Azilect

Teva


MAO-B-hemmer.

N04B D02 (Rasagilin)



TABLETTER 1 mg: Hver tablett inneh.: Rasagilinmesilat tilsv. rasagilin 1 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Behandling av Parkinsons sykdom hos voksne, som monoterapi (uten levodopa) eller som tilleggsbehandling (med levodopa) hos pasienter med doseavhengige fluktuasjoner.

Dosering

1 mg 1 gang daglig med eller uten levodopa.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Forsiktighet bør utvises ved behandlingsstart ved lett nedsatt leverfunksjon. Behandling bør unngås ved moderat nedsatt leverfunksjon. Ved forverring fra lett til moderat nedsatt leverfunksjon bør behandlingen avsluttes. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen spesielle forholdsregler. Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Bruk ikke relevant. Eldre: Dosejustering ikke nødvendig.
Administrering: Kan tas med eller uten mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig behandling med andre MAO-hemmere, inkl. reseptfrie legemidler og plantebaserte legemidler (f.eks. johannesurt), eller petidin. Det må gå minst 14 dager mellom seponering av rasagilin og til behandling med MAO-hemmere eller petidin påbegynnes. Alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Forsiktighetsregler

Levodopa: Siden rasagilin forsterker effekten av levodopa, kan de negative effektene av levodopa økes og eksisterende dyskinesi forverres. Dosereduksjon av levodopa kan lette denne bivirkningen. Hypotensive effekter når rasagilin tas samtidig med levodopa er rapportert. Pasienter med Parkinsons sykdom er spesielt sårbare for de negative effektene av hypotensjon pga. eksisterende problemer med unormal gange. Dopaminerge effekter: Kan gi søvnighet på dagtid, somnolens og plutselig innsettende søvn under dagligdagse aktiviteter, særlig ved samtidig bruk av andre dopaminerge legemidler. Se også Bilkjøring og bruk av maskiner. Impulskontrollforstyrrelser: Er sett. Pasienten bør overvåkes regelmessig for en slik utvikling. Pasienten og omsorgspersoner bør gjøres oppmerksomme på symptomer på impulskontrollforstyrrelser, se Bivirkninger. Melanom: Potensielt økt risiko er antydet, spesielt ved langvarig eksponering og/eller ved høyere, kumulativ dose. Pasienten må kontakte lege ved ny eller forandret hudlesjon, da alle mistenkelige hudlesjoner bør vurderes av spesialist. Nedsatt leverfunksjon: Se Dosering. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienter bør ikke kjøre bil, bruke maskiner eller arbeide i høyden hvis de opplever eller tidligere har opplevd somnolens og/eller episoder med plutselig innsettende søvn før eller under bruk av rasagilin, da preparatet kan ha stor påvirkning på dette. Pasienter må advares mot bruk av farlige maskiner, inkl. motorkjøretøy, inntil de er sikre på at rasagilin ikke påvirker dem negativt. Pasienter må informeres om å avstå fra å kjøre bil eller delta i aktiviteter der redusert oppmerksomhet kan sette dem selv eller andre i fare for alvorlige personskader eller død (f.eks. bruk av maskiner) inntil de har fått tilstrekkelig erfaring med rasagilin og andre dopaminergika til å kunne vurdere hvorvidt deres mentale og/eller motoriske ytelse påvirkes negativt eller ikke. Det bør advares mot mulige bivirkninger av beroligende legemidler, alkohol eller andre stoffer som undertrykker CNS i kombinasjon med rasagilin, eller når det tas samtidige legemidler som øker plasmanivåene av rasagilin (f.eks. ciprofloksacin).

