Azilect

MAO-B-hemmer.

TABLETTER 1 mg: Hver tablett inneh.: Rasagilinmesilat tilsv. rasagilin 1 mg, hjelpestoffer.

Indikasjoner

Behandling av Parkinsons sykdom hos voksne, som monoterapi (uten levodopa) eller som tilleggsbehandling (med levodopa) hos pasienter med doseavhengige fluktuasjoner.

Dosering

1 mg 1 gang daglig med eller uten levodopa.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Forsiktighet bør utvises ved behandlingsstart ved lett nedsatt leverfunksjon. Behandling bør unngås ved moderat nedsatt leverfunksjon. Ved forverring fra lett til moderat nedsatt leverfunksjon bør behandlingen avsluttes. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen spesielle forholdsregler. Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Bruk ikke relevant. Eldre: Dosejustering ikke nødvendig.

Administrering: Kan tas med eller uten mat.

Merking 1:	1
Merking 2:	GIL
Form:	Rund
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	8.0x8.0 mm
Offisiell farge:	Hvit til off-white
Farge:	Hvit

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig behandling med andre MAO-hemmere, inkl. reseptfrie legemidler og plantebaserte legemidler (f.eks. johannesurt), eller petidin. Det må gå minst 14 dager mellom seponering av rasagilin og til behandling med MAO-hemmere eller petidin påbegynnes. Alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Forsiktighetsregler

Levodopa: Siden rasagilin forsterker effekten av levodopa, kan de negative effektene av levodopa økes og eksisterende dyskinesi forverres. Dosereduksjon av levodopa kan lette denne bivirkningen. Hypotensive effekter når rasagilin tas samtidig med levodopa er rapportert. Pasienter med Parkinsons sykdom er spesielt sårbare for de negative effektene av hypotensjon pga. eksisterende problemer med unormal gange. Dopaminerge effekter: Kan gi søvnighet på dagtid, somnolens og plutselig innsettende søvn under dagligdagse aktiviteter, særlig ved samtidig bruk av andre dopaminerge legemidler. Se også Bilkjøring og bruk av maskiner. Impulskontrollforstyrrelser: Er sett. Pasienten bør overvåkes regelmessig for en slik utvikling. Pasienten og omsorgspersoner bør gjøres oppmerksomme på symptomer på impulskontrollforstyrrelser, se Bivirkninger. Melanom: Potensielt økt risiko er antydet, spesielt ved langvarig eksponering og/eller ved høyere, kumulativ dose. Pasienten må kontakte lege ved ny eller forandret hudlesjon, da alle mistenkelige hudlesjoner bør vurderes av spesialist. Nedsatt leverfunksjon: Se Dosering. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienter bør ikke kjøre bil, bruke maskiner eller arbeide i høyden hvis de opplever eller tidligere har opplevd somnolens og/eller episoder med plutselig innsettende søvn før eller under bruk av rasagilin, da preparatet kan ha stor påvirkning på dette. Pasienter må advares mot bruk av farlige maskiner, inkl. motorkjøretøy, inntil de er sikre på at rasagilin ikke påvirker dem negativt. Pasienter må informeres om å avstå fra å kjøre bil eller delta i aktiviteter der redusert oppmerksomhet kan sette dem selv eller andre i fare for alvorlige personskader eller død (f.eks. bruk av maskiner) inntil de har fått tilstrekkelig erfaring med rasagilin og andre dopaminergika til å kunne vurdere hvorvidt deres mentale og/eller motoriske ytelse påvirkes negativt eller ikke. Det bør advares mot mulige bivirkninger av beroligende legemidler, alkohol eller andre stoffer som undertrykker CNS i kombinasjon med rasagilin, eller når det tas samtidige legemidler som øker plasmanivåene av rasagilin (f.eks. ciprofloksacin).

