Atripla

Gilead

Antiviralt middel.

ATC-nr.: J05A R06

 
  Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER, filmdrasjerte 600 mg/200 mg/245 mg: Hver tablett inneh.: Efavirenz 600 mg, emtricitabin 200 mg, tenofovirdisoproksilfumarat tilsv. tenofovirdisoproksil 245 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av infeksjoner forårsaket av humant immunsviktvirus-1 (hiv-1) hos voksne ≥18 år med virologisk suppresjon av hiv-1 RNA-nivåer på <50 kopier/ml ved nåværende antiviral kombinasjonsbehandling i >3 måneder. Pasientene skal ikke ha erfart virologisk svikt ved tidligere antiretroviral behandling, og de skal ikke ha utviklet virusstammer med mutasjoner som viser signifikant resistens overfor noen av de 3 komponentene i preparatet.

Dosering

Behandlingen bør initieres av lege med erfaring i hiv-behandling.
Voksne >18 år: 1 tablett daglig. Dosejustering: Sammen med rifampicin kan det, for pasienter med kroppsvekt ≥50 kg, vurderes en tilleggsdose av efavirenz på 200 mg/dag (800 mg totalt). Hvis behandling med en av komponentene må seponeres, eller ved behov for dosejustering, er preparater med hver enkeltkomponent, efavirenz, emtricitabin og tenofovirdisoproksil tilgjengelig. Ved seponering må det tas hensyn til den lange halveringstiden for efavirenz, og lange intracellulære halveringstider for tenofovir og emtricitabin. Pga. individuell variasjon mht. disse parametrene og fare for resistensutvikling, må retningslinjer for hiv-behandling følges og årsaken til seponeringen tas i betraktning. Glemt dose: Skal tas så snart som mulig, men dersom det er gått >12 timer fra normalt doseringstidspunkt, skal den ikke tas. Vanlig doseringsplan følges videre. Ved oppkast <1 time etter doseinntak skal det tas en ny dose.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Forsiktighet utvises ved lett nedsatt leverfunksjon Anbefales ikke ved moderat nedsatt leverfunksjon. Se Forsiktighetsregler. Nedsatt nyrefunksjon: Anbefales ikke ved moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <50 ml/minutt) da relevant dosejustering av emtricitabin og tenofovirdisoproksil ikke kan oppnås med kombinasjonstabletten. Se Forsiktighetsregler. Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke. Eldre >65 år: Forsiktighet bør utvises pga. økt frekvens av redusert lever- eller nyrefunksjon.
Administrering: Skal tas uten mat (vanligvis 1 time før eller 2 timer etter mat) og helst ved sengetid, for å begrense nevrologiske bivirkninger av efavirenz. Bør svelges hele med vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (CPT klasse C). Samtidig bruk av johannesurt (prikkperikum), vorikonazol, terfenadin, astemizol, cisaprid, midazolam, triazolam, pimozid, bepridil eller sekalealkaloider (f.eks. ergotamin, dihydroergotamin, ergonovin og metylergonovin).

