5-alfareduktasehemmer.

ATC-nr.: G04C B02

 
  Står ikke på WADAs dopingliste



Miljørisiko i Norge
 G04C B02
Dutasterid
 
PNEC: 0,42 μg/liter
Salgsvekt: 3,505 kg
Miljørisiko: Bruk av dutasterid gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Dutasterid har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Dutasterid er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 04.04.2017) er utarbeidet av GlaxoSmithKline.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

KAPSLER, myke 0,5 mg: Hver kapsel inneh.: Dutasterid 0,5 mg, butylhydroksytoluen (E 321), lecitin (kan inneholde soyaolje), hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av moderate til alvorlige symptomer ved benign prostatahyperplasi (BPH). Redusere risikoen for akutt urinretensjon (AUR) og kirurgiske inngrep hos pasienter med moderate til alvorlige symptomer ved BPH.

Dosering

Voksne, inkl. eldre: 1 kapsel daglig. Selv om en viss bedring kan sees tidlig, kan det ta opptil 6 måneder før effekt av behandlingen oppnås. Dutasterid kan administreres alene eller i kombinasjon med tamsulosin.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Forsiktighet bør utvises ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering antas nødvendig. Barn og ungdom: Kontraindisert. Eldre: Dosejustering unødvendig.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele med vann. Skal ikke tygges eller åpnes/brekkes, da kontakt med innholdet kan medføre irritasjon av slimhinnen i munn og svelg. Dutasterid absorberes gjennom huden. Kvinner, barn og ungdom skal derfor ikke håndtere kapsler som lekker. Ved kontakt med kapselinnholdet skal kontaktflaten vaskes umiddelbart med såpe og vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for dutasterid, andre 5-alfareduktasehemmere, soya, peanøtter eller øvrige innholdsstoffer. Kvinner, barn og ungdom. Alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Forsiktighetsregler

Pga. potensiell økning av bivirkningsrisiko (inkl. kardiovaskulære bivirkninger) skal kombinasjonsterapi forskrives etter nøye vurdering av nytte-risiko, og etter vurdering av alternative behandlingsvalg inkl. monoterapi. Kardiovaskulære bivirkninger: Over en periode på 4 år er det sett høyere forekomst av kardiovaskulære bivirkninger hos pasienter som tar kombinasjonen dutasterid og tamsulosin enn hos pasienter som ikke tar kombinasjonen. Effekt på PSA og påvisning av prostatakreft: Før behandling startes og regelmessig under behandlingen, skal digital rektal eksplorasjon, samt andre undersøkelser for prostatakreft utføres. Dutasterid gir en reduksjon i gjennomsnittlig serum-PSA med ca. 50% etter 6 måneders behandling. Pasienten skal ha en ny PSA-baseline etablert etter 6 måneders behandling. PSA-verdiene kontrolleres deretter regelmessig. Enhver bekreftet økning fra laveste PSA-nivå, kan signalisere tilstedeværelse av prostatakreft (spesielt høygradig kreft) eller manglende compliance, og skal evalueres grundig selv om verdiene fremdeles er innenfor normalområdet for menn som ikke bruker 5-alfareduktasehemmere. Ved tolkning av PSA-verdi skal denne sammenlignes med tidligere PSA-verdier. Behandlingen vil ikke forstyrre bruken av PSA som et verktøy ved diagnostisering av prostatakreft etter at ny baseline er etablert. Total serum-PSA går tilbake til baseline innen 6 måneder etter seponering. Forholdet mellom fritt og totalt PSA forblir konstant under behandling. Det er ikke nødvendig med verdijustering ved bruk av prosentvis fritt PSA for påvisning av prostatakreft. Prostatacancer og høygradige tumorer: Sammenheng mellom dutasterid og høygradig kreft er ikke klarlagt. Menn som behandles med dutasterid må regelmessig vurderes for risiko for prostatakreft, inkl. PSA-testing. Brystneoplasi: Brystkreft er rapportert hos menn som tar dutasterid. Legen må instruere pasienten om å umiddelbart rapportere endringer i brystvev, f.eks. klumper eller væskeutskillelse fra brystvorten. En årsakssammenheng mellom brystkreft hos menn og langtidsbruk av dutasterid er ikke fastslått.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se G04C B02
Dutasterid metaboliseres via CYP3A4 og CYP3A5. Langtidskombinasjon av dutasterid med legemidler som er potente CYP3A4-hemmere kan øke serumkonsentrasjonen av dutasterid og reduksjon i doseringsfrekvens kan vurderes ved bivirkninger. Ved enzymhemming kan halveringstiden forlenges, og det kan ta >6 måneder med samtidig behandling før ny steady state nås.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Kontraindisert til bruk hos kvinner.
Graviditet: Dutasterid kan hemme utviklingen av eksterne genitalia hos guttefostre. Små mengder dutasterid er funnet i sæd fra menn. Det er ukjent hvorvidt et guttefoster vil bli uheldig påvirket dersom moren blir eksponert for sæd fra en pasient. Risikoen er størst i de 16 første ukene av graviditeten. Pasienten bør unngå å eksponere partneren for sæd ved å bruke kondom, dersom pasientens partner er eller potensielt kan bli gravid.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent.
Fertilitet: Dutasterid påvirker sædkvaliteten hos friske menn. Nedsatt mannlig fertilitet kan ikke utelukkes.
Dutasterid