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

MAO-hemmere, inkl. reseptfrie legemidler og plantebaserte legemidler, f.eks. johannesurt: Samtidig bruk er kontraindisert pga. fare for ikke-selektiv MAO-hemming som kan føre til hypertensive kriser. Petidin: Alvorlige bivirkninger er rapportert ved samtidig bruk av MAO-hemmere, inkl. annen selektiv MAO-B-hemmer, og er derfor kontraindisert. Sympatomimetika i nasale og orale slimhinneavsvellende midler eller forkjølelsesmidler som inneholder efedrin eller pseudoefedrin: Interaksjoner er rapportert, samtidig bruk er ikke anbefalt. Dekstrometorfan: Interaksjoner er rapportert ved samtidig bruk av ikke-selektive MAO-hemmere. Samtidig bruk med rasagilin anbefales derfor ikke. Antidepressiver: Samtidig bruk av fluoksetin eller fluvoksamin bør unngås. Det bør gå minst 5 uker fra seponering av fluoksetin og til behandling med rasagilin påbegynnes. Det bør gå minst 14 dager mellom seponering av rasagilin og til behandling med fluoksetin eller fluvoksamin påbegynnes. Alvorlige bivirkninger er rapportert ved samtidig bruk av SSRI, SNRI, trisykliske/tetrasykliske antidepressiver og MAO-hemmere. Antidepressiver bør gis med forsiktighet. CYP1A2-hemmere: Samtidig bruk av ciprofloksacin øker AUC av rasagilin med 83%. Potente CYP1A2-hemmere bør administreres med forsiktighet. CYP1A2-induktorer: Plasmanivået av rasagilin kan bli nedsatt hos røykere pga. induksjon av CYP1A2. Legemidler mot Parkinsons sykdom: Samtidig bruk av entakapon øker clearance av rasagilin med 28%.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Data mangler. Unngå bruk under graviditet.

Amming: Ukjent om rasagilin skilles ut i morsmelk. Prekliniske data indikerer hemming av prolaktinsekresjonen, og melkeproduksjonen kan derfor hemmes. Forsiktighet anbefales når preparatet gis til ammende.

Fertilitet: Data mangler. Prekliniske data indikerer ingen effekt på fertilitet.

Bivirkninger

Bivirkninger sett ved monoterapi

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Vanlige	Leukopeni
Gastrointestinale
Vanlige	Flatulens
Generelle
Vanlige	Feber, malaise
Hjerte
Vanlige	Angina pectoris
Mindre vanlige	Hjerteinfarkt
Hud
Vanlige	Dermatitt
Mindre vanlige	Vesikulobulløst utslett
Immunsystemet
Vanlige	Allergi
Infeksiøse
Vanlige	Influensa
Kar
Ukjent frekvens	Hypertensjon¹
Luftveier
Vanlige	Rhinitt
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige	Artritt, muskel-skjelettsmerter, nakkesmerte
Nevrologiske
Svært vanlige	Hodepine
Mindre vanlige	Cerebrovaskulær hendelse
Ukjent frekvens	Overdreven somnolens på dagtid og episoder med plutselig innsettende søvn¹, serotonergt syndrom¹
Nyre/urinveier
Vanlige	Akutt vannlatingsbehov
Psykiske
Vanlige	Depresjon, hallusinasjon¹
Ukjent frekvens	Impulskontrollforstyrrelse¹
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanlige	Redusert appetitt
Svulster/cyster
Vanlige	Hudkreft
Øre
Vanlige	Vertigo
Øye
Vanlige	Konjunktivitt

¹Se SPC for beskrivelse av utvalgte bivirkninger.

Bivirkninger sett ved monoterapi

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Nevrologiske	Hodepine
Vanlige
Blod/lymfe	Leukopeni
Gastrointestinale	Flatulens
Generelle	Feber, malaise
Hjerte	Angina pectoris
Hud	Dermatitt
Immunsystemet	Allergi
Infeksiøse	Influensa
Luftveier	Rhinitt
Muskel-skjelettsystemet	Artritt, muskel-skjelettsmerter, nakkesmerte
Nyre/urinveier	Akutt vannlatingsbehov
Psykiske	Depresjon, hallusinasjon¹
Svulster/cyster	Hudkreft
Øre	Vertigo
Øye	Konjunktivitt
Mindre vanlige
Hjerte	Hjerteinfarkt
Hud	Vesikulobulløst utslett
Nevrologiske	Cerebrovaskulær hendelse
Stoffskifte/ernæring	Redusert appetitt
Ukjent frekvens
Kar	Hypertensjon¹
Nevrologiske	Overdreven somnolens på dagtid og episoder med plutselig innsettende søvn¹, serotonergt syndrom¹
Psykiske	Impulskontrollforstyrrelse¹

¹Se SPC for beskrivelse av utvalgte bivirkninger.