Forsiktighetsregler

Leversykdom/nedsatt leverfunksjon: Se Dosering. Fordi efavirenz hovedsakelig metaboliseres av CYP-systemet, må forsiktighet utvises ved lett nedsatt leverfunksjon. Pasientene bør overvåkes nøye mht. bivirkninger, spesielt nevrologiske bivirkninger av efavirenz. Laboratorieprøver bør utføres regelmessig for å evaluere leversykdommen. Pasienter som har hatt leverdysfunksjon, inkl. kronisk aktiv hepatitt, har økt frekvens av leverfunksjonsforstyrrelser under antiretroviral kombinasjonsterapi (CART) og bør overvåkes i samsvar med vanlig praksis. Ved forverring av leversykdommen eller vedvarende forhøyede serumtransaminaseverdier, må fordelen ved behandling veies mot risikoen for signifikant levertoksisitet. Måling av leverenzymer anbefales også ved samtidig bruk av andre legemidler forbundet med levertoksisitet. Da leversvikt har forekommet uten tidligere leversykdom eller andre identifiserbare risikofaktorer, bør måling av leverenzymer vurderes for alle pasienter. Pasienter med hiv- og HBV- eller HCV-virusinfeksjon: Samtidig hiv- og HBV-infiserte som seponerer behandlingen med Atripla må overvåkes nøye med både klinisk oppfølging og laboratorieoppfølging, i minst 4 måneder etter seponering, pga. økt fare for forverringer av hepatitt. Hvis relevant, kan behandling av hepatitt B gjenopptas. Ved fremskreden leversykdom eller cirrhose anbefales det å ikke seponere behandlingen, da forverring av hepatitt kan medføre hepatisk dekompensasjon. Psykiatriske symptomer: Efavirenz kan gi psykiatriske bivirkninger. Psykiatriske sykdommer i anamnesen synes å gi økt risiko for alvorlige psykiatriske bivirkninger, særlig alvorlig depresjon ved depresjon i anamnesen. Alvorlig depresjon, selvmord, vrangforestillinger og psykoselignende oppførsel kan forekomme. Ved symptomer på dette bør pasienten umiddelbart kontakte lege. Nevrologiske bivirkninger inkl. svimmelhet, søvnløshet, døsighet, konsentrasjonsproblemer og unormale drømmer, forekommer hyppig med efavirenz. De begynner vanligvis de første behandlingsdagene og forsvinner etter 2-4 uker. Pasienten må informeres om at det er sannsynlig at symptomene avtar ved fortsatt behandling. Krampeanfall: Forsiktighet må utvises ved krampeanfall i anamnesen. Nedsatt nyrefunksjon: Se Dosering. Akutt nyresvikt etter start av en høy dose eller flere NSAID har forekommet ved bruk av tenofovirdisoproksilfumarat hos pasienter med risikofaktorer for nyredysfunksjon. Ved samtidig bruk av et NSAID bør nyrefunksjonen overvåkes tilstrekkelig. Nyresvikt, nedsatt nyrefunksjon, forhøyet kreatinin, hypofosfatemi og proksimal tubulopati (inkl. Fanconis syndrom) er rapportert, og det anbefales at ClCR beregnes før behandling igangsettes, og at nyrefunksjon (ClCR og serumfosfat) kontrolleres etter 2-4 ukers behandling, etter 3 måneders behandling, og deretter hver 3.-6. måned hos pasienter uten risikofaktorer mht. nyrefunksjon. Ved risiko for nedsatt nyrefunksjon er det nødvendig å kontrollere nyrefunksjonen oftere. Hvis serumfosfatnivået er <1,5 mg/dl (0,48 mmol/liter) eller ClCR synker til <50 ml/minutt, bør det foretas en kontroll av nyrefunksjonen innen 1 uke, herunder målinger av glukose- og kaliumkonsentrasjonen i blodet og konsentrasjonen av glukose i urinen. Doseringsintervallet bør justeres dersom ClCR synker til <50 ml/minutt. Seponering bør også vurderes ved ClCR <50 ml/minutt eller serumfosfat <1 mg/dl (0,32 mmol/liter), samt ved progressiv nedsettelse av nyrefunksjonen der ingen annen årsak kan identifiseres. Hudreaksjoner: Må seponeres ved utvikling av alvorlig utslett med blemmedannelse, avskalling, påvirkning av slimhinner eller feber. Anbefales ikke ved tidligere livstruende hudreaksjon (f.eks. Stevens-Johnsons syndrom) ved bruk av NNRTI. Vekt og metabolske parametre: Vektøkning og økt lipid- og glukosenivå i blodet kan forekomme ved antiretroviral behandling. Kan være forbundet med både sykdomskontroll og livsstil. For lipider er det i noen tilfeller vist at det er en effekt av behandlingen. For monitorering av lipid- og glukosenivå i blodet, se etablerte retningslinjer for hiv-behandling. Lipidforstyrrelser skal behandles hensiktsmessig. Mitokondriell dysfunksjon etter eksponering in utero: Nukleos(t)idanaloger kan påvirke mitokondriefunksjonen i varierende grad, noe som er mest tydelig med stavudin, didanosin og zidovudin. Det er rapportert mitokondriell dysfunksjon hos hiv-negative spedbarn eksponert in utero og/eller postnatalt for nukleosidanaloger. Disse behandles hovedsakelig med regimer som inneholder zidovudin. De viktigste bivirkningene var hematologiske forstyrrelser (anemi, nøytropeni) og metabolske forstyrrelser (hyperlaktatemi, hyperlipasemi), ofte forbigående. I sjeldne tilfeller har det vært senere forekommende nevrologiske forstyrrelser (hypertoni, kramper, unormal atferd), men det er ukjent om dette er forbigående eller permanent. Disse funnene skal vurderes for alle barn eksponert for nukleos(t)idanaloger in utero, som har alvorlige kliniske funn med ukjent etiologi, spesielt nevrologiske funn. Disse funnene påvirker ikke gjeldende nasjonale retningslinjer for bruk av antiretroviral behandling av gravide, for å forhindre vertikal hiv-overføring. Immunreaktiveringssyndrom: De første ukene eller månedene kan en inflammatorisk reaksjon på asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske patogener oppstå