Binosto 70 mg

Pharmaprim


Benresorpsjonshemmer, bisfosfonat.

M05B A04 (Alendronsyre)



BRUSETABLETTER 70 mg: Hver brusetablett inneh.: Alendronsyre (som natriumtrihydrat) 70 mg, sukralose, acesulfamkalium, hjelpestoffer. Jordbærsmak. Etter oppløsning i vanlig vann: pH 4,8-5,4 (bufret oppløsning).


Indikasjoner

Behandling av postmenopausal osteoporose hos voksne. Reduserer risikoen for virvel- og hoftefrakturer.

Dosering

Voksne, inkl. eldre: Anbefalt dose er 70 mg 1 gang pr. uke, se Administrering. Optimal behandlingsvarighet er ukjent. Behov for fortsatt behandling bør vurderes regelmessig, basert på individuell nytte-/risikovurdering, særlig ved bruk i ≥5 år. Pasienter med osteoporose bør ha et adekvat daglig inntak av kalsium og vitamin D. Hypokalsemi må korrigeres før behandlingsstart. Andre sykdommer som påvirker mineralmetabolismen (f.eks. D-vitaminmangel og hypoparatyreoidisme) bør også bli effektivt behandlet før behandlingsstart. Hos disse pasientene bør serumkalsium og symptomer på hypokalsemi følges nøye under alendronatbehandlingen.
Glemt dose: Ved glemt dose på vanlig doseringsdag, skal brusetabletten tas påfølgende morgen etter at pasienten husker det. Det skal ikke tas dobbel dose samme dag. Pasienten skal gå tilbake til å ta 1 brusetablett pr. uke slik han/hun opprinnelig pleier på den faste dagen.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved ClCR >35 ml/minutt. Bruk anbefales ikke ved ClCR <35 ml/minutt pga. manglende erfaring. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ukjent. Skal ikke brukes.
Administrering: For å oppnå tilfredsstillende absorpsjon av alendronat skal brusetabletten tas minst 30 minutter før første måltid, drikke eller andre legemidler, sammen med kun vanlig vann. Annen drikke (inkl. mineralvann med/uten kullsyre, kaffe, te, juice og melk), mat og andre legemidler minsker sannsynligvis absorpsjonen av alendronat. For å lette transport til magesekken, og derved redusere risikoen for irritasjon/bivirkninger lokalt og i øsofagus, skal brusetabletten kun tas om morgenen etter at man har stått opp. Brusetabletten skal løses opp i et 1/2 glass vanlig vann (ikke <120 ml). Oppløsningen skal drikkes så fort brusingen har opphørt og brusetabletten er fullstendig oppløst til en klar eller litt grumsete, bufret oppløsning. Deretter drikkes minst 30 ml (1/6 glass) vanlig vann. Mer vanlig vann kan gjerne drikkes. Dersom brusetabletten ikke løser seg fullstendig opp, kan oppløsningen omrøres til den er klar eller litt grumsete. Pasienten skal ikke svelge brusetabletten hel, tygge brusetabletten eller la brusetabletten løse seg opp i munnen, pga. risiko for orofaryngeal irritasjon. Pasienten skal ikke legge seg ned før minst 30 minutter etter at oppløsningen er drukket og før etter første måltid på dagen. Brusetabletten skal ikke tas ved sengetid eller før man har stått opp på morgenen. Kan gis til pasienter som ikke kan eller vil svelge tabletter.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Abnormiteter i spiserøret og andre faktorer som kan forsinke øsofagealtømming, f.eks. striktur eller akalasi. Manglende evne til å stå eller sitte oppreist i minst 1/2 time. Hypokalsemi.