Bivirkninger sett ved tilleggsterapi

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Vanlige	Abdominalsmerte, forstoppelse, kvalme og oppkast, munntørrhet
Hjerte
Mindre vanlige	Angina pectoris
Hud
Vanlige	Utslett
Kar
Vanlige	Ortostatisk hypotensjon¹
Ukjent frekvens	Hypertensjon¹
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige	Artralgi, nakkesmerte
Nevrologiske
Svært vanlige	Dyskinesi
Vanlige	Balanseforstyrrelse, dystoni, karpaltunnelsyndrom
Mindre vanlige	Cerebrovaskulær hendelse
Ukjent frekvens	Overdreven somnolens på dagtid og episoder med plutselig innsettende søvn¹, serotonergt syndrom¹
Psykiske
Vanlige	Hallusinasjon, unormale drømmer
Mindre vanlige	Forvirring
Ukjent frekvens	Impulskontrollforstyrrelse¹
Skader/komplikasjoner
Vanlige	Fall
Stoffskifte/ernæring
Vanlige	Redusert appetitt
Svulster/cyster
Mindre vanlige	Hudkreft¹
Undersøkelser
Vanlige	Redusert vekt

¹Se SPC for beskrivelse av utvalgte bivirkninger.

Bivirkninger sett ved tilleggsterapi

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Nevrologiske	Dyskinesi
Vanlige
Gastrointestinale	Abdominalsmerte, forstoppelse, kvalme og oppkast, munntørrhet
Hud	Utslett
Kar	Ortostatisk hypotensjon¹
Muskel-skjelettsystemet	Artralgi, nakkesmerte
Nevrologiske	Balanseforstyrrelse, dystoni, karpaltunnelsyndrom
Psykiske	Hallusinasjon, unormale drømmer
Skader/komplikasjoner	Fall
Stoffskifte/ernæring	Redusert appetitt
Undersøkelser	Redusert vekt
Mindre vanlige
Hjerte	Angina pectoris
Nevrologiske	Cerebrovaskulær hendelse
Psykiske	Forvirring
Svulster/cyster	Hudkreft¹
Ukjent frekvens
Kar	Hypertensjon¹
Nevrologiske	Overdreven somnolens på dagtid og episoder med plutselig innsettende søvn¹, serotonergt syndrom¹
Psykiske	Impulskontrollforstyrrelse¹

¹Se SPC for beskrivelse av utvalgte bivirkninger.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Symptomer rapportert etter doser fra 3 mg til 100 mg inkluderer hypomani, hypertensive kriser og serotonergt syndrom. Overdose kan være forbundet med signifikant hemming av både MAO-A og MAO-B. I en enkelt-dose-studie fikk friske 20 mg/dag og i en 10-dagers studie fikk friske 10 mg/dag. Bivirkningene var milde til moderate og ikke relatert til rasagilinbehandling. I en dosefinnende studie av pasienter på kronisk levodopabehandling som ble behandlet med rasagilin 10 mg/dag, er det rapportert uønskede hjerte-karbivirkninger (inkl. hypertensjon og postural hypotensjon) som forsvant etter avsluttet behandling. Disse symptomene kan ligne de en ser med ikke-selektive MAO-hemmere.

Behandling: Pasienten overvåkes, og nødvendig symptomatisk og støttende behandling gis.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Potent, irreversibel selektiv MAO-B-hemmer som kan gi økt ekstracellulært nivå av dopamin i striatum. Det forhøyde dopaminnivået, og derved den økte dopaminerge aktiviteten, er sannsynligvis årsaken til effektene på dopaminerg motorisk dysfunksjon.

Absorpsjon: Raskt. C_max etter ca. 0,5 timer. Absolutt biotilgjengelighet ca. 36%.

Proteinbinding: Ca. 60-70%.

Fordeling: Gjennomsnittlig Vd 243 liter.

Halveringstid: Terminal t_¹/₂ 0,6-2 timer.

Metabolisme: Nesten fullstendig i lever, hovedsakelig via CYP1A2. Rasagilin metaboliseres ved N-dealkylering og/eller hydroksylering til 1-aminoindan, 3-hydroksy-N-propargyl-1-aminoindan og 3-hydroksy-1-aminoindan. Rasagilin verken hemmer eller induserer viktige CYP450-enzymer.

