Miljørisiko i Norge
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av cyproteron kan ikke utelukkes, da tilstrekkelige økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Cyproteron har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Cyproteron er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 21.06.2018) er utarbeidet av Bayer.
TABLETTER 50 mg: Hver tablett inneh.: Cyproteronacetat
50 mg, laktose, hjelpestoffer.
Indikasjoner
Demping av kjønnsdriften ved seksualdeviasjoner
hos menn.
Dosering
Vanligvis 1 tablett 2 ganger daglig. Hvis nødvendig
kan dosen økes til 2 tabletter 2 ganger daglig, eller 2 tabletter
3 ganger daglig for en kortere periode. Maks. dose: 300 mg daglig.
Når tilfredsstillende effekt er oppnådd, bør klinisk effekt opprettholdes
med lavest mulig dose. Ofte er
1/2 tablett 2 ganger daglig tilstrekkelig.
Ved etablering av vedlikeholdsdose bør dosen reduseres gradvis; dvs.
at døgndosen bør reduseres med 1 tablett, eller helst bare
1/2 tablett,
med intervaller på flere uker. For å stabilisere klinisk effekt må
preparatet tas over lengre tid, hvis mulig sammen med psykoterapi.
Seponering: Dosen bør reduseres gradvis på samme måte som ved etablering
av vedlikeholdsdosering, se ovenfor.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved leversykdom (dvs. så lenge leverfunksjonsverdiene
ikke er normaliserte). Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende data vedrørende
sikkerhet og effekt. Skal ikke gis før avsluttet pubertet da uønsket
innflytelse på lengdevekst og på fortsatt ustabile endokrine funksjoner
ikke kan utelukkes. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig.
Administrering: Svelges sammen med drikke, etter mat. Kan deles i to like deler (delestrek).
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Leversykdom.
Dubin-Johnsons syndrom, Rotors syndrom, tidligere eller eksisterende
levertumor, tidligere eller eksisterende meningeom, kakektiske tilstander
(med unntak av inoperabel prostatakreft), vedvarende alvorlige depresjoner,
tidligere eller eksisterende tromboembolisk sykdom, alvorlig diabetes
med karforandringer,
sigdcelleanemi.
Forsiktighetsregler
Lever: Direkte levertoksisitet,
inkl.
gulsott, hepatitt og leversvikt er sett. Fatale tilfeller er
sett ved doser ≥100 mg, de fleste hos menn med fremskreden prostatakreft.
Toksisiteten er doseavhengig og utvikles vanligvis flere måneder etter
behandlingsstart. Leverfunksjonstester bør utføres før behandling,
deretter regelmessig, og ved symptomer på eller mistenkt levertoksisitet.
Ved bekreftet levertoksisitet bør cyproteronacetat seponeres, med
mindre levertoksisiteten har andre årsaker, f.eks. metastatisk sykdom.
Da bør behandlingen kun fortsette dersom fordelen er større enn risikoen.
I svært sjeldne tilfeller er det sett godartede og ondartede levertumorer
som kan gi livstruende
intraabdominal blødning. Ved alvorlige plager
i øvre
abdomen, leverforstørrelse eller tegn på
intraabdominal blødning,
bør levertumor tas i betraktning ved differensialdiagnostikk.
Meningeom (single og multiple): Er sett ved langtidsbruk
(flere år) ved doser på ≥25 mg/dag. Ved meningeom må behandlingen
seponeres.
Tromboemboliske hendelser: Pasienter som
har hatt arterielle eller
venøse tromboser/tromboemboliske hendelser,
tidligere cerebrovaskulær hendelse eller fremskreden malignitet, har
økt risiko for ytterligere tromboemboliske hendelser.
Anemi: Er sett og antall røde blodceller bør sjekkes regelmessig.
Diabetes: Nøye medisinsk overvåking er nødvendig ved diabetes,
da behovet for orale antidiabetika eller insulin kan endres under
behandling.
Følelse av kortpustethet: Kan oppstå
ved høye doser. Differensialdiagnosen må da inkludere progesterons
og syntetiske progestogeners kjente åndedrettsstimulerende effekt,
som ledsages av hypokapni og kompensert respiratorisk
alkalose, og
der behandling ikke er nødvendig.