hos pasienter med alvorlig immunsvikt. Dette kan medføre alvorlige tilstander, eller forverring av symptomer, f.eks. cytomegalovirusretinitt, generaliserte og/eller fokale mykobakterieinfeksjoner og Pneumocystis jirovecii-pneumonier. Ethvert symptom på inflammasjon bør utredes og ev. behandles. Autoimmune sykdommer (som Graves sykdom) kan også forekomme ved immun reaktivering. Tidspunkt for utbrudd er variabelt, og utbrudd kan oppstå flere måneder etter behandlingsstart. Osteonekrose: Da osteonekrose kan oppstå, særlig ved fremskreden hiv-sykdom og/eller langtids-CART, bør pasienten rådes til å kontakte lege ved leddverk og smerter, leddstivhet eller bevegelsesproblemer. Hvis skjelettabnormaliteter (som i sjeldne tilfeller har ført til frakturer) mistenkes, bør en egnet undersøkelse gjennomføres, da dette kan være forbundet med proksimal renal tubulopati. Hiv-1-utviklede mutasjoner: Bør ikke brukes hos pasienter med hiv-1 som utvikler mutasjon av K65R, M184V/I eller K103N. Selv om effektiv viral suppresjon med antiretroviral behandling reduserer risikoen for seksuell overføring av hiv betraktelig, kan en gjenværende risiko ikke utelukkes. Beskyttelse ved seksuell kontakt må fortsatt benyttes. Hjelpestoffer: Inneholder 1 mmol (23,6 mg) natrium pr. dose. Dette må tas i betraktning hos pasienter som står på en kontrollert natriumdiett.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se J05A R06
Se Kontraindikasjoner.Skal ikke gis samtidig med emtricitabin, tenofovirdisoproksil, lamivudin eller adefovirdipivoksil. Bør ikke gis samtidig med legemidler som inneholder efavirenz, med mindre det er nødvendig for dosejustering, f.eks. ved samtidig bruk av rifampicin. Bør ikke brukes sammen med itrakonazol eller posakonazol. Efavirenz reduserer plasmakonsentrasjonen til itrakonazol, posakonazol og vorikonazol, og vorikonazol øker plasmakonsentrasjonen til efavirenz. Ved samtidig bruk bør rifabutindosen økes med 50%. Samtidig bruk av ritonavir sammen med atazanavir, lopinavir eller sakinavir anbefales ikke. Samtidig bruk av sakinavir som eneste proteasehemmer, høydose ritonavir (600 mg), didanosin, sofosbuvir/velpatasvir eller andre NNRTI anbefales ikke. Samtidig bruk av darunavir/ritonavir krever forsiktighet. Samtidig bruk av darunavir/ritonavir 800/100 mg 1 gang daglig kan resultere i suboptimal darunavir Cmin. Ved samtidig bruk bør et regime med darunavir/ritonavir 600/100 mg 2 ganger daglig brukes. Overgang fra proteasehemmerbasert, antiretroviral behandling kan gi nedsatt behandlingsrespons, og krever nøye overvåking mht. økt virusmengde og endret bivirkningsprofil. Tenofovirdisoproksil gir betydelig økt didanosineksponering. Legemidler som reduserer nyrefunksjonen/konkurrerer om aktiv tubulær sekresjon kan øke serumkonsentrasjonen av emtricitabin, tenofovir og/eller legemidlene som gis samtidig. Ved samtidig bruk av ledispavir/sofosbuvir bør nyrefunksjonen overvåkes nøye. Bør ikke brukes sammen med/nylig etter et nyretoksisk legemiddel, ellers må nyrefunksjonen kontrolleres ukentlig. Efavirenz induserer CYP3A4 og CYP2B6, og kan redusere plasmakonsentrasjonen av CYP3A4-substrater. Efavirenz kan indusere CYP2C19 og CYP2C9. Hemming er imidlertid også observert in vitro, og nettoeffekten av samtidig administrering med substrater av disse enzymene er uklar. Doseøkning av immunsuppressiver som metaboliseres av CYP3A4 kan være nødvendig. Efavirenzeksponeringen kan endres ved samtidig bruk av legemidler/mat som påvirker CYP3A4 eller CYP2B6. Substanser eller urtepreparater som induserer disse enzymene kan forårsake redusert plasmakonsentrasjon av efavirenz. Samtidig bruk av ginkgo biloba anbefales ikke. Samtidig bruk av johannesurt er kontraindisert og må seponeres, og virusnivåene, og hvis mulig efavirenznivået, kontrolleres. Efavirenznivået kan øke i minst 2 uker etter seponering av johannesurt. Samtidig bruk av antikonvulsiva som hovedsakelig metaboliseres via leveren, som fenytoin, karbamazepin og fenobarbital, kan kreve regelmessig kontroll av plasmanivåene. Da efavirenz kan redusere plasmakonsentrasjonen av karbamazepin bør alternativt antikonvulsivt legemiddel overveies. Dosejustering av warfarin eller acenokumarol og doseøkning av buprenorfin, metadon, atorvastatin, pravastatin og simvastatin kan være nødvendig. Kolesterol bør måles regelmessig. Det bør utvises forsiktighet ved samtidig bruk av artemeter/lumefantrin. Samtidig administrering av atovakon/proguanil bør unngås når mulig. Økning i bupropiondose bør styres av klinisk respons, men maks. anbefalt bupropiondose bør ikke overstiges. Ingen dosejustering er nødvendig for efavirenz.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ukjent om virkestoffene går over i placenta. Skal ikke brukes under graviditet, hvis ikke kvinnens kliniske tilstand gjør det nødvendig. Kvinner i fertil alder må bruke barriereprevensjon sammen med annen prevensjon (f.eks. p-piller eller annen hormonell prevensjon) under behandling og i 12 uker etter seponering. Graviditetstest bør tas før behandlingsstart.
Amming: Efavirenz, emtricitabin og tenofovir går over i morsmelk. Skal ikke brukes ved amming. Det anbefales generelt at hiv-infiserte ikke ammer under noen omstendigheter, for å unngå hiv-overføring.
Fertilitet: Ukjent om virkestoffene påvirker fertilitet. Dyrestudier indikerer ingen skadelige effekter.
Efavirenz|Emtricitabin|Tenofovir

