Atenolol

Mylan


Betablokker.

C07A B03 (Atenolol)



TABLETTER, filmdrasjerte 25 mg, 50 mg og 100 mg: Hver tablett inneh.: Atenolol 25 mg, resp. 50 mg og 100 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Hypertensjon. Angina pectoris. Sekundærprofylakse etter gjennomgått hjerteinfarkt. Arytmier, spesielt supraventrikulær takykardi, for reduksjon av ventrikkelfrekvens ved atrieflimmer og ventrikulære ekstrasystoler. Symptomatisk behandling av tyreotoksikose. Migreneprofylakse.

Dosering

Individuell og lavest mulig effektiv dose.
Hypertensjon: 50-100 mg daglig som en enkelt dose, vanligvis om morgenen. Før dosejustering bør behandlingen pågå i 1-2 uker for å sikre at det nye blodtrykksnivået har stabilisert seg. Kan kombineres med andre antihypertensiver.
Angina pectoris: Initielt 50 mg × 2. Når anfall/smerter kontrolleres tilfredsstillende, kan en forsøksvis gi hele dosen 1 gang pr. døgn.
Sekundærprofylakse etter gjennomgått hjerteinfarkt: 100 mg daglig.
Arytmier: Etter at rytmeforstyrrelsen er brakt under kontroll med intravenøs terapi, kan kontrollen opprettholdes med 50 mg peroralt 1 gang daglig til 100 mg daglig gitt som en enkelt eller fordelt på 2 doser.
Symptomatisk ved tyreotoksikose: 200 mg/døgn fordelt på 4 eller forsøksvis færre enkeltdoser.
Migreneprofylakse: 50-100 mg 1 gang daglig.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Bør foregå langsomt, se Forsiktighetsregler. Hos de fleste pasienter frarådes seponering før operasjon. Ev. seponering bør skje gradvis over 1-2 uker og være avsluttet minst 48 timer før operasjon.
Spesielle pasientgrupper: Alvorlig nedsatt nyrefunksjon: Ved ClCR 15-35 ml/minutt/1,73 m2 bør dosen reduseres til 50 mg daglig, ev. 100 mg annenhver dag. Ved ClCR <15 ml/minutt/1,73 m2 er vanlig peroral dose 25 mg daglig, ev. 50 mg annenhver dag. Pasienter som hemodialyseres, gis 50 mg etter hver dialyse og under sykehuskontroll. Markert blodtrykksfall kan opptre.
Administrering: Bør tas i standardisert relasjon til måltider og til samme tid hver dag. Bør svelges hele med litt vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Sinusknutedysfunksjon eller AV-blokk II eller III uten pacemaker. Ikke-kompenserbar hjertesvikt. Kardiogent sjokk. Alvorlig bradykardi. Alvorlig hypotensjon. Alvorlig redusert perifer arteriell funksjon. Ubehandlet feokromocytom.

