Androcur

Antiandrogen.

TABLETTER 50 mg: Hver tablett inneh.: Cyproteronacetat 50 mg, laktose, hjelpestoffer.

Indikasjoner

Demping av kjønnsdriften ved seksualdeviasjoner hos menn. Kan anvendes til demping av kjønnsdriften ved seksualdeviasjoner hos menn når annen intervensjonsbehandling anses som uegnet.

Dosering

Vanligvis 1 tablett 2 ganger daglig. Hvis nødvendig kan dosen økes til 2 tabletter 2 ganger daglig, eller 2 tabletter 3 ganger daglig for en kortere periode. Maks. dose: 300 mg daglig. Når tilfredsstillende effekt er oppnådd, bør klinisk effekt opprettholdes med lavest mulig dose. Ofte er ¹/₂ tablett 2 ganger daglig tilstrekkelig. Ved etablering av vedlikeholdsdose bør dosen reduseres gradvis; dvs. at døgndosen bør reduseres med 1 tablett, eller helst bare ¹/₂ tablett, med intervaller på flere uker. For å stabilisere klinisk effekt må preparatet tas over lengre tid, hvis mulig sammen med psykoterapi. Behandlingsvarighet tilpasses individuelt. Når tilfredsstillende resultat er oppnådd, skal effekten opprettholdes ved bruk av lavest mulig dose. Dosejustering eller seponering skal gjøres gradvis.

Seponering: Dosen bør reduseres gradvis på samme måte som ved etablering av vedlikeholdsdosering, se ovenfor.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved leversykdom (dvs. så lenge leverfunksjonsverdiene ikke er normaliserte). Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt. Skal ikke gis før avsluttet pubertet da uønsket innflytelse på lengdevekst og på fortsatt ustabile endokrine funksjoner ikke kan utelukkes. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig.

Administrering: Svelges sammen med drikke, etter mat. Kan deles i to like deler (delestrek).

Merking 1:	BV
Form:	Rund
Deling:	Delestrek
Mål (lengde × bredde):	9.0x9.0 mm
Farge:	Hvit

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Leversykdom. Dubin-Johnsons syndrom, Rotors syndrom, tidligere eller eksisterende levertumor, tidligere eller eksisterende meningeom, kakektiske tilstander (med unntak av inoperabel prostatakreft), vedvarende alvorlige depresjoner, tidligere eller eksisterende tromboembolisk sykdom, alvorlig diabetes med karforandringer, sigdcelleanemi.

Forsiktighetsregler

Lever: Direkte levertoksisitet, inkl. gulsott, hepatitt og leversvikt er sett. Fatale tilfeller er sett ved doser ≥100 mg, de fleste hos menn med fremskreden prostatakreft. Toksisiteten er doseavhengig og utvikles vanligvis flere måneder etter behandlingsstart. Leverfunksjonstester bør utføres før behandling, deretter regelmessig, og ved symptomer på eller mistenkt levertoksisitet. Ved bekreftet levertoksisitet bør cyproteronacetat seponeres, med mindre levertoksisiteten har andre årsaker, f.eks. metastatisk sykdom. Da bør behandlingen kun fortsette dersom fordelen er større enn risikoen. I svært sjeldne tilfeller er det sett godartede og ondartede levertumorer som kan gi livstruende intraabdominal blødning. Ved alvorlige plager i øvre abdomen, leverforstørrelse eller tegn på intraabdominal blødning, bør levertumor tas i betraktning ved differensialdiagnostikk. Meningeom (én eller flere): Primært sett ved doser på ≥25 mg. Risiko øker med økende kumulative doser. Høye kumulative doser kan oppnås ved langvarig bruk (flere år) eller ved bruk av høye daglige doser i kortere tid. Pasienten bør overvåkes mht. meningeom iht. klinisk praksis. Ved meningeom, skal behandling med Androcur og andre legemidler med cyproteron seponeres permanent. Det er enkelte holdepunkter for at risiko for meningeom kan avta etter seponering. Tromboemboliske hendelser: Pasienter som har hatt arterielle eller venøse tromboser/tromboemboliske hendelser, tidligere cerebrovaskulær hendelse eller fremskreden malignitet, har økt risiko for ytterligere tromboemboliske hendelser. Anemi: Er sett og antall røde blodceller bør sjekkes regelmessig. Diabetes: Nøye medisinsk overvåking er nødvendig ved diabetes, da behovet for orale antidiabetika eller insulin kan endres under behandling. Følelse av kortpustethet: Kan oppstå ved høye doser. Differensialdiagnosen må da inkludere progesterons og syntetiske progestogeners kjente åndedrettsstimulerende effekt, som ledsages av hypokapni og kompensert respiratorisk alkalose, og der behandling ikke er nødvendig. Binyrebarkfunksjon: Bør kontrolleres regelmessig pga. cyproteronacetats kortikosteroidlignende effekt ved høye doser. Alkohol: Den dempende effekten på kjønnsdriften kan være svekket ved samtidig bruk av alkohol. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne, arvelige problemer med galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienter i yrker som krever stor konsentrasjon (f.eks. trafikanter, maskinoperatører) bør gjøres oppmerksom på at cyproteronacetat kan gi tretthet, redusert vitalitet og nedsatt konsentrasjonsevne.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Sterke CYP3A4-hemmere forventes å hemme metabolismen av cyproteronacetat. CYP3A4-induktorer kan redusere cyproteronacetatnivåene. Risikoen for statinassosiert myopati eller rabdomyolyse kan være forhøyet når statiner gis sammen med høye cyproteronacetatdoser.