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme, oppkast. Hud: Utslett. Muskel-skjelettsystemet: Økt kreatinkinase. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Stoffskifte/ernæring: Hypofosfatemi1. Øvrige: Asteni. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Nøytropeni. Gastrointestinale: Flatulens, oppblåst mage, dyspepsi, magesmerter, forhøyet serumlipase, forhøyet amylase inkl. forhøyet pankreatisk amylase. Hud: Vesikulobulløse utslett, pustuløse utslett, makulopapulære utslett, pruritus, urticaria, misfarget hud (økt pigmentering). Immunsystemet: Allergisk reaksjon. Lever/galle: Økte aminotransferaser (ASAT/ALAT), hyperbilirubinemi. Nevrologiske: Cerebellære koordinasjons- og balanseforstyrrelser, søvnighet, konsentrasjonsforstyrrelser. Psykiske: Søvnløshet, depresjon (alvorlig i 1,6%), angst, unormale drømmer. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, hyperglykemi, hypertriglyseridemi. Øvrige: Utmattelse, smerter. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Pankreatitt, munntørrhet. Hjerte/kar: Rødming. Hud: Urticaria, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, alvorlige utslett. Immunsystemet: Hypersensitivitet. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti. Lever/galle: Akutt hepatitt. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, rabdomyolyse1, muskelsvakhet1. Nevrologiske: Kramper, amnesi, unormale tanker, ataksi, unormal koordinering, usammenhengende tale, agitasjon, skjelving. Nyre/urinveier: Økt kreatinin, proteinuri, proksimal renal tubulopati inkl. Fanconis syndrom. Psykiske: Paranoia, forvirringstilstander, aggresjon, nedsatt seksualdrift, selvmordsforsøk, selvmordstanker, psykoser, mani, hallusinasjoner, eufori, affektlabilitet. Stoffskifte/ernæring: Økt appetitt, hypokalemi1. Øre: Tinnitus, vertigo. Øye: Tåkesyn. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Fotoallergisk dermatitt, angioødem. Lever/galle: Leversvikt, hepatitt, leversteatose. Muskel-skjelettsystemet: Myopati1, osteomalasi (manifestert som bensmerter og som i sjeldne tilfeller kan bidra til frakturer)1. Nyre/urinveier: Nyresvikt (akutt og kronisk), akutt tubulær nekrose, nefritt (inkl. akutt interstitiell nefritt), nefrogen diabetes insipidus. Psykiske: Gjennomført selvmord, vrangforestillinger, nevroser. Stoffskifte/ernæring: Laktatacidose. 1Bivirkninger som kan oppstå som en følge av proksimal renal tubulopati, og ikke anses å være kausalt knyttet til tenofovirdisoproksilfumarat ved fravær av denne tilstanden.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Opptil 30% av emtricitabindosen og omtrent 10% av tenofovirdosen kan fjernes ved hemodialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: For emtricitabin J05A F09, tenofovirdisoproksil J05A F07 og efavirenz J05A G03