Bivirkninger

Vanligst er reaksjoner i kjønnsorgan og brystkjertel. Forekomsten avtar med tid. Monoterapi: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Kjønnsorganer/bryst: Impotens1, endret (redusert) libido1, ejakulasjonsforstyrrelser1, brystsykdommer, inkl. ømme og/eller forstørrede bryster. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Alopesi (primært tap av kroppshår), hypertrikose. Ukjent frekvens: Immunsystemet: Allergiske reaksjoner inkl. utslett, kløe, urticaria, lokalt ødem og angioødem. Kjønnsorganer/bryst: Smerter og hevelse i testiklene, brystkreft hos menn. Psykiske: Nedstemthet. Kombinasjonsbehandling med tamsulosin: Se Duodart «GlaxoSmithKline». Effekten av 0,5 mg dutasterid daglig kan påvirke sædkvaliteten og nedsatt mannlig fertilitet kan derfor ikke utelukkes. Redusert hårtap og indusert hårvekst hos pasienter med hårtap etter mannlig mønster (alopecia androgenica). 1Seksuelt relaterte bivirkninger assosiert med dutasteridbehandling (inkl. monoterapi og kombinasjonsbehandling med tamsulosin). Kan vedvare etter seponering. Årsakssammenhengen med dutasterid er ikke kjent.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Enkeltdoser opptil 40 mg er tolerert. Symptomatisk behandling.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: G04C B02

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Dutasterid hemmer type 1 og type 2 isoenzymene av 5-alfareduktase, som omdanner testosteron til 5-alfadihydrotestosteron, slik at sirkulerende nivå av dihydrotestosteron (DHT) reduseres. Effekten er doseavhengig og sees innen 1-2 uker. I kliniske studier er det vist signifikant økning i maks. urinflow og reduksjon i prostatavolum så tidlig som 1 måned etter behandlingsstart og reduksjonen fortsatte til 24 måned.
Absorpsjon: Maks. serumkonsentrasjon etter 1-3 timer. Absolutt biotilgjengelighet er ca. 60%, uavhengig av samtidig matinntak.
Proteinbinding: >99,5%.
Fordeling: Vd: 300-500 liter. Etter 1 og 3 måneder nås hhv. 65% og 90% av serumkonsentrasjonen ved steady state. Css på ca. 40 ng/ml nås etter 6 måneder med dosering på 0,5 mg 1 gang daglig. Konsentrasjon i sæd er gjennomsnittlig 11,5% av serumkonsentrasjonen.
Halveringstid: 3-5 uker.
Metabolisme: Hovedsakelig i lever via CYP3A4 og CYP3A5.
Utskillelse: Hovedsakelig i feces, ca. 1-15% uforandret.

Sist endret: 15.06.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

11.05.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Avodart, KAPSLER, myke:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
0,5 mg30 stk. (blister)
012243
-
Byttegruppe
315,00CSPC_ICON
90 stk. (blister)
012209
-
Byttegruppe
872,40CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

alopesi (håravfall, hårtap, skallethet): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

angioødem: Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvening. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

aura: Utstråling, karisma. Brukes i medisinsk sammenheng for å beskrive symptomersom kan oppstå før et migreneanfall (forvarsel), slik som. synsforstyrrelser, prikkinger i armer/ben, svimmelhet og talevansker.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice.

cyp3a5: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

impotens (ereksjonssvikt, erektil dysfunksjon): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreft (cancer): En gruppe sykdommer som skyldes ukontrollert celledeling. Celledelingen gir opphopning av kreftceller, hvilket gir dannelse av en kreftsvulst i organet der veksten startet.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.