Androcur

Bayer AB


Antiandrogen.

G03H A01 (Cyproteron)



TABLETTER 50 mg: Hver tablett inneh.: Cyproteronacetat 50 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Demping av kjønnsdriften ved seksualdeviasjoner hos menn. Kan anvendes til demping av kjønnsdriften ved seksualdeviasjoner hos menn når annen intervensjonsbehandling anses som uegnet.

Dosering

Vanligvis 1 tablett 2 ganger daglig. Hvis nødvendig kan dosen økes til 2 tabletter 2 ganger daglig, eller 2 tabletter 3 ganger daglig for en kortere periode. Maks. dose: 300 mg daglig. Når tilfredsstillende effekt er oppnådd, bør klinisk effekt opprettholdes med lavest mulig dose. Ofte er 1/2 tablett 2 ganger daglig tilstrekkelig. Ved etablering av vedlikeholdsdose bør dosen reduseres gradvis; dvs. at døgndosen bør reduseres med 1 tablett, eller helst bare 1/2 tablett, med intervaller på flere uker. For å stabilisere klinisk effekt må preparatet tas over lengre tid, hvis mulig sammen med psykoterapi. Behandlingsvarighet tilpasses individuelt. Når tilfredsstillende resultat er oppnådd, skal effekten opprettholdes ved bruk av lavest mulig dose. Dosejustering eller seponering skal gjøres gradvis.
Seponering: Dosen bør reduseres gradvis på samme måte som ved etablering av vedlikeholdsdosering, se ovenfor.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved leversykdom (dvs. så lenge leverfunksjonsverdiene ikke er normaliserte). Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt. Skal ikke gis før avsluttet pubertet da uønsket innflytelse på lengdevekst og på fortsatt ustabile endokrine funksjoner ikke kan utelukkes. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig.
Administrering: Svelges sammen med drikke, etter mat. Kan deles i to like deler (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Leversykdom. Dubin-Johnsons syndrom, Rotors syndrom, tidligere eller eksisterende levertumor, tidligere eller eksisterende meningeom, kakektiske tilstander (med unntak av inoperabel prostatakreft), vedvarende alvorlige depresjoner, tidligere eller eksisterende tromboembolisk sykdom, alvorlig diabetes med karforandringer, sigdcelleanemi.

Forsiktighetsregler

Lever: Direkte levertoksisitet, inkl. gulsott, hepatitt og leversvikt er sett. Fatale tilfeller er sett ved doser ≥100 mg, de fleste hos menn med fremskreden prostatakreft. Toksisiteten er doseavhengig og utvikles vanligvis flere måneder etter behandlingsstart. Leverfunksjonstester bør utføres før behandling, deretter regelmessig, og ved symptomer på eller mistenkt levertoksisitet. Ved bekreftet levertoksisitet bør cyproteronacetat seponeres, med mindre levertoksisiteten har andre årsaker, f.eks. metastatisk sykdom. Da bør behandlingen kun fortsette dersom fordelen er større enn risikoen. I svært sjeldne tilfeller er det sett godartede og ondartede levertumorer som kan gi livstruende intraabdominal blødning. Ved alvorlige plager i øvre abdomen, leverforstørrelse eller tegn på intraabdominal blødning, bør levertumor tas i betraktning ved differensialdiagnostikk. Meningeom (én eller flere): Primært sett ved doser på ≥25 mg. Risiko øker med økende kumulative doser. Høye kumulative doser kan oppnås ved langvarig bruk (flere år) eller ved bruk av høye daglige doser i kortere tid. Pasienten bør overvåkes mht. meningeom iht. klinisk praksis. Ved meningeom, skal behandling med Androcur og andre legemidler med cyproteron seponeres permanent. Det er enkelte holdepunkter for at risiko for meningeom kan avta etter seponering. Tromboemboliske hendelser: Pasienter som har hatt arterielle eller venøse tromboser/tromboemboliske hendelser, tidligere cerebrovaskulær hendelse eller fremskreden malignitet, har økt risiko for ytterligere tromboemboliske hendelser. Anemi: Er sett og antall røde blodceller bør sjekkes regelmessig. Diabetes: Nøye medisinsk overvåking er nødvendig ved diabetes, da behovet for orale antidiabetika eller insulin kan endres under behandling. Følelse av kortpustethet: Kan oppstå ved høye doser. Differensialdiagnosen må da inkludere progesterons og syntetiske progestogeners kjente åndedrettsstimulerende effekt, som ledsages av hypokapni og kompensert respiratorisk alkalose, og der behandling ikke er nødvendig. Binyrebarkfunksjon: Bør kontrolleres regelmessig pga. cyproteronacetats kortikosteroidlignende effekt ved høye doser. Alkohol: Den dempende effekten på kjønnsdriften kan være svekket ved samtidig bruk av alkohol. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne, arvelige problemer med galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienter i yrker som krever stor konsentrasjon (f.eks. trafikanter, maskinoperatører) bør gjøres oppmerksom på at cyproteronacetat kan gi tretthet, redusert vitalitet og nedsatt konsentrasjonsevne.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Sterke CYP3A4-hemmere forventes å hemme metabolismen av cyproteronacetat. CYP3A4-induktorer kan redusere cyproteronacetatnivåene. Risikoen for statinassosiert myopati eller rabdomyolyse kan være forhøyet når statiner gis sammen med høye cyproteronacetatdoser.