Binyrebarkfunksjon: Bør kontrolleres regelmessig pga. cyproteronacetats kortikosteroidlignende
effekt ved høye doser.
Alkohol: Den dempende effekten
på kjønnsdriften kan være svekket ved samtidig bruk av alkohol.
Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved
sjeldne, arvelige problemer med galaktoseintoleranse, total laktasemangel
eller
glukose-galaktosemalabsorpsjon.
Bilkjøring og bruk av
maskiner: Pasienter i yrker som krever stor konsentrasjon
(f.eks. trafikanter, maskinoperatører) bør gjøres oppmerksom på at
cyproteronacetat kan gi tretthet, redusert vitalitet og nedsatt konsentrasjonsevne.
Interaksjoner
For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se
G03H A01| Ingen relevante interaksjoner ble funnet. |
Sterke
CYP3A4-hemmere forventes å hemme
metabolismen
av cyproteronacetat.
CYP3A4-induktorer kan redusere cyproteronacetatnivåene.
Risikoen for statinassosiert myopati eller
rabdomyolyse kan være forhøyet
når
statiner gis sammen med høye cyproteronacetatdoser.
Gå til interaksjonsanalyse
Graviditet, amming og fertilitet
Ikke indisert til kvinner.
Cyproteron
Bivirkninger
Svært vanlige (≥1/10): Kjønnsorganer/bryst: Reversibel hemming av
spermatogenese (gjenopprettes gradvis etter seponering). Psykiske:
Nedsatt libido,
erektil dysfunksjon (reversibel etter seponering).
Vanlige (≥1/100 til <1/10): Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti (noen ganger
kombinert med ømme bryster. Vanligvis reversibel etter seponering).
Lever/galle: Levertoksisitet inkl.
gulsott, hepatitt og leversvikt.
Luftveier: Kortpustethet. Psykiske: Depresjon, rastløshet (forbigående).
Stoffskifte/ernæring: Vektøkning, vektreduksjon. Øvrige: Utmattelse,
hetetokter, svetting.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Utslett.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjon.
Svært sjeldne (<1/10 000): Svulster/cyster: Benign og
malign levertumor.
Ukjent frekvens: Blod/lymfe:
Anemi.
Gastrointestinale:
Intraabdominal blødning. Hjerte/kar: Tromboemboliske
hendelser (årsakssammenheng ikke påvist). Muskel-skjelettsystemet:
Osteoporose (ved langvarig
androgen undertrykking). Svulster/cyster:
Meningeom.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning
Ved utilsiktet inntak flere ganger anbefalt
dose forventes ingen risiko for
forgiftning.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: G03H A01 Egenskaper
Virkningsmekanisme: Hemmer virkningen av androgener i androgenavhengige
målorganer. Libido og potens reduseres, og gonadefunksjon hemmes.
Etter seponering reverseres forandringene. Antigonadotrop effekt gir
reduksjon i testosteronsyntesen og dermed redusert testosteronkonsentrasjon
i serum. Antigonadotrop effekt forsterkes når kombinert med GnRh-agonister.
Initiell økning av testosteron forårsaket av denne legemiddelgruppen
nedsettes av cyproteronacetat. Tidvis observeres svak økning i prolaktin
ved høye doser.
Absorpsjon: Fullstendig. Tmax: Ca. 3 timer (etter
50 mg). Biotilgjengelighet: 88%.
Proteinbinding: Nesten fullstendig: Uspesifikt til albumin.
Farmakokinetikken påvirkes ikke av endringer i SHBG-nivået. Ca. 3,5-4%
er ubundet.
Halveringstid: Plasmakonsentrasjonen reduseres i løpet av
24-120 timer, med terminal t1/2 43,9 ± 12,8 timer. Totalclearance:
3,5 ± 1,5 ml/minutt/kg. Ved gjentatt daglig administrering forventes
akkumulering av cyproteronacetat i serum med en faktor på 3.
Metabolisme: Via ulike ruter, inkl. hydroksylering og konjugering.
Hovedmetabolitten er et 15-beta-hydroksyderivat. Fase I-metabolisme
skjer hovedsakelig via CYP3A4.
Utskillelse: En del utskilles uforandret med galle. Mesteparten
utskilles som metabolitter i urin/galle i forholdet 3:7.