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Efavirenz er en hiv-1 ikke-nukleosid revers transkriptasehemmer (NNRTI), en ikke-kompetitiv hemmer av hiv-1 revers transkriptase (RT) som ikke signifikant hemmer hiv-2 RT eller cellulær deoksyribonukleinsyre (DNA) polymeraser (α, β, γ eller δ). Emtricitabin er en nukleosidanalog av cytidin. Tenofovirdisoproksilfumarat konverteres in vivo til tenofovir, som er en nukleosidmonofosfat (nukleotid) analog av adenosinmonofosfat. Emtricitabin og tenofovir fosforyleres av cellulære enzymer og danner hhv. emtricitabintrifosfat og tenofovirdifosfat. Emtricitabintrifosfat og tenofovirdifosfat hemmer kompetitivt hiv-1 revers transkriptase, noe som fører til DNA-kjedeterminering. Både emtricitabintrifosfat og tenofovirdifosfat er svake hemmere av mammalsk DNA-polymerase og har aktivitet som er spesifikk for hiv-1, hiv-2 og HBV. Kombinasjonsstudier av in vitro-aktiviteten av efavirenz og emtricitabin sammen, efavirenz og tenofovir sammen og emtricitabin og tenofovir sammen, har vist additive til synergistiske antivirale effekter.
Absorpsjon: Cmax av efavirenz, emtricitabin og tenofovir etter hhv. 5 timer, 1-2 timer og 1 time. Administrering sammen med et fettrikt måltid gir økt biotilgjengelighet (AUC og Cmax) av efavirenz (hhv. 28% og 79%) og tenofovir (hhv. 35% og 15%), sammenlignet med fastende administrering.
Proteinbinding: Efavirenz >99%, emtricitabin <4%, uavhengig av konsentrasjon i området 0,02-200 µg/ml, tenofovir <0,7% og 7,2% til hhv. plasma- og serumproteiner i konsentrasjonsområdet 0,01-25 µg/ml.
Fordeling: Vd er ca. 1,4 liter/kg for emtricitabin og 800 ml/kg for tenofovir etter i.v. administrering.
Halveringstid: 40-55 timer etter gjentatt dosering av efavirenz, ca. 10 timer for emtricitabin og ca. 12-18 timer for tenofovir. Efavirenz når steady state etter 6-7 dager. Tilsynelatende clearance av emtricitabin og tenofovir ca. 307 ml/minutt.
Utskillelse: Efavirenz ca. 14-34% via nyrene, <1% uendret. Emtricitabin ca. 86% via nyrene, 13% som metabolitter, ca. 14% via lever. Tenofovir ca. 70-80% uendret via nyrene, ved filtrering og et aktivt tubulært transportsystem, etter i.v. administrering.