Utskillelse: Primært via urin (62,6%), sekundært via feces (21,8%). Total utskillelse (84,4%) etter 38 dager. <1% skilles ut uforandret i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Azilect, TABLETTER:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
1 mg	28 stk. (blister) 188479		Blå resept Byttegruppe	944,00 (trinnpris 408,40)	C
1 mg	112 stk. (blister) 412555		Blå resept Byttegruppe	3667,20 (trinnpris 1525,00)	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 12.11.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

03.09.2020

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Allergi: Overfølsomhet, unormal følsomhet for visse fremmede stoffer (allergener). Det er kroppens immunsystem som gjenkjenner og reagerer på allergenet. Vanlige allergener er pollen, mugg og pelsdyr, og diverse matvarer som melk, egg og nøtter. Når kroppen kommer i kontakt med allergenet frisetter immunforsvaret substansen histamin, som utløser reaksjoner som rennende nese, nysing, opphovning, røde øyne og andre kroppsreaksjoner.

Angina pectoris (Angina, Hjertekrampe, AP): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

Artritt (Leddbetennelse, Betennelse i ledd): Betennelse som gir smerte, stivhet og hevelse i ledd. Samlebetegnelse for en rekke sykdommer, som f.eks. revmatoid artritt, urinsyregikt og psoriasisartritt.

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

Clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

CNS (Sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

CYP1A2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

CYP1A2-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP1A2. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP1A2, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP1A2: Cimetidin, ciprofloksacin, fluvoksamin, koffein, P-piller, vemurafenib.

CYP1A2-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP1A2. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP1A2, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP1A2: Fenobarbital (fenemal), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (naturlegemiddel), polysykliske aromatiske hydrokarboner (tobakksrøyking).

CYP450 (Cytokrom P-450, CYP): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

Dermatitt (Hudinflammasjon, Hudbetennelse): Hudbetennelse.

Dyskinesi (Bevegelsesvansker, Bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

Dystoni (Endret muskelspenning): Unormal muskelspenning.

Enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

Feber (Pyreksi, Febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Flatulens (Promping): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hjerteinfarkt (Myokardinfarkt, Hjerteattakk): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Influensa: Infeksjon i luftveiene forårsaket av influensavirus. Symptomer er smerter i muskler og ledd, hodepine, vondt i halsen, hoste, snue, kuldegysninger og feber.

Konjunktivitt (Øyekatarr): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Malaise (Sykdomsfølelse, Uvelhetsfølelse, Utilpasshet, Illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

MAO (Monoaminoksidase): (MAO: monoaminoksidase) Enzym som bryter ned såkalte monoaminer som for eksempel serotonin, dopamin og noradrenalin. Enzymet finnes i to former, A og B. Se også MAOH; monoaminoksidasehemmer.

MAO-hemmere (MAOH): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

Melanom (Malignt melanom, Føflekkreft): Melanom er en spesiell form for hudkreft som oppstår i hudens pigmentceller (celler med fargestoff). Sykdommen kan også opptre i pigmentcellene i slimhinner, i øyne og i indre organer.

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

Parkinsons sykdom: Parkinsons sykdom/syndrom innebærer at visse nerver i hjernen brytes ned. De vanligste symptomene er skjelving, bevegelseshemming og stivhet. Etter lang tids sykdom kan man også rammes av demens og depresjon.

Rhinitt: Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

SNRI: (SNRI: Serotonin-Norepinephrine Reuptake Inhibitors) Selektive serotonin- og noradrenalinreopptakshemmere er en gruppe legemidler mot blant annet depresjon og angstlidelser. De hemmer reopptak av signalstoffene serotonin og noradrenalin i nerveceller i sentralnervesystemet.

Somnolens (Søvnighet, Døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

SSRI: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe legemidler mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

Azilect

Utleveringsgruppe C. Reseptbelagt legemiddel.

Kan forskrives på blå resept

Står ikke på WADAs dopingliste.

Indikasjoner

Dosering

Azilect «Teva» tabletter 1 mg

Kontraindikasjoner

Forsiktighetsregler

Interaksjoner

Graviditet, amming og fertilitet

Bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Egenskaper

Oppbevaring og holdbarhet

Pakninger, priser, refusjon og SPC