksen og esomeprazol
M01A E53 - Ketoprofen, kombinasjoner
M01A E56 - Naproksen og misoprostol
M01A G - Fenamater
M01A G01 - Mefenamsyre
M01A G02 - Tolfenamsyre
M01A G03 - Flufenamsyre
M01A G04 - Meklofenamsyre
M01A X01 - Nabumeton
R02A X01 - Flurbiprofen
Situasjonskriterium
Gjelder hos eldre/skrøpelige pasienter og ellers hos pasienter med allerede nedsatt eller med risiko for nedsatt nyrefuksjon.
Klinisk konsekvens
Nedsatt antihypertensiv effekt, økt risiko for nyresvikt og forverret hjertesvikt.
Interaksjonsmekanisme
NSAIDs hemmer prostaglandinsyntesen i nyrene. Denne er viktig for normal nyrefunksjon, ikke minst hos eldre og hos pasienter med allerede nedsatt nyrefunksjon.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med monitorering av blodtrykk, s-kreatinin, s-kalium og ev. hjertesviktsymptomer.
Legemiddelalternativer
Ved smerter: Paracetamol eller opioidanalgetika. Ev. lokalvirkende NSAID-preparater.
Mulig risiko for blodtrykksfall ved samtidig inntak av alkohol (vist i noen studier, ikke i andre). Jevnlig bruk av alkohol over tid kan føre til økt blodtrykk og motvirke den antihypertensive effekten av betablokkere.
Interaksjonsmekanisme
Additive farmakodynamiske vasodilatatoriske effekter ved enkeltinntak av alkohol. I tillegg er alkohol vist å øke konsentrasjonen av noen betablokkere (tydeligst vist for propranolol). Kronisk inntak av alkohol kan øke blodtrykket, mest trolig via økte nivåer av glukokortikoider og mineralokortikoider.
Behandling med betablokkere kan redusere effekten av adrenalin hvis det blir nødvendig å gi adrenalin pga. anafylaksi. Ved bruk av uselektive betablokkere kan alvorlig blodtrykksstigning og alvorlig bradykardi oppstå. Kombinasjonen med betablokkere er nevnt som en kontraindikasjon i preparatomtalen for Alutard, men ikke for andre allergenekstrakter. Det anses som unødvendig og overforsiktig å ha dette som en kontraindikasjon.
N05A C - Fentiaziner med piperidinring i sidekjeden
N05A C01 - Periciazin
N05A C02 - Tioridazin
N05A C03 - Mesoridazin
N05A C04 - Pipotiazin
N05A D03 - Melperon
N05A F03 - Klorprotiksen
Klinisk konsekvens
Økt blodtrykkssenkende effekt (vist for pindolol eller propranolol i kombinasjon med klorpromazin eller tioridazin).
Interaksjonsmekanisme
1) Farmakodynamisk: Additiv blodtrykkssenkende effekter via hhv. betablokade og alfablokade (gjelder alle kombinasjoner). 2) Farmakokinetisk: Gjensidig hemming av levermetabolisme (inntil 2-5 ganger økning i respektive konsentrasjoner ved de fire aktuelle komibnasjonene pindolol eller propranolol sammen med klorpormazin eller tioridazin).
Monitorering
Ved noen av de fire aktuelle kombinasjonene bør pasienten bør følges opp med monitorering av blodtrykk og serumkonsetrasjoner av de antipsykotiske midlene.
Mulig økt hypoglykemisk effekt ved samtidig bruk av betablokkere og insulin (gjelder trolig i første rekke uselektive betabokkere). Effekten har ikke vært mulig å påvise i systematiske (kasus-kontroll-)studier. Uselektive betablokkere kan til en viss grad redusere de vanlige (adrenerge) varselsymptomene ved hypoglykemi, men i stedet føre til kraftig økt blodtrykk. I tillegg kan uselektive betablokkere muligens redusere effekten av sulfonylureapreparater.
Interaksjonsmekanisme
Uselektive betablokkere motvirker de adrenerge mekanismene som fører til økt blodsukker via glukosefrigjøring fra leveren ved hypoglykemi. Betablokkere hemmer de adrenerge symptomene som oppstår via stimulering av betareseptorer ved hypoglykemi. Uselektive betablokkere vil via blokade av beta-2-reseptorer kunne gi hypertensjon ved hypoglykemi fordi den vasokonstriksjonen som adrenalin gir via stimulering av alfareseptorer ikke lenger balanseres av den vasodilatasjonen som stimulering av beta-2-reseptorer ellers ville ha gitt. Uselektive betablokkere kan også hemme den frigjøringen av insulin som sulfonylureapreparatene gir i pankreas.
