Azilect

Teva


MAO-B-hemmer.

N04B D02 (Rasagilin)



TABLETTER 1 mg: Hver tablett inneh.: Rasagilinmesilat tilsv. rasagilin 1 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Behandling av Parkinsons sykdom hos voksne, som monoterapi (uten levodopa) eller som tilleggsbehandling (med levodopa) hos pasienter med doseavhengige fluktuasjoner.

Dosering

1 mg 1 gang daglig med eller uten levodopa.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Forsiktighet bør utvises ved behandlingsstart ved lett nedsatt leverfunksjon. Behandling bør unngås ved moderat nedsatt leverfunksjon. Ved forverring fra lett til moderat nedsatt leverfunksjon bør behandlingen avsluttes. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen spesielle forholdsregler. Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Bruk ikke relevant. Eldre: Dosejustering ikke nødvendig.
Administrering: Kan tas med eller uten mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig behandling med andre MAO-hemmere, inkl. reseptfrie legemidler og naturmidler (f.eks. johannesurt), eller petidin. Det må gå minst 14 dager mellom seponering av rasagilin og til behandling med MAO-hemmere eller petidin påbegynnes. Alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Forsiktighetsregler

Levodopa: Siden rasagilin forsterker effekten av levodopa, kan de negative effektene av levodopa økes og eksisterende dyskinesi forverres. Dosereduksjon av levodopa kan lette denne bivirkningen. Hypotensive effekter når rasagilin tas samtidig med levodopa er rapportert. Pasienter med Parkinsons sykdom er spesielt sårbare for de negative effektene av hypotensjon pga. eksisterende problemer med unormal gange. Dopaminerge effekter: Kan gi søvnighet på dagtid, somnolens og plutselig innsettende søvn under dagligdagse aktiviteter, særlig ved samtidig bruk av andre dopaminerge legemidler. Se også Bilkjøring og bruk av maskiner. Impulskontrollforstyrrelser: Er sett. Pasienter bør overvåkes regelmessig for en slik utvikling. Pasienter og omsorgspersoner bør gjøres oppmerksomme på symptomer på impulskontrollforstyrrelser, se Bivirkninger. Melanom: Er sett. Alle mistenkelig hudlesjoner bør vurderes av spesialist. Nedsatt leverfunksjon: Forsiktighet bør utvises når behandling påbegynnes ved lett nedsatt leverfunksjon. Bør unngås ved moderat nedsatt leverfunksjon. Ved forverring fra lett til moderat nedsatt leverfunksjon bør rasagilinbehandling avsluttes. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienter bør ikke kjøre bil, bruke maskiner eller arbeide i høyden hvis de opplever eller tidligere har opplevd somnolens og/eller episoder med plutselig innsettende søvn før eller under bruk av rasagilin. Se SPC for ytterligere informasjon. Det bør advares mot mulige bivirkninger av beroligende legemidler, alkohol eller andre stoffer som undertrykker sentralnervesystemet i kombinasjon med rasagilin, eller når det tas samtidige legemidler som øker plasmanivåene av rasagilin (f.eks. ciprofloksacin).

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

MAO-hemmere, inkl. reseptfrie legemidler og naturmidler, f.eks. johannesurt: Samtidig bruk er kontraindisert pga. fare for ikke-selektiv MAO-hemming som kan føre til hypertensive kriser. Petidin: Alvorlige bivirkninger er rapportert ved samtidig bruk av MAO-hemmere, inkl. annen selektiv MAO-B-hemmer, og er derfor kontraindisert. Sympatomimetika i nasale og orale slimhinneavsvellende midler eller forkjølelsesmidler som inneholder efedrin eller pseudoefedrin: Interaksjoner er rapportert, samtidig bruk er ikke anbefalt. Dekstrometorfan: Interaksjoner er rapportert ved samtidig bruk av ikke-selektive MAO-hemmere. Samtidig bruk med rasagilin anbefales derfor ikke. Antidepressiver: Samtidig bruk av fluoksetin eller fluvoksamin bør unngås. Det bør gå minst 5 uker fra seponering av fluoksetin og til behandling med rasagilin påbegynnes. Det bør gå minst 14 dager mellom seponering av rasagilin og til behandling med fluoksetin eller fluvoksamin påbegynnes. Alvorlige bivirkninger er rapportert ved samtidig bruk av SSRI, SNRI, trisykliske/tetrasykliske antidepressiver og MAO-hemmere. Antidepressiver bør gis med forsiktighet. CYP1A2-hemmere: Samtidig bruk av ciprofloksacin øker AUC av rasagilin med 83%. Potente CYP1A2-hemmere bør administreres med forsiktighet. CYP1A2-induktorer: Plasmanivået av rasagilin kan bli nedsatt hos røykere pga. induksjon av CYP1A2. Legemidler mot Parkinsons sykdom: Samtidig bruk av entakapon øker clearance av rasagilin med 28%.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Data mangler. Unngå bruk under graviditet.
Amming: Ukjent om rasagilin skilles ut i morsmelk. Prekliniske data indikerer hemming av prolaktinsekresjonen, og melkeproduksjonen kan derfor hemmes. Forsiktighet anbefales når preparatet gis til ammende.
Fertilitet: Data mangler. Prekliniske data indikerer ingen effekt på fertilitet.