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

MAO-hemmere, inkl. reseptfrie legemidler og plantebaserte legemidler, f.eks. johannesurt: Samtidig bruk er kontraindisert pga. fare for ikke-selektiv MAO-hemming som kan føre til hypertensive kriser. Petidin: Alvorlige bivirkninger er rapportert ved samtidig bruk av MAO-hemmere, inkl. annen selektiv MAO-B-hemmer, og er derfor kontraindisert. Sympatomimetika i nasale og orale slimhinneavsvellende midler eller forkjølelsesmidler som inneholder efedrin eller pseudoefedrin: Interaksjoner er rapportert, samtidig bruk er ikke anbefalt. Dekstrometorfan: Interaksjoner er rapportert ved samtidig bruk av ikke-selektive MAO-hemmere. Samtidig bruk med rasagilin anbefales derfor ikke. Antidepressiver: Samtidig bruk av fluoksetin eller fluvoksamin bør unngås. Det bør gå minst 5 uker fra seponering av fluoksetin og til behandling med rasagilin påbegynnes. Det bør gå minst 14 dager mellom seponering av rasagilin og til behandling med fluoksetin eller fluvoksamin påbegynnes. Alvorlige bivirkninger er rapportert ved samtidig bruk av SSRI, SNRI, trisykliske/tetrasykliske antidepressiver og MAO-hemmere. Antidepressiver bør gis med forsiktighet. CYP1A2-hemmere: Samtidig bruk av ciprofloksacin øker AUC av rasagilin med 83%. Potente CYP1A2-hemmere bør administreres med forsiktighet. CYP1A2-induktorer: Plasmanivået av rasagilin kan bli nedsatt hos røykere pga. induksjon av CYP1A2. Legemidler mot Parkinsons sykdom: Samtidig bruk av entakapon øker clearance av rasagilin med 28%.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Data mangler. Unngå bruk under graviditet.
Amming: Ukjent om rasagilin skilles ut i morsmelk. Prekliniske data indikerer hemming av prolaktinsekresjonen, og melkeproduksjonen kan derfor hemmes. Forsiktighet anbefales når preparatet gis til ammende.
Fertilitet: Data mangler. Prekliniske data indikerer ingen effekt på fertilitet.

 

Bivirkninger

Bivirkninger sett ved monoterapi

Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Vanlige Leukopeni
Gastrointestinale
Vanlige Flatulens
Generelle
Vanlige Feber, malaise
Hjerte
Vanlige Angina pectoris
Mindre vanlige Hjerteinfarkt
Hud
Vanlige Dermatitt
Mindre vanlige Vesikulobulløst utslett
Immunsystemet
Vanlige Allergi
Infeksiøse
Vanlige Influensa
Kar
Ukjent frekvens Hypertensjon1
Luftveier
Vanlige Rhinitt
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige Artritt, muskel-skjelettsmerter, nakkesmerte
Nevrologiske
Svært vanlige Hodepine
Mindre vanlige Cerebrovaskulær hendelse
Ukjent frekvens Overdreven somnolens på dagtid og episoder med plutselig innsettende søvn1, serotonergt syndrom1
Nyre/urinveier
Vanlige Akutt vannlatingsbehov
Psykiske
Vanlige Depresjon, hallusinasjon1
Ukjent frekvens Impulskontrollforstyrrelse1
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanlige Redusert appetitt
Svulster/cyster
Vanlige Hudkreft
Øre
Vanlige Vertigo
Øye
Vanlige Konjunktivitt

1Se SPC for beskrivelse av utvalgte bivirkninger.

Bivirkninger sett ved monoterapi

Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Nevrologiske Hodepine
Vanlige
Blod/lymfe Leukopeni
Gastrointestinale Flatulens
Generelle Feber, malaise
Hjerte Angina pectoris
Hud Dermatitt
Immunsystemet Allergi
Infeksiøse Influensa
Luftveier Rhinitt
Muskel-skjelettsystemet Artritt, muskel-skjelettsmerter, nakkesmerte
Nyre/urinveier Akutt vannlatingsbehov
Psykiske Depresjon, hallusinasjon1
Svulster/cyster Hudkreft
Øre Vertigo
Øye Konjunktivitt
Mindre vanlige
Hjerte Hjerteinfarkt
Hud Vesikulobulløst utslett
Nevrologiske Cerebrovaskulær hendelse
Stoffskifte/ernæring Redusert appetitt
Ukjent frekvens
Kar Hypertensjon1
Nevrologiske Overdreven somnolens på dagtid og episoder med plutselig innsettende søvn1, serotonergt syndrom1
Psykiske Impulskontrollforstyrrelse1

1Se SPC for beskrivelse av utvalgte bivirkninger.