Sist endret: 10.04.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:18.04.2017
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
Androcur, TABLETTER:
| Styrke | Pakning
Varenr. | Refusjon1
Byttegruppe | Pris (kr)2 | R.gr.3 | SPC |
|---|
| 50 mg | 50 stk. (blister)
553138 | -
Byttegruppe | 586,70 | C | SPC_ICON |
Ordforklaringer
abdomen (bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.
absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for
å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje
gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.
agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når
agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten
i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.
alkalose (baseose): Forstyrrelse i kroppens syre-basebalanse. En redusert
hydrogenionkonsentrasjon fører til at blodets pH (surhetsgrad) stiger
over 7,45.
androgen: Substanser som har maskuliniserende effekter, som økt
muskelmasse, kroppsbehåring, skjeggvekst og dypere stemme.
anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment,
hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.
biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når
blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.
cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca.
50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og
CYP3A4-induktorer.
cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet
CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan
dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår.
Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir,
diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib,
indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol,
posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol,
grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin,
kannabinoider.
cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4.
Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt
virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan,
barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt
(prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider
(deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin,
troglitazon, amprenavir, spironolakton.
erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.
fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.
forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som
legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig
i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.
glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse
på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker
for ulike preparater til parenteral bruk.
gnrh: (GnRH: Gonadotropin Releasing Hormone) Et hormon som stimulerer
til utskillelse av to hormoner, FSH (follikkelstimulerende hormon)
og LH (luteiniserende hormon). FSH og LH stimulerer gonadene, det
vil si testikler og eggstokker.
gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne,
noe som gir en gulaktig farge.
halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff
er halvert.
indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive
grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.
intraabdominal blødning: Blødning i bukhulen. Bukhulen består av organer som magesekk,
tolvfingertarm, tynntarm, tykktarm, lever, milt, bukspyttkjertel,
nyrer, urinveier og urinblære.
kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss
handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må
de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket
betyr at bruken skal unngås helt.
metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til
omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer.
Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre
metaboliseres til aktive metabolitter.
metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel)
omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme).
Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre
metaboliseres til aktive metabolitter.
nedsatt libido (nedsatt seksualdrift, nedsatt sexlyst, redusert libido): Nedsatt seksuell lyst.
osteoporose (benskjørhet, beinskjørhet): Osteoporose er benskjørhet som skyldes reduksjon i benmasse.
Skjelettet blir porøst og skjørt, og risiko for benbrudd øker. Det
fins 2 hovedtyper: Benskjørhet etter overgangsalderen hos kvinner
samt aldersrelatert benskjørhet.
rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende frigjøring av myoglobin
(et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre
til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade,
for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være
kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller medisiner).
sigdcelleanemi: En arvelig sykdom som forårsaker avvik i uttrykk av globin
i hemoglobin. Arvegangen er autosomal recessiv, det vil si at hos
en person som har arvet kun ett gen for tilstanden fra den ene forelderen,
vil fremdeles det friske genet ha uttrykk av normalt hemoglobin og
symptomer vil sjeldent forekomme. Et individ med arveanlegg for tilstanden
fra begge foreldrene vil alltid uttrykke sykdommen, og vil kun danne
abnormt hemoglobin. Abnormt hemoglobin blir viskøst ved utsettelse
for en nedgang av oksygen. Dette fører til at de røde blodcellene
får en sigdform (halvmåneform), blir stive, klebrige og skjøre. Når
sigdceller klumper seg sammen vil kapillærene blokkeres, og oksygentransporten
blir begrenset som fører til skader på vev og organer. Sykdommen har
en høy dødelighet for pasienter med alvorlig sykdom.
statiner (hmg-coa-reduktasehemmere): Legemiddelgruppe som hemmer enzymet hydroksymetylglutarylkoenzym
A (HMG-CoA) i leveren og i andre vev. HMG-CoA er et enzym i tidlig
fase av kolesterolsyntesen. Enzymet katalyserer og er hastighetsbegrensende
i dannelse av forstadier til kolesterol og en rekke andre biologisk
viktige substanser.
utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter.
Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via
gallen.
venøs trombose (venetrombose, veneblodpropp): Blodpropp i en vene.
Finn oss på Facebook