Forsiktighetsregler

Bruk av betablokkere innebærer fare for å utløse eller forverre hjertesvikt og obstruktiv lungesykdom. Ved hjertesvikt må myokardets kontraktilitet opprettholdes, og svikten kompenseres. Pasienter med nedsatt kontraksjonskraft, særlig eldre, må undersøkes regelmessig mht. utvikling av hjertesvikt. Betablokkere kan brukes med forsiktighet ved kompensert hjertesvikt. Betablokkere har negativ inotrop effekt, men påvirker ikke den positive inotrope effekten av digitalis. Dosejustering bør finne sted ved symptomgivende bradykardi. Må brukes med forsiktighet ved hjerteblokk grad I pga. effekt på overledningstid. Ved Prinzmetals angina kan betablokkerbetinget demaskering av alfamediert koronar vasokonstriksjon føre til økt antall og varighet av anfall. Atenolol kan som en β1-selektiv blokker brukes hos slike pasienter, men med størst mulig forsiktighet, da β1-selektiviteten ikke er absolutt. Kan brukes med forsiktighet ved obstruktiv lungesykdom. Økt luftveismotstand hos astmatikere kan ikke utelukkes. Ved bruk av β2-agonister kan dosejustering være nødvendig. Ved økt luftveismotstand bør atenolol seponeres. Bronkospasme kan vanligvis reverseres med en β2-agonist (f.eks. terbutalin). Forsiktighet må utvises ved ukontrollert eller vanskelig innstillbar diabetes mellitus. Ved høyt blodtrykk kan betablokkere påvirke glukosemetabolismen og knyttes til utvikling av diabetes. Betablokkere kan maskere tegn på tyreotoksikose, men thyreoideafunksjonsprøver endres ikke. Forsiktighet må utvises ved generell anestesi av pasienter som bruker betablokkere. Hjertefunksjonen må overvåkes nøye og ev. bradykardi pga. vagusdominans korrigeres med intravenøs administrering av atropin 1-2 mg. Hos betablokkerte pasienter med anafylaktisk reaksjon på ulike allergener, kan den anafylaktiske reaksjon forsterkes. Adrenalin i vanlige doser vil i slike tilfeller ikke alltid gi den ventede effekt. Betablokkere kan forverre arteriell insuffisiens (sentral, perifer, Raynauds syndrom og claudicatio intermittens), psoriasis og myasthenia gravis. Forsiktighet bør utvises ved metabolsk acidose og ved samtidig behandling med inhalasjonsanestetika eller kalsiumantagonister. Seponering bør foregå langsomt. Ved brå seponering etter langvarig behandling kan kardiell hypersensitivitet for adrenerg stimulering bl.a. gi økt smerte og mulig infarktutvikling, særlig ved iskemisk hjertesykdom. Ved seponering hos pasienter som bruker både betablokkere og klonidin, må betablokkeren seponeres gradvis flere dager før klonidin seponeres. Dette for å redusere den potensielle rebound hypertensive krise som følge av seponering av klonidin. Ved erstatning av klonidin med en betablokker er det tilsvarende viktig å seponere klonidin gradvis og starte med betablokkerbehandling flere dager etter at klonidin er seponert. Betablokkere anbefales ikke til barn pga. manglende erfaring. Bilkjøring og bruk av maskiner: Vanligvis ingen påvirkning, men pasienten bør informeres om at bivirkninger som kan nedsette reaksjonsevnen, som svimmelhet og tretthet, kan forekomme, spesielt i starten av behandlingen.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kan maskere tegn på hypoglykemi (takykardi og tremor). β1-selektive blokkere påvirker karbohydratmetabolismen i mindre grad enn ikke-selektive blokkere og det er derfor mindre sannsynlighet for forsinket normalisering av blodsukker etter hypoglykemi. Dosejustering av perorale antidiabetika og insulin kan være nødvendig. Økt risiko for myokarddepresjon ved kombinasjon med klasse I antiarytmika (f.eks. disopyramid og kinidin) og klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron). Fare for uttalt bradykardi og hypotensjon ved kombinasjon med kalsiumantagonister med negativ inotrop effekt (f.eks. verapamil, diltiazem). Dette gjelder særlig ved nedsatt ventrikkelfunksjon og/eller ledningsforstyrrelser. Ved overføring fra kalsiumantagonist til en betablokker eller omvendt, må ny intravenøs terapi ikke startes før det er gått minst 48 timer etter seponering av den tidligere behandlingen. Samtidig behandling med kalsiumantagonister av dihydropyridintypen (f.eks. nifedipin) kan gi økt risiko for hypotensjon og kan føre til hjertesvikt ved latent kardial insuffisiens. Digitalisglykosider i kombinasjon med betablokkere kan øke atrioventrikulær ledningstid. Betablokkere reduserer risikoen for arytmier ved anestesi, men kan føre til nedsettelse av den reflektoriske takykardi og øke risikoen for hypotensjon ved anestesi. Det bør velges et anestetikum med minst mulig grad av negativ inotrop effekt. Ved samtidig bruk av klonidin, se Forsiktighetsregler. Samtidig bruk av kolinesterasehemmere kan gi økt risiko for bradykardi. Samtidig behandling med alfastimulerende adrenergika (f.eks. fenylpropanolamin og adrenalin) kan gi økt risiko for blodtrykksstigning, mens samtidig behandling med betastimulerende adrenergika gir gjensidig redusert effekt (antidoteffekt). Samtidig bruk av enkelte NSAID, f.eks. indometacin og ibuprofen, kan redusere den blodtrykkssenkende effekten av betablokkere. Steroider kan gi nedsatt blodtrykkssenkende effekt av betablokkere. Samtidig bruk av ergotaminderivater kan gi økt risiko for vasospastiske reaksjoner hos enkelte pasienter. Forsterket blodtrykksfall kan oppstå ved samtidig behandling med f.eks. alfablokkere, nitrater, antipsykotika (fentiazinderivater som f.eks. klorpromazin) og antidepressiver (trisykliske, og de fleste SSRI).