Bivirkninger

Monoterapi: Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Hodepine. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Leukopeni. Gastrointestinale: Flatulens. Hjerte/kar: Angina pectoris. Hud: Dermatitt. Immunsystemet: Allergi. Infeksiøse: Influensa. Luftveier: Rhinitt. Muskel-skjelettsystemet: Muskel- og skjelettsmerter, nakkesmerter, artritt. Nyre/urinveier: Plutselig oppstått vannlatingstrang. Psykiske: Depresjon, hallusinasjoner1. Svulster/cyster: Hudkreft. Øre: Vertigo. Øye: Konjunktivitt. Øvrige: Feber, malaise. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Hjerteinfarkt. Hud: Vesikulobulløst utslett. Nevrologiske: Cerebrovaskulær hendelse. Stoffskifte/ernæring: Redusert appetitt. Ukjent frekvens: Hjerte/kar: Hypertensjon1. Nevrologiske: Serotonergt syndrom1, overdreven søvnighet på dagtid og episoder med plutselig innsettende søvn1. Psykiske: Impulskontrollforstyrrelser1. Tilleggsterapi: Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Dyskinesi. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominale smerter, forstoppelse, kvalme og oppkast, munntørrhet. Hjerte/kar: Ortostatisk hypotensjon1. Hud: Utslett. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, nakkesmerter. Nevrologiske: Dystoni, karpaltunnelsyndrom, balanseforstyrrelse. Psykiske: Hallusinasjoner, unormale drømmer. Stoffskifte/ernæring: Redusert appetitt. Øvrige: Redusert vekt, fall. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Angina pectoris. Nevrologiske: Cerebrovaskulær hendelse. Psykiske: Forvirring. Svulster/cyster: Hudkreft1. Ukjent frekvens: Hjerte/kar: Hypertensjon1. Nevrologiske: Serotonergt syndrom1, overdreven søvnighet på dagtid og episoder med plutselig innsettende søvn1. Psykiske: Impulskontrollforstyrrelser1. 1Se SPC for beskrivelse av utvalgte bivirkninger.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Symptomer rapportert etter doser fra 3 mg til 100 mg inkluderer hypomani, hypertensive kriser og serotonergt syndrom. Overdose kan være forbundet med signifikant hemming av både MAO-A og MAO-B. I en enkelt-dose-studie fikk friske 20 mg/dag og i en 10-dagers studie fikk friske 10 mg/dag. Bivirkningene var milde til moderate og ikke relatert til rasagilinbehandling. I en dosefinnende studie av pasienter på kronisk levodopabehandling som ble behandlet med rasagilin 10 mg/dag, er det rapportert uønskede hjerte-karbivirkninger (inkl. hypertensjon og postural hypotensjon) som forsvant etter avsluttet behandling. Disse symptomene kan ligne de en ser med ikke-selektive MAO-hemmere.
Behandling: Pasienten overvåkes, og nødvendig symptomatisk og støttende behandling gis.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Potent, irreversibel selektiv MAO-B-hemmer som kan gi økt ekstracellulært nivå av dopamin i striatum. Det forhøyde dopaminnivået, og derved den økte dopaminerge aktiviteten, er sannsynligvis årsaken til effektene på dopaminerg motorisk dysfunksjon.
Absorpsjon: Raskt. Cmax etter ca. 0,5 timer. Absolutt biotilgjengelighet ca. 36%.
Proteinbinding: Ca. 60-70%.
Fordeling: Gjennomsnittlig Vd 243 liter.
Halveringstid: Terminal t1/2 0,6-2 timer.
Metabolisme: Nesten fullstendig i lever, hovedsakelig via CYP1A2. Rasagilin metaboliseres ved N-dealkylering og/eller hydroksylering til 1-aminoindan, 3-hydroksy-N-propargyl-1-aminoindan og 3-hydroksy-1-aminoindan. Rasagilin verken hemmer eller induserer viktige CYP450-enzymer.
Utskillelse: Primært via urin (62,6%), sekundært via feces (21,8%). Total utskillelse (84,4%) etter 38 dager. <1% skilles ut uforandret i urin.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Azilect, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
1 mg28 stk. (blister)
188479
Blå resept
Byttegruppe
944,00 (trinnpris 408,40)C
112 stk. (blister)
412555
Blå resept
Byttegruppe
3667,20 (trinnpris 1525,00)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 25.01.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

21.06.2018