Graviditet, amming og fertilitet

Ikke indisert til kvinner.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Ukjent frekvens	Anemi
Gastrointestinale
Ukjent frekvens	Intraabdominal blødning
Generelle
Vanlige	Fatigue, hetetokter, svetting
Hud
Mindre vanlige	Utslett
Immunsystemet
Sjeldne	Overfølsomhetsreaksjon
Kar
Ukjent frekvens	Tromboembolisk hendelse (årsakssammenheng ikke klarlagt)
Kjønnsorganer/bryst
Svært vanlige	Reversibel hemming av spermatogenese (gjenopprettes gradvis innen få måneder etter seponering)
Vanlige	Gynekomasti (noen ganger kombinert med ømhet i brystene; vanligvis reversibel etter seponering)
Lever/galle
Vanlige	Hepatotoksisitet inkl. gulsott, hepatitt og leversvikt
Luftveier
Vanlige	Kortpustethet
Muskel-skjelettsystemet
Ukjent frekvens	Osteoporose (ved langvarig androgen undertrykking)
Psykiske
Svært vanlige	Erektil dysfunksjon (reversibel etter seponering), redusert libido (reversibel etter seponering)
Vanlige	Depresjon, rastløshet (forbigående)
Stoffskifte/ernæring
Vanlige	Økt eller redusert vekt
Svulster/cyster
Sjeldne	Meningeom
Svært sjeldne	Benign og malign leversvulst

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Kjønnsorganer/bryst	Reversibel hemming av spermatogenese (gjenopprettes gradvis innen få måneder etter seponering)
Psykiske	Erektil dysfunksjon (reversibel etter seponering), redusert libido (reversibel etter seponering)
Vanlige
Generelle	Fatigue, hetetokter, svetting
Kjønnsorganer/bryst	Gynekomasti (noen ganger kombinert med ømhet i brystene; vanligvis reversibel etter seponering)
Lever/galle	Hepatotoksisitet inkl. gulsott, hepatitt og leversvikt
Luftveier	Kortpustethet
Psykiske	Depresjon, rastløshet (forbigående)
Stoffskifte/ernæring	Økt eller redusert vekt
Mindre vanlige
Hud	Utslett
Sjeldne
Immunsystemet	Overfølsomhetsreaksjon
Svulster/cyster	Meningeom
Svært sjeldne
Svulster/cyster	Benign og malign leversvulst
Ukjent frekvens
Blod/lymfe	Anemi
Gastrointestinale	Intraabdominal blødning
Kar	Tromboembolisk hendelse (årsakssammenheng ikke klarlagt)
Muskel-skjelettsystemet	Osteoporose (ved langvarig androgen undertrykking)

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Ved utilsiktet inntak flere ganger anbefalt dose forventes ingen risiko for forgiftning.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Hemmer virkningen av androgener i androgenavhengige målorganer. Libido og potens reduseres, og gonadefunksjon hemmes. Etter seponering reverseres forandringene. Antigonadotrop effekt gir reduksjon i testosteronsyntesen og dermed redusert testosteronkonsentrasjon i serum. Antigonadotrop effekt forsterkes når kombinert med GnRh-agonister. Initiell økning av testosteron forårsaket av denne legemiddelgruppen nedsettes av cyproteronacetat. Tidvis observeres svak økning i prolaktin ved høye doser.