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Reduserer perfusjonen av placenta og kan forårsake fosterdød og prematur fødsel. Intrauterin vekstretardasjon er observert i forbindelse med tilførsel over lengre tid ved mild til moderat hypertensjon hos gravide. Har gitt opphav til økt fødselsvarighet og bradykardi hos foster og det nyfødte barnet. Hypoglykemi, hypotensjon, bilirubinemi, samt hindret respons på anoksi er sett hos den nyfødte. Hjerte- og lungekomplikasjoner kan oppstå en tid etter partus. Barnet bør derfor overvåkes 48-72 timer etter fødsel, spesielt hvis betablokkere ikke har vært seponert 2-3 dager før fødsel. I dyrestudier er det sett redusert navlestrøm, redusert fostervekst, forsinket forbening og økt føtal og postnatal dødelighet. Skal bare brukes hvis fordelen av bruken oppveier risikoen for fosteret.
Amming: Finnes i morsmelk i konsentrasjoner 3 ganger morens plasmakonsentrasjon. Det er mulig at barnet kan bli påvirket. Preparatet bør derfor ikke brukes under amming.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldnePurpura, trombocytopeni
Gastrointestinale
VanligeGastrointestinale forstyrrelser (f.eks. diaré, kvalme)
SjeldneMunntørrhet
Generelle
VanligeTretthet/muskelsvakhet (avtar ved langtidsbehandling hos noen pasienter)
Hjerte
VanligeBradykardi
SjeldneAV-blokk, forverring av hjertesvikt
Hud
SjeldneAlopesi, eksem, forverring av psoriasis, hudreaksjoner som utslett, psoriasislignende hudreaksjoner
Kar
VanligePerifer kulde i ekstremiteter
SjeldneForverring av allerede eksisterende claudicatio intermittens, ortostatisk hypotensjon ev. med synkope, Raynauds fenomen (hos følsomme pasienter)
Kjønnsorganer/bryst
SjeldneImpotens
Lever/galle
SjeldneEnkelte tilfeller av hepatotoksisitet inkl. intrahepatisk kolestase
Luftveier
SjeldneBronkospasme hos pasienter med bronkialastma eller astma i anamnesen
Muskel-skjelettsystemet
Ukjent frekvensLupuslignende syndrom
Nevrologiske
SjeldneErektil dysfunksjon, hodepine, hyperhidrose, parestesi, svimmelhet
Psykiske
Mindre vanligeSøvnforstyrrelse
SjeldneDepresjon, forvirringstilstand, hallusinasjon, humørforandringer, mareritt, psykose
Undersøkelser
Mindre vanligeØkte transaminaser
Svært sjeldneØkt innhold av antinukleære antistoffer (uklar klinisk betydning)
Øye
SjeldneSynsforstyrrelse, tørre øyne
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleGastrointestinale forstyrrelser (f.eks. diaré, kvalme)
GenerelleTretthet/muskelsvakhet (avtar ved langtidsbehandling hos noen pasienter)
HjerteBradykardi
KarPerifer kulde i ekstremiteter
Mindre vanlige
PsykiskeSøvnforstyrrelse
UndersøkelserØkte transaminaser
Sjeldne
Blod/lymfePurpura, trombocytopeni
GastrointestinaleMunntørrhet
HjerteAV-blokk, forverring av hjertesvikt
HudAlopesi, eksem, forverring av psoriasis, hudreaksjoner som utslett, psoriasislignende hudreaksjoner
KarForverring av allerede eksisterende claudicatio intermittens, ortostatisk hypotensjon ev. med synkope, Raynauds fenomen (hos følsomme pasienter)
Kjønnsorganer/brystImpotens
Lever/galleEnkelte tilfeller av hepatotoksisitet inkl. intrahepatisk kolestase
LuftveierBronkospasme hos pasienter med bronkialastma eller astma i anamnesen
NevrologiskeErektil dysfunksjon, hodepine, hyperhidrose, parestesi, svimmelhet
PsykiskeDepresjon, forvirringstilstand, hallusinasjon, humørforandringer, mareritt, psykose
ØyeSynsforstyrrelse, tørre øyne
Svært sjeldne
UndersøkelserØkt innhold av antinukleære antistoffer (uklar klinisk betydning)
Ukjent frekvens
Muskel-skjelettsystemetLupuslignende syndrom