Bivirkninger sett ved tilleggsterapi

Organklasse Bivirkning
Gastrointestinale
Vanlige Abdominalsmerte, forstoppelse, kvalme og oppkast, munntørrhet
Hjerte
Mindre vanlige Angina pectoris
Hud
Vanlige Utslett
Kar
Vanlige Ortostatisk hypotensjon1
Ukjent frekvens Hypertensjon1
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige Artralgi, nakkesmerte
Nevrologiske
Svært vanlige Dyskinesi
Vanlige Balanseforstyrrelse, dystoni, karpaltunnelsyndrom
Mindre vanlige Cerebrovaskulær hendelse
Ukjent frekvens Overdreven somnolens på dagtid og episoder med plutselig innsettende søvn1, serotonergt syndrom1
Psykiske
Vanlige Hallusinasjon, unormale drømmer
Mindre vanlige Forvirring
Ukjent frekvens Impulskontrollforstyrrelse1
Skader/komplikasjoner
Vanlige Fall
Stoffskifte/ernæring
Vanlige Redusert appetitt
Svulster/cyster
Mindre vanlige Hudkreft1
Undersøkelser
Vanlige Redusert vekt

1Se SPC for beskrivelse av utvalgte bivirkninger.

Bivirkninger sett ved tilleggsterapi

Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Nevrologiske Dyskinesi
Vanlige
Gastrointestinale Abdominalsmerte, forstoppelse, kvalme og oppkast, munntørrhet
Hud Utslett
Kar Ortostatisk hypotensjon1
Muskel-skjelettsystemet Artralgi, nakkesmerte
Nevrologiske Balanseforstyrrelse, dystoni, karpaltunnelsyndrom
Psykiske Hallusinasjon, unormale drømmer
Skader/komplikasjoner Fall
Stoffskifte/ernæring Redusert appetitt
Undersøkelser Redusert vekt
Mindre vanlige
Hjerte Angina pectoris
Nevrologiske Cerebrovaskulær hendelse
Psykiske Forvirring
Svulster/cyster Hudkreft1
Ukjent frekvens
Kar Hypertensjon1
Nevrologiske Overdreven somnolens på dagtid og episoder med plutselig innsettende søvn1, serotonergt syndrom1
Psykiske Impulskontrollforstyrrelse1

1Se SPC for beskrivelse av utvalgte bivirkninger.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Symptomer rapportert etter doser fra 3 mg til 100 mg inkluderer hypomani, hypertensive kriser og serotonergt syndrom. Overdose kan være forbundet med signifikant hemming av både MAO-A og MAO-B. I en enkelt-dose-studie fikk friske 20 mg/dag og i en 10-dagers studie fikk friske 10 mg/dag. Bivirkningene var milde til moderate og ikke relatert til rasagilinbehandling. I en dosefinnende studie av pasienter på kronisk levodopabehandling som ble behandlet med rasagilin 10 mg/dag, er det rapportert uønskede hjerte-karbivirkninger (inkl. hypertensjon og postural hypotensjon) som forsvant etter avsluttet behandling. Disse symptomene kan ligne de en ser med ikke-selektive MAO-hemmere.
Behandling: Pasienten overvåkes, og nødvendig symptomatisk og støttende behandling gis.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Potent, irreversibel selektiv MAO-B-hemmer som kan gi økt ekstracellulært nivå av dopamin i striatum. Det forhøyde dopaminnivået, og derved den økte dopaminerge aktiviteten, er sannsynligvis årsaken til effektene på dopaminerg motorisk dysfunksjon.
Absorpsjon: Raskt. Cmax etter ca. 0,5 timer. Absolutt biotilgjengelighet ca. 36%.
Proteinbinding: Ca. 60-70%.
Fordeling: Gjennomsnittlig Vd 243 liter.
Halveringstid: Terminal t1/2 0,6-2 timer.
Metabolisme: Nesten fullstendig i lever, hovedsakelig via CYP1A2. Rasagilin metaboliseres ved N-dealkylering og/eller hydroksylering til 1-aminoindan, 3-hydroksy-N-propargyl-1-aminoindan og 3-hydroksy-1-aminoindan. Rasagilin verken hemmer eller induserer viktige CYP450-enzymer.
Utskillelse: Primært via urin (62,6%), sekundært via feces (21,8%). Total utskillelse (84,4%) etter 38 dager. <1% skilles ut uforandret i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Azilect, TABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
1 mg 28 stk. (blister)
188479
Blå resept
Byttegruppe
944,00 (trinnpris 408,40) C
112 stk. (blister)
412555
Blå resept
Byttegruppe
3667,20 (trinnpris 1525,00) C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 12.11.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

03.09.2020