Forsiktighetsregler

Gastrointestinale: Preparatet kan gi lokal irritasjon og sår i slimhinnen i øvre mage-tarmkanal. Pga. fare for forverring av grunnsykdommen, bør forsiktighet utvises når alendronat gis ved aktivt besvær i øvre mage-tarmkanal, f.eks. dysfagi, sykdom i øsofagusgastritt, duodenitt, ulcus eller ved nylig (innen siste år) alvorlig mage-tarmsykdom som ulcus pepticum, aktiv mage-tarmblødning eller andre kirurgiske inngrep i øvre mage-tarmkanal enn pyloroplastikk. Ved kjent Barretts øsofagus bør nytte/risiko av alendronat vurderes individuelt. Øsofageale reaksjoner (f.eks. øsofagitt, øsofageal ulcus og erosjoner, i sjeldne tilfeller etterfulgt av øsofageal striktur) er sett (enkelte ganger alvorlige og med sykehusinnleggelse som konsekvens). Legen bør derfor være oppmerksom på ethvert tegn/symptom som kan indikere en ev. øsofageal reaksjon, og pasienten bør få beskjed om å slutte å ta alendronat og oppsøke lege ved symptomer på øsofageale irritasjoner som dysfagi, smerte ved svelging eller retrosternal smerte, samt ny eller forverret halsbrann. Risikoen for alvorlige øsofageale bivirkninger synes å være større for pasienter som ikke tar alendronat som forskrevet, og/eller som fortsetter å ta alendronat etter at de har fått symptomer som kan tyde på øsofageal irritasjon. Det er svært viktig at pasienten både får og forstår alle doseringsanvisninger, samt at de informeres om at øsofageale problemer kan oppstå dersom anvisningene ikke følges. Omfattende kliniske studier viser ingen økt risiko, men få tilfeller av gastriske og duodenale sår (etter markedsføring) er sett, hvorav noen var alvorlige og ga komplikasjoner. Osteonekrose i kjeven: Er sett hos kreftpasienter som primært er behandlet med i.v. administrerte bisfosfonater, hovedsakelig i forbindelse med tanntrekking og/eller lokale infeksjoner (inkl. osteomyelitt). Mange av disse fikk kjemoterapi og kortikosteroider sammen med bisfosfonatene. Osteonekrose i kjeven er også sett hos osteoporosepasienter behandlet med orale bisfosfonater. Følgende risikofaktorer bør overveies: Bisfosfonatets potens, kreft, kjemoterapi, strålebehandling, kortikosteroider, angiogenesehemmere, røyking, tidligere tannsykdom, dårlig munnhygiene, periodontal sykdom, invasive tannprosedyrer og dårlig tilpassede tannproteser. Ved dårlig dentalstatus bør en tannundersøkelse med egnet preventiv tannlegebehandling vurderes før behandling med orale bisfosfonater. Invasiv tannbehandling bør unngås. Tannkirurgi kan forverre tilstanden hos pasienter som utvikler osteonekrose i kjeven. Seponering av bisfosfonater synes ikke å redusere risikoen, og nytte/risiko bør vurderes individuelt. Osteonekrose i ytre øregang: Er sett ved bruk av bisfosfonater, hovedsakelig ved langtidsbruk. Mulige risikofaktorer er bruk av steroider og kjemoterapi og/eller lokale risikofaktorer som infeksjon eller traume. Mulig osteonekrose i ytre øregang bør vurderes ved øresymptomer som smerte eller væske fra øret eller kroniske øreinfeksjoner. Muskel-skjelett: Ben-, ledd- og/eller muskelsmerter er sett. Symptomene er sjelden alvorlige og/eller fører til redusert arbeidsevne. Tid før symptomstart varierer fra 1 dag til flere måneder etter behandlingsstart. Symptomene opphører vanligvis etter seponering. Tilbakefall kan oppstå ved nytt inntak av samme legemiddel eller et annet bisfosfonat. Atypiske frakturer: Atypiske subtrokantære frakturer og diafysefrakturer i lårbenet, ofte bilaterale, er sett ved langtidsbehandling. Inntreffer etter lite eller intet forutgående traume. Femur på motsatt side bør undersøkes ved brudd i lårbensskaftet. Frakturene heles dårlig, og seponering av bisfosfonat bør overveies inntil nytte/risiko er vurdert. Pasienten oppfordres til å rapportere enhver lår-, hofte- eller lyskesmerte for ev. evaluering mtp. lårbensfraktur. Ben-/mineralmetabolisme: Reduksjon i serumkalsium og -fosfat kan forekomme, spesielt hos pasienter som får glukokortikoider og hvor kalsiumabsorpsjonen er nedsatt. Reduksjonene er vanligvis små og asymptomatiske, men sjeldne tilfeller av symptomatisk hypokalsemi, av og til alvorlig, er sett hos predisponerte pasienter. Hjelpestoffer: Inneholder 510 mg natrium pr. dose (tilsv. 