Absorpsjon: Fullstendig. T_max: Ca. 3 timer (etter 50 mg). Biotilgjengelighet: 88%.

Proteinbinding: Nesten fullstendig: Uspesifikt til albumin. Farmakokinetikken påvirkes ikke av endringer i SHBG-nivået. Ca. 3,5-4% er ubundet.

Halveringstid: Plasmakonsentrasjonen reduseres i løpet av 24-120 timer, med terminal t_¹/₂ 43,9 ± 12,8 timer. Totalclearance: 3,5 ± 1,5 ml/minutt/kg. Ved gjentatt daglig administrering forventes akkumulering av cyproteronacetat i serum med en faktor på 3.

Metabolisme: Via ulike ruter, inkl. hydroksylering og konjugering. Hovedmetabolitten er et 15-beta-hydroksyderivat. Fase I-metabolisme skjer hovedsakelig via CYP3A4.

Utskillelse: En del utskilles uforandret med galle. Mesteparten utskilles som metabolitter i urin/galle i forholdet 3:7.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Androcur, TABLETTER:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
50 mg	50 stk. (blister) 553138		- Byttegruppe	586,70	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 23.07.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

06.07.2020

Abdomen (Bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

Alkalose (Baseose): Forstyrrelse i kroppens syre-basebalanse. En redusert hydrogenionkonsentrasjon fører til at blodets pH (surhetsgrad) stiger over 7,45.

Androgen: Substanser som har maskuliniserende effekter, som økt muskelmasse, kroppsbehåring, skjeggvekst og dypere stemme.

Anemi (Blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av legemidlene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

CYP3A4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

CYP3A4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

Erektil dysfunksjon (Ereksjonssvikt, Impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Glukose (Dekstrose, Dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

GnRH: (GnRH: Gonadotropin Releasing Hormone) Et hormon som stimulerer til utskillelse av to hormoner, FSH (follikkelstimulerende hormon) og LH (luteiniserende hormon). FSH og LH stimulerer gonadene, det vil si testikler og eggstokker.

Gulsott (Ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Intraabdominal blødning: Blødning i bukhulen. Bukhulen består av organer som magesekk, tolvfingertarm, tynntarm, tykktarm, lever, milt, bukspyttkjertel, nyrer, urinveier og urinblære.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Osteoporose (Benskjørhet, Beinskjørhet): Osteoporose er benskjørhet som skyldes reduksjon i benmasse. Skjelettet blir porøst og skjørt, og risiko for benbrudd øker. Det fins 2 hovedtyper: Benskjørhet etter overgangsalderen hos kvinner samt aldersrelatert benskjørhet.

Rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende frigjøring av myoglobin (et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade, for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller legemidler).

Redusert libido (Nedsatt libido, Nedsatt seksualdrift, Nedsatt sexlyst): Nedsatt seksuell lyst.

Sigdcelleanemi: En arvelig sykdom som forårsaker avvik i uttrykk av globin i hemoglobin. Arvegangen er autosomal recessiv, det vil si at hos en person som har arvet kun ett gen for tilstanden fra den ene forelderen, vil fremdeles det friske genet ha uttrykk av normalt hemoglobin og symptomer vil sjeldent forekomme. Et individ med arveanlegg for tilstanden fra begge foreldrene vil alltid uttrykke sykdommen, og vil kun danne abnormt hemoglobin. Abnormt hemoglobin blir viskøst ved utsettelse for en nedgang av oksygen. Dette fører til at de røde blodcellene får en sigdform (halvmåneform), blir stive, klebrige og skjøre. Når sigdceller klumper seg sammen vil kapillærene blokkeres, og oksygentransporten blir begrenset som fører til skader på vev og organer. Sykdommen har en høy dødelighet for pasienter med alvorlig sykdom.

Statiner (HMG-CoA-reduktasehemmere): Legemiddelgruppe som hemmer enzymet hydroksymetylglutarylkoenzym A (HMG-CoA) i leveren og i andre vev. HMG-CoA er et enzym i tidlig fase av kolesterolsyntesen. Enzymet katalyserer og er hastighetsbegrensende i dannelse av forstadier til kolesterol og en rekke andre biologisk viktige substanser.

Venøs trombose (Venetrombose, Veneblodpropp): Blodpropp i en vene.