Antiviralt middel, guanosinnukleosidanalog.
MIKSTUR, oppløsning 0,05 mg/ml: 1 ml inneh.: Entekavir (som monohydrat) 0,05 mg, maltitol, metyl- og propylhydroksybenzoat (E 218 og E 216), natriumsitrat, vannfri sitronsyre, saltsyre/natriumhydroksid (til pH-justering), renset vann. Appelsinsmak.
Indikasjoner
Voksne: Behandling av kronisk hepatitt B-virusinfeksjon (HBV) hos voksne med:- Kompensert leversykdom og tegn på aktiv viral replikasjon, vedvarende økte ALAT-nivåer og histologiske tegn på aktiv inflammasjon og/eller fibrose.
- Dekompensert leversykdom.
Dosering
Behandling bør initieres av lege som har erfaring med behandling av kronisk hepatitt B-infeksjon.Kroppsvekt (kg)1 |
Anbefalt daglig engangsdose av mikstur |
---|---|
10-14,1 |
4 ml |
14,2-15,8 |
4,5 ml |
15,9-17,4 |
5 ml |
17,5-19,1 |
5,5 ml |
19,2-20,8 |
6 ml |
20,9-22,5 |
6,5 ml |
22,6-24,1 |
7 ml |
24,2-25,8 |
7,5 ml |
25,9-27,5 |
8 ml |
27,6-29,1 |
8,5 ml |
29,2-30,8 |
9 ml |
30,9-32,5 |
9,5 ml |
≥32,6 |
10 ml |
- Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Farmakokinetikk ved nedsatt leverfunksjon hos barn og ungdom <18 år er ikke undersøkt.
- Nedsatt nyrefunksjon: Se tabell under for anbefalt dosejustering for voksne. Anbefalte doseendringer er basert på ekstrapolering av en begrenset mengde data, og sikkerhet og effekt er ikke undersøkt klinisk. Virologisk respons bør derfor monitoreres nøye.
Entekavirdosering
ClCR
(ml/minutt)Nukleosidnaive pasienter
Lamivudinrefraktær eller dekompensert leversykdom
≥50
0,5 mg (10 ml) 1 gang daglig
1 mg (20 ml) 1 gang daglig
30-49
0,25 mg (5 ml) 1 gang daglig eller
0,5 mg (10 ml) hver 48. time0,5 mg (10 ml) 1 gang daglig
10-29
0,15 mg (3 ml) 1 gang daglig eller
0,5 mg (10 ml) hver 72. time0,3 mg (6 ml)1 gang daglig eller
0,5 mg (10 ml) hver 48. time<10
Hemodialyse
eller CAPD10,05 mg (1 ml) 1 gang daglig eller
0,5 mg (10 ml) hver 5.-7. dag0,1 mg (2 ml) 1 gang daglig eller
0,5 mg (10 ml) hver 72. time - Eldre: Dosejustering ikke nødvendig. Dosen bør justeres ut fra pasientens nyrefunksjon, se ovenfor.
- Kjønn og etnisitet: Det er ikke nødvendig med dosejustering basert på kjønn eller etnisitet.
Forsiktighetsregler
Pasienter bør informeres om at behandling med entekavir ikke har vist seg å redusere risikoen for overføring av HBV, passende forholdsregler bør fortsatt tas. Eksaserbasjoner av hepatitt: Spontane eksaserbasjoner ved kronisk hepatitt B er relativt vanlig og karakteriseres ved forbigående økning i serum-ALAT. Etter initiering av antiviral behandling kan ALAT øke hos noen når serum HBV DNA-nivåene reduseres. Ved kompensert leversykdom er serum ALAT-økningen generelt ikke forbundet med økning i serumbilirubin eller leverdekompensasjon. Pasienter med fremskreden leversykdom eller cirrhose kan ha høyere risiko for leverdekompensasjon etter forverring av hepatitt, og bør derfor monitoreres nøye. Akutt forverring av hepatitt kan forekomme etter avbrutt hepatitt B-behandling. Forverring etter behandling er vanligvis forbundet med stigende HBV DNA, og størstedelen er selvbegrensende. Alvorlig forverring, inkl. dødsfall, er imidlertid rapportert. Leverfunksjonen bør kontrolleres ved gjentatte intervaller med både klinisk oppfølging og laboratorieoppfølging i minst 6 måneder etter seponering. Hvis hensiktsmessig kan gjenopptagelse av behandlingen være berettiget. Dekompensert leversykdom: En høyere forekomst av alvorlige leverbivirkninger (uten å ta hensyn til årsakssammenheng) er sett ved dekompensert leversykdom, spesielt hos pasienter med Child-Pugh C, sammenlignet med forekomst ved kompensert leverfunksjon. Pasienter med dekompensert leversykdom kan også ha en høyere risiko for laktacidose og for spesifikke nyrebivirkninger som hepatorenalt syndrom. Kliniske og laboratorieparametre bør derfor