Kombinasjoner som ikke anbefales: Kalsiumantagonister av verapamiltypen og i mindre grad diltiazemtypen kan gi negativ innflytelse på kontraktilitet og AV-overledning. Verapamil i.v. kan gi uttalt hypotensjon og AV-blokk. Sentraltvirkende antihypertensiver (klonidin og andre som f.eks. metyldopa, moksonidin, rilmenidin) kan forverre hjertesvikt pga. redusert sentral sympatisk tonus (redusert hjertefrekvens og slagvolum, vasodilatasjon). Brå seponering av sentraltvirkende antihypertensiver, særlig før seponering av betablokkere, kan gi økt risiko for rebound-hypertensjon. Gjelder bare kronisk hjertesvikt: Klasse I-antiarytmika kan gi forsterket effekt på AV-overledningstid og negativ inotrop effekt kan øke. Kombinasjoner som bør brukes med forsiktighet: Kalsiumantagonister av dihydropyridintypen kan øke risikoen for hypotensjon, og økt risiko for ytterligere reduksjon i ventrikulær pumpefunksjon hos pasienter med hjertesvikt kan ikke utelukkes. Klasse I antiarytmika kan forsterke effekt på AV-overledningstid og negativ inotrop effekt økes hos pasienter med hypertensjon eller angina pectoris. Klasse III-antiarytmika kan forsterke effekten på AV-overledningstid. Topiske betablokkere (f.eks. øyedråper) kan forsterke de systemiske effektene av bisoprolol. Parasympatomimetiske midler kan øke AV-overledningstiden og risikoen for bradykardi. Kombinasjon med insulin og perorale antidiabetika kan gi økt blodsukkersenkende effekt. Blokade av betaadrenoseptorer kan maskere symptomer på hypoglykemi. Kombinasjon med anestesimidler kan gi svekket reflekstakykardi og økt risiko for hypotensjon. Kombinasjon med digitalisglykosider kan gi nedsatt hjertefrekvens og økt AV-overledningstid. Kombinasjon med NSAID kan redusere bisoprolols blodtrykkssenkende effekt. Kombinasjon med betaagonister kan redusere effekten av begge legemidlene. Kombinasjon med sympatomimetika som aktiverer både alfa- og betaadrenoseptorer kan avmaskere de alfaadrenoseptormedierte vasokonstriktoreffektene av disse midlene og gi økt blodtrykk og forsterket intermitterende klaudikasjon. Disse interaksjonene antas å være mer sannsynlige med ikke-selektive betablokkere. Bruk sammen med blodtrykkssenkende midler, samt andre legemidler med blodtrykkssenkende potensiale (f.eks. TCA, barbiturater, fentiaziner), kan gi økt risiko for hypotensjon. Gjelder bare hypertensjon/angina pectoris: Kombinasjon med klasse I-antiarytmika kan forsterke effekten på AV-overledningstid og negativ inotrop effekt kan øke. Kombinasjoner som skal vurderes: Kombinasjon med meflokin kan gi økt risiko for bradykardi. Kombinasjon med MAO-hemmere (unntatt MAO-B-hemmere) kan gi økt blodtrykkssenkende effekt av betablokker, men også risiko for hypertensiv krise. Kombinasjon med rifampicin kan gi svak reduksjon av halveringstiden til bisoprolol, pga. induksjon av hepatiske legemiddelmetaboliserende enzymer. Normalt er dosejustering ikke nødvendig. Kombinasjon med ergotaminderivater kan gi forverring av perifere sirkulasjonsforstyrrelser.
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetKan gi skader under graviditet og/eller hos foster/nyfødt barn. Betablokkere gir generelt redusert placentaperfusjon, som har vært forbundet med veksthemming, fosterdød, abort eller for tidlig fødsel. Bivirkninger (f.eks. hypoglykemi og bradykardi) kan opptre hos foster og nyfødt. Hvis betablokkerbehandling er nødvendig, foretrekkes selektive β1-blokkere. Bioprolol anbefales ikke under graviditet, med mindre det helt klart er nødvendig. Hvis behandlingen anses som nødvendig, anbefales overvåkning av uteroplacental blodgjennomstrømning og fosterets vekst. Ved skadelige effekter på graviditet eller foster, anbefales vurdering av alternativ behandling. Det nyfødte barnet må overvåkes nøye. Symptomer på hypoglykemi og bradykardi opptrer vanligvis i løpet av de første 3 dagene.
AmmingUkjent om bisoprolol går over i morsmelk, og amming anbefales derfor ikke.