26% av WHOs anbefalte maks. daglige inntak av natrium). Dette må særlig tas i betraktning ved natriumfattig diett. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen/ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, men enkelte bivirkninger (f.eks. tåkesyn, svimmelhet og alvorlig skjelett-, muskel- eller leddsmerter) kan påvirke evnen.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig inntak av mat og drikke (inkl. mineralvann med/uten kullsyre, kaffe, te, juice og melk), kalsiumtilskudd, antacida og enkelte andre legemidler vil sannsynligvis hemme absorpsjonen av alendronat. Pasienten må derfor vente minst 1/2 time etter inntak av preparatet før mat, drikke og andre legemidler inntas (se Administrering). Det er ikke meldt om bivirkninger som skyldes samtidig bruk av østrogen (intravaginalt, transdermalt eller oralt). Inntak av NSAID er forbundet med gastrointestinal irritasjon, og forsiktighet må utvises ved samtidig bruk.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen/begrensede data. Bør ikke brukes under graviditet.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Bør ikke brukes under amming.
Fertilitet: Bisfosfonater tas opp i bensubstansen hvor de gradvis frigis over en periode på flere år. Mengden som tas opp, og herav mengden som er tilgjengelig for frigivning tilbake til det store kretsløpet, er direkte relatert til dosen og varigheten av bisfosfonatbruken. Data mangler vedrørende risiko for foster. Det er imidlertid en teoretisk risiko for fosterskade, hovedsakelig på skjelettet, dersom en kvinne blir gravid etter å ha fullført en kur med bisfosfonatbehandling.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeAbdominal distensjon1, abdominalsmerte1, diaré1, dysfagi1, dyspepsi1, flatulens1, forstoppelse1, sure oppstøt1, øsofagusulcer1
Mindre vanligeBrekning1, erosjoner i øsofagus1, gastritt1, kvalme1, melena1, øsofagitt1
SjeldneOrofaryngeal ulcerasjon1, øsofagusstriktur1, øvre gastrointestinale PUBs (perforasjon, sår, blødning)1
Generelle
VanligeAsteni, perifert ødem
Mindre vanligeForbigående symptomer som myalgi, malaise og feber, vanligvis i forbindelse med behandlingsstart
Hud
VanligeAlopesi, kløe
Mindre vanligeErytem, utslett
SjeldneAlvorlige hudreaksjoner (inkl. Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse), fotosensitivt utslett
Immunsystemet
SjeldneOverfølsomhetsreaksjoner (inkl. urticaria og angioødem)
Muskel-skjelettsystemet
Svært vanligeMuskel-skjelettsmerter (ben, muskel eller ledd), noen ganger sterke
VanligeHevelse i ledd
SjeldneAtypiske subtrokantære frakturer og diafysefrakturer i lårbenet, kjeveosteonekrose
Nevrologiske
VanligeHodepine, svimmelhet
Mindre vanligeDysgeusi
Stoffskifte/ernæring
SjeldneSymptomatisk hypokalsemi (ofte ved predisponerende tilstander)
Øre
VanligeVertigo
Svært sjeldneOsteonekrose i ytre øregang
Øye
Mindre vanligeØyeinflammasjon (uveitt, skleritt eller episkleritt)
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
Muskel-skjelettsystemetMuskel-skjelettsmerter (ben, muskel eller ledd), noen ganger sterke
Vanlige
GastrointestinaleAbdominal distensjon1, abdominalsmerte1, diaré1, dysfagi1, dyspepsi1, flatulens1, forstoppelse1, sure oppstøt1, øsofagusulcer1
GenerelleAsteni, perifert ødem
HudAlopesi, kløe
Muskel-skjelettsystemetHevelse i ledd
NevrologiskeHodepine, svimmelhet
ØreVertigo
Mindre vanlige
GastrointestinaleBrekning1, erosjoner i øsofagus1, gastritt1, kvalme1, melena1, øsofagitt1
GenerelleForbigående symptomer som myalgi, malaise og feber, vanligvis i forbindelse med behandlingsstart
HudErytem, utslett
NevrologiskeDysgeusi
ØyeØyeinflammasjon (uveitt, skleritt eller episkleritt)
Sjeldne
GastrointestinaleOrofaryngeal ulcerasjon1, øsofagusstriktur1, øvre gastrointestinale PUBs (perforasjon, sår, blødning)1
HudAlvorlige hudreaksjoner (inkl. Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse), fotosensitivt utslett
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjoner (inkl. urticaria og angioødem)
Muskel-skjelettsystemetAtypiske subtrokantære frakturer og diafysefrakturer i lårbenet, kjeveosteonekrose
Stoffskifte/ernæringSymptomatisk hypokalsemi (ofte ved predisponerende tilstander)
Svært sjeldne
ØreOsteonekrose i ytre øregang