overvåkes nøye i denne pasientgruppen. Laktacidose og alvorlig hepatomegali med steatose: Laktacidose (uten hypoksemi), noen ganger dødelig, vanligvis assosiert med alvorlig hepatomegali og leversteatose, er rapportert ved bruk av nukleosidanaloger. Behandlingen bør avbrytes når aminotransferasenivåene øker raskt, ved progressiv hepatomegali eller ved metabolsk-/laktacidose av ukjent etiologi. Forsiktighet bør utvises når nukleosidanaloger gis til enhver pasient (særlig overvektige kvinner) med hepatomegali, hepatitt eller andre kjente risikofaktorer for leversykdom. Nøye oppfølging anbefales. For å skille mellom forhøyet aminotransferase pga. behandlingsrespons og økninger potensielt assosiert med laktacidose, bør en forsikre seg om at ALAT-endringene er assosiert med forbedringer i andre laboratoriemarkører for kronisk hepatitt B. Lamivudinrefraktær: Virologisk respons skal overvåkes hyppig hos lamivudinrefraktære, og nødvendig resistenstesting bør utføres. Hos pasienter som ikke har hatt optimal virologisk respons etter 24 ukers behandling, bør justering av behandlingen vurderes. Ved behandlingsstart hos pasienter med dokumentert lamivudin-resistent HBV i anamnesen, bør kombinert bruk av entekavir pluss et annet antiviralt middel (som ikke deler kryssresistens med enten lamivudin eller entekavir) vurderes fremfor entekavir monoterapi. Preeksisterende lamivudinrefraktær HBV er assosiert med en forhøyet risiko for senere entekavirresistens uavhengig av graden av leversykdom. Ved dekompensert leversykdom kan virologisk gjennombrudd være assosiert med alvorlige kliniske komplikasjoner av den underliggende leversykdommen. Ved både dekompensert leversykdom og lamivudinresistent HBV bør derfor kombinert bruk av entekavir pluss et annet antiviralt middel (som ikke deler kryssresistens med enten lamivudin eller entekavir) vurderes fremfor monoterapi med entekavir. Barn: Hos barn med baseline HBV-DNA ≥8 log10 IE/ml er det sett lavere virologisk respons. Entekavir bør kun brukes hos disse pasientene dersom potensiell fordel oppveier potensiell risiko (dvs. resistens). Da enkelte barn kan ha behov for langvarig eller også livslang behandling av aktiv kronisk hepatitt B, bør entekavirs påvirkning av fremtidige behandlingsalternativ vurderes. Levertransplanterte: Nyrefunksjonen bør vurderes nøye før og under entekavirbehandling hos levertransplanterte som får ciklosporin eller takrolimus. Samtidig infeksjon med hepatitt C eller D: Ingen data vedrørende effekt av entekavir ved samtidig infeksjon av hepatitt C eller D. Samtidig hiv-/HBV-infeksjon hos pasienter som ikke får samtidig antiretroviral behandling: Ikke undersøkt. Hiv-resistens er observert hos pasienter behandlet med entekavir for HBV, med samtidig hiv-infeksjon som ikke er behandlet med høyaktiv antiretroviral terapi (HAART). Pasienter med samtidig hiv-/HBV-infeksjon som ikke får HAART må derfor ikke behandles med entekavir. Samtidig hiv-/HBV-infeksjon hos pasienter som får samtidig antiretroviral behandling: Effektdata for HBeAg-negative med samtidig hiv-infeksjon er ikke tilgjengelig. Begrensede data vedrørende samtidig hiv-infeksjon og lave CD4-celletall (<200 celler/mm3). Hjelpestoffer: Inneholder metyl- og propylhydroksybenzoat, som kan gi allergiske reaksjoner. Bilkjøring og bruk av maskiner: Svimmelhet, fatigue og søvnighet er vanlige bivirkninger som kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Bivirkninger
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper og miljø
Pakninger, priser og refusjon
Baraclude, MIKSTUR, oppløsning:
Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
---|---|---|---|---|
0,05 mg/ml | 210 ml (flaske) 058506 |
5 756,40 | C |
31.01.2022
Sist endret: 24.03.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)