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Bradykardi, hypotensjon, akutt hjertesvikt, bronkospasme.
Behandling: Bør inkludere nøye observasjon, behandling i intensivavdeling, tømming av mageinnhold og tilførsel av aktivt kull og laksantia. Behandling av hypotensjon og sirkulasjonssvikt med plasma eller plasmasubstitutter. Hemodialyse/hemoperfusjon kan overveies. Uttalt bradykardi kan motvirkes med atropin 1-2 mg i.v. og/eller pacemaker. Om nødvendig kan dette etterfølges av en bolusdose på 10 mg glukagon i.v., som om nødvendig kan gjentas eller etterfølges av i.v. infusjon av glukagon 1-10 mg/time avhengig av respons. Hvis ingen respons oppnås med glukagon, eller glukagon ikke er tilgjengelig, kan en betaagonist som dobutamin 2,5-10 µg/kg/minutt gis som i.v. infusjon. Pga. positiv inotrop effekt kan dobutamin også benyttes til å behandle hypotensjon og akutt hjertesvikt. Ved stor overdose vil sannsynligvis ikke de kardiale effektene kunne oppveies med ovennevnte dobutamindoser. Dosen kan derfor økes om nødvendig, avhengig av klinisk tilstand, til respons oppnås. Bronkospasme kan vanligvis reverseres av brokodilatatorer.

Egenskaper

Klassifisering: Hydrofil, selektiv β1-reseptorblokker uten egenstimulerende eller membranstabiliserende effekt. β2-reseptorer i lunger og kar påvirkes lite. β2-mediert bronkodilatasjon og den vasodilaterende effekt av adrenalin blokkeres ikke. Mindre virkning på karbohydratmetabolismen enn med ikke-selektive blokkere. Graden av selektivitet reduseres ved økende dosering.
Virkningsmekanisme: Hovedmekanismen er konkurrerende hemming av katekolaminer ved adrenerge betareseptorer i hjerte-karsystemet. Ved reduksjon av hjertefrekvens og kontraktilitet, nedsettes hjertets arbeid og derved også oksygenbehovet. Øvrige mekanismer bak effektene er ikke endelig klarlagt.
Absorpsjon: Cmax etter 2-4 timer. Biotilgjengelighet 40-50%.
Proteinbinding: Ca. 3%.
Fordeling: Passerer i meget liten utstrekning blod-hjerne-barrieren. Meget lave konsentrasjoner i hjernevev. Vd 0,7 liter/kg.
Halveringstid: 6-9 timer. Kan øke ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Klinisk adekvat betablokade opprettholdes i 24 timer etter 1 enkelt dose daglig.
Metabolisme: Metaboliseres i liten grad (<10% av peroralt tilført mengde).
Utskillelse: Ca. 50% utskilles i feces, ca. 50% i urinen, hovedsakelig uforandret.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Atenolol, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
25 mg98 stk. (blister)
039698
Blå resept
-
129,80 (trinnpris 129,80)C
50 mg98 stk. (blister)
039709
Blå resept
-
131,20 (trinnpris 131,20)C
100 mg98 stk. (blister)
449611
Blå resept
-
143,90 (trinnpris 143,90)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 06.03.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

19.09.2016