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Gastrointestinale forstyrrelser som kvalme, oppkast, diaré og forstoppelse
Generelle
Vanlige
Asteni (hos pasienter med kronisk hjertesvikt), fatigue1
Mindre vanlige
Asteni (hos pasienter med hypertensjon eller angina pectoris)
Hjerte
Svært vanlige
Bradykardi (hos pasienter med kronisk hjertesvikt)
Vanlige
Forverring av eksisterende hjertesvikt (hos pasienter med kronisk hjertesvikt)
Mindre vanlige
AV-ledningsforstyrrelser, bradykardi (hos pasienter med hypertensjon eller angina pectoris), forverring av eksisterende hjertesvikt (hos pasienter med hypertensjon eller angina pectoris)
Svært sjeldne
Brystsmerter
Hud
Sjeldne
Overfølsomhetsreaksjoner (som kløe, flushing, utslett, angioødem)
Svært sjeldne
Alopesi, betablokkere kan fremprovosere eller forverre psoriasis eller fremkalle psoriasislignende utslett
Kar
Vanlige
Følelse av kulde eller nummenhet i ekstremitetene, hypotensjon (særlig hos pasienter med hjertesvikt)
Mindre vanlige
Ortostatisk hypotensjon
Kjønnsorganer/bryst
Sjeldne
Erektil dysfunksjon
Lever/galle
Sjeldne
Hepatitt
Luftveier
Mindre vanlige
Bronkospasme hos pasienter med bronkial astma eller tidligere obstruktiv luftveissykdom
Asteni (hos pasienter med hypertensjon eller angina pectoris)
Hjerte
AV-ledningsforstyrrelser, bradykardi (hos pasienter med hypertensjon eller angina pectoris), forverring av eksisterende hjertesvikt (hos pasienter med hypertensjon eller angina pectoris)
Kar
Ortostatisk hypotensjon
Luftveier
Bronkospasme hos pasienter med bronkial astma eller tidligere obstruktiv luftveissykdom
Muskel-skjelettsystemet
Muskelkramper, muskelsvakhet
Psykiske
Depresjon, søvnforstyrrelse
Sjeldne
Hud
Overfølsomhetsreaksjoner (som kløe, flushing, utslett, angioødem)
Nedsatt lakrimasjon (tas i betraktning hvis pasienten bruker kontaktlinser)
Svært sjeldne
Hjerte
Brystsmerter
Hud
Alopesi, betablokkere kan fremprovosere eller forverre psoriasis eller fremkalle psoriasislignende utslett
Øye
Konjunktivitt
1Symptomer oppstår spesielt i begynnelsen av behandlingen hos pasienter med hypertensjon eller angina pectoris. De er vanligvis milde og forsvinner vanligvis i løpet av 1-2 uker.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Barn: <5 mg forventes ingen eller lette symptomer. Voksne: 140 mg ga etter ventrikkeltømming lett forgiftning.
Klinikk og behandling: Se Betablokkere, ikke-selektive, C07A A
SymptomerVed overdose (f.eks. daglig dose 15 mg istedenfor 7,5 mg) er det sett AV-blokk grad III, bradykardi og svimmelhet. Symptomer som forventes er generelt bradykardi, hypotensjon, bronkospasme, akutt hjertesvikt og hypoglykemi. Isolerte tilfeller av bradykardi og/eller hypotensjon er rapportert etter overdosering (maks. 2000 mg) hos pasienter med hypertensjon og/eller koronar hjertesykdom. Alle pasienter er restituert. Stor interindividuell variasjon i følsomheten for en høy enkeltdose, og pasienter med hjertesvikt er sannsynligvis svært sensitive. Behandling av disse pasientene skal derfor alltid initieres med gradvis opptitrering, se Dosering.
BehandlingBehandlingen avbrytes, og støttende og symptomatisk behandling gis. Begrensede data tyder på at bisoprolol ikke lar seg lett dialysere. Generelle tiltak som bør vurderes når klinisk indisert: Bradykardi: Atropin i.v. Ved utilstrekkelig respons kan isoprenalin eller et annet middel med positive kronotrope egenskaper gis forsiktig. Transvenøs pacemaker kan være nødvendig. Hypotensjon: I.v. væsker og vasopressorer. I.v. glukagon kan være nyttig. AV-blokk (grad II eller III): Nøye overvåkning og behandling med isoprenalininfusjon eller transvenøs pacemaker. Akutt forverret hjertesvikt: I.v. diuretika, inotrope midler, vasodilaterende midler. Bronkospasme: Bronkodilaterende behandling, f.eks. isoprenalin, β2-agonist og/eller aminofyllin. Hypoglykemi: Glukose i.v.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeGir meget selektiv blokade av β1-adrenoseptorer. Uten egenstimulerende og relevant membranstabiliserende effekt. Påvirker i liten grad luftveismotstand og β2-medierte metabolske effekter. β1-selektiviteten strekker seg utover det terapeutiske doseringsintervallet.
AbsorpsjonBiotilgjengelighet ca. 90%.
ProteinbindingCa. 30%.
FordelingVd: 3,5 liter/kg. Totalclearance: Ca. 15 liter/time.
Halveringstid10-12 timer. Gir effekt i 24 timer etter dosering 1 gang daglig.
Utskillelse50% metaboliseres i lever til inaktive metabolitter som utskilles via nyrene. Resterende 50% utskilles uforandret via nyrene.
C07A B07
Bisoprolol
PNEC: 178 μg/liter
Salgsvekt: 69,07441 kg
Miljørisiko: Bruk av bisoprolol gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Bisoprolol har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Bisoprolol brytes ned i miljøet.
Miljørisiko er beregnet utifra forholdet mellom forventet konsentrasjon i vann (Predicted Environmental Concentration - PEC) og høyeste sikre konsentrasjon (Predicted No Effect Concentration - PNEC). PEC er beregnet utifra årlig salgsvekt i Norge.
Miljøinformasjonen (datert 03.02.2021) er utarbeidet av Merck.
1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet
2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
24.03.2022
Sist endret: 08.09.2022 (priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)