Graviditet, amming og fertilitet

Ikke indisert til kvinner.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Ukjent frekvensAnemi
Gastrointestinale
Ukjent frekvensIntraabdominal blødning
Generelle
VanligeFatigue, hetetokter, svetting
Hud
Mindre vanligeUtslett
Immunsystemet
SjeldneOverfølsomhetsreaksjon
Kar
Ukjent frekvensTromboembolisk hendelse (årsakssammenheng ikke klarlagt)
Kjønnsorganer/bryst
Svært vanligeReversibel hemming av spermatogenese (gjenopprettes gradvis innen få måneder etter seponering)
VanligeGynekomasti (noen ganger kombinert med ømhet i brystene; vanligvis reversibel etter seponering)
Lever/galle
VanligeHepatotoksisitet inkl. gulsott, hepatitt og leversvikt
Luftveier
VanligeKortpustethet
Muskel-skjelettsystemet
Ukjent frekvensOsteoporose (ved langvarig androgen undertrykking)
Psykiske
Svært vanligeErektil dysfunksjon (reversibel etter seponering), redusert libido (reversibel etter seponering)
VanligeDepresjon, rastløshet (forbigående)
Stoffskifte/ernæring
VanligeØkt eller redusert vekt
Svulster/cyster
SjeldneMeningeom
Svært sjeldneBenign og malign leversvulst
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
Kjønnsorganer/brystReversibel hemming av spermatogenese (gjenopprettes gradvis innen få måneder etter seponering)
PsykiskeErektil dysfunksjon (reversibel etter seponering), redusert libido (reversibel etter seponering)
Vanlige
GenerelleFatigue, hetetokter, svetting
Kjønnsorganer/brystGynekomasti (noen ganger kombinert med ømhet i brystene; vanligvis reversibel etter seponering)
Lever/galleHepatotoksisitet inkl. gulsott, hepatitt og leversvikt
LuftveierKortpustethet
PsykiskeDepresjon, rastløshet (forbigående)
Stoffskifte/ernæringØkt eller redusert vekt
Mindre vanlige
HudUtslett
Sjeldne
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjon
Svulster/cysterMeningeom
Svært sjeldne
Svulster/cysterBenign og malign leversvulst
Ukjent frekvens
Blod/lymfeAnemi
GastrointestinaleIntraabdominal blødning
KarTromboembolisk hendelse (årsakssammenheng ikke klarlagt)
Muskel-skjelettsystemetOsteoporose (ved langvarig androgen undertrykking)

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ved utilsiktet inntak flere ganger anbefalt dose forventes ingen risiko for forgiftning.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Hemmer virkningen av androgener i androgenavhengige målorganer. Libido og potens reduseres, og gonadefunksjon hemmes. Etter seponering reverseres forandringene. Antigonadotrop effekt gir reduksjon i testosteronsyntesen og dermed redusert testosteronkonsentrasjon i serum. Antigonadotrop effekt forsterkes når kombinert med GnRh-agonister. Initiell økning av testosteron forårsaket av denne legemiddelgruppen nedsettes av cyproteronacetat. Tidvis observeres svak økning i prolaktin ved høye doser.
Absorpsjon: Fullstendig. Tmax: Ca. 3 timer (etter 50 mg). Biotilgjengelighet: 88%.
Proteinbinding: Nesten fullstendig: Uspesifikt til albumin. Farmakokinetikken påvirkes ikke av endringer i SHBG-nivået. Ca. 3,5-4% er ubundet.
Halveringstid: Plasmakonsentrasjonen reduseres i løpet av 24-120 timer, med terminal t1/2 43,9 ± 12,8 timer. Totalclearance: 3,5 ± 1,5 ml/minutt/kg. Ved gjentatt daglig administrering forventes akkumulering av cyproteronacetat i serum med en faktor på 3.
Metabolisme: Via ulike ruter, inkl. hydroksylering og konjugering. Hovedmetabolitten er et 15-beta-hydroksyderivat. Fase I-metabolisme skjer hovedsakelig via CYP3A4.
Utskillelse: En del utskilles uforandret med galle. Mesteparten utskilles som metabolitter i urin/galle i forholdet 3:7.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Androcur, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
50 mg50 stk. (blister)
553138
-
Byttegruppe
586,70C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 23.07.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

06.07.2020