Andre opplysninger

Kan gi falske positive resultater av cannabinoidtest i urin ved CEDIA DAU Multi-Level THC-test som brukes til screening.

Sist endret: 29.06.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

21.04.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Atripla, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
600 mg/200 mg/245 mg30 stk. (boks)
134862
-
-
8431,30CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agitasjon: Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

amnesi: Hukommelsestap. Kan referere til både kortvarig hukommelsestap eller varig svekket hukommelse.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angioødem: Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvening. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antiviral: Noe som hindrer at virus kan formere seg. Antivirale legemidler brukes mot virusinfeksjoner.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

autoimmun: Bbetyr at kroppens immunsystem reagerer på kroppens egne stoffer eller vev. Dette fører til forskjellige sykdommer, avhengig av hva immunforsvaret reagerer på. Eksempler på autoimmune sykdommer er type 1-diabetes og multippel sklerose (MS).

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cirrhose: Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

cyp2b6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2B6-hemmere og CYP2B6-induktorer.

cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

dermatitt (hudbetennelse): Hudbetennelse.

diabetes insipidus: Diabetes insipidus er en sykdom der en kjertel i hjernen (hypofysen) ikke fungerer normalt. Dette kan bl.a. skyldes en svulst eller en hodeskade. Sykdommen gir sykelig stor urinmengde. Urinvolumet kan bli over 10 ganger større enn vanlig.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi: Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

eufori: Følelse av velvære som kan opptre ved inntak av visse legemidler som f.eks. opioider.

feber: Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens (oppblåsthet): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

frakturer: Skjelettbrudd i ben eller brusk. Skyldes vanligvis at benet utsettes for en høyere belastning enn det tåler. De vanligste symptomene er smerte og hevelse.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hepatitt b: Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt B-virus (HBV). HBV kan smitte gjennom blod eller overføres som en kjønnssykdom.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

hyperbilirubinemi (gulsott, ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

hyperglykemi: Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hypertriglyseridemi: Økte nivåer av triglyserider i blodet. Triglyserider er den viktigste bestanddel i animalsk og vegetabilsk fett.

hypofosfatemi (fosfatmangel): Unormalt lavt nivå av fosfat i blodet. Kan blant annet gi svakhet og kramper, og kan sees ved flere ulike sykdomstilstander.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

immunsuppressivt (immunsuppressiv): Hvis noe er immunsuppressivt, betyr det at det reduserer kroppens immunforsvar. I noen tilfeller anbefales det å behandle med immundempende legemidler, blant annet etter transplantasjoner. Hvis dette ikke gjøres kan immunforsvaret avvise det transplanterte organet.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon: Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

inflammasjon (betennelse): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nøytropeni: Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

pneumoni (lungebetennelse): Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

proteasehemmer: Legemiddel som brukes i behandling av hiv-infeksjon. Proteasehemmere virker ved å bremse ned virusets evne til å reprodusere seg selv og dermed reduseres spredning av virus i kroppen. Immunforsvaret innhenter seg og sykdomsutviklingen hemmes.

rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende ufelling av myoglobin (et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade, for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller medisiner).

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

stevens-johnsons syndrom (sjs): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

søvnløshet (insomni): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.