1Gastrointestinale bivirkninger ble identifisert med tablettformen, og gjelder ikke nødvendigvis for brusetabletter, som tas som en bufret peroral oppløsning.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Hypokalsemihypofosfatemi og øvre gastrointestinale bivirkninger, f.eks. urolig mage, halsbrannøsofagittgastritt eller ulcus kan oppstå ved overdose.
Behandling: Melk eller antacida bør gis for å binde alendronat. Pga. risikoen for øsofagusirritasjon bør brekning ikke fremkalles, og pasienten bør holdes oppreist.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Spesifikk benresorpsjonshemmer. Alendronat lokaliseres selektivt ved aktive resorpsjonssteder, og hemmer spesifikt osteoklastenes aktivitet. Rekruttering eller binding av osteoklaster påvirkes ikke. Ben som dannes under behandling er av vanlig kvalitet. Alendronat gir en signifikant økning av benmassen i ryggvirvler, lårhals og trochanter. Signifikant redusert risiko for vertebrale frakturer og hoftebrudd er vist etter 3 års behandling hos postmenopausale kvinner med osteoporose. Brusetabletten (bufret oppløsning) minimerer eksponering av øsofagus (ved ev. refluks) og magesekken for surgjort alendronat. Slimhinneeksponering av alendronat ved pH <3 har en irriterende effekt på gastroøsofagealt vev. Brusetabletten øker gastrisk pH til ca. 5 og forblir på et platå i 30 minutter før pH faller gradvis. Brusetabletten har høy bufferkapasitet, og potensial til å bedre gastrisk toleranse.
Absorpsjon: Gjennomsnittlig biotilgjengelighet etter en natts faste og 2 timer før standardisert frokost er 0,64% (ekvivalent med alendronat tabletter). Biotilgjengeligheten reduseres kraftig ved samtidig inntak av mat, kaffe eller appelsinjuice.
Proteinbinding: Ca. 78%.
Fordeling: Distribueres forbigående til bløtvev, men blir raskt redistribuert til ben eller utskilt i urin. Gjennomsnittlig Vd, utenom ben, er minst 28 liter.
Halveringstid: Ca. 2 timer i plasma. Estimert terminal t1/2 >10 år (gjenspeiler den normale benomsetningen). Renal clearance er 71 ml/minutt.
Metabolisme: Ingen.
Utskillelse: Ca. 50% renalt, resten lagres i skjelettet. Herfra utskilles det i en langsom terminal fase som trolig reflekterer langsom frigjøring av alendronat fra skjelettet.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet. Skal kun tas ut av remsen rett før administrering.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Binosto 70 mg, BRUSETABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
70 mg4 stk. (remser)
556086
Blå resept
-
250,80C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 08.11.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.10.2019